بديع
المادة الفعالة: ايبوبروفين
عندما ATH: C01EB16
CCF: НПВС для лечения патологии сердца недоношенных новорожденных
ICD-10 رموز (شهادة): Q25.0
عندما CSF: 05.01.01.06
الشركة المصنعة: نيكوميد النمسا GmbH المزيد (النمسا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون أو أصفر قليلا.
| 1 مل | 1 أمبير. | |
| ايبوبروفين | 5 ملغ | 10 ملغ |
سواغ: trometamol, كلوريد الصوديوم, هيدروكسيد الصوديوم, حامض الهيدروكلوريك 25%, المياه د/و.
2 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (4) – контейнеры полимерные (1) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. Ибупрофен обладает противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+)- و ر(-)-المتماثلين صوريا. Исследования in vivo и in vitro الشهادة, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+)-энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором циклооксигеназ, вызывающим снижение синтеза простагландинов.
Поскольку простагландины задерживают закрытие артериального протока после рождения, فكر, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.
У недоношенных новорожденных ибупрофен значимо снижает концентрации простагландинов и их метаболитов в плазме, особенно PGE2 и 6-кето- PGF-1-альфа. الأطفال حديثي الولادة, تلقى 3 инъекции ибупрофена, низкие концентрации простагландинов сохранялись в период до 72 لا, тогда как через 72 ч после назначения лишь 1 инъекции ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации простагландинов.
الدوائية
التوزيع
جماكس в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляют около 35-40 ملغم / لتر, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. من خلال 24 ч после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10-15 ملغم / لتر.
Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (حول 60%).
في Кажущийсяد المتوسطات 200 مل / كغ (62-350 мл/кг по данным разных исследований). Центральный Vد может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.
Большая часть ибупрофена, فضلا عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорожденных это связывание выражено значимо меньше (95%), чем в плазме взрослых (99%). В сыворотке новорожденных ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.
اقتطاع
Скорость элиминации ибупрофена у новорожденных значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста; تي1/2 هو حول 30 لا (16-43 لا). По мере увеличения гестационного возраста, على الأقل, الذين تتراوح أعمارهم بين 24-28 أسابيع, клиренс обоих энантиомеров увеличивается.
شهادة
— лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 أسابيع.
جرعة نظام
Препарат вводят только в/в. Лечение препаратом Педеа® следует проводить только в отделении интенсивной терапии новорожденных под наблюдением опытного неонатолога.
Курс лечения включает в себя 3 в/в инъекции препарата, проводимые с интервалом в 24 لا.
Дозу ибупрофена подбирают в зависимости от массы тела следующим образом: первая инъекция – 10 مغ / كغ, вторая и третья инъекции – 5 مغ / كغ.
Препарат Педеа® назначают в форме короткого 15-минутного вливания, ويفضل, مخفف. При необходимости вводимый объем может быть скорректирован 0.9 % раствором хлорида натрия для инъекций или 5% раствором глюкозы для инъекций. Оставшийся неиспользованный раствор следует выбросить.
При определении общего объема введенного раствора следует учитывать общий суточный объем назначенной жидкости.
Если после первой или второй дозы у ребенка развивается анурия или явная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза.
Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, تتكون من 3 الجرعات, كما هو موضح أعلاه.
Если после второго курса лечения состояние не изменяется, может потребоваться хирургическое лечение открытого артериального протока.
الآثار الجانبية
من نظام تخثر الدم: اضطرابات تخثر الدم, приводящие к кровотечениям, على سبيل المثال, кишечным и внутричерепным кровотечениям.
الجهاز التنفسي: нарушения дыхания и легочные кровотечения.
من الجهاز الهضمي: непроходимость и прободение кишечника.
من الجهاز البولي: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.
В настоящее время имеются данные приблизительно в отношении 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Педеа®. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, TK. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: наблюдавшиеся очень часто (>1/10), غالبا (>1/100, <1/10), نادرا (>1/1000, <1/100).
من نظام المكونة للدم: غالبا – نقص الصفيحات, العدلات.
من الجهاز العصبي: غالبا – внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
الجهاز التنفسي: غالبا – бронхолегочная дисплазия; غالبا – نزف رئوي; نادرا – عوز أكسجين الدم (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксидом азота).
من الجهاز الهضمي: غالبا – некротизирующий энтероколит, متلازمة الأمعاء كبمسر; نادرا – نزيف الجهاز الهضمي.
من الجهاز البولي: غالبا – oligurija, احتباس السوائل, بيلة دموية; نادرا – الفشل الكلوي الحاد.
من المعلمات المختبر: غالبا – повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
موانع
— угрожающая жизни инфекция;
— клинически выраженное кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное кровоизлияние;
— тромбоцитопения или нарушение свертывания крови;
- الفشل الكلوي الحاد;
— врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (على سبيل المثال, رتق الرئوي, тяжелая тетрада Фалло, تضيق شديد في الشريان الأورطي);
— диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит;
— повышенная чувствительность к ибупрофену или любому вспомогательному веществу препарата.
Препарат следует использовать с الحذر при подозрении на инфекционные заболевания.
الحمل والرضاعة
Предназначен для использования только у новорожденных.
تحذيرات
Препарат Педеа® следует вводить с большой осторожностью, чтобы не допустить экстравазации с последующим возможным раздражением тканей.
Поскольку ибупрофен может подавлять агрегацию тромбоцитов, недоношенные новорожденные нуждаются в пристальном наблюдении, направленном на выявление признаков кровотечения.
Поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при совместном назначении аминогликозидов и ибупрофена рекомендуется постоянно контролировать концентрации этих соединений в сыворотке.
Поскольку показано, что in vitro ибупрофен конкурентно вытесняет билирубин из места связывания с альбумином, у недоношенных новорожденных может повышаться риск билирубиновой энцефалопатии. В связи с этим ибупрофен не следует назначать новорожденным с выраженной неконъюгированной гипербилирубинемией.
Рекомендуется пристально наблюдать за функцией почек и ЖКТ.
Перед назначением препарата Педеа® необходимо провести соответствующее эхокардиографическое обследование, إلى, чтобы подтвердить гемодинамически значимый открытый артериальный проток и исключить легочную гипертензию и иные врожденные пороки сердца с сопутствующим незаращением артериального протока.
Поскольку профилактическое использование Педеа® в первые три дня жизни (начинавшееся в первые 6 ч жизни) недоношенных новорожденных с гестационным возрастом менее 28 недель сопровождалось увеличением частоты неблагоприятных событий со стороны легких и почек, препарат Педеа® не следует использовать в профилактических целях.
Являясь НПВП, ибупрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
عرض, что при лечении по рекомендованной схеме недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 27 недель частота закрытия артериального протока невысока.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
Не применимо. Предназначен для использования только у новорожденных.
جرعة مفرطة
Не известно ни одного случая передозировки, связанной с в/в введением ибупрофена недоношенным новорожденным детям.
Однако описана передозировка у детей, получавших ибупрофен для приема внутрь.
Наблюдавшиеся الأعراض включали угнетение ЦНС, التشنجات, اضطرابات الجهاز الهضمي, ʙradikardiju, انخفاض ضغط الدم, ضيق في التنفس, нарушение функции почек и гематурию.
Описаны случаи массивной передозировки (после приема доз более 1000 مغ / كغ), сопровождавшиеся комой, метаболическим ацидозом и проходящей почечной недостаточностью. После проведения стандартного лечения все пациенты выздоровели. Зарегистрирован один случай передозировки с летальным исходом: بعد تناوله بجرعة 469 мг/кг у 16-месячного ребенка в связи с остановкой дыхания, развитием судорожного синдрома и последующей аспирационной пневмонии.
علاج: علاج أعراض.
التفاعلات المخدرات
Ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков; у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ГКС ибупрофен может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Поскольку ибупрофен и оксид азота подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск возникновения кровотечений.
Следует избегать сопутствующего использования двух и более НПВП в связи с повышением риска побочных реакций.
Поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.
التفاعل الدوائية
Препарат Педеа® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, بالإضافة إلى 0.9% كلوريد الصوديوم أو 5% حل الجلوكوز.
Раствор Педеа® не должен контактировать с кислыми растворами, على سبيل المثال, растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения Педеа® необходимо промыть инфузионную систему 1.5-2 مل 0.9% كلوريد الصوديوم أو 5% حل الجلوكوز.
Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор Педеа® не совместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60% الإيثانول. После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором Педеа®.
شروط توريد الصيدليات
Препарат разрешен к применению только в стационарах.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 4 سنة.
