باريت: تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع

المادة الفعالة: الرابيبرازول
عندما ATH: A02BC04
CCF: المانع N⁺-K⁺-أتباز. مضاد للقرحة المخدرات
ICD-10 رموز (شهادة): E16.8, ك 21, K21.0, K25, ك 26, K27
عندما CSF: 11.01.03
الشركة المصنعة: جونسون & JOHNSON LTD (روسيا)

باريت: شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, المعوية المغلفة اللون الوردي, شكل دائري, عدسي, جانب واحد مميز بالحبر “∈241”.

سواغ: mannyt (مانيتول), أكسيد المغنيسيوم, giproloza استبداله منخفضة (انخفاض استبداله السليلوز هيدروكسي), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ستيرات المغنيسيوم, إيثيل السليلوز, gipromellozы الفثالات, أحادي الجليسريد ثنائي الأسيتيل, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأحمر, الإيثانول اللامائي (يتبخر أثناء الإنتاج), الماء النقي (يتبخر أثناء الإنتاج), شمع كرنوبا, حبر رمادي صالح للأكل F6, بيوتانول (يتبخر أثناء الإنتاج).

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, المعوية المغلفة أصفر فاتح, شكل دائري, عدسي, جانب واحد مميز بالحبر “∈243”.

سواغ: mannyt (مانيتول), أكسيد المغنيسيوم, giproloza استبداله منخفضة (انخفاض استبداله السليلوز هيدروكسي), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ستيرات المغنيسيوم, إيثيل السليلوز, gipromellozы الفثالات, أحادي الجليسريد ثنائي الأسيتيل, التلك, أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, الإيثانول اللامائي (يتبخر أثناء الإنتاج), الماء النقي (يتبخر أثناء الإنتاج), شمع كرنوبا, حبر أحمر صالح للأكل A1, بيوتانول (يتبخر أثناء الإنتاج).

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

باريت: التأثير الدوائي

مضاد للقرحة المخدرات. المانع N⁺-K⁺-أتباز (مضخة البروتون).

آلية العمل. ينتمي رابيبرازول الصوديوم إلى فئة المركبات المضادة للإفراز, التي يتم استبدالها كيميائيا benzimidazoles. يثبط الدواء نشاط إنزيم H⁺-ك⁺-أتباز, وبالتالي عرقلة المرحلة النهائية من تخليق حمض الهيدروكلوريك. هذا التأثير يعتمد على الجرعة ويؤدي إلى قمع كل من القاعدية, ويحفز إفراز الحمض ، بغض النظر عن المثير. كقاعدة ضعيفة ، يتم امتصاص الرابيبرازول في أي جرعة بسرعة ويتركز في البيئة الحمضية للخلايا الجدارية..

نشاط Antisecretory. بعد تناول جرعة رابيبرازول عن طريق الفم 20 يحدث تأثير ملغ مضاد للإفراز في الداخل 1 ساعات ويصل أقصى بعد 2-4 لا. تثبيط إفراز الحمض القاعدي والغذائي من خلال 23 ح بعد أخذ الجرعة الأولى من الصوديوم رابيبرازول كان 62 و 82% على التوالي, ومدة هذا الإجراء وصلت 48 لا. يتم تحسين التأثير المثبط لصوديوم الرابيبرازول على إفراز الحمض إلى حد ما أثناء الإعطاء اليومي. 1 علامة التبويب., يتم تحقيق تثبيط مستقر للإفراز من خلال 3 بعد أيام من بدء الدواء. بعد نهاية تناول الرابيبرازول ، يتم استعادة النشاط الإفرازي بعد ذلك 2-3 يوم.

ويلاحظ دور هيليكوباكتر بيلوري في تطور القرحة الهضمية., بما في ذلك قرحة المعدة والاثني عشر. هيليكوباكتر بيلوري هي عامل رئيسي في تطور التهاب المعدة والقرحة لدى هؤلاء المرضى.. تشير الدراسات الحديثة إلى وجود علاقة سببية بين هيليكوباكتر بيلوري وسرطان المعدة.

تم إنشاء المختبر, أن الرابيبرازول له تأثير مبيد للجراثيم على هيليكوباكتر بيلوري. استئصال بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري مع باريت^® ومضادات الميكروبات تؤدي إلى درجة عالية من التئام الآفات المخاطية. وفقًا لنتائج التجارب السريرية المعشاة ذات الشواهد ، فقد تم تأسيسها, أن أخذ الرابيبرازول 20 ملغ 2 مرات / يوم بالاشتراك مع اثنين من المضادات الحيوية, على سبيل المثال, كلاريثروميسين وأموكسيسيلين أو كلاريثروميسين وميترونيدازول 1 أسابيع تسمح لك بالوصول إلى مستوى القضاء على هيليكوباكتر بيلوري أكثر من 80% في المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والأمعاء. كما كان متوقعا, لوحظ وجود اتجاه نحو مستوى منخفض من الاستئصال في المرضى الذين يعانون من مقاومة أساسية للميترونيدازول. يجب أن يسترشد اختيار التركيبة المناسبة لاستئصال هيليكوباكتر بيلوري بمعايير الرعاية المعتمدة.. في المرضى الذين يعانون من عدوى مستمرة (في وجود سلالات من الكائنات الحية الدقيقة حساسة في البداية) من الضروري مراعاة إمكانية تطوير مقاومة ثانوية للأدوية المضادة للبكتيريا عند اختيار نظام العلاج.

التأثير على تراكيز الجاسترين في الدم. خلال التجارب السريرية ، أخذ المرضى 10 ملغ أو 20 ملغ من الرابيبرازول 1 مرات / يوم لمدة العلاج تصل إلى 43 أشهر. أولا 2-8 أسابيع من العلاج ، زادت تركيزات الجاسترين في الدم, والذي كان انعكاسًا للتأثير المثبط على إفراز الحمض. عادت مستويات الجاسترين إلى خط الأساس ، عادة في الداخل 1-2 بعد أسابيع من التوقف عن العلاج.

دراسة عينات الخزعة من قاع وغار المعدة في أكثر من 500 المرضى, تعامل مع الرابيبرازول لمدة تصل إلى 8 أسابيع, لم تكشف عن أي تغيرات في أنسجة الخلايا الشبيهة بالـ enterochromaffin, شدة التهاب المعدة, تواتر التهاب المعدة الضموري, حؤول الأمعاء وانتشار عدوى هيليكوباكتر بيلوري. في دراسة ل 250 المرضى, أخذ الرابيبرازول ل 36 أشهر, لم يتم العثور على انحرافات كبيرة في المؤشرات عن المستوى الأولي.

آثار أخرى. لا يوجد حاليا أي بيانات عن, أن الرابيبرازول يسبب تأثيرات جهازية على الجهاز العصبي المركزي, أنظمة القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي. جرعة رابيبرازول عن طريق الفم 20 ملغ / يوم ل 2 لم يكن لأسابيع أي تأثير على وظيفة الغدة الدرقية, التمثيل الغذائي للكربوهيدرات, وكذلك على تركيز هرمون الغدة الجار درقية في الدم, الكورتيزول, الإستروجين, التستوستيرون, البرولاكتين, كوليسيستوكينين, سيكريتين, الجلوكاجون, FSH, LG, الرينين, الألدوستيرون وهرمون النمو.

باريت: الدوائية

امتصاص

يمتص الرابيبرازول بسرعة من الأمعاء. عند تلقي الجرعة 20 ملغ سي_ماكس يتم الوصول إلى الرابيبرازول في البلازما بعد تقريبًا 3.5 لا. التغييرات ج_ماكس والجامعة خطية على مدى جرعة من 10 إلى 40 ملغ. التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم 20 ملغ (مقارنة مع / في المقدمة) هو حول 52% إلى حد كبير بسبب التمثيل الغذائي “مرور الأول” من خلال الكبد. بالإضافة إلى, لا يتغير التوافر البيولوجي مع الإدارة المتكررة للرابيبرازول. لا يؤثر تناول الطعام ووقت تناول الدواء خلال النهار على امتصاص الرابيبرازول..

التوزيع

في البشر ، يرتبط ارتباط الرابيبرازول ببروتينات البلازما 97%.

التمثيل الغذائي

المستقلبات الرئيسية, موجودة في البلازما البشرية, هم ثيوثير (M1) وحمض الكربوكسيل (M6), والمستقلبات الثانوية, موجودة بتركيزات منخفضة, ممثلة بالسلفون (M2), ديميثيلثيوثير (M4) وحمض الميركابتوريك المتقارن (M5). فقط مستقلب ثنائي ميثيل له نشاط مضاد للإفراز ضئيل. (M3), ومع ذلك ، لا يوجد في البلازما.

اقتطاع

في المتطوعين الأصحاء تي_1/2 هو حول 1 لا (0.7-1.5 لا), إجمالي الخلوص 283 ± 98 مل / دقيقة.

حول 90% تفرز في البول بشكل رئيسي على شكل مستقلبين: M5 و M6. حول 10% تفرز في البراز.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

بعد جرعة واحدة من الرابيبرازول بجرعة 20 ملغ مع نفس وزن الجسم والطول ، لم يلاحظ أي اختلافات كبيرة في المعلمات الدوائية حسب الجنس.

في المرضى الذين يعانون من مرض كلوي مستقر في نهاية المرحلة, تتطلب صيانة غسيل الكلى (QC≤5 مل / دقيقة / 1.73 م²) كان توزيع الرابيبرازول قريبًا جدًا من توزيع المتطوعين الأصحاء. AUC و C_ماكس كان هؤلاء المرضى تقريبا 35% أدناه, من على متطوعين أصحاء. متوسط ​​T_1/2 كان الرابيبرازول 0.82 ح في المتطوعين الأصحاء, 0.95 لا – في مرضى غسيل الكلى و 3.6 لا – بعد غسيل الكلى. إزالة الدواء في مرضى الكلى, يتطلب غسيل الكلى, كان على وشك 2 أعلى مرة, من على متطوعين أصحاء.

بعد جرعة واحدة من الرابيبرازول بجرعة 20 ملغ في المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي المزمن زيادة في AUC 2 مرات, و ت_1/2 زاد في 2-3 أضعاف مقارنة مع المتطوعين الأصحاء. ومع ذلك ، بعد تناول الرابيبرازول بجرعة 20 ملغ / يوم ل 7 أيام زادت AUC فقط في 1.5 مرات, وC_ماكس – في 1.2 مرات. تي_1/2 في مرضى الفشل الكبدي كان 12.3 ح بالمقارنة مع 2.1 ح في المتطوعين الأصحاء. الاستجابة الديناميكية الدوائية (التحكم في درجة الحموضة في المعدة) كانت قابلة للمقارنة سريريًا في كلا المجموعتين.

في المرضى المسنين ، يتم إبطاء إفراز الرابيبرازول إلى حد ما.. من خلال 7 بعد أيام من تناول الصوديوم رابيبرازول 20 ملغ / يوم في هذه الفئة من المرضى كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة تقريبًا 2 مرات, أ ج_ماكس – على 60% أعلى من المتطوعين الشباب الأصحاء. ومع ذلك ، لم تكن هناك علامات على تراكم الرابيبرازول..

في حالة التمثيل الغذائي البطيء لـ CYP2C19 بعد تناول الرابيبرازول 20 ملغ / يوم ل 7 أيام يزيد AUC في 1.9 مرات, في_1/2 – في 1.6 مرات مقارنة مع نفس المعلمات ل “بسرعة” الأيض, بينما ج_ماكس الزيادات 40%.

باريت: شهادة

- قرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة;

- قرحة المعدة في المرحلة الحادة;

- مرض الجزر المعدي (GERD): التآكل ارتداد المريء (علاج), علاج أعراض ارتجاع المريء (أي. NERD - مرض الارتجاع غير التآكلي);

- متلازمة زولينجر إليسون أو حالات أخرى, يتميز فرط المرضية.

بالاشتراك مع العوامل المضادة للبكتيريا:

- لاستئصال جرثومة الملوية البوابية في مرضى قرحة المعدة أو التهاب المعدة المزمن;

- لعلاج ومنع تكرار القرحة عند مرضى القرحة الهضمية, المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري.

باريت: رجيم الجرع

في قرحة الاثني عشر وقرحة المعدة في المرحلة الحادة فمن المستحسن أن تأخذ 1 التبويب. (20 ملغ) 1 مرات / يوم في الصباح ل 4-6 أسابيع.

في بعض المرضى الذين يعانون من تفاقم قرحة الاثني عشر ، يتم الحصول على تأثير جيد عن طريق أخذ 1 الوقت / يوم 1 التبويب. بواسطة 10 ملغ.

في معظم المرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر ، تلتئم القرحة من الداخل 4 أسابيع, لكن قد يحتاج بعض المرضى إلى علاج إضافي لمدة 4 أسابيع مع باريت لشفاء القرحة^®.

يلتئم معظم مرضى قرحة المعدة من الداخل 6 أسابيع, لكن بعض المرضى قد يحتاجون إلى علاج إضافي لمدة 6 أسابيع مع باريت لشفاء القرحة^®.

في علاج ارتجاع المريء من المستحسن أن تأخذ Pariet^® بواسطة 1 التبويب. (20 ملغ) 1 مرات / يوم ل 4-8 أسابيع.

إلى العلاج الوقائي لارتجاع المريء باريت^® تدار بجرعة 10 ملغ أو 20 ملغ 1 مرات / يوم حسب الاستجابة للعلاج.

إلى علاج أعراض ارتجاع المريء في المرضى غير المصابين بالتهاب المريء باريت^® تدار بجرعة 10 ملغ 1 مرات / يوم ل 4 أسابيع. إذا كان 4 أسابيع من العلاج، والأعراض لا تختفي, يجب إجراء فحص إضافي للمريض.

إلى علاج متلازمة زولينجر إليسون وحالات أخرى, يتميز فرط المرضية, جرعة التقطت بشكل فردي. الجرعة الأولية 60 ملغ / يوم, ثم تزداد الجرعة ويوصف الدواء بجرعة تصل إلى 100 ملغ / يوم كجرعة وحيدة أو 60 ملغ 2 مرات / يوم. بالنسبة لبعض المرضى ، يفضل تناول جرعات جزئية من الدواء.. يجب أن يستمر العلاج حسب الضرورة السريرية. في بعض المرضى الذين يعانون من متلازمة زولينجر إليسون ، كانت مدة العلاج بالرابيبرازول تصل 1 سنة.

إلى علاج قرحة الأثني عشر أو التهاب المعدة المزمن, المرتبطة بعدوى هيليكوباكتر بيلوري, يتم استخدام العديد من خيارات الاستئصال باستخدام توليفات مناسبة من المضادات الحيوية. يوصى بدورة علاج 7 أيام أحد تركيبات الأدوية التالية:

باريت^® بواسطة 20 ملغ 2 مرات / يوم + كلاريثروميسين 500 ملغ 2 مرات / يوم وأموكسيسيلين 1 ز 2 مرات / يوم.

باريت^® بواسطة 20 ملغ 2 مرات / يوم + كلاريثروميسين 500 ملغ 2 مرات / يوم وميترونيدازول 400 ملغ 2 مرات / يوم.

أفضل نتائج استئصال, تجاوز 90%, لوحظ عند استخدام مزيج من عقار Pariet^® مع كلاريثروميسين وأموكسيسيلين.

وفقا لشهادة, تتطلب الجرعات 1 الوقت / يوم, باريت^® يجب تناوله في الصباح قبل وجبات الطعام. أنشئ, في أي وقت من اليوم, لا يؤثر تناول الطعام على نشاط الدواء. لكن الوقت الموصى به لأخذ أقراص Pariet^® يساهم في تحسين امتثال المريض لنظام العلاج.

يجب ابتلاع الأقراص بالكامل, دون مضغ أو سحق.

باريت: اعراض جانبية

من الجهاز الهضمي: الإسهال, وجع بطن, نفخة, فم جاف, غثيان, قيء, الإمساك; نادرا – فقدان الشهية; في حالات قليلة – الزيادة في الترانساميناسات الكبد.

CNS: صداع, يقينا, أرق, نعاس, دوخة.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, العدلات, نقص الكريات البيض.

ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي.

الحساسية: نادرا – تورم في الوجه, ضيق التنفس, эritema, الطفح الجلدي الفقاعي (ردود الفعل تختفي بعد التوقف عن تناول الدواء).

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, العدلات, نقص الكريات البيض, زيادة عدد الكريات البيضاء.

آخر: الآثار, لم يتم تأسيس علاقة مع استخدام الدواء – الم في الظهر, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, ألم عضلي, ألم مفصلي, نادرا – قلة الشهية, زيادة الوزن, منخفض, اضطراب الرؤية أو الذوق, التهاب الفم, زيادة التعرق.

بناءً على تجربة التجارب السريرية ، يمكن استنتاجها, هذا الجداري^® عادة جيد التحمل من قبل المرضى. الآثار الجانبية بشكل عام خفيفة إلى معتدلة وعابرة..

باريت: موانع

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء;

- فرط الحساسية للبنزيميدازول المعوض.

باريت: الحمل والرضاعة

باريت^® هو بطلان في الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

بيانات عن سلامة عقار باريت^® خلال فترة الحمل ليست.

IN الدراسات التجريبية لم يظهر الأداء التناسلي في الجرذان والأرانب أي علامات على ضعف الخصوبة أو عيوب نمو الجنين, بسبب الرابيبرازول; ومع ذلك ، في الجرذان بكميات صغيرة ، يتخطى الدواء حاجز المشيمة.

غير معروف, هل يفرز الرابيبرازول في لبن الأم؟. لم يتم إجراء دراسات مناسبة على النساء المرضعات.. في نفس الوقت, تم العثور على الرابيبرازول في حليب الفئران المرضعة, لذلك، إذا لزم الأمر، استخدم أثناء الرضاعة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

باريت: تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج باريت^® من الضروري استبعاد وجود ورم خبيث في المعدة, TK. قد يؤدي تناول الدواء إلى إخفاء الأعراض وتأخير التشخيص الصحيح.

في دراسة خاصة للمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف أو معتدل ، لم يتم العثور على فرق كبير في وتيرة الآثار الجانبية لباريت.^® من ذلك في الأفراد الأصحاء حسب الجنس والعمر, لكن, على الرغم من هذا, ينصح الحذر عند وصف Pariet لأول مرة^® مرضى القصور الكبدي الشديد.

للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد ، تعديل جرعة باريت^® غير مطلوب.

استخدام في طب الأطفال

باريت^® لا ينصح للأطفال, نظرًا لعدم وجود خبرة حاليًا في استخدامه في ممارسة طب الأطفال.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

بناءً على الديناميكيات الدوائية للرابيبرازول وملف آثاره الجانبية ، فمن غير المحتمل, هذا الجداري^® يؤثر على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم. ومع ذلك ، في حالة حدوث النعاس ، يجب تجنب هذه الأنشطة..

باريت: جرعة مفرطة

حتى الآن ، معلومات عن حالات تناول جرعة زائدة متعمدة من عقار Pariet^® وقد أفيد. تناول الدواء بجرعات تصل إلى 80 كان ملغم / يوم جيد التحمل من قبل المرضى.

علاج: إجراء العلاج أعراض وداعمة. لا ترياق محدد. الصوديوم رابيبرازول يرتبط جيدًا ببروتينات البلازما., لذلك تمت إزالته بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى.

باريت: تفاعل دوائي

باريت^® يتم استقلابه عن طريق نظائر الأنزيمات الكبدية الميكروسومية لنظام السيتوكروم P450. وقد أظهرت الدراسات, أن الرابيبرازول في المتطوعين الأصحاء لا يدخل في تفاعل دوائي مهم سريريًا مع الأموكسيسيلين والأدوية الأخرى, يستقلبان من قبل هذا النظام انزيم (الوارفارين, الفينيتوين, الثيوفيلين, ديازيبام).

باريت^® يسبب انخفاضًا واضحًا وطويل الأمد في إنتاج حمض الهيدروكلوريك. لذلك، في حين أن استخدام المخدرات, امتصاصه يعتمد على الرقم الهيدروجيني لمحتويات المعدة, تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية.

في متطوعين أصحاء ، تسبب تناول صوديوم الرابيبرازول في انخفاض تركيز الكيتوكونازول في بلازما الدم عن طريق 33% وزيادة الحد الأدنى لتركيز الديجوكسين بمقدار 22%. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن للدواء Pariet^® مع الكيتوكونازول أو الديجوكسين ، من الضروري تعديل جرعات هذا الأخير.

تزداد تركيزات الرابيبرازول والمستقلب النشط لكلاريثروميسين مع الاستخدام المتزامن بمقدار 24% و 50% على التوالي. هذا يزيد من فعالية هذا المزيج في القضاء على هيليكوباكتر بيلوري..

لم تجد الدراسة أي تفاعل بين باريت^® بمضادات الحموضة السائلة. بالإضافة إلى, لم يتم العثور على تفاعل كبير سريريًا لعقار Pariet^® مع الطعام.

وقد أظهرت الدراسات في المختبر على ميكروسومات الكبد البشري, أن الرابيبرازول يتم استقلابه بواسطة CYP2C19 و CYP3A4 isoenzymes. الكشف عن, أنه عند تركيزات البلازما المتوقعة ، لا يحتوي الرابيبرازول على أي محفز, لا يوجد تأثير مثبط على التمثيل الغذائي CYP3A4. هذه الدراسات تشير أيضا, أن الرابيبرازول ليس له أي تأثير على استقلاب السيكلوسبورين.

باريت: شروط الاستغناء عن الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

باريت: شروط وأحكام التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C; لا تجمد. مدة الصلاحية – 2 سنة.