ثامن أداليا

المادة الفعالة: نيفيديبين
عندما ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: باير للرعاية الصحية AG (ألمانيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي, الإفراج تسيطر عليها, جولة, عدسي, قرنفلي قليلا, napechatkoy مع الحبر الأسود “عدالت 30” جانب واحد; على سطح قرص على جانبي مع موقع قريب التعسفية للأقراص مركز في وقت لالآبار المغلفة التي يبلغ قطرها يصل بشكل غير منتظم 1 مم.

سواغ: gipromelloza, ستيرات المغنيسيوم, اكسيد البولي ايثيلين, كلوريد الصوديوم, أكسيد الحديد الأحمر, خلات السليلوز, البولي ايثيلين جلايكول 4000, اوبادري OY-S-24914 (أكسيد الحديد الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي, الإفراج تسيطر عليها, جولة, عدسي, قرنفلي قليلا, napechatkoy مع الحبر الأسود “عدالت 60” جانب واحد; على سطح قرص على جانبي مع موقع قريب التعسفية للأقراص مركز في وقت لالآبار المغلفة التي يبلغ قطرها يصل بشكل غير منتظم 1 مم.

سواغ: gipromelloza, ستيرات المغنيسيوم, اكسيد البولي ايثيلين, كلوريد الصوديوم, أكسيد الحديد الأحمر, خلات السليلوز, البولي ايثيلين جلايكول 4000, اوبادري OY-S-24914 (أكسيد الحديد الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

انتقائية حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة, 1،4-ديهيدروبيريدين مشتق. فقد عمل المضادة للذبحة الصدرية وضغط الدم.

يقلل تيار أيونات الكالسيوم من خلال قنوات الكالسيوم بطيئة في الخلايا, في الغالب العضلية, خلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والطرفية, في حين خفض المقاومة الوعائية الجهازية وزيادة الشرايين التاجية, السفن الكبيرة وقطاعات جدار سليمة السفن stenosed جزئيا. نيفيديبين يقلل من نبرة العضلات الملساء للشرايين التاجية, وبالتالي منع تضيق الأوعية, أنه يزيد من تدفق الدم في الأوعية أجزاء خلف التضيق ويزيد من إيصال الأكسجين إلى عضلة القلب. فهو يقلل من الطلب على الاكسجين عضلة القلب عن طريق خفض المقاومة الوعائية الجهازية (بعد التحميل), والإدارة المزمنة قادرة على منع تطور آفات تصلب الشرايين جديدة في الشرايين التاجية. نيفيديبين يقلل من قوة العضلات الملساء في الشرايين, وبالتالي, الحد PR عالية و, بناء على ذلك, من.

العلاج المبكر مع نيفيديبين قد يكون زيادة مؤقتة في معدل ضربات القلب ومنعكس, بناء على ذلك, النتاج القلبي. ومع ذلك، فإن هذه الزيادة ليست كبيرة جدا, للتعويض عن تمدد الأوعية الدموية. بالإضافة إلى, نيفيديبين، ومع المدى القصير, واستخدام على المدى الطويل يزيد من إفراز الصوديوم والماء من الجسم. هو واضح تأثير ارتفاع ضغط الدم من النيفيديبين خاصة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ووجود, على الأقل, عامل آخر للخطر, أنه يقلل من حدوث أحداث القلب والأوعية الدموية والدماغية في نفس درجة, كيف يمكن لمزيج diuretikov.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

بعد يمتص عن طريق الفم نيفيديبين الإدارة بالكامل تقريبا من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للنيفيديبين من أقراص 45-56% بسبب تأثير “مرور الأول” من خلال الكبد. كان التوافر البيولوجي للنيفيديبين من حبة من أقراص الإفراج تسيطر نسبيا 68-86%. أكل قليلا يقلل من معدل الأولي للامتصاص, ولكنه لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل. يتم تحريرها نيفيديبين من قرص التحكم من خلال vysvozhdeniem غشاء خاص في التدرج الاسموزي مع صفر النظام ثابت معدل, وبالتالي هناك زيادة التحكم في تركيز نيفيديبين في بلازما الدم, والتي تصل إلى القاع بعد حوالي 6-12 ساعة بعد الإدارة. خلال 24 يتم الاحتفاظ ح تركيز الدواء مستمر في بلازما الدم. معدل الافراج عن نيفيديبين مستقل من الحموضة وحركية الجهاز الهضمي. في الثامن أداليا^® جرعة 30 ملغ 60 ملغم C_ماكس البلازما هي على التوالي 20-21 نانوغرام / مل 43-55 نانوغرام / مل يتحقق بعد 12-15 وح 7-9 ح، على التوالي. الربط للبروتينات البلازما (الزلال) – حوالي 95٪ .Pronikaet على BBB وحاجز المشيمة, تفرز في حليب الأم.

التمثيل الغذائي

بعد يتم استقلاب تناوله عن طريق الفم من نيفيديبين في جدار الأمعاء والكبد لالأيض نشطة.

اقتطاع

تي_1/2 بينما أخذ أقراص نيفيديبين هو 1.7-3.4 لا. يتم الحفاظ على تركيز نيفيديبين في الافراج عن قرص التحكم في البلازما كما هضبة طوال فترة الإفراج وامتصاص, وفقط بعد الجرعة الأخيرة من الافراج عن نيفيديبين من الإفراج تسيطر عليها أجهزة لوحية تبدأ تركيزات البلازما في الانخفاض, و ت_1/2 يقابل ذلك عند استلام نيفيديبين في شكل أقراص. يفرز نيفيديبين كما الأيض نشطة عن طريق الكلى, فقط 5-15% – الصفراء عن طريق الامعاء. في نيفيديبين دون تغيير موجود بكميات صغيرة في البول (أقل 0.1%). غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني لا تؤثر الدوائية للنيفيديبين, البلازما يعزز إفراز.

أثناء مرور عبر الجهاز الهضمي من المكونات غير النشطة بيولوجيا تبقى أقراص دون تغيير، وتفرز كما قذيفة غير قابلة للذوبان.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

إذا لم تتغير وظائف الكلى الدوائية.

إذا انخفضت وظائف الكبد غير طبيعية تخليص نيفيديبين.

شهادة

- CHD: الذبحة الصدرية المستقرة (الذبحة الصدرية);

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

جرعة نظام

الجرعة الأولية 30 ملغ 1 الوقت / يوم. وفي وقت لاحق، والجرعة يمكن، إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها تدريجيا ل 60 ملغ 1 الوقت / يوم وحتى تصل إلى 120 ملغ 1 مرات / يوم حسب شدة المرض والاستجابة الفردية للمريض. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب.

يجب ابتلاع أقراص كله, دون مضغ أو كسر, شرب كمية صغيرة من السائل, اتخذت بغض النظر عن وجبات الطعام, حماية من الرطوبة وإزالة احباط قبل الاستقبال.

في القصور الكبدي، شديدة يجب ضبط نظام الجرعات.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: ≥1-<10% – مشاعل الشعور (توسع الأوعية), نبض القلب, وذمة طرفية; ≥0.1-<1% – انخفاض ضغط الدم (مدفوع. انتصابي), إغماء, عدم انتظام دقات القلب; ≥0.01-<0.1% – الذبحة الصدرية.

من الجهاز الهضمي: ≥1-<10% – الإمساك; ≥0.1-<1% – وجع بطن, الإسهال, فم جاف, سوء الهضم, نفخة, غثيان; ≥0.01-<0.1% – فقدان الشهية, التجشؤ, التهاب اللثة, giperplaziya الحق, الزيادة في الترانساميناسات الكبد (GOLD, IS, GGT), قيء; <0.01% – بازهر (كتل من عسر الهضم بقايا الطعام في المعدة), عسر البلع, التهاب المريء, العلوص, القرحة المعوية, اليرقان.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: ≥1-<10% – دوخة, صداع; ≥0.1-<1% – الهلع, تنمل, أرق, نعاس; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, هزة أرضية.

على جزء من نظام الغدد الصماء: <0.01% – giperglikemiâ, فقدان الوزن, التثدي.

الجهاز التنفسي: ≥0.1-<1% – ضيق التنفس; ≥0.01-<0.1% – نزيف في الأنف.

من الجهاز البولي: ≥0.1-<1% – كثرة التبول اثناء الليل, بوال; ≥0.01-<0.1% – dizurija, كثرة التبول, تدهور وظائف الكلى (في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي).

نظام العضلات والعظام: ≥0.1-<1% – تشنجات في عضلات الساق; ≥0.01-<0.1% – ألم مفصلي, ألم عضلي.

ردود الفعل الجلدية: ≥0.1-<1% – الحكة, طفح جلدي (طفح جلدي, эritema, خلايا النحل); ≥0.01-<0.1% – وذمة وعائية, البقعي-حطاطية, بثري, حويصلات الطفح الجلدي الفقاعي, خلايا النحل; <0.01% – التهاب الجلد الضيائي, التهاب الجلد متقشر, فرفرية.

من نظام المكونة للدم: <0.01% – نقص الكريات البيض.

من الحواس: ≥0.01-<0.1% – شفع, الحول, ألم في مقل العيون; <0.01% – عدم وضوح الرؤية.

آخر: ≥1-<10% – يقينا, تورم في الوجه (مدفوع. عين); ≥0.1-<1% – ألم في الصدر, ألم الطرفين السفليين, توعك, ألم توطين غير مؤكد; ≥0.01-<0.1% – الحساسية (تورم في اللسان, انخفاض في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, حمى), قشعريرة برد, ألم في الصدر; <0.01% – ردود فعل الحساسية.

عند تلقي نيفيديبين كما وجدت آثار جانبية, كلا ندرة المحببات أعراض, نقص الصفيحات, التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني, نادرا – وذمة رئوية (صعوبة في التنفس, السعال، أو صرير), فقدان مؤقت للرؤية, تورم المفاصل.

موانع

- صدمة قلبية;

- انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي <90 مم زئبق.);

- فغر اللفائفي, تثبيتها بعد استئصال المستقيم و القولون;

- الاستخدام المتزامن لريفامبيسين;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للنيفيديبين.

من الحذر يجب أن يوصف هذا الدواء لقصور القلب, تضيق الأبهر الشديد, تضيق الأبهري الفرعي, احتشاء عضلة القلب الحاد مع فشل البطين الأيسر, بطء القلب, قصور كبدي, تضيق من أي GI, الانتهاكات الجسيمة لتداول الدماغي, انخفاض ضغط الدم الخفيف أو المعتدل, المرضى المسنين, المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث ونقص حجم الدم, غسيل الكلى.

الحمل والرضاعة

ثامن عدالت^® موانع الحمل, TK. من الممكن سام للجنين, تأثير سمي جنيني وماسخ من المخدرات.

نيفيديبين يمر في حليب الثدي, حتى إذا كنت بحاجة إلى استخدام أوسمو-عدالت^® يجب التوقف عن الرضاعة الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

نيفيديبين ضروري مع الحذر الشديد في المرضى الذين يعانون من تضيق شديد في أي GI, لأنه من الممكن تطوير انسداد الأمعاء. في بعض الحالات، قد تحدث أعراض الانسداد المعوي في المرضى دون أمراض الجهاز الهضمي.

ينبغي أن يكون مفهوما, أنه خلال الأمعاء الباريوم الأشعة السينية يمكن أن تكشف عن أعراض إيجابية كاذبة من ورم (ملء عيب).

عندما يوصى فشل الكبد لمراقبة المرضى, إذا خفض الجرعة المطلوبة أو استخدام المخدرات في أشكال الدواء أخرى.

في تطبيق أوسمو-عدالت^® وحاصرات α الأدرينالية، والمرضى الذين تتطلب مراقبة دقيقة, قد تتطور انخفاض كبير كما هو الحال في ضغط الدم وتفاقم أعراض قصور القلب.

في حفل الاستقبال في وقت واحد مع عصير الجريب فروت قد تزيد من عمل خافض للضغط, الذي لا يزال قائما ل 3 بعد أيام من عصير جرعة الماضي.

النيفيديبين يسبب ايجابية كاذبة زيادة تركيز حمض الفانيليل مندليك في البول عند تحديد طيفيا ولا تؤثر على نتيجة رد فعل باستخدام HPLC (HPLC).

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

أثناء يجب أن تكون فترة العلاج الحذر عند الانخراط في الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي, والامتناع عن استخدام الإيثانول.

جرعة مفرطة

الأعراض: فقدان الوعي حتى الغيبوبة, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم. عدم انتظام دقات القلب / بطء القلب, giperglikemiâ, الحماض الأيضي, gipoksiya, صدمة قلبية, يرافقه وذمة رئوية.

علاج: وينبغي في المقام الأول أن تهدف التدابير للمساعدة الطارئة في الجرعة الزائدة في القضاء على نيفيديبين من الجسم واستعادة ديناميكا الدم مستقرة. فمن المستحسن غسل المعدة، وإذا الري اللازمة من الأمعاء الدقيقة لمنع زيادة امتصاص الدواء. غسيل الكلى غير مناسب, كما لا يتم عرض نيفيديبين أثناء غسيل الكلى; وأوصت بتعيين البلازما (TK. نيفيديبين للحصول على درجة عالية من ملزمة للبروتينات البلازما وV صغيرة نسبيا_د).

إذا بطء المقررة β-منبهات, عندما بطء القلب التي تهدد الحياة – زرع جهاز تنظيم ضربات القلب مؤقتا.

في انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ويوصى في بطء / مقدمة 10-20 مل 10% حل غلوكونات الكالسيوم (يسمح إعادة إدخال), عدم فعالية – تعيين مضيق للأوعية الدوبامين الودي أو بافراز (ويتم اختيار الجرعات تبعا لتأثير علاجي الحصول عليها).

إدخال السائل لتكون محدودة بسبب خطر إثقال القلب.

التفاعلات المخدرات

تأثير خافض للضغط من نيفيديبين قد تزيد في حين أن استخدام المخدرات, انخفاض ضغط الدم, وكذلك مع التخدير استنشاق, برازوسين وغيرها من حاصرات ألفا.

تأثير خافض للضغط من نيفيديبين الحد الودي, المسكنات بسبب قمع اصطناع البروستاغلاندين في الكلى، والصوديوم واحتباس السوائل في الجسم, هرمون الاستروجين (بسبب احتباس السوائل) ومكملات الكالسيوم.

واستقلابها نيفيديبين عبر CYP3A4, لكن الاستعدادات, مما يحفز أو تمنع هذه الإنزيمات, قد تتفاعل مع نيفيديبين في ابتلاع ل, أو يؤدي إلى انتهاك إزالة “"مرور الأول” من خلال الكبد.

نيفيديبين يقلل من إزالة الديجوكسين, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة تركيزها في بلازما الدم, حتى المرضى يحتاجون إلى رصد دقيق لأعراض جرعة زائدة من جليكوسيدات قلبية, وإذا لزم الأمر، ينبغي خفض الجرعة.

نيفيديبين يقلل تركيز الكينيدين في بلازما الدم, ومع ذلك، عند إلغاء محتوى الكينيدين يمكن أن تزيد بشكل كبير, أن الجرعة يتطلب تعديل. في بعض الحالات قد تزيد من تركيز نيفيديبين في بلازما الدم, حتى إذا كان هناك ينبغي تخفيض دليل على جرعة لها. خلال العلاج يصاحب ذلك هو ضروري للسيطرة على تركيز مستويات الكينيدين البلازما وضغط الدم. في حفل الاستقبال في وقت واحد مع النيفيديبين يزيد من خطر QT إطالة الفاصل.

عندما يقترن بروكاييناميد هناك خطر QT إطالة وتضخيم تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي الدواءين.

نيفيديبين يدفع CYP3A4 ويقلل من التوافر البيولوجي للنيفيديبين و, بناء على ذلك, يقلل من فعاليته, والتي قد تتطلب زيادة الجرعة.

نيفيديبين يمنع قد يؤدي CYP3A4 لتركيزات متزايدة من نيفيديبين في بلازما الدم, وبالتالي تعزيز تأثيره الخافض للضغط.

نيفيديبين ينتمي إلى محفز قوي للإنزيمات الكبد, تسريع عملية التمثيل الغذائي للنيفيديبين, مما يضعف فعاليتها.

الديلتيازيم يبطئ الجسم من نيفيديبين, لذلك، يجب أن يكون الجمع بين العلاج بعناية فائقة, إذا لزم الأمر، والحد من جرعة من نيفيديبين.

سيسابريد يزيد من تركيز نيفيديبين في بلازما الدم, لذا، ينبغي رصد ضغط الدم، وإذا لزم الأمر، والحد من جرعة من نيفيديبين.

عصير الجريب فروت يثبط CYP3A4 ويزيد من تركيز نيفيديبين في بلازما, بسبب تأثير انخفاض “مرور الأول” من خلال الكبد.

لأن حمض فالبرويك يسبب زيادة في تركيزات البلازما من النيموديبين, هيكل بالقرب مانع nifedpinu قنوات الكالسيوم بطيئة, لا استبعد ذلك زيادة في تركيز البلازما من نيفيديبين، وتعزيز كفاءتها.

نيفيديبين لا يغير من تأثير مضاد للصفيحات من الأسبرين بجرعة 100 ملغ (تراكم الصفائح الدموية والنزيف لفترة طويلة وقت). حمض أسيتيل الساليسيليك, بدوره, فإنه لا يؤثر على المعلمات الدوائية نيفيديبين.

لأن كاربامازيبين وfenabarbital تسبب انخفاضا في تركيزات البلازما من النيموديبين, هيكل على مقربة من قنوات الكالسيوم بطيئة مانع نيفيديبين, فمن الممكن أن تقلل من تركيزات البلازما من نيفيديبين وتقليل فعاليته.

نيفيديبين يمكن أن تحل من ارتباطه مع الأدوية البروتينية, تتميز بدرجة عالية من الربط (مضادات التخثر غير المباشرة – الكومارين ومشتقاتها indandiona, كينونات, sulfinpirazon, مضادات الاختلاج, salicilaty, مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) تليها زيادة محتملة في تركيز البلازما.

منذ الاريثروميسين, فلوكستين, ريتونافير, اندينافير, امبرينافير, نلفينافير, ساكوينافير, الكيتوكونازول, يتراكونازول, يمنع الفلوكونازول انزيم CYP3A4, لا استبعد ذلك زيادة تركيز نيفيديبين في بلازما نتيجة لتفاعلها. فمن المستحسن لمراقبة ضغط الدم وإذا لزم الأمر للحد من جرعة من نيفيديبين.

في حالة تطبيق في وقت واحد ديسوبيراميد قد يزيد من تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي. استعدادات, يحتوي على مادة الليثيوم, في تركيبة مع النيفيديبين قد يسبب أعراض عصبية (غثيان, قيء, الإسهال, ataksiyu, الهزات و / أو رنين في الأذنين).

Aimalin, أوميبرازول, بينازيبريل, irbesartan, أورليستات, رانيتيدين, روزيجليتازون, doksazozin, بانتوبرازول, talinolol, تريامتيرين هيدروكلوروثيازيد لن يؤثر الدوائية للنيفيديبين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 4 سنة.