أوكتريد

المادة الفعالة: Octreotide
عندما ATH: H01CB02
CCF: نظائرها السوماتوستاتين. التحضير للعلاج المكثف في أمراض الجهاز الهضمي
ICD-10 رموز (شهادة): (ﻫ (16.1, (ﻫ (16.3, E16.8, E22.0, E34.0, (ط) 85.0
عندما CSF: 11.17.02
الشركة المصنعة: الشمس للصناعات الدوائية المحدودة. (الهند)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

الحل/في وق وإلى إدخال واضح, عديم اللون.

سواغ: الجليدية حمض الخليك, الصوديوم خلات هيدرات, كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

1 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – صواني بلاستيكية (1) – صناديق من الورق المقوى.

الحل/في وق وإلى إدخال واضح, عديم اللون.

سواغ: الجليدية حمض الخليك, الصوديوم خلات هيدرات, كلوريد الصوديوم, المياه د/و.

1 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (1) – صواني بلاستيكية (1) – صناديق من الورق المقوى.

الدوائية العمل

نظائرها السوماتوستاتين. Octreotide – أوكتابيبتيد الاصطناعية, وهو مشتق من هرمون طبيعي السوماتوستاتين ووجود مماثلة الدوائية آثار، معه, ولكن لمدة أكبر بكثير.

الدواء يمنع مرضية زيادة إفراز هرمون النمو (TOWN), كذلك الببتيدات والسيروتونين, أنتجت في نظام الغدد الصماء أمراض المعدة والمعوية البنكرياس.

في الأشخاص الأصحاء أوكتريوتيد, مثل سوماتوستاتينو, يقوم بمنع إفراز هرمون النمو, يسمى ارجينين, نقص السكر الأنسولين والنشاط البدني; إفراز الأنسولين, الجلوكاجون, جاسترين ونظام الغدد الصماء المعدة الأمعاء البنكرياس الأخرى الببتيدات, الناجمة عن تناول الطعام, كذلك إفراز الأنسولين والجلوكاجون, تحفزها ارجينين; إفراز تيريوتروبينا, يسمى تيريوليبيرينوم.

تأثير ساحق على إفراز هرمون النمو من أوكتريوتيدي, وعلى عكس سوماتوستاتين, وأعرب في أكثر من ذلك بكثير, من على إفراز الأنسولين. مقدمة Octreotide لم يقترن بظاهرة هايبرسيكريشن الهرمونات على الآلية من ردود فعل سلبية.

ويوفر مقدمة Octreotide في أكروميجاليي المرضى مستوى الحد من أغلبية ساحقة قوية ز وتطبيع تركيز عوامل النمو الشبيهة بالانسولين 1/ سوماتوميدينا مع (RAF-1).

معظم المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات أوكتريوتيد يقلل من شدة الأعراض هذه, صداع, زيادة التعرق, تنمل, تعب, ألم في العظام والمفاصل, perifericheskaya الاعتلال العصبي. وقد أفيد, أوكتريوتيدوم العلاج لكل مريض على حدة مع أورام الغدد النخامية, تختلف عن الموارد الوراثية, أدت إلى انخفاض في حجم الورم.

عندما استخدم الأورام سرطاوي من Octreotide قد يقلل من شدة الأعراض, أولا, مثل الهبات الساخنة والإسهال. في كثير من الحالات، تحسن السريرية مصحوبا بانخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما والافراز البولي جيدروكسييندولوكسوسنوج 5 حمض البول.

عند الأورام, تتميز الإفراط في الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (فيبومي), ويؤدي تطبيق أوكتريوتيدي في معظم المرضى للحد من الإسهال الحاد الافرازية, وهذا نموذجي لشرط معين, ماذا, بدوره, ويؤدي إلى تحسين نوعية الحياة للمريض. وفي الوقت نفسه هناك تخفيض رصيد اليكتروليتنوجو الانتهاكات ذات الصلة, على سبيل المثال, نقص بوتاسيوم الدم, هذا يسمح لك لإلغاء إدخال المعوية ومحاليل السوائل والشوارد. ووفقا التصوير المقطعي في بعض المرضى إبطاء أو وقف تطور الأورام, وحتى تقليل حجمه, ورم خبيث في الكبد خاصة. التحسن السريري هو عادة مصحوبا بانخفاض في (حتى القيم العادية) تركيز الببتيد إينتيستينالنوجو فازواجوجو (كبار الشخصيات) بلازما.

عند استخدام جلجوكاجونومة من أوكتريوتيدي في معظم الحالات يؤدي إلى انخفاض ملحوظ في نيكروتيزيروجوشيج مهاجرة طفح جلدي, وهذا نموذجي لشرط معين. أوكتريوتيد لا تمارس أي تأثير كبير على مدى خطورة مرض السكري, وكثيراً ما لوحظ في جلجوكاجونومة, وعادة لا تقلل من الحاجة إلى الأنسولين، أو عن طريق الفم المخدرات سكر الدم. المرضى, الذين يعانون من الإسهال, أوكتريوتيد تطالب الحد, التي اقترنت بالجسم زيادة الكتلة. عند تطبيق أوكتريوتيدي غالباً ما يمثل الانخفاض السريع في تركيزات الجلوكاجون في البلازما, ومع ذلك، الرعاية الطويلة الأجل، وهذا التأثير لم يتم حفظ. وفي الوقت نفسه تحسين أعراض تبقى مستقرة لفترة طويلة.

عندما أوكتريوتيد جاسترينومة/متلازمة زولينجر-أليسون, تستخدم الأحادي أو في تركيبة مع بلوكاتورامي جيستامينوفيخ ح₂-مستقبلات ومثبطات مضخة البروتون, يمكن الحد من تشكيل حمض الهيدروكلوريك في المعدة وتؤدي إلى تحسين السريرية, مدفوع. وضد الإسهال. من الممكن أيضا أن تقلل من الأعراض وأعراض أخرى, ربما تتصل بتوليف الورم الببتيد, مدفوع. المد والجزر. وفي بعض الحالات، هناك انخفاض في تركيزات البلازما جاسترين.

في المرضى الذين يعانون من إينسولينومامي أوكتريوتيد يخفض مستويات الأنسولين إيمونوريكتيفي في الدم. في المرضى الذين يعانون من الأورام قابلة للتشغيل يمكن ضمان أوكتريوتيد بترميم وصيانة نورموجليكيمي في فترة ما قبل التنفيذ. يمكن تحسين في المرضى الذين يعانون من الأورام الحميدة والخبيثة غير صالحة للعمل للسيطرة على جليسيميا، وإلا إذا كان مصحوبا بانخفاض مدة طويلة في مستوى الأنسولين في الدم.

ونادراً ما صادفت في المرضى الذين يعانون من الأورام, جيبيربرودوسيروجوشيمي ريليزينج-العوامل الوراثية (سوماتوليبيرينومامي), أوكتريوتيد يقلل من شدة الأعراض من ضخامة النهايات. هو, كما يبدو, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

الدوائية

امتصاص

بعد ف/لإدخال المخدرات يتم امتصاصه سريعاً وبصورة كاملة. تي_ماكس بلازما (5.2 جرعة mg/ml 0.1 ملغ) غير 30 م.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 65%, مع عناصر الدم على شكل – الغاية قليلاً. الخامس_د غير 0.27 لتر / كغ.

اقتطاع

مجموع التخليص – 160 مل / دقيقة. تي_1/2 غير 100 م. جزء كبير من المخدرات تفرز عن طريق الأمعاء, حول 32% تفرز دون تغيير للكلى. بعد على/في الأخذ بالافراز تتم في 2 مرحلة, تي_1/2 غير 10 و 90 دقيقة على التوالي.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

خفض في المرضى المسنين تخليص Octreotide, في_1/2 زيادات.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 مرات.

شهادة

- Akromegalija (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, إذا لم يكن لديك تأثير كاف على العلاج الجراحي والعلاج بالأشعة; التحضير للعلاج الجراحي, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);

— терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; فيبومي; ورم غاستريني (زولينجر إليسون); glucagonomas (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

— соматолибериномы (ورم, تتسم بالإفراط في إنتاج عامل ريليزينج ز);

الوقاية مضاعفات بعد العمليات في البنكرياس;

-وقف النزيف ومنع إعادة النزيف من الدوالي المريء في تليف الكبد (في تركيبة مع العلاج بالمنظار المصلب).

جرعة نظام

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

الجرعة الأولية 50 мкг/сут п/к 1 أو 2 مرات / يوم. После этого количество инъекций и доза могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 مرات / يوم.

في akromegalii препарат вводят п/к в начальной дозе 50-100 ز, فترات 8 أو 12 لا. В дальнейшем подбор дозы основан на результатах ежемесячного контроля концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве случаев суточная доза составляет 200-300 ز. الجرعة القصوى – 1500 ملغ / يوم. إذا كان 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

في эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 ز 1-2 مرات / يوم. إضافي, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – تؤثر على تخصيص 5-جيدروكسييندولوكسوسنوج حمض البول), وقابلية, ويمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 100-200 ز 3 مرات / يوم.

إلى الوقاية مضاعفات بعد العمليات في البنكرياس تم إعطاء الدواء ق / ج, الجرعة الأولى 100 ميكروغرام لكل 1 (ح) فتح البطن, بعد العملية – بواسطة 100 ز 3 مرات / يوم, إلى 7 أيام القادمة. وفي حالات استثنائية، قد تتطلب جرعات أعلى. دعم الجرعة يجب أن يكون محدداً على حدة.

متى, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 من الاسبوع, терапию следует прекратить.

إلى остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 أيام.

Правила проведения инъекций

При п/к введении следует избегать многократных инъекций препарата в одно и то же место в течение короткого времени.

При в/в введении препарата непосредственно перед использованием содержимое флакона для однократного применения или флакона для многоразового использования необходимо развести в физиологическом растворе. مقدار تمييع سيتوقف على ضخ الخاص بك, ويجب عليها أن تغير, لضمان إدخال Octreotide مستمر مع سرعة الموصى بها. بعد, как препарат был разведен, полученный раствор следует использовать в течение 24 لا. Необходимо уничтожить неиспользованный раствор.

Перед в/в введением раствора его необходимо проверить на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета и протекания, في جميع الحالات, когда это позволяет сделать раствор и материал упаковки. Нельзя применять препарат, если он мутный, содержит частицы, осадок, если его цвет изменился или видны следы от потеков.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية, غثيان, قيء, التشنج في البطن, انتفاخ البطن, избыточное газообразование, براز رخو, الإسهال, مرض الاضطرابات الهضمية; مع الاستخدام على المدى الطويل قد تشكيل حصوات في المرارة.

على الرغم من أن يمكن زيادة الزهم من البراز, حتى الآن لا يوجد دليل, أن أوكتريوتيدوم العلاج الطويل الأجل قد تؤدي إلى وضع نقص التغذية نتيجة مخالفات سوء الامتصاص (سوء الامتصاص). في حالات نادرة، الظواهر الممكنة, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, توتر جدار البطن. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ, GGT, أقل, других трансаминаз.

أمراض القلب – الأوعية الدموية: в отдельных случаях – брадикардия.

التمثيل الغذائي: возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; при длительном применении п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия; أحيانا – состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, لأن ذلك يمنع تكوين الموارد الوراثية.

الحساسية: مظاهر الجلد ونادراً ما; وفي بعض الحالات، رد فعل تحسسي.

ردود الفعل المحلية: ألم ممكن, الإحساس بحكة, أو حرق, احمرار أو تورم حيث p/للحقن (وعادة ما تختفي في غضون 15 م). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

آخر: نادرا – временное выпадение волос.

موانع

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر следует применять препарат при холелитиазе, مرض السكري, الحمل والرضاعة.

الحمل والرضاعة

Клинический опыт применения октреотида при беременности ограничен. يجب استخدام أوكتريوتيد أثناء الحمل فقط إذا, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

غير معروف, ما إذا كان تخصيص أوكتريوتيد مع حليب الثدي, поэтому требуется осторожность при применении октреотида для лечения кормящих матерей.

تحذيرات

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, TK. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. في 15-30% المرضى, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (عمر 40-60 سنوات) غير 5-20%.

أوكتريوتيدوم تجربة الرعاية الطويلة الأجل لفترات طويلة العمل المرضى أكروميجاليي وأورام الجهاز الهضمي والبنكرياس وتقترح, أن العمل أوكتريوتيد لفترات طويلة, بالمقارنة مع أوكتريوتيدوم قصيرة-بالنيابة, لا يؤدي إلى زيادة تواتر المرارة الحجارة التعليم.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من نوع 1 октреотид может влиять на обмен глюкозы и, بناء على ذلك, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. وفي هذا الصدد، من المستحسن أن لك بانتظام رصد مستوى جليسيميا، وإذا لزم الأمر تصحيح سكر الدم العلاج.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, من على إفراز الأنسولين, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида у всех пациентов следует провести исходное УЗИ желчного пузыря. Во время лечения октреотидом следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, ويفضل, فترات 6-12 أشهر. حصى في المرارة, если они обнаруживаются, عادة, бессимптомные. При наличии клинических симптомов показано консервативное лечение (على سبيل المثال, تطبيق أحماض الصفراوية) أو جراحة.

إذا تم الكشف عن الأحجار المرارة حتى قبل بدء العلاج, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что октреотид неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

Ведение больных, أحجار المرارة التي تتشكل أثناء العلاج أوكتريوتيدوم

و) الحجارة أعراض المرارة: يمكن إنهاء تطبيق Octreotide أو مواصلة – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, اذا كان ضروري, более частыми.
إلى) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой: يمكن إنهاء تطبيق Octreotide أو مواصلة – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае пациента следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (على سبيل المثال, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг/сут в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов пожилого السن والمرضى مع اختلال وظائف الكلى.

وكدليل على تزايد T_1/2 أوكتريوتيدي في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد, وأوصى تصحيح جرعة الصيانة من المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.

استخدام في طب الأطفال

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Не имеется данных о влиянии препарата Октрид на способность к вождению автотранспорта и к работе с механизмами.

جرعة مفرطة

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

الأعراض: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 ملغ. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, التنظيف, آلام في البطن، والطبيعة التشنجي, الإسهال, غثيان, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

أسلوب واحد من دفعات طويلة في الخطأ وقدم المفرط جرعة أوكتريوتيدي (250 مكغ/ساعة بدلاً من 25 مكغ/h), أن لم يكن مصحوبا بآثار جانبية.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

علاج: علاج أعراض.

التفاعلات المخدرات

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, حاصرات بيتا, حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة, الأنسولين, المخدرات سكر الدم عن طريق الفم, الجلوكاجون.

هناك أدلة, أن نظائر سوماتوستاتين قد ينخفض استقلاب المخدرات, ميتابوليزيروثان إيزوفيرمينتامي زيتوهروما P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, استعدادات, ميتابوليزيروجوشيسجا نظام إنزيم، ومجموعة علاجية ضيقة من جرعات, يجب أن يوصف بحذر.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان مظلم في درجة حرارة 2 درجة إلى 8 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.