موتيليوم
المادة الفعالة: دومبيريدون
عندما ATH: A03FA03
CCF: أدوية مضاد للقىء من العمل المركزي, حجب مستقبلات الدوبامين
ICD-10 رموز (شهادة): K20, ك 21, ك 30, R10.1, R11, R12, R14
في جامعة الملك فيصل: 11.06.02
الشركة المصنعة: جونسون & JOHNSON LTD (روسيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
◊ معينات أبيض أو أبيض تقريبا, جولة.
| 1 التبويب. | |
| دومبيريدون | 10 ملغ |
سواغ: الجيلاتين, مانيتول, الأسبارتام, جوهر النعناع, بولوكسامير 188.
10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مضادات القيء, الدوبامين المركزي مستقبلات مانع. دومبيريدون – الدوبامين, وجود, على غرار ميتوكلوبراميد وبعض مضادات الذهان, خصائص مضاد للقىء. ومع ذلك، خلافا لهذه العقاقير دومبيريدون أنها لا تخترق حاجز الدم في الدماغ. ونادرا ما يصاحب استخدام دومبيريدون التي كتبها آثار جانبية خارج هرمية, خصوصا في البالغين, لكن دومبيريدون يحفز إطلاق البرولاكتين من الغدة النخامية. تأثير مضاد للقىء, ربما, نتيجة لمزيج من الطرفية (gastrokinetic) العمل والعداء من مستقبلات الدوبامين في منطقة الزناد مستقبلة كيميائية.
عندما يزيد دومبيريدون تدار غاري والاثني عشر تقلصات, فإنه يعجل إفراغ المعدة ويزيد من الضغط على العضلة العاصرة المريئية السفلية في البشر صحية.
دومبيريدون له أي تأثير على إفراز المعدة.
الدوائية
امتصاص
بعد يمتص ابتلاع الصائم دومبيريدون بسرعة من الجهاز الهضمي. جماكس مستويات البلازما حققت غضون ما يقرب من 60 م. التوافر الحيوي المطلق انخفاض دومبيريدون عندما تدار (حول 15%) بسبب الأيض الأولي واسعة في جدار الأمعاء والكبد.
وينبغي اتخاذ دومبيريدون 15-30 دقيقة قبل تناول الطعام. عصير المعدة Hypoacid يقلل من امتصاص دومبيريدون.
قبل الدواء بعد الأكل لتحقيق Cماكس فإنه يأخذ المزيد من الوقت, وزيادة AUC إلى حد ما.
التوزيع
عندما تدار دومبيريدون لا باحتساب أو يحرض الأيض الخاصة. عند استلام دومبيريدون ل 2 جرعة الأسبوع 30 ملغ / Cماكس في البلازما 90 دقيقة بعد الجرعة الأخيرة كانت مساوية ل 21 نانوغرام / مل، وكان تقريبا نفس, بعد الجرعة الأولى (18 نانوغرام / مل).
بروتين البلازما ملزم – 91-93%.
تركيز دومبيريدون في حليب الثدي للنساء المرضعات 4 أقل الأوقات, من تركيزات المقابلة في البلازما.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب دومبيريدون في الكبد عن طريق الهيدروكسيل وN-dealkylation.
اقتطاع
افرازه في البول والبراز من 31% و 66% من الجرعة، على التوالي.
تفرز دون تغيير في البراز (10%) والبول (حول 1%).
تي1/2 من البلازما بعد إعطاء جرعة واحدة لمتطوعين أصحاء هي 7-9 لا.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
مرضى القصور الكلوي الحاد (الكرياتينين في الدم 6 ملغ / ديسيلتر) تي1/2 زيادات دومبيريدون 7.4 ح ل 20.8 لا, لكن تركيز الدواء في البلازما يلي, من على متطوعين أصحاء.
شهادة
- مجمع من أعراض عسر الهضم, غالبا ما ترتبط مع تأخر إفراغ المعدة, الجزر المعدي المريئي, ezofagitom (الامتلاء شرسوفي, الشعور المتضخمة, ألم في الجزء العلوي من البطن, التجشؤ, نفخة, غثيان, قيء, حرقة في المعدة);
- الغثيان والقيء وظيفية, عضوي, أصل معد, الناجمة عن العلاج الإشعاعي, العلاج الدوائي أو مخالفة النظام الغذائي;
- استفراغ و غثيان, التي تسببها منبهات الدوبامين في حالة استخدامها في مرض باركنسون (مثل L-دوبا وبروموكريبتين).
جرعة نظام
في عسر الهضم المزمن البالغين والأطفال كبير 5 سنوات عين 10 ملغ (1 علامة التبويب.) 3 مرات / يوم ل 15-30 دقيقة قبل وجبات الطعام و, عند الحاجة, قبل وقت النوم.
الجرعة اليومية القصوى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 12 سنوات غير 2.4 ملغم / كغم من وزن الجسم, ولكن ليس أكثر 80 ملغ.
اذا كان ضروري،, إذا كان هناك أي تأثير, إلى البالغين والأطفال فوق سن ال 12 سنوات ويمكن مضاعفة جرعة واحدة. الجرعة اليومية القصوى – 80 ملغ.
في استفراغ و غثيان البالغين والأطفال فوق 12 سنوات عين 20 ملغ (2 علامة التبويب.) 3-4 مرات / يوم قبل وجبات الطعام وعند النوم. الجرعة اليومية القصوى - 80 ملغ.
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 12 سنوات عين 10 ملغ (1 علامة التبويب.) 3-4 مرات / يوم قبل وجبات الطعام وعند النوم. الجرعة اليومية القصوى - 2.4 ملغم / كغم من وزن الجسم, ولكن ليس أكثر 80 ملغ.
موتيليوم® كما معينات يظهر فقط البالغين والأطفال وزنها أكثر من 35 كجم, في ممارسة طب الأطفال بشكل رئيسي إلى استخدام موتيليوم تعليق®.
في الفشل الكلوي وأوصت لزيادة الفاصل الزمني بين إدارة المخدرات. لا داعي له. تفرز نسبة صغيرة جدا من المخدرات عن طريق الكلى دون تغيير, أن لا يكاد يكون هناك أي حاجة لتصحيح جرعة واحدة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. ومع ذلك، عند إعادة تعيين-وتيرة استقبال ينبغي خفض ل 1-2 الوقت / يوم اعتمادا على شدة الفشل الكلوي, وذلك قد يتطلب خفض الجرعة.
شروط الاستخدام معينات
هي معينات المتاحة في حزم نفطة. منذ قرص هش جدا, لتجنب الضرر لا يجب أن يجبر من خلال احباط.
من أجل الحصول على حبوب منع الحمل من احباط نفطة ينبغي أن تأخذ على حافة بالكامل وازالة من الخلية, وهو اللوحية. ثم دفع بلطف أسفل وإزالة قرص من حزمة. وينبغي وضع الكمبيوتر اللوحي على اللغة. في غضون ثوان قليلة سوف يسقط على سطح اللسان، ويمكن ابتلاعها مع اللعاب, عدم شرب الماء.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: اضطرابات الجهاز الهضمي - نادرا; في حالات قليلة – تقلصات معوية عابرة.
CNS: أعراض خارج هرمية (نادرا – الأطفال; في حالات قليلة – في البالغين); عكسها تماما وتختفي بعد التوقف عن العلاج.
على جزء من نظام الغدد الصماء: من الممكن زيادة إفراز البرولاكتين, نادرا ما يؤدي إلى galaktoree, التثدي, إنحباس الطمث.
الحساسية: نادرا – طفح جلدي, خلايا النحل.
موانع
- نزيف معدي ومعوي;
- انسداد الميكانيكية أو انثقاب, الذي تحفيز الحركة في المعدة يمكن أن تكون خطرة;
- إفراز البرولاكتين النخامية الورم (برولاكتيني);
- الاستخدام المتزامن من الأشكال عن طريق الفم من الكيتوكونازول;
- الأطفال حتى سن 5 سنوات (لشكل جرعات معينة);
- فرط الحساسية للدواء.
من الحذر وينبغي أن يشرع لمرضى القصور الكبدي (بالنظر إلى درجة عالية من التمثيل الغذائي في الكبد من دومبيريدون).
الحمل والرضاعة
بيانات عن استخدام موتيليوم® الحمل غير كافية.
حتى الآن لا يوجد أي دليل على وجود خطر متزايد من التشوهات في البشر. على الرغم من ذلك, استخدام موتيليوم® الحمل غير ممكن إلا في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
النساء تركيز دومبيريدون في حليب الثدي 10-50% التركيز المناسب في البلازما ولا يتجاوز 10 نانوغرام / مل. المبلغ الإجمالي للدومبيريدون, تفرز في حليب الثدي - أقل 7 ملغ / يوم عند استخدام الجرعة القصوى المسموح بها. غير معروف, إذا كان هذا مستوى له أثر سلبي على الأطفال حديثي الولادة. لذلك، إذا يجب عليك استخدام موتيليوم® يجب التوقف عن الرضاعة الرضاعة الطبيعية.
تحذيرات
وموتيليوم تطبيق جنبا إلى جنب® مع مضادات الحموضة أو المخدرات مضاد الإفراز ينبغي أن تؤخذ بعد تناول وجبة مشاركة, أي. لا ينبغي أن تؤخذ في وقت واحد مع موتيليوم®.
مع العلاج على المدى الطويل في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى يجب أن تبقى تحت إشراف منتظم.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
موتيليوم® أنها لا تؤثر على القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات.
جرعة مفرطة
الأعراض: نعاس, الارتباك وردود الفعل خارج الهرمية, خاصة عند الأطفال.
علاج: الكربون المنشط، ودقيق الملاحظة. وكلاء مضادات الكولين, استعدادات, يستخدم لعلاج مرض باركنسون, أو مضادات الهستامين قد يكون فعالا في ردود الفعل خارج الهرمية.
التفاعلات المخدرات
الأدوية المضادة للكولين يمكن تحييد تأثير موتيليوم®.
التوافر البيولوجي موتيليوم® يقلل ابتلاع بعد قبول مسبق من السيميتيدين أو بيكربونات الصوديوم. لا تأخذ مضادات الحموضة والأدوية مضاد الإفراز في وقت واحد مع موتيليوم®, TK. أنها تقلل من التوافر البيولوجي.
الطريق الرئيسي من عملية التمثيل الغذائي للتحول دومبيريدون يحدث بمشاركة CYP3A4. بناء على دراسات أجريت في المختبر يمكن الافتراض, ذلك، في حين أن استخدام دومبيريدون والمخدرات, تمنع بشكل كبير هذا إيزوزيم, قد تزيد من مستويات البلازما من دومبيريدون. ومن الأمثلة على مثبطات CYP3A4 تشمل الأدوية التالية: مضادات الفطريات آزول, المضادات الحيوية ماكرولايد, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية, nefazodon.
وكشفت الدراسة على متطوعين أصحاء التفاعل مع الكيتوكونازول دومبيريدون, أن الكيتوكونازول يمنع الأيض الأساسي للدومبيريدون تعتمد على CYP3A4, مما يؤدي الى زيادة ما يقرب من ثلاثة أضعاف في Cماكس وAUC من دومبيريدون في مرحلة الهضبة. في دراسة أجريت على دومبيريدون والكيتوكونازول يظهر التفاعل, هذا التطبيق المشترك لجرعة من دومبيريدون 10 ملغ 4 مرات / يوم، وجرعة من الكيتوكونازول 200 ملغ 2 مرة / لوحظ اليوم على إطالة كيو تي 10-20 ميللي ثانية. عندما حيد دومبيريدون في جرعات مماثلة, وعند تلقي جرعة يومية من 160 ملغ (ما في 2 أضعاف الجرعة اليومية القصوى) لم تكن هناك تغييرات هامة سريريا في فترة QT.
من الناحية النظرية، (TK. العقار له العمل gastrokinetic) موتيليوم® قد تؤثر على امتصاص الأدوية في نفس الوقت, بخاصة, التحضيرات مع الاستمرار في اطلاق سراح المواد الفعالة أو العقاقير, غليفة. ومع ذلك، فإن استخدام دومبيريدون في المرضى الذين يعانون حين أخذ الباراسيتامول أو العلاج المحدد مع الديجوكسين لم تؤثر على مستويات هذه الأدوية في الدم.
موتيليوم® ويمكن أيضا أن تكون جنبا إلى جنب مع مضادات الذهان, عمل الذي لا يزيد; منبهات مستقبلات الدوبامين (بروموكريبتين, يفودوبا), آثار هامشية غير المرغوب فيها التي, مثل اضطرابات الجهاز الهضمي, غثيان, قيء, أنه يقمع, لا تحييد خصائصها الأساسية.
شروط توريد الصيدليات
يتم حل المخدرات إلى التطبيق وكيلا العطلات الفاليوم.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 2 سنة.
