MIRTAZONAL

654 8 دقائق

المادة الفعالة: ميرتازابين
عندما ATH: N06AX11
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.2
عندما CSF: 02.02.02
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة جلد الشمواة, بيضوي, عدسي, علامة على كلا الجانبين، وتميز “أنا” – واحد.

	1 التبويب.
ميرتازابين	15 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, كيتون ketone نشا الذرة (نشاء 1500), ثاني أكسيد السيليكون, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم, Opadry 03F22322 الأصفر (هيبروميلوز 6cP, ثاني أكسيد التيتانيوم, makrogol / PEG 8000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر), البرتقال Opadry 03F23252 (هيبروميلوز 6cP, ثاني أكسيد التيتانيوم, makrogol / PEG 8000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر), Opadry 03F28635 الأبيض (هيبروميلوز 6cP, ثاني أكسيد التيتانيوم, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة الوردي والبني, بيضوي, عدسي, علامة على كلا الجانبين، وتميز “أنا” – واحد.

	1 التبويب.
ميرتازابين	30 ملغ

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, بيضوي, عدسي, وصفت “أنا” على جانب واحد.

	1 التبويب.
ميرتازابين	45 ملغ

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

هيكل chetyrehtsiklicheskoy المضادة للاكتئاب مع تأثير مهدئ الغالب. Α خصم presinapticheskih₂-الأدرينالية CNS, يزيد نورأدريني المركزي والعصبي هرمون السيروتونين. ويتحقق التضخيم من انتقال هرمون السيروتونين فقط عن طريق 5-HT₁-مستقبلات, منذ كتل ميرتازابين السيروتونين 5-HT₂ و5-NT₃-مستقبلات. ومن المعتقد, الجزأين المتماثلين صوريا من ميرتازابين لديها النشاط المضاد للاكتئاب, س (+) энантиомер блокирует ل₂-adrenoceptors والسيروتونين 5-HT₂-مستقبلات, وR (-) أجزاء المتماثلة حجب السيروتونين 5-HT₃-مستقبلات.

خصائص مهدئة ميرتازابين بسبب النشاط العدائي ضد الهيستامين H₁-مستقبلات.

الأكثر فعالية في ظل وجود دول اكتئاب في الصورة السريرية لأعراض, عدم القدرة على تجربة المتعة والفرح, فقدان الاهتمام (angedonija), psihomotornaâ zatormožennost', اضطرابات النوم (خصوصا في شكل الاستيقاظ في وقت مبكر) وفقدان الوزن, فضلا عن أعراض أخرى: أفكار انتحارية والتقلبات اليومية في المزاج.

ميرتازابين بشكل عام جيد التحمل. في الجرعات العلاجية، عمليا أي إجراء نظير الودي وتقريبا أي تأثير على الجهاز القلبي الوعائي.

تأثير مضاد للاكتئاب من المخدرات عادة ما يتطور بعد 1-2 أسبوع من العلاج.

الدوائية

امتصاص

بعد تناول الدواء داخل ميرتازابين يتم امتصاصه بسرعة. ج_ماكس في البلازما حوالي 2 لا. التوافر البيولوجي هو حول 50%.

وميرتازابين الدوائية الموصى نطاق الجرعة يكون الاعتماد الخطي على الجرعة المعطاة. تناول الطعام له تأثير على الدوائية للدواء.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو حول 85%.

ج_SS البلازما من خلال krovidostigaetsya 3-4 اليوم، وأية تغييرات إضافية.

التمثيل الغذائي

ميرتازابين بنشاط metaboliziruetsya. الطرق الرئيسية لعملية التمثيل الغذائي في الجسم هي نزع الميثيل والأكسدة تليها اقتران. تشكيل 8 gidroksimetabolita ميرتازابين تشارك متشابهات الانزيم CYP2D6 وCYP1A2 , في حين يحدد CYP3A4 توقع تكوين مستقلبات N demethylated وN-المؤكسد. Demethyl-ميرتازابين دواء نشطة و, كما يبدو, تشبه pharmacokinetically المركب الأصلي.

اقتطاع

المتوسط تي_1/2ومن بين 20 ح ل 40 لا (نادرا ما يصل 65 لا). تفرز في البول والبراز في غضون بضعة أيام.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

A أقصر T_1/2في الشباب.

يتم تقليل إزالة ميرتازابين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي.

شهادة

- الاكتئاب.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, ويفضل 1 الوقت / يوم في المساء قبل الذهاب إلى الفراش. من الممكن استخدام 2 مرات / يوم - في الصباح والمساء قبل الذهاب إلى الفراش.

بالغ: جرعة يومية فعالة عادة من 15 ملغ 45 ملغ; الجرعة الأولي – 15 ملغ أو 30 ملغ. ينبغي أن تؤخذ في جرعات أعلى في الليل.

وينبغي أن يكون العلاج ممكنا الاستمرار في استكمال غياب الأعراض خلال 4-6 أشهر. بعد ذلك، والمخدرات يمكن التخلص تدريجيا.

يظهر التأثير العلاجي عادة بعد 1-2 أسابيع من العلاج. علاج جرعة كافية يجب أن يؤدي إلى رد ايجابي من خلال 2-4 من الاسبوع. في استجابة كافية لجرعة العلاج يمكن زيادة يصل إلى الحد الأقصى. في حالة عدم وجود استجابة علاجية أخرى من خلال 2-4 يجب التوقف عن العلاج الأسبوع.

إلى المرضى المسنين الجرعة الموصى بها لنفسه, كما الكبار. في هؤلاء المرضى من أجل تحقيق استجابة مرضية وآمنة لزيادة جرعة العلاج يجب أن يتم تحت إشراف مباشر من طبيب.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي ميرتازابين قد تبطئ إفراز من الجسم.

ينبغي أن تؤخذ حبة مع السائل وابتلع دون مضغ

الآثار الجانبية

المرضى الذين يعانون من الاكتئاب تظهر عدد من الأعراض, مرض ناجم, ولذلك فمن الصعب أحيانا التمييز الأعراض, الأمراض ذات الصلة, والأعراض, الناجمة عن استخدام المخدرات.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع, نعاس (مما قد يؤدي إلى ضعف التركيز), عاء يحدث في الأيام الأولى من أسابيع من العلاج (ينبغي أن يكون مفهوما, تخفيض الجرعة التي عادة لا يقلل التخدير, ولكنها قد تؤثر على فعالية مضادات الاكتئاب); نادرا - التخلف النفسي, إنذار, فرط الحراك, رمع عضلي, gipokineziya, لا مبالاة, giperesteziya, هزة أرضية, التشنجات, متلازمة “تململ الساقين”, اشعر بالتعب, جنون, الكوابيس / أحلام اليقظة.

من نظام المكونة للدم: نادرا – تثبيط تكون الدم (المحببات, العدلات, eozinofilija, ندرة المحببات, فقر الدم aplasticheskaya ونقص الصفيحات).

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, الإمساك, وجع بطن, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, زيادة الشهية, فم جاف.

من جانب الجهاز التناسلي: عسر الطمث.

من الجهاز البولي: dizurija.

التمثيل الغذائي: زيادة الوزن, متلازمة ذمي; نادرا - العطش.

مع نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي - نادرا, انخفاض في ضغط الدم.

نظام العضلات والعظام: نادرا – الم في الظهر, ألم مفصلي, ألم عضلي.

آخر: نادرا – خلايا النحل, انسحاب.

موانع

- حتى 18 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر, تحت إشراف الطبيب وطريقة التصحيح يجب استخدامها على المرضى الذين يعانون من الصرع وتلف في الدماغ العضوي (على العلاج الخلفية مع Mirtazonal في حالات نادرة قد وضع التشنجات), مع قصور كبدي أو كلوي, مع أمراض القلب (asequence, الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب مؤخرا), المرضى الذين يعانون من الأمراض القلبية الوعائية (في تي. لا. مع تاريخ الدماغية), مع انخفاض ضغط الدم والشروط, المهيئة لانخفاض ضغط الدم (في تي. لا. مع الجفاف ونقص حجم الدم), الهوس, هوس خفيف, المرضى, تعاطي المخدرات, إدمان المخدرات.

من الحذر وينبغي أن تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف التبول (في تي. لا. عندما تضخم البروستاتا), الحاد الزرق مغلق الزاوية، وزيادة ضغط العين, مريض بالسكر.

الحمل والرضاعة

لم تثبت سلامة هذا الدواء أثناء الحمل في البشر, ولذلك، فإن التعيين هو ممكن فقط في حالة, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

لا ينصح استخدام Mirtazonal الرضاعة المخدرات نظرا لعدم وجود بيانات على إفراز ميرتازابين في حليب الثدي في البشر.

تحذيرات

عندما يقترن مع أدوية أخرى يجب ألا يغيب عن البال, أن تفاقم أعراض ذهانية يمكن أن تحدث عند استخدام مضادات الاكتئاب لعلاج المرضى الذين يعانون من الفصام أو اضطرابات نفسية أخرى; قد تزيد الأفكار بجنون العظمة; مرحلة اكتئاب وذهان الهوس الاكتئابي خلال العلاج يمكن أن تتحول إلى مرحلة الهوس; خطر الانتحار, خاصة في بداية العلاج, يجب أن يعطى المريض سوى عدد محدود من أقراص.

التوقف المفاجئ عن العلاج بعد الاستعمال لفترة طويلة يمكن أن يسبب الغثيان, الصداع والشعور بالضيق.

المرضى المسنون عادة أكثر حساسية للأدوية, خاصة فيما يتعلق آثار جانبية. في الدراسات السريرية، لا يتم أشار المخدرات Mirtazonal, أن في هؤلاء المرضى من الآثار الجانبية هي أكثر عرضة لل, من في الفئات العمرية الأخرى, ولكن قد يكون أكثر وضوحا.

إذا علامات اليرقان، ينبغي وقف العلاج.

تثبيط وظيفة نخاع العظم, عادة ما يعبر عن نفسه في شكل المحببات أو ندرة المحببات, نادرا ما يشاهد مع Mirtazonala; يبدو أكثر احتمالا بعد 4-6 أسابيع من العلاج وغير قابلة للانتكاس بعد التوقف عن العلاج. في حالة وجود زيادة في درجة حرارة الجسم, ظهور ألم في الحلق, التهاب الفم, وغيرها من علامات متلازمة تشبه الانفلونزا يجب أن يتوقف العلاج واختبارات الدم. يجب أن يحذر المرضى بضرورة ابلاغ الطبيب عن تطوير مثل هذه الأعراض.

وقد أظهرت تجربة ما بعد التسويق استخدام, يحدث أن متلازمة السيروتونين نادرا جدا في المرضى, المعالجة الوحيدة للمخدرات Mirtazonal.

يجب أن تحدد الاحتياطات الدواء في وقت واحد مع البنزوديازيبينات.

المرضى الذين يعانون من التعصب الجلاكتوز, لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الغلوكوز الجالاكتوز, لا ينبغي أن تدار ميرتازابين.

وينصح المرضى لتجنب الكحول في علاج المخدرات.

استخدام في طب الأطفال

إلى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات مع لم تنشأ اضطراب اكتئابي في وهمي تسيطر عليها دراسات السلامة والفعالية Mirtazonal, لذلك لا ينبغي أن يستخدم هذا الدواء في هؤلاء المرضى.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Mirtazonal قد يقلل من القدرة على التركيز والانتباه سرعة التفاعلات النفسي. خلال Mirtazonalom العلاج (مثل مضادات الاكتئاب الأخرى) يجب على المرضى تجنب القيادة وأنشطة خطرة أخرى.

جرعة مفرطة

لم يتم التحقيق السلامة السريرية Mirtazonala في جرعة زائدة. وتشير دراسات السمية عضلة القلب لا هامة سريريا خلال جرعة زائدة من المخدرات.

الأعراض: CNS الاكتئاب, يرافقه الارتباك والمطول التخدير بالتزامن مع عدم انتظام دقات القلب والشرايين ضعف فرط- أو انخفاض ضغط الدم. ومع ذلك، هناك احتمال اضطرابات أشد من الوظائف الفسيولوجية, يمكن أن يؤدي إلى الموت بجرعات, أعلى بكثير من الجرعة العلاجية, وخصوصا عندما جرعة زائدة مختلطة.

علاج: غسل المعدة الموصى بها وإدارة الفحم المنشط في حالة ابتلاع الأخير, علاج أعراض مبين.

التفاعلات المخدرات

التفاعلات الدوائية

يتم استقلاب ميرتازابين على نطاق واسع بمشاركة CYP2D6 ومتشابهات الانزيم CYP3A4, وإلى حد أقل – بمشاركة CYP1A2. أظهرت دراسة التفاعل على متطوعين أصحاء, تكون chto الباروكستين, المانع من CYP2D6, يكون له أي تأثير على الدوائية للميرتازابين في التوازن. بالإدارة في تركيبة مع المانع من امكانات CYP3A4 يزيد الكيتوكونازول C_ماكس في البلازما وAUC حوالي mirtazapipa 40% و 50% على التوالي. ينبغي توخي الحذر عند استخدام ميرتازابين جنبا إلى جنب مع مثبطات CYP3A4 القوية, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية, الأدوية المضادة للفطريات الآزول, الاريثروميسين أو نيفازودون.

كربمزبين والفينيتوين, محرضات CYP3A4, زيادة إزالة ميرتازابين حول 2 مرات, مما أدى إلى 45-60% الحد من تركيز ميرتازابين في البلازما.

عند إضافة كاربامازيبين أو محفز آخر من الاستقلاب الكبدي (على سبيل المثال, ريفامبيسين) للعلاج ميرتازابين قد تتطلب جرعات متزايدة من ميرتازابين. عند انتهاء العلاج من تعاطي المخدرات مماثلة قد تكون ضرورية لتقليل جرعة من ميرتازابين.

في التطبيق مع سيميتيدين قد تزيد من التوافر البيولوجي للميرتازابين أكثر 50%. مع هذا الجمع في بداية العلاج قد يتطلب تخفيض جرعة من ميرتازابين, إلغاء السيميتيدين - زيادة جرعة ميرتازابين.

في الدراسات المجراة في التفاعلات المخدرات ميرتازابين لم تؤثر الدوائية الريسبيريدون أو الباروكستين (الركيزة من CYP2D6), كربمزبين والفينيتوين (ركيزة CYP3A4), أميتريبتيلين والسيميتيدين.

لم تكن هناك آثار هامة سريريا أو تغييرات في الدوائية في الإنسان لميرتازابين العلاج في تركيبة مع الليثيوم.

التفاعلات الدوائية

لا ينبغي أن تستخدم ميرتازابين في تركيبة مع مثبطات MAO أو داخل 2 أسابيع بعد التوقف عن العلاج MAO المانع.

ميرتازابين قد تحفيز خصائص مهدئة البنزوديازيبينات والمسكنات الأخرى. ينبغي توخي الحذر في تعيين هذه الأدوية جنبا إلى جنب مع ميرتازابين.

ميرتازابين قد تحفيز تأثير كابح من الايثانول على الجهاز العصبي المركزي. ولذلك، يجب تحذير المرضى بضرورة تجنب الكحول .

في حالة الأدوية هرمون السيروتونين أخرى (على سبيل المثال, مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية, الفينلافاكسين) في sochetanii مع mirtazapinom, هناك خطر من التفاعل, والتي يمكن أن تؤدي إلى تطوير متلازمة السيروتونين. استنادا إلى تجربة ما بعد التسويق من ظهرت المخدرات, السيروتونين عصير التفاح الذي يحدث نادرا جدا في المرضى, تلقي ميرتازابين في توليفة مع السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع الفينلافاكسين أو. إذا اعتبر, أن مثل هذا الجمع ضروري, فمن الضروري لضبط الجرعة بعناية، وبشكل مباشر السيطرة على علامات بداية عمل لتعزيز السيروتونين.

ميرتازابين نعس 30 ملغ 1 الوقت / اليوم تسبب طفيف, ولكن إحصائيا زيادة كبيرة المرضى MHO, تعامل مع الوارفارين. لا يمكننا استبعاد تأثير أكثر وضوحا عند تناول جرعة أعلى من ميرتازابين. فمن المستحسن في حالة سيطرة MHO العلاج الوارفارين في تركيبة مع ميرتازابين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.

فلاديمير أندريفيتش ديدينكو

654 8 دقائق