ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا

عندما ATH: B03XA03

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – الدوائية العمل

مشجعا على تكون الدم. ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – توليفها كيميائيا ممثل فئة جديدة تفعيل مستقبلات ارثروبويتين طويل المفعول. بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين هو المتقارن البروتين كوفالينتنيم, التي تم الحصول عليها بطريقة الحمض النووي المؤتلف, والخطي metoksipoliètilenglikolâ (PEG). بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين يختلف عن وجود ارثروبويتين أميد الروابط بين الطرفي ن من الأحماض الأمينية أو مجموعة اليورو الأمينية يسين, الغالب Lys52 و Lys45 , وحمض metoksipoliètilenglikol′butanovoj. الوزن الجزيئي metoksipoliètilenglikol′-ابوتين بيتا تقريبا 60 كيلو دالتون, بما فيه 30 الوزن الجزيئي كاتشين شماعة.

بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابويتين قد ممتازة من مستوى مستقبلات الاريثروبويتين ونشاط له ارتباط طويل مع مستقبلات وتفكك أسرع من مستقبلات, وانخفض نشاط محدد في المختبر والمجراه في عالية النشاط, فضلا عن زيادة T1/2, هذا يسمح لك بإدخال بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين 1 مرة واحدة في الشهر.

بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين يحفز تكون الكريات الحمر بالتعاون مع èritropoètinovymi مستقبلات على الخلايا من نخاع العظام للسلف.

في 97.5% المرضى الذين يعانون من أمراض الكلي المزمنة, ليس على غسيل الكلى, بيتا ابوتينوم العلاج Metoksipoliètilenglikol′ علامة تصحيح فقر الدم. في 93.3% المرضى الذين يعانون من أمراض الكلي المزمنة, غسيل الكلى, عندما يتم وضع علامة تصحيح علاج فقر الدم. المرضى, غسيل الكلى, عند ترجمة من العلاج darbèpoètinom ألفا أو ابوتينوم العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا يبقى مستوى الهيموغلوبين المستهدفة مستقرة.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – الدوائية

الامتصاص والتوزيع

بعد ف وإلى إدخال الوقت إلى كم في المصل بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتينا – 72 لا.

التوافر الحيوي المطلق من المرضى ابوتينا metoksipoliètilenglikol′-بيتا, غسيل الكلى, والمرضى, ليس على غسيل الكلى, غير 62% و 54%, على التوالي.

مرض جنسي 5 l ولا تعتمد على الجرعة.

مقدمة metoksipoliètilenglikol′-ابوتينا بيتا 1 مرة واحدة كل 4 الأسبوع لا تسبب المخدرات التراكمي كبير, يساوي معامل التراكم 1.03 عندما تدار 1 مرة واحدة كل 4 أسبوع و 1.12 – عندما تدار 1 مرة واحدة كل 2 من الاسبوع

اقتطاع

بعد على/في ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا T1/2 في 15-20 مرات أطول, من مقدمة الاريثروبويتين البشري المؤتلف. T1/2 metoksipoliètilenglikol′-ابوتينا بيتا مع/في مقدمة 134 لا (أو 5.6 SUT), عندما ق / ل – 139 لا (أو 5.8 SUT), إزالة الكلي – 0.494 مل / ح / كغ.

إزالة بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتينا لا تعتمد على الجرعة.

السكان خاصة الدوائية

مدة الاستخدام لا يؤثر على إزالة الألغام, مرض جنسي والتوافر البيولوجي من ابوتينا metoksipoliètilenglikol′-بيتا.

نحن العثور على أية اختلافات في الدوائية في المرضى, تلقي ولا يتلقون الغسيل الكلوي. غسيل الكلي لا يؤثر على بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتينا فارماكوكينيتيكو.

Metoksipoliètilenglikol′--بيتا ابوتينا الدوائية في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد وفي المرضى الأصحاء لا تختلف.

الدوائية, الدوائية والتسامح المحلية لا تعتمد على أين p/للحقن المخدرات (كتف, السطح الأمامي للفخذ, جدار البطن الأمامي).

لم يكن يحتاج إلى تعديل الجرعة الأولي ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا وفقا للعرق, الجنس وعمر المريض.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – شهادة

فقر الدم الناجم عن الفشل الكلوي المزمن (تصنيف NKF K / DOQI – في مرض الكلى المزمن).

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – جرعة نظام

نظرا لT1 فترة أطول / 2 من المادة الفعالة, يمكن أن تدار ميثوكسي البولي ايثيلين جلايكول-epoetin بيتا أقل كثيرا, من غيرها من الكريات الحمر-محفزة.

يجب أن تبدأ العلاج من تعاطي المخدرات إلا تحت إشراف طبيب متخصص.

يمكن تناول الدواء كما ن / أ, و في.

ف/إلى، يتم حقن المخدرات فقط في منطقة الكتف, السطح الأمامي للفخذ أو جدار البطن الجبهة.

وينبغي رصد الهيموغلوبين 1 كل أسبوعين حتى أنها استقرت والاستقرار بشكل دوري بعد.

المرضى, عدم تلقي المنشطات تكون الكريات الحمر الآن

الجرعة المنصوح بها: 0.6 ميكروغرام/كغ/في أو n/a 1 مرة واحدة كل 2 من الاسبوع, الهيموغلوبين الهدف >110 ز / لتر (6.83 مليمول / لتر).

ويمكن زيادة جرعة ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا إلى 25-50% سابقة, إذا بعد شهر زيادة في خضاب الدم أقل من 10 ز / لتر (0.621 مليمول / لتر). زيادة الجرعة من حول 25-50% ويمكن الاضطلاع على فترات 1 مرة واحدة في شهر لتحقيق الهدف الفردي الهيموغلوبين.

تخفيض جرعة ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا 25-50% سابقة, إذا كان بعد شهر زيادة في خضاب الدم أكثر 20 ز / لتر (1.24 مليمول / لتر). إذا تجاوز الهيموغلوبين 130 ز / لتر (8.07 مليمول / لتر), وينبغي إنهاء العلاج قبل تخفيض الهيموغلوبين أقل من 130 ز / لتر (8.07 مليمول / لتر) ومن ثم استئناف, جرعة 50% سابقة. عند القيمة المستهدفة الهيموغلوبين 120 تغيير جرعة غرام/لتر إلى 25%.

بعد وقف العلاج انخفاض الهيموغلوبين قبل حوالي 3.5 ز / لتر (0.22 مليمول / لتر) في أسبوع.

الجرعة تصحيح قضاء لا أكثر 1 مرة واحدة في الشهر.

المرضى, تلقي المنشطات تكون الكريات الحمر الآن

المرضى, تلقي آخر منبه تكون الكريات الحمر, يمكنك ترجمة للعلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا وضع مقدمة 1 مرة واحدة في شهر أو 1 مرة واحدة كل 2 p/c الأسبوع أو/في. الجرعة الأولى يعتمد على جرعة أسبوعية من قبل القائم على المخدرات – darbèpoètina ألفا أو ابوتينا (ألفا أو بيتا) (الجدول 1 و 2). أول حقن المخدرات قضاء يوم بعد المخططة بالحقن المستعملة سابقا darbèpoètina ألفا أو ابوتينا (ألفا أو بيتا).

إذا كان للحفاظ على مستوى الهيموغلوبين هدف الأعلى 110 ز / لتر (6.83 مليمول / لتر) تعديل الجرعة, يمكن تغيير الجرعة الشهرية إلى 25%.

تخفيض جرعة ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا 25-50% سابقة, إذا كان مستوى زيادة الهيموغلوبين أكثر بعد شهر 20 ز / لتر (1.24 مليمول / لتر). إذا تجاوز الهيموغلوبين 130 ز / لتر (8.07 مليمول / لتر), وينبغي إنهاء العلاج قبل تخفيض الخضاب إلى أقل من 130 ز / لتر (8.07 مليمول / لتر) ومن ثم استئناف, جرعة 50% سابقة.

عند مستوى الهيموغلوبين الهدف 120 تغيير جرعة غرام/لتر إلى 25%.

بعد وقف العلاج انخفاض الهيموغلوبين قبل حوالي 3.5 ز / لتر (0.22 مليمول / لتر) في أسبوع.

الجرعة تصحيح قضاء لا أكثر 1 مرة واحدة في الشهر.

كسر في المعاملة

علاج فقر الدم, مدفوع. والمخدرات العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين بيتا, عادة ما تكون طويلة. ولكن إذا كنت بحاجة إلى العلاج بالعقاقير يمكن أن توقف في أي وقت.

الجرعة الفائتة

غاب حقنه مرة واحدة من ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا أن أدخل في أقرب وقت ممكن، وكذلك إدخال المخدرات مع تواتر الجرعات المنصوص عليها.

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي لأي درجة من الخطورة لا يلزم تصحيح جرعة من المخدرات.

المرضى المسنين (كبير 65 سنوات) ليس الجرعة الأولى التصحيح المطلوب.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – الآثار الجانبية

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (≥ 1/100 و <1/10), نادرا (≥1 / 1000 <1/100), نادرا (≥1 / 10 000 و <1/1000).

ردود الفعل السلبية التي لوحظت في حوالي الساعة 6% المرضى, Metoksipoliètilenglikol′--تلقي ابوتين بيتا, مشترك – ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

ردود الفعل السلبية التالية خفيفة أو معتدلة, واجه في المرضى, تعامل مع بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – ارتفاع ضغط الدم الشرياني; ونادراً ما التحويلة-تجلط الدم.

CNS: ونادراً ما هو الصداع, نادرا – اعتلال جيبيرتينسوس.

الحساسية: نادرا – تفاعلات فرط الحساسية.

ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي جداً نادراً ما-ماكولو-الحطاطي.

من نظام المكونة للدم: في 7.5% المرضى, تلقي العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا, و 4.4 % المرضى, ويتلقى العلاج الأخرى المنشطات تكون الكريات الحمر, وكان هناك نقص الصفيحات (عدد الصفائح الدموية < 100 000/ل).

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – موانع

ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط;

الأطفال حتى سن 18 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية);

فرط الحساسية للدواء.

ينبغي توخي الحذر أثناء الحمل, أثناء الرضاعة الطبيعية, عندما hemoglobinopathies, صرع, كثرة الصفيحات (عدد الصفيحات أكثر 500 000/ل), لأن سلامة وفعالية ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا لهذه المجموعات ليست مفهومة جيدا.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – الحمل والرضاعة

للMMetoksipolietilenglikol epoetin بيتا سلامة وفعالية أثناء الحمل والرضاعة ليست مفهومة جيدا. يجب أن يوصف هذا الدواء فقط, إذا كانت الفوائد المتوقعة على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.

غير معروف, ما إذا كان بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتين مع الثدي الحليب في البشر.

كانت دراسات تجريبية على الحيوانات Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين بيتا أي إجراء سلبي مباشر أو غير مباشر في الحمل, التنمية الجنينية/الجنين, عند الولادة أو بعد الولادة التنمية. عرض, بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتين أن يفرز في حليب الثدي.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – تحذيرات

قبل وأثناء العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا لك يجب استبعاد نقص الحديد.

ويوصي بالعلاج إضافية مع الحديد, إذا فيريتين المصل أدناه 100 ميكروغرام/لتر أو تشبع الترانسفيرين في الحديد أدناه 20%.

عدم وجود تأثير: الأسباب الأكثر شيوعاً لاستجابة جزئية لوسائل العلاج, تحفيز تكون الكريات الحمر, نقص الحديد, التهاب, فقدان الدم المزمن, تليف نخاع العظم, الزيادة الحادة في تركيز الألومنيوم, الناتجة عن غسيل الكلي, نقص فيتامين ب 12 أو حمض الفوليك, gemoliz. إذا كانت كل حالة المدرجين في القائمة من المستبعدين والمريض هناك انخفاض مفاجئ في الهيموغلوبين, ريتيكولوزيتوبينيا وتم العثور على أجسام مضادة ل èritropoètinu, دراسة لنخاع العظام لاستثناءات جزئية krasnokletočnoj أبلازيي (PKKA). مع تطور Metoksipoliètilenglikol′ بيتا ابوتينوم بكا العلاج يجب أن تتوقف وينبغي عدم نقل المرضى للعلاج الأخرى مع المنشطات تكون الكريات الحمر.

وأبلغ عن حالات التنمية بكا, الناجمة عن الأجسام المضادة إلى èritropoètonu, بينما العلاج بالمنشطات تكون الكريات الحمر. الأجسام المضادة قد عبر ردود الفعل مع جميع المنشطات تكون الكريات الحمر. أنت لا ينبغي أن تترجم إلى العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا مرضى أكدت وجود أجسام مضادة ل èritropoètinu أو يشتبه في وجودها.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني: قبل وأثناء العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا, مثل المنشطات الأخرى تكون الكريات الحمر, من الضروري مراقبة الإعلانات. إذا الجحيم لا يمكن التحكم في الدواء, من الضروري تقليل الجرعة أو وقف العلاج بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم.

تأثير على نمو الورم: ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا, كما هو الحال مع أدوية أخرى, تحفيز تكون الكريات الحمر, هو عامل النمو, أساسا أن يحفز تكوين خلايا الدم الحمراء. مستقبلات Èritropoètinovye قد تكون موجودة على سطح الخلايا السرطانية المختلفة. ربما, هذا يعني, تحفيز تكون الكريات الحمر, وقد حفز نمو أي نوع من الأورام الخبيثة. في الدراسات السريرية،, في èpoètiny التي استخدمت في المرضى الذين يعانون من مجموعة متنوعة من الأورام الخبيثة, مدفوع. الرأس والرقبة, ثدي, كانت هناك زيادة في الوفيات, لم يتضح بعد سبب منها.

الآثار على القدرة على القيادة والعمل مع آليات

لم تجر دراسة عن تأثير المخدرات على القدرة على القيادة وتشغيل آليات الانتقال. تستند إليه للعمل والأمن الشخصي, بيتا Metoksipoliètilenglikol′-ابوتين لا تؤثر على القدرة على مثل هذه الأنشطة.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – جرعة مفرطة

كمرضى تحمل جرعات لم تحدد. ممكن فارماكوديناميسيسكي المفرطة واستجابة, أي. المفرطة تكون الكريات الحمر. ارتفاع مستويات الهيموغلوبين، مؤقتاً يجب أن يقطع العلاج Metoksipoliètilenglikol′-ابوتينوم بيتا. إذا لزم الأمر، ويمكن أن يتم flebotomiâ.

ميثوكسي البولي ايثيلين غليكول epoetin بيتا – التفاعلات المخدرات

وقد أجريت دراسات بشأن التفاعلات مع أدوية أخرى. وكشفت البيانات التي وردت حتى الآن لا Metoksipoliètilenglikol′-بيتا ابوتينا التفاعلات مع أدوية أخرى.

عندما كشف تحليل السكان أي علامات على تأثير المخدرات الأخرى وميكروبيولوجية بيتا فارماكوكينيتيكو-ابوتينا Metoksipoliètilenglikol′.

التفاعل الدوائية

لا تخلط بيتا metoksipoliètilenglikol′-ابوتين مع الحلول القابلة للحقن أو العقاقير الأخرى.