Merkaptopurin

عندما ATH:
L01BB02

ميزة.

Antimetaʙolit, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), إنها тиоловым производным. مسحوق بلوري أصفر. غير قابلة للذوبان عمليا في الماء والكحول, قابل للذوبان في الماء الساخن, в растворах щелочей. الوزن الجزيئي الغرامي 170,19.

الدوائية العمل.
انتيتومور, مناعة.

تطبيق.

سرطان الدم الحاد lymfoblastnыy, острый миелолейкоз (مدفوع. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, horionepitelioma الرحم, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

موانع.

فرط الحساسية, резистентность опухоли, قمع وظيفة نخاع العظام (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/ل, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/ل), تمكين vetryanaya, опоясывающий лишай и другие инфекции, الكبد والكلى, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

بطلان في الحمل. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - د. (هناك أدلة من خطر الآثار السلبية للمخدرات على الجنين البشري, التي تم الحصول عليها في مجال البحوث أو الممارسة, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة, إذا كانت هناك حاجة للدواء في الحالات التي تهدد الحياة أو المرض الشديد, عندما كلاء أكثر أمانا يجب عدم استخدام أو غير فعالة.)

في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية.

من الجهاز العصبي والحواس: صداع, ضعف.

نظام القلب والأوعية الدموية والدم: наиболее часто — анемия, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, الإسهال, فقدان الشهية, تأثيرات كبدية (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 ملغ / كغ / يوم) или холестаз (الجلد الأصفر أو الصلبة); редко — стоматит (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, اعتلال الدماغ الكبدي.

مع الجهاز البولي التناسلي: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

للبشرة: dermatomelasma, الطفح الجلدي, حكة.

آخر: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

تعاون.

الوبيورينول, البروبينسيد, sulfinpirazon, колхицин повышают (متبادل) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. مناعة أخرى (السكرية, الآزوثيوبرين, khlorambutsil, kortykotropyn, سيكلوفوسفاميد, السيكلوسبورين) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. في تركيبة مع اللقاحات الفيروسية الحية قد تسبب تكثيف عملية النسخ المتماثل من فيروس اللقاح, زيادة الآثار الجانبية للقاحات والحد من إنتاج الأجسام المضادة ردا على كل من يعيش, واللقاحات المعطلة.

جرعة مفرطة.

الأعراض: فوري - فقدان الشهية, غثيان, قيء, الإسهال; تأخر - كبت نقي العظم, ضعف الكبد, التهاب المعدة والأمعاء.

علاج: عرضي (لا يوجد مضاد فعال, غسيل الكلى غير فعال عمليا).

الجرعات والإدارة.

داخل. البالغين والأطفال الجرعة الأولية داخل - 2,5 مجم / كجم / يوم أو 80-100 مجم / م² (متوسط, 100- 200 مجم للبالغين, 50 ملغ - الأطفال بعمر 5 سنوات). من الممكن زيادة الجرعة إلى 5 ملغ / كغ / يوم (لا أكثر) خلال 4 شمس. جرعة الصيانة: 1,5-2.5 مجم / كجم أو 50-100 مجم / م² في اليوم. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي ، يتم تقليل الجرعة. При назначении одновременно с аллопуринолом (300-600 ملغ / يوم) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

الاحتياطات.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (من المرجح أن السن الفشل الكلوي) والأطفال (فإنه يتطلب تخفيض الجرعة), المرضى, التي كانت في السابق الإشعاع أو العلاج الكيميائي, المرضى الذين يعانون من أورام الكلى, في الفشل الكلوي والكبد.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

يجب أن تكتمل إجراءات طب الأسنان قبل بدء العلاج أو تأجيلها حتى تطبيع صورة الدم (قد تزيد من خطر العدوى الميكروبية, إبطاء عملية الشفاء, الحق krovotochivosty). خلال العلاج الحذر عند استخدام فرشاة الأسنان, المواضيع أو المسواك.

احترس في الجمع بين العلاج; يجب أن تؤخذ كل منتج في الوقت المناسب.

خلال فترة العلاج، من المهم ما يكفي من السوائل تناول والبول الناتج عن التضخيم لاحق تقدم محفز بيلة حمض اليوريك.

خلال فترة العلاج لا ينصح لقاحات فيروس التطعيم, تجنب الاتصال مع الناس, تلقى اللقاح ضد شلل الأطفال, المرضى الذين يعانون من العدوى البكتيرية. استخدام لقاح الفيروس الحي في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم في مغفرة لا ينبغي أن يكون على الأقل 3 أشهر بعد الدورة الأخيرة من العلاج الكيميائي. تحصين ضد شلل الأطفال عن طريق الفم لقاح الناس, هو على اتصال وثيق مع المريض, وخاصة أفراد العائلة, يجب تأجيل.

ظهور علامات الاكتئاب وظيفة نخاع العظام, نزيف غير عادي أو نزيف, البراز تلكأ السوداء, دم في البول أو البراز أو نقطة من بقع حمراء على الجلد تتطلب نصيحة الطبيب فورا ل.

توخي الحذر لتفادي انقطاع عرضي مع الأشياء الحادة (الحلاقة سلامة, مقص), تجنب الرياضات أو حالات أخرى, التي من المرجح أن نزف أو صدمة.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (تردد الحد بزل الوريد, رفض حقن / م, اختبار البول, البراز والدم الخفي السري; منع الإمساك, رفض استخدام حمض الصفصاف، الخ)

تحذيرات.

يجب أن يتم العلاج تحت سيطرة سريرية ودموية دقيقة.. أثناء وبعد انتهاء العلاج (خلال 2 شمس) على الأقل 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, اذا كان ضروري, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. المرضى الذين يصابون الكريات البيض يجب أن تتم مراقبتها بعناية بحثا عن علامات على الإصابة, إذا لزم الأمر، وصف المضادات الحيوية. المرضى الذين يعانون قلة العدلات مع زيادة في درجة حرارة الجسم من المضادات الحيوية واسعة الطيف المنصوص عليها تجريبيا حتى نتائج الفحوص الجرثومية والاختبارات التشخيصية ذات الصلة.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.