لوريس

المادة الفعالة: Lozartan
عندما ATH: C09CA01
CCF: أنجيوتنسين II مستقبلات
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I50.0, أنا 61, N08.3
عندما CSF: 01.04.02
الشركة المصنعة: كركا-RUS OOO (روسيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة من الأصفر الفاتح إلى الأصفر, بيضوي, ثنائي التقعر قليلا, مشطوب.

سواغ: سيلاكتوزا (مزيج من لاكتوز مونوهيدرات والسليولوز), نشا قبل مهيلم, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, التلك, البروبيلين غليكول, صبغ أصفر الكينولين (E104), ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (9) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, بيضوي, ثنائي التقعر قليلا, وسجل على جانب واحد من جوانب.

سواغ: سيلاكتوزا (مزيج من لاكتوز مونوهيدرات والسليولوز), نشا قبل مهيلم, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, التلك, البروبيلين غليكول, صبغ أصفر الكينولين (E104), ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (9) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, ثنائي التقعر قليلا, مع الفاليوم على جانب واحد, مشطوب.

سواغ: سيلاكتوزا (مزيج من لاكتوز مونوهيدرات والسليولوز), نشا قبل مهيلم, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, التلك, البروبيلين غليكول, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (9) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, بيضوي, ثنائي التقعر قليلا.

سواغ: سيلاكتوزا (مزيج من لاكتوز مونوهيدرات والسليولوز), نشا قبل مهيلم, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, التلك, البروبيلين غليكول, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (9) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

خصم انتقائية مستقبلات أنجيوتينزينا الثاني في₁ الطبيعة غير البروتينية.

في الجسم الحي واللوسارتان في المختبر وعلى كربوكسي الأيض نشطة بيولوجيا (EXP-3174) منع كل آثار كبيرة من الناحية الفسيولوجية على أنجيوتنسين II AT₁-مستقبلات بغض النظر عن مسار تركيبه: أنه يؤدي إلى زيادة في نشاط الرينين البلازما, يقلل من تركيز الألدوستيرون في بلازما الدم.

اللوسارتان يؤدي بشكل غير مباشر على تفعيل AT₂-مستقبلات عن طريق زيادة مستوى أنجيوتنسين II. اللوسارتان لا تمنع نشاط kininazy II, خميرة, التي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للبراديكينين.

يقلل PR, الضغط في الدورة الدموية الرئوية; يقلل بعد التحميل, له تأثير مدر للبول.

يمنع وضع تضخم عضلة القلب, يحسن ممارسة التسامح في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

اللوسارتان 1 الوقت / أدى اليوم إلى انخفاض يعتد به إحصائيا في الانقباضي والانبساطي ضغط الدم. خلال اللوسارتان اليوم السيطرة بشكل موحد ضغط الدم, حيث يقابل تأثير ارتفاع ضغط الدم على إيقاع الساعة البيولوجية الطبيعية. وكان الانخفاض في ضغط الدم في نهاية الجرعة عمل تقريبا 70-80% في ذروة تأثير المخدرات, من خلال 5-6 ساعة بعد الإدارة. لا لوحظ انسحاب; اللوسارتان هو أيضا ليس له آثار هامة سريريا في معدل ضربات القلب.

اللوسارتان فعال في الرجال والنساء, وفي كبار السن (≥ 65 سنوات) والمرضى الأصغر سنا (≤ 65 سنوات).

الدوائية

امتصاص

اللوسارتان يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. تناول الدواء مع الطعام لا يوجد لديه تأثير كبير سريريا على تركيزات مصل ل.

التوافر البيولوجي هو حول 33%. ج_ماكس اللوسارتان في البلازما تحقيقها من خلال 1 بعد ساعات من الابتلاع. ج_ماكس Exp-3174 في البلازما يتحقق من خلال 3-4 لا.

التوزيع

أكثر 99% في المئة من اللوسارتان واكسب 3174 المرتبطة ببروتينات بلازما الدم, معظمهم من الزلال.

الخامس_د اللوسارتان هو 34 ل. أنها لا تخترق حاجز الدم في الدماغ.

التمثيل الغذائي

مع مراعاة التمثيل الغذائي هام في “مرور الأول” من خلال الكبد, تشكيل المستقلب النشط أكسب 3174- (14%) وعدد من مستقلبات غير نشطة, بما فيه 2 الأيض osnovnыh, إنتاج هيدروكسيليشن من مجموعة سلسلة butil′noj وأقل المستقلب كبيرة, بالجلوكويورونويد N-2-تيترازولي.

اقتطاع

إزالة البلازما من اللوسارتان وEXP-3174 ما يقرب من 10 مل / ثانية (600 مل / دقيقة) و 0.83 مل / ثانية (50 مل / دقيقة) على التوالي. التصفية الكلوية للاللوسارتان وEXP-3174 على وشك 1.23 مل / ثانية (74 مل / دقيقة) و 0.43 مل / ثانية (26 مل / دقيقة) على التوالي. تي_1/2 اللوسارتان هو 2 لا. تي_1/2 المستقلب النشط لل 6-9 لا. حول 58% يفرز الدواء في الصفراء, 35% – بول.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني;

-الحد من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر;

- قصور القلب الاحتقاني (في الجمع بين العلاج, في حالة التعصب أو فشل العلاج مع مثبطات ACE);

-حماية الكلي في المرضى الذين يعانون من السكري النوع 2 بروتينية للحد من بروتينية, الحد من تطور الفشل الكلوي, الحد من مخاطر نهاية مرحلة (حيلولة دون الحاجة لغسيل الكلى, احتمال مستوى كرياتينين المصل زيادة) أو الإعدام.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة, تعدد الاستقبال – 1 الوقت / يوم.

في ارتفاع ضغط الدم الجرعة اليومية هي متوسط 50 ملغ. يتم الوصول إلى أكبر قدر من التأثير الخافضة للضغط داخل 3-6 أسابيع من العلاج. فمن الممكن لتحقيق تأثير أكثر وضوحاً بزيادة جرعة الدواء إلى 100 ملغ / يوم.

على خلفية ديوريتيكوف القبول بجرعات عالية من المستحسن لبدء العلاج لوريستوج^® من 25 ملغ / يوم.

المرضى المسنين, مع اختلال وظائف الكلى (مدفوع. مرضى غسيل الكلى على) لا يتطلب جرعة أولية التصحيح.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ينبغي أن يعين وكيلاً في أقل جرعة.

في قصور القلب المزمن الجرعة الأولية 12.5 ملغ / يوم. إلى, للوصول إلى جرعة الصيانة المعتادة في 50 ملغ / يوم, وينبغي زيادة الجرعة تدريجيا, على فترات 1 أسبوع (على سبيل المثال, 12.5 ملغ, 25 ملغ, 50 ملغ / يوم). اللوسارتان^® تعيين عادة في تركيبة مع ديوريتيكامي وجليكوسيدات القلب.

يتم عرض الرسم التخطيطي لزيادة جرعة من المخدرات في الجدول.

إلى الحد من مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر الجرعة انطلاق القياسية 50 ملغ / يوم. يمكن بعد ذلك إضافة هيدروكلوروثيازيد في الجرعات المنخفضة و/أو زيادة جرعة لوريستي^® إلى 100 ملغ / يوم.

إلى حماية الكلي في المرضى الذين يعانون من السكري النوع 2 بروتينية الجرعة الأولية القياسية لوريستي^® غير 50 ملغ / يوم. ويمكن زيادة الجرعة إلى 100 ملغ/يوم لحساب الجحيم السفلي.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: ≥1٪ – دوخة, يقينا, صداع, الإعياء, أرق; <1 % – قلق, اضطراب النوم, نعاس, اضطرابات الذاكرة, perifericheskaya الاعتلال العصبي, تنمل, gipostezii, صداع نصفي, هزة أرضية, ترنح, منخفض, إغماء.

نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي (تعتمد على الجرعة), نبض القلب, عدم انتظام دقات القلب, بطء القلب, عدم انتظام ضربات القلب, الذبحة الصدرية, التهاب الأوعية الدموية.

الجهاز التنفسي: ≥1٪ – إحتقان بالأنف, السعال *, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, faringitы, بحة في الصوت, التهاب شعبي, وذمة الأنف.

من الجهاز الهضمي: ≥1٪ – غثيان, الإسهال *, ظاهرة الإسهال *, وجع بطن; <1% – فقدان الشهية, فم جاف, وجع أسنان, قيء, نفخة, إلتهاب المعدة, الإمساك, التهاب الكبد, وظائف الكبد غير طبيعية; نادرا – زيادة في إنزيمات الكبد, giperʙiliruʙinemija.

من الجهاز البولي: <1% – الحاجة الملحة للتبول, التهاب المسالك البولية, انخفاض وظائف الكلى; أحيانا – زيادة معتدلة في اليوريا والكرياتينين في مصل الدم.

من جانب الجهاز التناسلي: <1% – انخفاض الرغبة الجنسية, عجز جنسي.

نظام العضلات والعظام: ≥1٪ – التشنجات, ميالجيا *, الم في الظهر, صدر, الساقين; <1% – ألم مفصلي, التهاب المفاصل, ألم في الكتف, ذبح, فيبروميالغيا.

من الحواس: <1% – طنين الأذن, طعم اضطراب, الإعاقة البصرية, التهاب الملتحمة.

من نظام المكونة للدم: النادر – الأنيميا, فرفرية Shenleyna جنوة.

ردود الفعل الجلدية: <1% – جفاف, эritema, حساسية للضوء, زيادة التعرق, تساقط الشعر.

التمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم, نقرس.

الحساسية: <1% – خلايا النحل, الطفح الجلدي, حكة, وذمة وعائية (بما في ذلك تورم في الحلق واللسان, مما تسبب في انسداد مجرى الهواء و / أو تورم في الوجه, شفاه, حلق). في بعض الأحيان سبق أن وضعت وذمة وعائية عند تناول الأدوية الأخرى, مدفوع. مثبطات ACE.

*آثار جانبية, قابل للمقارنة مع الغفل.

وفي معظم الحالات، لوريستا^® جيد التحمل, الآثار الجانبية تكون ضعيفة ومؤقتة بطبيعتها ولا تحتاج إلى إعداد.

موانع

- انخفاض ضغط الدم;

- فرط بوتاسيوم الدم;

- Degidratatsiya;

- عدم تحمل اللاكتوز;

يتم تقسيم الغالاكتوز متلازمة أو الشفط من الجلوكوز/اللبن;

- الحمل;

- الرضاعة;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

-فرط الحساسية اللوسارتان و/أو مكونات أخرى من المخدرات.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من الكبد و / أو قصور كلوي, snizhennom أولمبيك خريبكة, توازن اليكتروليتنوجو فودنو الانتهاكات, الثنائي ضيق الشريان الكلوي أو تضيق الشريان إلى الكلى الانفرادي.

الحمل والرضاعة

بيانات عن استخدام اللوسارتان خلال فترة الحمل ليست. نضح الكلوي الجنين, وهذا يتوقف على تطور نظام إنزيم الرينين-انجيوتنسين, ويبدأ في الربع الثالث من الحمل. ويزداد خطر على الجنين عند أخذ اللوسارتان في تريميسترة الثاني والثالث. عند وضع العلاج لوزارتانوم الحمل يجب أن تتوقف فورا.

لا توجد بيانات عن توزيع اللوسارتان في حليب الثدي. ولذلك، يجب أن تقرر إنهاء الرضاعة الطبيعية أو إلغاء العلاج لوزارتانوم نظراً لأهميتها بالنسبة للأم.

تحذيرات

في المرضى الذين يعانون من انخفاض مخفية (على سبيل المثال, في العلاج بجرعات عالية من مدرات البول) قد تتطور أعراض انخفاض ضغط الدم. قبل البدء في أخذ اللوسارتان، يجب إزالة الانتهاكات القائمة, أو يبدأ العلاج بجرعات صغيرة.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد تركيزات اللوسارتان وبه المستقلب النشط في البلازما بعد الداخل الإدارة المذكورة أعلاه طفيفة ومعتدلة, مما ورد في صحة جيدة. ولذلك، يوصي المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في تاريخ العلاج بجرعات أقل.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى, كما هو الحال مع مرض السكري, أو بدون, وكثيراً ما تطور قد, التي ينبغي أن يوضع في الاعتبار, ولكن إلا في حالات نادرة، ونتيجة لذلك، تتوقف المعاملة. خلال فترة العلاج يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم بانتظام, خصوصا في المرضى المسنين, القصور الكلوي.

الادوية, بالنيابة عن نظام إنزيم الرينين-الدواء, ويمكن زيادة المحتوى من اليوريا والكرياتينين في المصل في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي تضيق أو الكليتين الشريان طرف واحد فقط. التغيرات في وظائف الكلي قد يكون عكسها بعد العلاج. أثناء العلاج، من الضروري أن ترصد بانتظام تركيز الكرياتينين في المصل على فترات منتظمة.

استخدام في طب الأطفال

هو بطلان هذا الدواء لعلاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات, حيث لا توجد خبرة للتطبيق في طب الأطفال.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لا توجد بيانات عن تأثير اللوسارتان على القدرة على محرك الأقراص أو غيرها من الوسائل التقنية.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب; نتيجة السمبتاوي (مبهمية) ويمكن تطوير التحفيز بطء القلب.

علاج: diurez, العلاج simptomaticheskaya. غسيل الكلى nyeeffyektivyen.

التفاعلات المخدرات

وكانت هناك أي تفاعل المخدرات مهمة سريرياً مع هيدروكلوروثيازيد, digoksinom, مضادات التخثر nepryamыmy, سيميتيدين, fenoʙarʙitalom, الكيتوكونازول والاريثروميسين.

خلال حفل استقبال في وقت واحد مع ريفامبيسين وفلوكونازول لوحظ انخفاض في المستقلب النشط للبوتاسيوم اللوسارتان. الآثار السريرية لهذه الظاهرة غير معروفة.

الاستخدام المتزامن من مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (على سبيل المثال, السبيرونولاكتون, تريامتيرين, amilorid) المخدرات والبوتاسيوم جيبيركاليمي خطر زيادة.

الاستخدام المتزامن للمسكنات, بما في ذلك انتقائية مثبطات COX-2, قد يقلل من تأثير مدرات البول وغيرها من الصناديق جيبوتينزيفيه.

إذا لوزارتان تعيين في وقت واحد مع ديوريتيكامي تيازيدنامي, الحد من الإعلان تقريبا المضافة. يقوي (متبادل) تأثير خافضات الضغط الأخرى (مدرات البول, حاصرات بيتا, simpatolitikov).

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية للدواء في شكل أقراص 12.5 ملغ, 25 ملغ 100 ملغ – 2 سنة; في شكل أقراص 50 ملغ – 5 سنوات.