لوريستا إن دي

المادة الفعالة: Gidroxlorotiazid, Lozartan
عندما ATH: C09DA01
CCF: الأدوية الخافضة للضغط
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10
عندما CSF: 01.09.16.05
الشركة المصنعة: KRKA d.d. (سلوفينيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة الأصفر إلى اللون الأصفر مع لون مخضر, بيضوي, ثنائي التقعر قليلا.

سواغ: النشا كيتون ketone, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 4000, صبغ أصفر الكينولين (E104), ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), التلك.

7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (12) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (14) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (7) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء خافض للضغط جنبا إلى جنب.

Lozartan – خصم الانتقائي من نوع أنجيوتنسين II AT₁ الطبيعة غير البروتينية.

في الجسم الحي واللوسارتان في المختبر وعلى كربوكسي الأيض نشطة بيولوجيا (EXP-3174) منع كل آثار كبيرة من الناحية الفسيولوجية على أنجيوتنسين II AT₁-مستقبلات بغض النظر عن مسار تركيبه: أنه يؤدي إلى زيادة في نشاط الرينين البلازما, يقلل من تركيز الألدوستيرون في بلازما الدم.

اللوسارتان يؤدي بشكل غير مباشر على تفعيل AT₂-مستقبلات عن طريق زيادة مستوى أنجيوتنسين II. اللوسارتان لا تمنع نشاط kininazy II, خميرة, التي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للبراديكينين.

يقلل PR, الضغط في الدورة الدموية الرئوية; يقلل بعد التحميل, له تأثير مدر للبول.

يمنع وضع تضخم عضلة القلب, يحسن ممارسة التسامح في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

اللوسارتان 1 الوقت / أدى اليوم إلى انخفاض يعتد به إحصائيا في الانقباضي والانبساطي ضغط الدم. خلال اللوسارتان اليوم السيطرة بشكل موحد ضغط الدم, حيث يقابل تأثير ارتفاع ضغط الدم على إيقاع الساعة البيولوجية الطبيعية. وكان الانخفاض في ضغط الدم في نهاية الجرعة عمل تقريبا 70-80% في ذروة تأثير المخدرات, من خلال 5-6 ساعة بعد الإدارة. لا لوحظ انسحاب; اللوسارتان هو أيضا ليس له آثار هامة سريريا في معدل ضربات القلب.

اللوسارتان فعال في الرجال والنساء, وفي كبار السن (≥65 سنوات) والمرضى الأصغر سنا (≤ 65 سنة).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый مدر للبول, تأثير مدر للبول والذي ينطوي على انتهاك لاستيعاب من أيونات الصوديوم, الكلور, بوتاسيوم, المغنيسيوم, المياه في كليون القاصي; تأخر إفراز أيونات الكالسيوم, حمض اليوريك. لديها خصائص الخافضة للضغط; العمل خافض للضغط يتطور نتيجة لتوسع الشرايين. تقريبا أي تأثير على ضغط الدم الطبيعي. تأثير مدر للبول بعد 1-2 لا, تصل من خلال 4 ساعات ويدوم 6-12 لا.

يحدث تأثير ارتفاع ضغط الدم داخل 3-4 يوم, ولكن من أجل تحقيق التأثير العلاجي الأمثل قد تتطلب 3-4 من الاسبوع.

الدوائية

الدوائية من اللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد في حين أن التطبيق هو لا يختلف عن ذلك في تطبيقها منفصل.

Lozartan

امتصاص

يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. تناول الدواء مع الطعام لا يوجد لديه تأثير كبير سريريا على تركيزات مصل ل. ج_ماكس اللوسارتان في البلازما تحقيقها من خلال 1 بعد ساعات من الابتلاع, أ ج_ماكس يتم تحقيق EXP-3174 في 3-4 ساعات.

التوزيع

أكثر 99% اللوسارتان وEXP-3174 منضما إلى بروتينات البلازما, معظمهم من الزلال. الخامس_د اللوسارتان هو 34 ل. عمليا لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي.

التمثيل الغذائي

يتم استقلابه على نطاق واسع أثناء المرور الأول عبر الكبد, تشكيل المستقلب الفعال EXP-3174 (14%) وعدد من مستقلبات غير نشطة. التوافر البيولوجي هو حول 33%.

اقتطاع

إزالة البلازما من اللوسارتان وEXP-3174 ما يقرب من 10 مل / ثانية (600 مل / دقيقة) و 0.83 مل / ثانية (50 مل / دقيقة) على التوالي. التصفية الكلوية للاللوسارتان وEXP-3174 على وشك 1.23 مل / ثانية (74 مل / دقيقة) و 0.43 مل / ثانية (26 مل / دقيقة), على التوالي. تي_1/2 اللوسارتان وEXP-3174 هو 2 ح و6-9 ساعات, على التوالي. حول 58% يفرز الدواء في الصفراء, 35% - البول.

Gidroxlorotiazid

الامتصاص والتوزيع

يمتص, في الأساس, في الاثني عشر والأمعاء الدقيقة القريبة. امتصاص sostavlyaet 70% وبنسبة 10% عندما تؤخذ مع الطعام. ج_ماكس من المصل يتم التوصل بعد 1.5 - 5 لا.

الخامس_د حول 3 لتر / كغ. الربط للبروتينات البلازما – 40%, يتراكم في كريات الدم الحمراء.

الأيض وإفراز

لا استقلاب في الكبد.

حول 95% يفرز الدواء دون تغيير بشكل رئيسي عن طريق الكلى.. إن التصفية الكلوية لهيدروكلوروثيازيد لدى المتطوعين الأصحاء والمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني تقارب 5.58 مل / ثانية (335 مل / دقيقة). هيدروكلوروثيازيد هو لمحة القضاء ثنائي الطور. تي_1/2 في المرحلة الأولى من 2 لا, في المرحلة النهائية (10-12 ساعة بعد تناوله) - معلومات 10 لا.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (المرضى, مما يدل على الجمع بين العلاج);

- الحد من مخاطر اعتلال القلب والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة. Lorystu^® يمكن دمج ND مع عوامل أخرى خافضة للضغط.

في ارتفاع ضغط الدم الجرعة الأولية والصيانة – 1 التبويب. (100/25 ملغ) 1 الوقت / يوم. عادة, يوصف الدواء في حالة عدم وجود تأثير علاجي مناسب لوريستا^® N (50/12.5 ملغ). يتم الوصول إلى أكبر قدر من التأثير الخافضة للضغط داخل 3 أسابيع من العلاج. الجرعة اليومية القصوى - 1 التبويب. لوريستس^® في الناتج المحلي الإجمالي.

عن طريق الحد من BCC (على سبيل المثال, في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من مدرات البول) الجرعة الأولية الموصى بها من اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم هي 25 ملغ 1 الوقت / يوم. في هذا الصدد ، العلاج مع لوريستا^® يجب أن تبدأ ND بعد التوقف عن مدرات البول وتصحيح نقص حجم الدم.

في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (CC 30-50 مل / دقيقة), بما في ذلك أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى, لا يتطلب جرعة أولية التصحيح.

إلى الحد من مخاطر اعتلال القلب والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر الجرعة انطلاق القياسية من اللوسارتان 50 ملغ 1 الوقت / يوم. المرضى, الذين فشلوا في الوصول إلى الهدف ضغط الدم في المرضى الذين يتلقون اللوسارتان 50 ملغ / يوم, فإنه يتطلب اختيار العلاج عن طريق الجمع بين الجرعات المنخفضة من اللوسارتان مع هيدروكلوروثيازيد (12.5 ملغ), و, عند الحاجة, نحن بحاجة إلى زيادة الجرعة من اللوسارتان ل 100 ملغ في تركيبة مع هيدروكلوروثيازيد في جرعة 12.5 ملغ / يوم, إضافي – زيادة جرعة هيدروكلوروثيازيد, تعيين Lorista ND إلى 1 التبويب / يوم.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – صداع, الدوخة النظامية وغير النظامية, أرق, الإعياء; أحيانا – صداع نصفي.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – هبوط ضغط الدم الانتصابي (تعتمد على الجرعة), الخفقان, عدم انتظام دقات القلب; نادرا – التهاب الأوعية الدموية.

الجهاز التنفسي: غالبا – سعال, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, faringitы, وذمة الأنف.

من الجهاز الهضمي: غالبا – الإسهال, سوء الهضم, غثيان, قيء, وجع بطن; نادرا – التهاب الكبد, وظائف الكبد غير طبيعية; نادرا – زيادة في إنزيمات الكبد والبيليروبين.

نظام العضلات والعظام: غالبا – ألم عضلي, الم في الظهر; أحيانا – ألم مفصلي.

من نظام المكونة للدم: النادر – الأنيميا, فرفرية Shenleyna جنوة.

من المعلمات المختبر: غالبا – فرط بوتاسيوم الدم, زيادة تركيز الهيموجلوبين والهيماتوكريت (غير الهامة سريريا); أحيانا – زيادة معتدلة في اليوريا والكرياتينين في مصل الدم.

الحساسية: أحيانا – خلايا النحل, الحكة; نادرا – ردود فعل الحساسية, وذمة وعائية (بما في ذلك تورم في الحلق واللسان, مما تسبب في انسداد مجرى الهواء و / أو تورم في الوجه, شفاه, حلق).

آخر: غالبا – يقينا, ضعف, وذمة طرفية, ألم في الصدر.

موانع

- Anurija;

- أعرب عنها الكلى البشرية (CC<30 مل / دقيقة);

- فرط بوتاسيوم الدم;

- Degidratatsiya (مدفوع. في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من مدرات البول);

- كبد الإنسان أعربت عن;

- Refrakternaя gipokaliemiя;

- انخفاض ضغط الدم;

- نقص اللاكتاز;

- الجلوكوز متلازمة سوء الامتصاص الجالاكتوز في الدم و/ اللبن;

- الحمل;

- الرضاعة;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للاللوسارتان وغيرها من المكونات;

- فرط الحساسية لمشتقات السلفوناميد.

من الحذر وينبغي أن تستخدم لارتكاب انتهاكات لتوازن الماء بالكهرباء الدم (giponatriemiya, قلاء hypochloraemic, gipomagniemiya, نقص بوتاسيوم الدم), الثنائي ضيق الشريان الكلوي أو تضيق الشريان إلى الكلى الانفرادي, مرض السكري, فرط كالسيوم الدم, giperurikemii و / أو النقرس, عندما التاريخ حساسية (بعض المرضى وذمة وعائية وضعت سابقا في حين أخذ أدوية أخرى, مدفوع. مثبطات ACE) والربو القصبي, أمراض الدم النظامية (مدفوع. SLE), في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مدفوع. مثبطات COX-2).

الحمل والرضاعة

بيانات عن استخدام اللوسارتان خلال فترة الحمل ليست. نضح الكلوي الجنين, وهذا يتوقف على تطور نظام إنزيم الرينين-انجيوتنسين, ويبدأ في الربع الثالث من الحمل. ويزداد خطر على الجنين عند أخذ اللوسارتان في تريميسترة الثاني والثالث, TK. كمية أدوية, تعمل مباشرة على الرينين أنجيوتنسين-, خلال الأشهر الثلاثة الثانية والثالثة من الحمل يمكن أن يؤدي إلى وفاة الجنين.

ديوريتيكوف التعيين لا ينصح أثناء الحمل بالنسبة لخطر اليرقان في الجنين وحديثي الولادة, الصفيحات في الأمهات. العلاج مدر للبول لا يمنع تطور تسمم الدم من الحمل.

عند وضع الحمل العلاج لوريستوج^® يجب إيقاف ND على الفور.

إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

ليس هناك حاجة لمجموعة خاصة من الجرعة الأولى في المرضى المسنين. المخدرات يمكن أن تزيد من تركيز اليوريا والكرياتينين في بلازما الدم للمرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي تضيق أو الكلي فقط شريان كلوي.

هيدروكلوروثيازيد يمكن أن تزيد من ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم وانتهاك فودنو-اليكتروليتنوجو التوازن (umenyshenie أولمبيك خريبكة, نقص صوديوم الدم, قلاء hypochloraemic, نقص مغنيزيوم, نقص بوتاسيوم الدم), تنتهك التسامح جلوكوزي, تقليل إفراز البول من الكالسيوم ويسبب عابرة, زيادة طفيفة في تركيز الكالسيوم في بلازما الدم, زيادة تركيز الكولسترول والدهون الثلاثية, استفزاز ظهور فرط حمض يوريك الدم و / أو النقرس.

اللوسارتان^® يحتوي ND على اللاكتوز, ولذلك، المخدرات لا يشرع المرضى مع نقص اللاكتاز, متلازمة سوء الامتصاص اللبن جالاكتوزيميج أو الجلوكوز.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

كلها تقريبا من المرضى خلال العلاج بالعقاقير لوريستا^® يمكن أن تقوم NDs بتنفيذ الإجراءات, تتطلب زيادة الاهتمام (على سبيل المثال, الوسائل التقنية الدافعة أو الخطرة). الأفراد، في بداية العلاج والدواء يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني والدوخة و, وهكذا, صورة غير مباشرة تؤثر على حالتهم النفسية. لأغراض أمنية، قبل بدء النشاط, تتطلب مزيدا من الاهتمام, يجب أولاً أن تقيم المرضى استجابتها للعلاج.

جرعة مفرطة

Lozartan

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, بطء القلب, نظراً السمبتاوي (مبهمية) التحفيز.

علاج: diurez, العلاج simptomaticheskaya, غسيل الكلى nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

الأعراض: الأعراض الأكثر شيوعاً هي نتيجة لنقص الشوارد (نقص بوتاسيوم الدم, chloropenia, giponatriemiya) والجفاف بسبب الإفراط في إدرار البول. وبينما تلقي جيبوكاليميا جليكوسيدات القلب قد يضاعف لعدم انتظام ضربات القلب.

علاج: علاج أعراض

التفاعلات المخدرات

Lozartan

في الدراسات السريرية وكشف أي تفاعل الحرائك الدوائية مجدية سريرياً مع هيدروكلوروثيازيد اللوسارتان, digoksinom, varfarinom, سيميتيدين, fenoʙarʙitalom, الكيتوكونازول والاريثروميسين.

يقلل ريفامبيسين وفلوكونازول من مستوى المستقلب النشط للوسارتان (سريرياً، ولا يعرف هذا التفاعل).

الإدارة المشتركة للوسارتان مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (السبيرونولاكتون, تريامتيرين, amilorid), المكملات كاليسوديرجاسيمي أو أملاح البوتاسيوم يمكن أن يؤدي إلى جيبيركاليمي.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, مدفوع. انتقائية مثبطات COX-2, يمكن أن تقلل من فعالية الصناديق الأخرى ديوريتيكوف وجيبوتينزيفيه, بما في ذلك اللوسارتان.

في المرضى الذين يعانون من الشبهة في وظيفة الكلي, تعامل مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2), العلاج من انجيوتنسين الثاني مستقبلات الخصوم يمكن أن يؤدي إلى مزيد من التدهور في وظائف الكلي, بما في ذلك فشل كلوي حاد, وهي عادة ما تكون قابلة للعكس.

تأثير جيبوتينزيفني من اللوسارتان, مثل غيرها من الصناديق جيبوتينزيفيه, وربما يتم تخفيض عندما تدار إندوميتاسين.

Gidroxlorotiazid

إذا كنت تقوم بتطبيق مع الإيثانول ديوريتيكامي تيازيدنامي, يمكن تحفيز الباربيتيورات والمخدرات خطر الارتجاج وانخفاض ضغط الدم.

جنبا إلى جنب مع استخدام وسائل سكر الدم (للأنسولين وتناول) قد تحتاج تصحيح جرعة جيبوجليكيميكاكيه الأموال.

عند تناوله مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، لوحظ وجود تأثير إضافي..

الكوليستيرامين وكوليستيبول تنتهك تحريض هيدروكلوروثيازيد.

في التطبيق المتزامن مع الفاليوم, وتلاحظ أكتج أعرب عن انخفاض مستويات الشوارد, بخاصة, نقص بوتاسيوم الدم.

تقلل هيدروكلوروثيازيد شدة استجابة للاستقبال الأمينات موترة (على سبيل المثال, ادرينالين, بافراز).

هيدروكلوروثيازيد يزيد من تأثير نوع الإجراء نيديبولياريزوتيجو إرخاء العضلات (على سبيل المثال, tuʙokurarina).

مدرات البول تخفيض الكلي كليرينس الليثيوم، وتزيد من خطر سمية الليثيوم (لا ينصح الاستخدام المتزامن).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك مثبطات COX-2) قد يقلل من ديوريتيسيسكي, ديوريتيكوف ناترييوريتيسيسكي وجيبوتينزيفني.

التأثير على الكالسيوم المدخول الثيازيديه مدر للبول قد يشوه نتائج دراسة وظيفة الغدد الدرقية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.