يفودوبا

عندما ATH:
N04BA01

الدوائية العمل

انتيباركينسونيان. فمن أيسري التدوير إيزومر dihydroxyphenylalanine – الدوبامين السلائف, يتم تحويل يفودوبا في ذلك تحت تأثير وكربوكسيل انزيم دوبا. تأثير انتيباركينسونيان ليفودوبا، وذلك بسبب تحوله إلى الدوبامين مباشرة في الجهاز العصبي المركزي, الأمر الذي يؤدي إلى نقص الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك، فإن معظم الجسم تلقى يفودوبا تحويلها إلى الدوبامين في الأنسجة الطرفية. الدوبامين مما أدى إلى الأنسجة الطرفية لم يشارك في تنفيذ تأثير انتيباركينسونيان ليفودوبا, TK. أنها لا تخترق الجهاز العصبي المركزي, بالإضافة إلى, فإنه يتسبب في غالبية الآثار الجانبية الهامشية ليفودوبا. في هذا الصدد من المناسب أن الجمع بين L-دوبا مع مثبطات الطرفية دوبا-كربوكسيل (كاربيدوبا, بنسيرازيد), التي يمكن أن تقلل بشكل كبير من جرعة من ليفودوبا وشدة الآثار الجانبية.

الدوائية

إذا يتم امتصاصه ابتلاع بسرعة من الجهاز الهضمي. امتصاص يعتمد على معدل إخلاء محتويات المعدة والحموضة فيه. جود طعام في المعدة امتصاص التأخير. بعض المواد الغذائية الأحماض الأمينية يمكن أن تتنافس مع ليفودوبا لالامتصاص من الأمعاء والنقل عبر BBB. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1-2 بعد ساعات من الابتلاع.

فقط 1-3% عامل نشط يخترق الدماغ, يتم استقلاب بقية خارج الدماغ, أساسا عن طريق نزع الكربوكسيل مع تشكيل الدوبامين, التي لا تخترق BBB.

حول 75% تفرز في البول بوصفها عوامل التمثيل الغذائي لل 8 لا.

شهادة

مرض الباركنسون, متلازمة باركنسون (إلا الرعاش, الناجم عن ذهان).

جرعة نظام

فرد. بدأت العلاج بجرعة منخفضة, زيادة تدريجيا إلى الأمثل لكل مريض. في بداية العلاج، والجرعة 0.5-1 غ / يوم, متوسط ​​الجرعات العلاجية – 4-5 غ / يوم. عند علاج المخدرات, تحتوي يفودوبا مع مثبطات للدوبا كربوكسيل الطرفية, تعتمد على استخدام يفودوبا الجرعة اليومية أصغر بكثير.

الجرعة اليومية القصوى: ابتلاع – 8 ز.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – هبوط ضغط الدم الانتصابي, عدم انتظام ضربات القلب.

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان, قيء, فقدان الشهية, ألم شرسوفي, عسر البلع, العمل مقرح (في المرضى الذين يعانون استعدادا).

CNS: غالبا – حركة عفوية, اضطرابات النوم, ažitaciâ, دوخة; نادرا – منخفض.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

عند علاج المخدرات, تحتوي يفودوبا مع مثبطات للدوبا كربوكسيل الطرفية, هذه الآثار الجانبية هي أقل شيوعا.

موانع

التعبير عن الكبد, الكلى, أنظمة القلب والأوعية الدموية و / أو الغدد الصماء, الذهان الحاد, zakrыtougolynaya الزرق, سرطان الجلد, فرط الحساسية ليفودوبا, طفولة.

الحمل والرضاعة

نحن لا نوصي باستخدام يفودوبا أثناء الحمل, إلا دلائل صارمة.

إذا لزم الأمر، يجب استخدام يفودوبا أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

لتطبيق الحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى, ضوء, الغدد الصماء, القلب والأوعية الدموية, خصوصا عند تحديد تاريخ من احتشاء عضلة القلب, إيقاع القلب غير طبيعية; للاضطرابات النفسية, أمراض الكبد, القرحة الهضمية, لين العظام; المرضى الذين يعانون من الأمراض, والتي قد تتطلب استخدام المخدرات الودي (مدفوع. ربو), وكلاء الخافضة للضغط.

تجنب الانقطاع المفاجئ ليفودوبا.

عند نقل المريض مع العلاج ليفودوبا لعلاج ليفودوبا مع مثبطات للالمحيطي دوبا كربوكسيل يفودوبا ينبغي وقفها 12 ح حتى تعيين إعداد المشترك.

الاستخدام المتزامن ليفودوبا مع مثبطات MAO (إلا MAO-B المانع) لا ينصح, بسبب اضطرابات الدورة الدموية المحتملة, مدفوع. ارتفاع ضغط الدم الشرياني, إثارة, نبض القلب, احمرار الوجه, دوخة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال الفترة من يفودوبا يجب تجنب الأنشطة, في التي تتطلب تركيزا عاليا وسرعة ردود الفعل النفسي.

التفاعلات المخدرات

في التطبيق مع مضادات الحموضة، ويزيد من خطر الآثار الجانبية.

في حين أن استخدام الأدوية المضادة للذهان (الذهان) المشتقات بوتيروفينون, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, الفينوثيازين, البيريدوكسين الممكن العمل الاكتئاب protivoparkinsonicheskogo.

في حين أن استخدام منبهات بيتا قد يكون عدم انتظام ضربات القلب.

في التطبيق المتزامن مع مثبطات MAO (إلا MAO-B المانع) اضطرابات الدورة الدموية المحتملة. ويرجع ذلك إلى تراكم تتأثر يفودوبا الدوبامين والنورادرينالين, تعطيل تباطؤ تحت تأثير مثبطات MAO.

في حين أن استخدام M-holinoblokatorami قد يقلل protivoparkinsonicheskogo العمل; وسائل للتخدير – خطر عدم انتظام ضربات القلب.

هناك دليل على وجود انخفاض في التوافر البيولوجي ليفودوبا، في حين أن استخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

في حين أن استخدام الديازيبام, klozepinom, metioninom, الكلونيدين, الفينيتوين قد يقلل protivoparkinsonicheskogo العمل.

في التطبيق مع أملاح الليثيوم قد تزيد من خطر خلل الحركة والهلوسة.

في حين أن استخدام هيدروكلوريد بابافيرين, ريزيربين قد تقلل إلى حد كبير عمل protivoparkinsonicheskogo; مع الساكساميثونيوم – من الممكن عدم انتظام ضربات القلب; مع tubokurarinom – زيادة خطر انخفاض ضغط الدم.