المادة الفعالة: كيوتيابين
عندما ATH: N05AH04
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
عندما CSF: 02.01.02.04
الشركة المصنعة: كركا-RUS LTD (روسيا)
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة البني والأحمر, جولة, عدسي, مشطوب.
| 1 التبويب. | |
| كيوتيابين فومرت | 28.78 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى كيوتيابين | 25 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172), أكسيد الحديد الصباغ الأحمر (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أصفر فاتح, جولة, عدسي.
| 1 التبويب. | |
| كيوتيابين فومرت | 115.13 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى كيوتيابين | 100 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي, مشطوب.
| 1 التبويب. | |
| كيوتيابين فومرت | 172.69 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى كيوتيابين | 150 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي.
| 1 التبويب. | |
| كيوتيابين فومرت | 230.26 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى كيوتيابين | 200 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, بيضوي, عدسي.
| 1 التبويب. | |
| كيوتيابين فومرت | 345.39 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى كيوتيابين | 300 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق). كيوتيابين هو أحد مضادات الذهان غير النمطية, الذي يسلك أعلى النسب لالسيروتونين 5HT2-مستقبلات, من أجل الدوبامين D1– и D2-مستقبلات الدماغ. كيوتيابين ديه تقارب لالهستامين وα1-المستقبلات, وتقارب السفلي لα2-المستقبلات. لم تكن هناك تقارب ملموس لكيوتيابين والبنزوديازيبين مستقبلات كوليني المسكارينية.
يظهر كيوتيابين الاختبارات القياسية الطبية العادية النشاط المضادة للذهان.
نتائج دراسة الأعراض خارج الهرمية في الحيوانات كشفت, أن كيوتيابين يسبب ضعف الجمدة في جرعة, منع بشكل فعال الدوبامين D2-مستقبلات. كيوتيابين هو انخفاض انتقائي في النشاط-A10 الخلايا العصبية الدوبامين mesolimbic, بالمقارنة مع الخلايا العصبية A9 سودائي مخططي،, المشاركة في وظيفة الحركة.
لم تكن هناك اختلافات بين كيوتيابين (جرعة 75-750 ملغ / يوم) وهمي في وقوع حالات أعراض خارج هرمية ويصاحب ذلك من استخدام الأدوية المضادة للكولين. ليس هناك زيادة طويلة الأجل للتركيز البرولاكتين في بلازما الدم.
كيوتيابين الدعم لفترات طويلة تحسن سريري في المرضى, التي وضعت في بداية العلاج أثر إيجابي.
مدة التعرض للكيوتيابين على السيروتونين 5HT2-ومستقبلات الدوبامين وD2-مستقبلات أقل من 12 ساعة بعد الجرعات.
الامتصاص والتوزيع
Абсорбция – высокая, تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل. بروتين البلازما ملزم - 83%.
الدوائية للكيوتيابين غير الخطي ولا تختلف لدى الرجال والنساء.
التمثيل الغذائي
استقلاب على نطاق واسع في الكبد مع تشكيل الأيض نشطة دوائيا تحت تأثير CYP3A4. كيوتيابين والعديد من عناصره لمثبطات ضعف نظائر الانزيمات 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 و3A4 P450 السيتوكروم البشري, ولكن فقط في تركيزات, الأقل, في 10-50 أضعاف تركيز الدواء عند استخدامها في مجموعة من جرعات فعالة 300 إلى 450 ملغ / يوم.
استنادا في المختبر, ليس من المتوقع أن, والتي شارك في إدارة كيوتيابين مع أدوية أخرى تؤدي إلى إعاقة واضحة سريريا السيتوكروم P450 الأيض بوساطة أنواع أخرى من المخدرات.
اقتطاع
تي1/2 تقريبا 7 لا. تقرير إخباري عن 73% и через кишечник – 21%. أقل 5% لم يتم استقلابه كيوتيابين وتفرز دون تغيير.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
متوسط تطهير كيوتيابين في المرضى المسنين 30-50% أقل, في المرضى الذين يعانون من الذين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 65 سنوات.
متوسط إزالة البلازما من كيوتيابين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين < 30 مل / دقيقة / 1.73 م3) والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد (تليف الكبد الكحولي مستقرة) انخفاض بنحو 25%.
- علاج الذهان الحادة والمزمنة, بما في ذلك الفصام;
- علاج نوبات الهوس في الاضطراب الثنائي القطب.
يوصف هذا الدواء داخل, 2 مرات / يوم, بغض النظر عن وجبة.
في علاج الذهان الحادة والمزمنة, بما في ذلك الفصام, جرعة يومية في الأول 4 اليوم هو: 1-й день – 50 ملغ; 2-й день – 200 ملغ; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 ملغ. بدءا من اليوم 4, الجرعة اليومية هي 300 ملغ. اعتمادا على الاثر السريري والتحمل من الجرعة قد تختلف بشكل فردي من 150 ملغ / يوم ل 750 ملغ / يوم. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 ملغ.
في علاج نوبات الهوس في الاضطراب الثنائي القطب يوصى كيوتيابين كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد لاستقرار الحالة المزاجية.
الجرعة اليومية في الأول 4 اليوم هو: 1-й день – 100 ملغ; 2-й день – 200 ملغ; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 ملغ. زيادة الجرعة اليومية قد احقا 200 ملغ / يوم ل 6 وتعتبر الرعاية النهارية 800 ملغ. اعتمادا على الاثر السريري والتحمل من الجرعة قد تختلف بشكل فردي من 200 ملغ / يوم ل 800 ملغ / يوم. عادة, تتراوح الجرعة الفعالة من 400 ملغ 800 ملغ / يوم. الجرعة اليومية القصوى - 800 ملغ.
لا داعي له. إزالة البلازما من كيوتيابين في المرضى المسنين تخفيض 30-50%, وصفه الدواء بحذر, في وقت مبكر خاصة في العلاج. Стартовая доза – 25 ملغ / يوم, تليها بزيادة قدرها 25-50 ملغ لتحقيق الجرعة الفعالة.
في المرضى الذين يعانون من الكلى وفشل الكبد وأوصت لبدء العلاج مع 25 ملغ / يوم. في المستقبل، فمن المستحسن أن زيادة الجرعة يوميا 25-50 ملغ لتحقيق الجرعة الفعالة.
تصنيف حدوث آثار جانبية (منظمة الصحة العالمية): غالبا (> 1/10), غالبا (> 1/100, < 1/10), النادر (> 1/1000, < 1/100), نادرا (>1/10 000, < 1/1000), نادرا (< 1/10 000, بما في ذلك تقارير متفرقة).
من نظام المكونة للدم: في كثير من الأحيان - الكريات البيض; нечасто – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
جزء من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: في كثير من الأحيان - الدوار, نعاس, صداع; часто – синкопальные состояния; нечасто – тревожность, إثارة, أرق, تعذر الجلوس, هزة أرضية, التشنجات, منخفض, تنمل; редко – злокачественный нейролептический синдром (ارتفاع الحرارة, اضطراب في الوعي, تصلب العضلات, اضطرابات الخضري والأوعية الدموية, زيادة تركيزات CPK); очень редко – поздняя дискинезия.
نظام القلب والأوعية الدموية: часто – тахикардия, هبوط ضغط الدم الانتصابي, إطالة كيو تي في ECG.
الجهاز التنفسي: التهاب مخاطية الأنف, إلتهاب البلعوم.
من الجهاز الهضمي: часто – сухость во рту, الإمساك, الإسهال, سوء الهضم, الزيادة في الترانساميناسات المصل (ACT или АЛТ); редко – желтуха, غثيان, قيء, وجع بطن; очень редко – гепатит.
الحساسية: нечасто – кожная сыпь, تفاعلات فرط الحساسية; نادرا جدا - وذمة وعائية, متلازمة ستيفنز جونسون.
من جانب الجهاز التناسلي: редко – приапизм.
على جزء من نظام الغدد الصماء: часто – повышение массы тела (وخاصة في الأسابيع الأولى من العلاج); очень редко – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
النتائج المخبرية: нечасто – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (غير الصيام،), ارتفاع الكولسترول; انخفاض في هرمون الغدة الدرقية (وT4 الكلي والحر T4 / في أول 4 الأسبوع /, وكذلك T3 الكلي وRT3 / جرعات عالية من كيوتيابين فقط /).
آخر: часто – периферические отеки, يقينا; редко – боль в пояснице, ألم في الصدر, subfebrilitet, ألم عضلي, جفاف, caligation.
- الرضاعة الطبيعية;
- الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
- فرط الحساسية للكيوتيابين أو غيرها من المكونات.
من الحذر يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون القلب والأوعية الدموية والأمراض الدماغية الوعائية، أو غيرها من الشروط, المهيئة لانخفاض ضغط الدم, خلقي إطالة QT على ECG أو في وجود الظروف, يحتمل أن تتسبب في إطالة QT (شارك في إدارة المخدرات, إطالة فترة QT, قصور القلب الاحتقاني, نقص بوتاسيوم الدم, gipomagniemiya), فشل كبدي, صرع, المضبوطات في التاريخ, فترة الحمل, المرضى المسنين.
لم تنشأ سلامة وفعالية كيوتيابين في النساء الحوامل. لذلك، والحمل يمكن تطبيقها كيوتيابين فقط, إذا كانت الفائدة المتوقعة تبرر الخطر المحتمل.
لم يتم تثبيت درجة إفراز كيوتيابين مع حليب الأم. ينبغي نصح النساء لتجنب الرضاعة الطبيعية مع الأخذ كيوتيابين.
عندما إلغاء مفاجئ لجرعات عالية من الأدوية المضادة للذهان قد تواجه ردود فعل حادة التالية (انسحاب) – тошнота, قيء, نادرا ما الأرق. حالات تفاقم أعراض ذهانية وظهور اضطرابات حركة لا إرادية (تعذر الجلوس, خلل التوتر, خلل الحركة). في هذا الإتصال،, يوصى بإلغاء المخدرات تدريجيا.
في تعيين كيوتيابين جنبا إلى جنب مع الأدوية, إطالة فترة QT, يجب توخي الحذر, خصوصا في المرضى المسنين, قصور القلب الاحتقاني, نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم.
النظر, كيوتيابين التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي, يجب استخدام الدواء بحذر في تركيبة مع أدوية أخرى, وجود تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي. فمن المستحسن أن الامتناع عن الكحول.
عندما أعراض خلل الحركة المتأخر يجب تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام كيوتيابين.
في التجارب السريرية التي تسيطر عليها كان هناك فرق وجدت في حدوث النوبات بين كيوتيابين وهمي. لكن, وكذلك في علاج مضادات الذهان الأخرى, وأوصت الحذر في المرضى الذين يعانون من وجود تاريخ من المضبوطات.
قد تترافق المتلازمة الخبيثة للذهان مع العلاج المضادة للذهان الجارية. المظاهر السريرية لمتلازمة تشمل: ارتفاع الحرارة, تغير الحالة العقلية, تصلب العضلات, تقلب الجهاز العصبي اللاإرادي, وurovnja زيادة CPK. مع تطور هذه المتلازمة، ينبغي وقفها كيوتيابين والعلاج المناسب.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
خلال فترة العلاج مع كيوتيابين ينصح أن تكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
بيانات عن جرعة زائدة من كيوتيابين محدودة. هناك حالات من تلقي كيوتيابين, تجاوز 30 ز. في معظم المرضى، لا لوحظت آثار جانبية, في حالة الآثار الجانبية الخاصة بهم كانت. حالة انضم الموت مع الأخذ 13.6 السيد كيوتيابين. نادرا جدا عن حالات الجرعة الزائدة مع كيوتيابين, يؤدي إلى إطالة فترة QT, غيبوبة أو الوفاة. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والشرايين الحاد التاريخ من خطر الآثار الجانبية يمكن أن يزيد في جرعة زائدة.
الأعراض: chrezmernaya التخدير, نعاس, عدم انتظام دقات القلب, خفض ضغط الدم.
علاج: علاج أعراض, أحداث, تهدف إلى الحفاظ على وظيفة الجهاز التنفسي, القلب والأوعية الدموية, الأوكسجين والتهوية كافية. لا ترياق محدد.
كيوتيابين لا يسبب تحريض أنظمة انزيمات الكبد, تشارك في عملية التمثيل الغذائي للفينازون والليثيوم.
شارك في إدارة كيوتيابين مع المخدرات, يحتمل أن تثبيط إنزيمات الكبد, تقي كيف أو phenytoin, وكذلك مع الباربيتورات, ريفامبيسين, قد يقلل من تركيزات البلازما من كيوتيابين, والتي قد تتطلب جرعات زائدة Kventiaksa, اعتمادا على الاثر السريري. ومن الضروري أيضا أن تنظر في إلغاء الفينيتوين أو كاربامازيبين, أو أي محفز آخر من نظام انزيم الكبد أو استبدال الدواء, غير يحفز-الإنزيمات الكبدية الميكروسومي (على سبيل المثال, حمض فالبرويك).
الإنزيم الرئيسي, المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي للكيوتيابين, является изофермент CYP3A4. الدوائية للكيوتيابين لا يغير في حين أن تطبيق السيميتيدين (P450 المانع), فلوكستين (مثبط لـ CYP3A4 و CYP2D6) أو إيميبرامين المضادة للاكتئاب (المانع من CYP2D6).
فمن المستحسن أن تتوخى الحذر في حين كيوتيابين والنظامية إدارة مثبطات CYP3A4 (مضادات الفطريات ومضادات حيوية ماكرولايد الآزول), TK. تركيزات البلازما من كيوتيابين قد يزيد. ولذلك فمن الضروري استخدام جرعات أقل من الكيوتيابين. وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى كبار السن والوهن.
لم تتغير الدوائية للكيوتيابين بشكل ملحوظ عندما تدار بشكل متزامن مع مضادات الذهان - ريسبيريدون أو هالوبيريدول. ومع ذلك، أدى يصاحب ذلك من استخدام كيوتيابين مع ثيوريدازين لإزالة زيادة كيوتيابين.
الادوية, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي, والايثانول يزيد من خطر الآثار الجانبية.
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. مدة الصلاحية - 2 سنة.
لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More