KVENTIAKS

المادة الفعالة: كيوتيابين
عندما ATH: N05AH04
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
عندما CSF: 02.01.02.04
الشركة المصنعة: كركا-RUS LTD (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة البني والأحمر, جولة, عدسي, مشطوب.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172), أكسيد الحديد الصباغ الأحمر (E172).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أصفر فاتح, جولة, عدسي.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي, مشطوب.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, بيضوي, عدسي.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 4000.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق). كيوتيابين هو أحد مضادات الذهان غير النمطية, الذي يسلك أعلى النسب لالسيروتونين 5HT₂-مستقبلات, من أجل الدوبامين D₁– و د₂-مستقبلات الدماغ. كيوتيابين ديه تقارب لالهستامين وα₁-المستقبلات, وتقارب السفلي لα₂-المستقبلات. لم تكن هناك تقارب ملموس لكيوتيابين والبنزوديازيبين مستقبلات كوليني المسكارينية.

يظهر كيوتيابين الاختبارات القياسية الطبية العادية النشاط المضادة للذهان.

نتائج دراسة الأعراض خارج الهرمية في الحيوانات كشفت, أن كيوتيابين يسبب ضعف الجمدة في جرعة, منع بشكل فعال الدوبامين D₂-مستقبلات. كيوتيابين هو انخفاض انتقائي في النشاط-A10 الخلايا العصبية الدوبامين mesolimbic, بالمقارنة مع الخلايا العصبية A9 سودائي مخططي،, المشاركة في وظيفة الحركة.

لم تكن هناك اختلافات بين كيوتيابين (جرعة 75-750 ملغ / يوم) وهمي في وقوع حالات أعراض خارج هرمية ويصاحب ذلك من استخدام الأدوية المضادة للكولين. ليس هناك زيادة طويلة الأجل للتركيز البرولاكتين في بلازما الدم.

كيوتيابين الدعم لفترات طويلة تحسن سريري في المرضى, التي وضعت في بداية العلاج أثر إيجابي.

مدة التعرض للكيوتيابين على السيروتونين 5HT₂-ومستقبلات الدوبامين وD₂-مستقبلات أقل من 12 ساعة بعد الجرعات.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع

امتصاص – ارتفاع, تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل. بروتين البلازما ملزم – 83%.

الدوائية للكيوتيابين غير الخطي ولا تختلف لدى الرجال والنساء.

التمثيل الغذائي

استقلاب على نطاق واسع في الكبد مع تشكيل الأيض نشطة دوائيا تحت تأثير CYP3A4. كيوتيابين والعديد من عناصره لمثبطات ضعف نظائر الانزيمات 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 و3A4 P450 السيتوكروم البشري, ولكن فقط في تركيزات, الأقل, في 10-50 أضعاف تركيز الدواء عند استخدامها في مجموعة من جرعات فعالة 300 إلى 450 ملغ / يوم.

استنادا في المختبر, ليس من المتوقع أن, والتي شارك في إدارة كيوتيابين مع أدوية أخرى تؤدي إلى إعاقة واضحة سريريا السيتوكروم P450 الأيض بوساطة أنواع أخرى من المخدرات.

اقتطاع

تي_1/2 تقريبا 7 لا. تقرير إخباري عن 73% وخلال الأمعاء – 21%. أقل 5% لم يتم استقلابه كيوتيابين وتفرز دون تغيير.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

متوسط ​​تطهير كيوتيابين في المرضى المسنين 30-50% أقل, في المرضى الذين يعانون من الذين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 65 سنوات.

متوسط ​​إزالة البلازما من كيوتيابين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين < 30 مل / دقيقة / 1.73 م³) والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد (تليف الكبد الكحولي مستقرة) انخفاض بنحو 25%.

شهادة

- علاج الذهان الحادة والمزمنة, بما في ذلك الفصام;

- علاج نوبات الهوس في الاضطراب الثنائي القطب.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل, 2 مرات / يوم, بغض النظر عن وجبة.

في علاج الذهان الحادة والمزمنة, بما في ذلك الفصام, جرعة يومية في الأول 4 اليوم هو: 1-يوم – 50 ملغ; 2-يوم – 200 ملغ; 3-يوم – 200 ملغ و 4 يوم – 300 ملغ. بدءا من اليوم 4, الجرعة اليومية هي 300 ملغ. اعتمادا على الاثر السريري والتحمل من الجرعة قد تختلف بشكل فردي من 150 ملغ / يوم ل 750 ملغ / يوم. الجرعة اليومية القصوى لعلاج الفصام – 750 ملغ.

في علاج نوبات الهوس في الاضطراب الثنائي القطب يوصى كيوتيابين كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد لاستقرار الحالة المزاجية.

الجرعة اليومية في الأول 4 اليوم هو: 1-يوم – 100 ملغ; 2-يوم – 200 ملغ; 3-يوم – 300 ملغ و 4 يوم – 400 ملغ. زيادة الجرعة اليومية قد احقا 200 ملغ / يوم ل 6 وتعتبر الرعاية النهارية 800 ملغ. اعتمادا على الاثر السريري والتحمل من الجرعة قد تختلف بشكل فردي من 200 ملغ / يوم ل 800 ملغ / يوم. عادة, تتراوح الجرعة الفعالة من 400 ملغ 800 ملغ / يوم. الجرعة اليومية القصوى – 800 ملغ.

لا داعي له. إزالة البلازما من كيوتيابين في المرضى المسنين تخفيض 30-50%, وصفه الدواء بحذر, في وقت مبكر خاصة في العلاج. جرعة البداية – 25 ملغ / يوم, تليها بزيادة قدرها 25-50 ملغ لتحقيق الجرعة الفعالة.

في المرضى الذين يعانون من الكلى وفشل الكبد وأوصت لبدء العلاج مع 25 ملغ / يوم. في المستقبل، فمن المستحسن أن زيادة الجرعة يوميا 25-50 ملغ لتحقيق الجرعة الفعالة.

الآثار الجانبية

تصنيف حدوث آثار جانبية (منظمة الصحة العالمية): غالبا (> 1/10), غالبا (> 1/100, < 1/10), النادر (> 1/1000, < 1/100), نادرا (>1/10 000, < 1/1000), نادرا (< 1/10 000, بما في ذلك تقارير متفرقة).

من نظام المكونة للدم: غالبا – نقص الكريات البيض; النادر – eozinofilija; نادرا – العدلات.

جزء من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: في كثير من الأحيان - الدوار, نعاس, صداع; غالبا – إغماء; النادر – قلق, إثارة, أرق, تعذر الجلوس, هزة أرضية, التشنجات, منخفض, تنمل; نادرا – المتلازمة الخبيثة للذهان (ارتفاع الحرارة, اضطراب في الوعي, تصلب العضلات, اضطرابات الخضري والأوعية الدموية, زيادة تركيزات CPK); نادرا – pozdnyaya خلل الحركة.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – عدم انتظام دقات القلب, هبوط ضغط الدم الانتصابي, إطالة كيو تي في ECG.

الجهاز التنفسي: التهاب مخاطية الأنف, إلتهاب البلعوم.

من الجهاز الهضمي: غالبا – فم جاف, الإمساك, الإسهال, سوء الهضم, الزيادة في الترانساميناسات المصل (ACT или АЛТ); نادرا – اليرقان, غثيان, قيء, وجع بطن; نادرا – التهاب الكبد.

الحساسية: النادر – الطفح الجلدي, تفاعلات فرط الحساسية; نادرا – وذمة وعائية, متلازمة ستيفنز جونسون.

من جانب الجهاز التناسلي: نادرا – فحولة.

على جزء من نظام الغدد الصماء: غالبا – زيادة الوزن (وخاصة في الأسابيع الأولى من العلاج); نادرا – ارتفاع السكر في الدم أو مرض السكري المعاوضة.

النتائج المخبرية: النادر – الزيادات في مستويات المصل GGT والدهون الثلاثية (غير الصيام،), ارتفاع الكولسترول; انخفاض في هرمون الغدة الدرقية (وT4 الكلي والحر T4 / في أول 4 الأسبوع /, وكذلك T3 الكلي وRT3 / جرعات عالية من كيوتيابين فقط /).

آخر: غالبا – وذمة طرفية, يقينا; نادرا – آلام أسفل الظهر, ألم في الصدر, subfebrilitet, ألم عضلي, جفاف, caligation.

موانع

- الرضاعة الطبيعية;

- الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للكيوتيابين أو غيرها من المكونات.

من الحذر يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون القلب والأوعية الدموية والأمراض الدماغية الوعائية، أو غيرها من الشروط, المهيئة لانخفاض ضغط الدم, خلقي إطالة QT على ECG أو في وجود الظروف, يحتمل أن تتسبب في إطالة QT (شارك في إدارة المخدرات, إطالة فترة QT, قصور القلب الاحتقاني, نقص بوتاسيوم الدم, gipomagniemiya), فشل كبدي, صرع, المضبوطات في التاريخ, فترة الحمل, المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

لم تنشأ سلامة وفعالية كيوتيابين في النساء الحوامل. لذلك، والحمل يمكن تطبيقها كيوتيابين فقط, إذا كانت الفائدة المتوقعة تبرر الخطر المحتمل.

لم يتم تثبيت درجة إفراز كيوتيابين مع حليب الأم. ينبغي نصح النساء لتجنب الرضاعة الطبيعية مع الأخذ كيوتيابين.

تحذيرات

عندما إلغاء مفاجئ لجرعات عالية من الأدوية المضادة للذهان قد تواجه ردود فعل حادة التالية (انسحاب) – غثيان, قيء, نادرا ما الأرق. حالات تفاقم أعراض ذهانية وظهور اضطرابات حركة لا إرادية (تعذر الجلوس, خلل التوتر, خلل الحركة). في هذا الإتصال،, يوصى بإلغاء المخدرات تدريجيا.

في تعيين كيوتيابين جنبا إلى جنب مع الأدوية, إطالة فترة QT, يجب توخي الحذر, خصوصا في المرضى المسنين, قصور القلب الاحتقاني, نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم.

النظر, كيوتيابين التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي, يجب استخدام الدواء بحذر في تركيبة مع أدوية أخرى, وجود تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي. فمن المستحسن أن الامتناع عن الكحول.

عندما أعراض خلل الحركة المتأخر يجب تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام كيوتيابين.

في التجارب السريرية التي تسيطر عليها كان هناك فرق وجدت في حدوث النوبات بين كيوتيابين وهمي. لكن, وكذلك في علاج مضادات الذهان الأخرى, وأوصت الحذر في المرضى الذين يعانون من وجود تاريخ من المضبوطات.

قد تترافق المتلازمة الخبيثة للذهان مع العلاج المضادة للذهان الجارية. المظاهر السريرية لمتلازمة تشمل: ارتفاع الحرارة, تغير الحالة العقلية, تصلب العضلات, تقلب الجهاز العصبي اللاإرادي, وurovnja زيادة CPK. مع تطور هذه المتلازمة، ينبغي وقفها كيوتيابين والعلاج المناسب.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج مع كيوتيابين ينصح أن تكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

بيانات عن جرعة زائدة من كيوتيابين محدودة. هناك حالات من تلقي كيوتيابين, تجاوز 30 ز. في معظم المرضى، لا لوحظت آثار جانبية, في حالة الآثار الجانبية الخاصة بهم كانت. حالة انضم الموت مع الأخذ 13.6 السيد كيوتيابين. نادرا جدا عن حالات الجرعة الزائدة مع كيوتيابين, يؤدي إلى إطالة فترة QT, غيبوبة أو الوفاة. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والشرايين الحاد التاريخ من خطر الآثار الجانبية يمكن أن يزيد في جرعة زائدة.

الأعراض: chrezmernaya التخدير, نعاس, عدم انتظام دقات القلب, خفض ضغط الدم.

علاج: علاج أعراض, أحداث, تهدف إلى الحفاظ على وظيفة الجهاز التنفسي, القلب والأوعية الدموية, الأوكسجين والتهوية كافية. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

كيوتيابين لا يسبب تحريض أنظمة انزيمات الكبد, تشارك في عملية التمثيل الغذائي للفينازون والليثيوم.

شارك في إدارة كيوتيابين مع المخدرات, يحتمل أن تثبيط إنزيمات الكبد, تقي كيف أو phenytoin, وكذلك مع الباربيتورات, ريفامبيسين, قد يقلل من تركيزات البلازما من كيوتيابين, والتي قد تتطلب جرعات زائدة Kventiaksa, اعتمادا على الاثر السريري. ومن الضروري أيضا أن تنظر في إلغاء الفينيتوين أو كاربامازيبين, أو أي محفز آخر من نظام انزيم الكبد أو استبدال الدواء, غير يحفز-الإنزيمات الكبدية الميكروسومي (على سبيل المثال, حمض فالبرويك).

الإنزيم الرئيسي, المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي للكيوتيابين, является изофермент CYP3A4. الدوائية للكيوتيابين لا يغير في حين أن تطبيق السيميتيدين (P450 المانع), فلوكستين (مثبط لـ CYP3A4 و CYP2D6) أو إيميبرامين المضادة للاكتئاب (المانع من CYP2D6).

فمن المستحسن أن تتوخى الحذر في حين كيوتيابين والنظامية إدارة مثبطات CYP3A4 (مضادات الفطريات ومضادات حيوية ماكرولايد الآزول), TK. تركيزات البلازما من كيوتيابين قد يزيد. ولذلك فمن الضروري استخدام جرعات أقل من الكيوتيابين. وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى كبار السن والوهن.

لم تتغير الدوائية للكيوتيابين بشكل ملحوظ عندما تدار بشكل متزامن مع مضادات الذهان – ريسبيريدون أو هالوبيريدول. ومع ذلك، أدى يصاحب ذلك من استخدام كيوتيابين مع ثيوريدازين لإزالة زيادة كيوتيابين.

الادوية, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي, والايثانول يزيد من خطر الآثار الجانبية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.