KSALAKOM

المادة الفعالة: Latanoprost, التيمولول
عندما ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma المخدرات
ICD-10 رموز (شهادة): H40.0, H40.1
عندما CSF: 26.01.01.09
الشركة المصنعة: شركة فايزر مبدعين. بلجيكا N.V. (بلجيكا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

قطرات عين كما واضح, حل عديم اللون.

سواغ: كلوريد البنزالكونيوم (مثل 50% حل), جيدروفوسفات الصوديوم لا مائي, الصوديوم dïgïdrofosfata مونوهيدرات, كلوريد الصوديوم, المياه د/و (اذا كان ضروري (لتوفير درجة الحموضة) تمت إضافة محلول حمض الهيدروكلوريك 10% أو محلول هيدروكسيد الصوديوم 10% – ف.).

2.5 مل – بالقطارة زجاجة من البلاستيك (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Antiglaucoma إعداد جنبا إلى جنب. آلية الحد من ارتفاع ضغط العين في latanoprost وتيمولول مختلفة, أن يوفر انخفاض إضافي من IOP مقارنة مع تأثير كل من هذه المكونات كعلاج وحيد.

Latanoprost – التناظرية البروستاجلاندين_2ل – هو prostanoid انتقائية FP مستقبلات ناهض ويخفض ضغط العين IOP عن طريق زيادة تدفق الخلط المائي, في الأساس, بواسطة uveoscleral, كما وكذلك من خلال الشبكة التربيقية. Latanoprost له تأثير كبير على إنتاج الخلط المائي وليس لديها تأثير على حاجز الدم في طب العيون.

خلال العلاج على المدى القصير ليست latanoprost تسرب فلوريسئين في هذا الجزء الخلفي من العين تحت psevdofakii. عند استخدامها في الجرعات العلاجية ليس له أي آثار الدوائية كبيرة على أنظمة القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي.

التيمولول – بيتا neselektivnый₁– وبيتا₂-adrenoblokator. ليس لديها أي نشاط الودي جوهري كبير, لا توجيه تأثير الاكتئاب على عضلة القلب, لا يوجد لديه غشاء استقرار النشاط وmestnoanesteziruyuschey.

حصار مستقبلات β الأدرينالية يؤدي إلى انخفاض في الانتاج في القلب في الاشخاص الاصحاء والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظيفة عضلة القلب، قد حاصرات بيتا تمنع تأثير تنشيطية من الجهاز العصبي الودي, اللازمة لعمل كافية من القلب.

الحصار Β-الأدرينية في القصبات والقصيبات مما يؤدي إلى زيادة مقاومة مجرى الهواء في إطار العمل من الجهاز العصبي السمبتاوي. تأثير مماثل يمكن أن تكون خطيرة للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي وغيرها من الأمراض bronhospasticheskimi.

استخدام قطرات العين تيمولول ماليات يؤدي إلى انخفاض في الحالات العادية ومرتفعة IOP، بغض النظر عن وجود أو عدم وجود الجلوكوما. ارتفاع ضغط العين هو عامل خطر رئيسي لزرقية فقدان البصر. وارتفاع IOP, كلما زاد احتمال زرقية فقدان البصر وتلف العصب البصري.

لم يتم تثبيت الآلية الدقيقة لخفض IOP بفعل ماليات تيمولول. نتائج تخطيط التوتر التألق وتشهد, أن آلية رئيسية للعمل قد تترافق مع انخفاض في تشكيل الخلط المائي. لكن, وقد لاحظ بعض الدراسات أيضا وزيادة طفيفة في تدفق الخلط المائي.

العمل Ksalakom المخدرات^® ويحدث ذلك في غضون الساعة الأولى بعد التطبيق, أكبر قدر من التأثير في 6-8 لا. التطبيق المتكرر للحد من IOP كاف حافظ ل 24 بعد ساعات من الحقن.

الدوائية

لم يتم تعيين farmakokineticheskeogo التفاعل بين latanoprost وتيمولول, حتى من خلال 1-4 ساعة بعد تطبيق Ksalakoma^® كان latanoprost تركيز الحمض في الخلط المائي عن 2 أعلى مرة, من مع وحيد.

Latanoprost

امتصاص

Latanoprost, كما دواء مساعد, اختراق جيد من خلال القرنية, حيث أنه hydrolyzes تشكيل نشطة بيولوجيا (حامض). ج_ماكس في الخلط المائي وصلت في 2 ساعة بعد التطبيق الموضعي.

التوزيع

الخامس_د كان 0.16 ± 0.02 لتر / كجم. يتم تحديد حمض Latanoprost في الخلط المائي في أول 4 لا, وفي بلازما الدم – فقط خلال الساعة الأولى بعد التطبيق الموضعي لل.

التمثيل الغذائي

Latanoprost وتحلل في قرنية العين تحت تأثير استريز مع تشكيل حمض النشطة بيولوجيا. الحامض من latanoprost, دخول الدورة الدموية, استقلاب, في المقام الأول, في الكبد عن طريق الأحماض الدهنية بيتا للأكسدة لتشكيل 1،2-دينورا- و1،2،3،4-tetranor-الأيض.

اقتطاع

أخلى latanoprost حمض بسرعة من T بلازما الدم_1/2 غير 17 م. إزالة النظامية ما يقرب من 7 مل / دقيقة / كغ. الأيض هي, في المقام الأول, الكلى: بعد التطبيق الموضعي مع كمية البول حوالي 88% جرعة.

تيمولول

ج_ماكس يتم التوصل ماليات تيمولول في الخلط المائي في 1 لا. جزء من الجرعة النظامية وامتصاص من خلال 10-20 دقيقة بعد التطبيق الموضعي للإعداد 1 انخفاض. في كل عين 1 الوقت / يوم (300 ملغ / يوم) حققت مستويات البلازما C_ماكس , مكون 1 نانوغرام / مل.

تي_1/2 تيمولول من البلازما حوالي 6 لا. تيمولول metaboliziruetsya نشطة ماليات في خبز. نواتج الأيض, فضلا عن كمية معينة من ماليات تيمولول دون تغيير, الكلى.

شهادة

- للحد من ارتفاع ضغط العين في المرضى الذين يعانون من الزرق مفتوح الزاوية وارتقى داخل بصري مع فعالية كافية من الأدوية الأخرى خفض IOP عن التطبيق الموضعي.

جرعة نظام

الكبار (بما في ذلك المرضى المسنين) – بواسطة 1 تسقط في العين المصابة(و) 1 الوقت / يوم.

الآثار الجانبية

في تطبيق المخدرات Ksalakom^® وقد لاحظ ردود الفعل السلبية التالية مع تواتر ≥1٪.

من جانب الجهاز الرؤية: عدم وضوح الرؤية, .Aloe, الساد, التهاب الملتحمة, آفة الملتحمة (مدفوع. بصيلات, حليمي الملتحمة رد فعل, نزيف دموية صغيرة), آفات القرنية (مدفوع. التعرية, اصطباغ, التهاب القرنية المنقط), خطأ الانكسار, احمرار في العين, تهيج العينين, التهاب العيون, زيادة تصبغ القزحية, keratit, فوبيا الضوء, فقدان الرؤية للحقول.

الجهاز التنفسي: إلتهاب الجيب, التهابات الجهاز التنفسي العلوي.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: مرض السكري, ارتفاع الكولسترول.

اضطرابات نفسية: منخفض.

من الجهاز العصبي: صداع.

نظام القلب والأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

ردود الفعل الجلدية: hypertryhoz, طفح جلدي, تهيج الجلد, dermatohalazion.

نظام العضلات والعظام: التهاب المفاصل.

آخر: عدوى.

ردود الفعل السلبية, لوحظ خلال حيد latanoprost

من جانب الجهاز الرؤية: تهيج العين (حرقان, الشعور الرماد في العيون, حكة, وخز الإحساس بوجود جسم غريب), عدم وضوح الرؤية; عابر تآكل نقطة سوداء من ظهارة, تورم في الجفون، وتآكل القرنية; إيريت, التهاب القزحية; وذمة البقعة الصفراء (مدفوع. كيسي الشكل); تمديد, تثخين, زيادة عدد وزيادة تصبغ الرموش والشعر الزغابي, تغيير في اتجاه نمو الرموش, تسبب أحيانا تهيج العين.

ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي, اسمرار الجلد جفن, ردود فعل الجلد المحلية جفن.

من الجهاز العصبي: دوخة.

الجهاز التنفسي: ربو (مدفوع. الحادة بداية أو تفاقم المرض لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي), ضيق التنفس.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, mialgii.

آخر: ألم في الصدر غير محدد.

ردود الفعل السلبية, لوحظ خلال حيد تيمولول maleatom (في شكل قطرات العين)

من جانب الجهاز الرؤية: وذمة البقعة الصفراء كيساني, انخفاض حساسية القرنية; مفرزة من المشيمية بعد الجراحة الترشيح; إطراق, الإعاقة البصرية (مدفوع. تغيير الانكسار, شفع).

الحساسية: الحساسية النظامية (مدفوع. الحساسية المفرطة, وذمة وعائية, خلايا النحل, المحلية ومعمم الطفح).

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية, الأعراض الخفية للنقص السكر في الدم لدى مرضى السكري.

اضطرابات نفسية: التغييرات في السلوك, ارتباك, الهلوسة, إنذار, الارتباك, الهلع, فقدان الذاكرة, أرق, الكوابيس, انخفاض الرغبة الجنسية.

من الجهاز العصبي: نقص التروية الدماغية, السكتة الدماغية الحادة, دوخة, زيادة أعراض الوهن العضلي الوبيل, تنمل, نعاس, إغماء.

من جانب الجهاز الرؤية: وذمة البقعة الصفراء كيساني, انخفاض حساسية القرنية, مفرزة المشيمية بعد الجراحة الترشيح, إطراق, الإعاقة البصرية, مدفوع. تغيير الانكسار وشفع.

من جانب الجهاز السمع: ضجيج في الأذنين.

من الجهاز الهضمي: الإسهال, فم جاف, سوء الهضم, غثيان, التليف ryetropyeritonyealinyi.

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب, بطء القلب, السكتة القلبية, فشل القلب, كتلة القلب, نبض القلب, تقدم الذبحة الصدرية; العرج المتقطع, برودة, انخفاض ضغط الدم, متلازمة رينود.

الجهاز التنفسي: تشنج قصبي (في المقام الأول, في المرضى الذين يعانون من مرض تشنج قصبي مسبق), سعال, ضيق التنفس, إحتقان بالأنف, وذمة رئوية, قصور في الجهاز التنفسي.

من جانب الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: SLE.

الجهاز التناسلى: عجز جنسي, مرض بيروني.

ردود الفعل الجلدية: تساقط الشعر, psevdopemfigoid, طفح صدافية, تفاقم مرض الصدفية.

آخر: يقينا, الإعياء, ألم في الصدر, تورم.

موانع

- أمراض الشعب الهوائية رد الفعل (مدفوع. الربو أو مؤشر على وجودها في سوابق المريض);

- COPD شديد;

- Sinusovaya بطء القلب;

- AV-блокада II и III степени;

- قصور القلب أعراض;

- صدمة قلبية;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر استخدام في المرضى الذين يعانون من التهابات, حديث التوعي, إغلاق أو الجلوكوما الخلقية, الزرق مفتوح الزاوية في تركيبة مع psevdofakiey, الزرق خضاب (نظرا لعدم وجود خبرة كافية مع المخدرات); afakii, psevdofakii مع تمزق العدسة الخلفي كبسولة, في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر المعروفة لذمة البقعة الصفراء (latanoprost لعلاج وصف حالات ذمة البقعة الصفراء, مدفوع. كيسي الشكل).

الحمل والرضاعة

أجريت الدراسات التي تسيطر عليها كافية من الدواء في النساء الحوامل.

استخدام الدواء أثناء الحمل ممكن فقط في حالة, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

Latanoprost ويمكن أن تفرز عناصره في حليب الثدي; تيمولول، عندما تستخدم في شكل قطرات العين موجودة أيضا في حليب الثدي. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية, مع الأخذ بعين الاعتبار مخاطر ردود فعل سلبية خطيرة في الأطفال الرضع, الرضاعة الطبيعية, فضلا عن أهمية الدواء للأم.

تحذيرات

Ksalakom^® ينبغي أن يكون هناك استخدام أكثر 1 مرات / يوم, لمزيد من يقود تطبيق المتكررة إلى تأثير ضعف خفض IOP.

عندما تخطي جرعة واحدة, ينبغي أن تدار جرعة القادمة في الوقت المعتاد.

إذا كان المريض في نفس الوقت استخدام قطرات العين الأخرى, ينبغي أن تطبق على فترات لا تقل 5 م.

Ksalakom^® soderzhit البنزالكونيوم كلوريد, والتي يمكن كثف على العدسات اللاصقة. لذلك، قبل دفن العدسات اللاصقة يجب إزالة, ثم قم بتثبيت من خلال 15 م.

Latanoprost

قد يسبب Latanoprost زيادة تدريجية في الصباغ البني في القزحية. تغيير لون العين نتيجة زيادة الميلانين في الخلايا الصباغية انسجة القزحية, وأي زيادة في عدد الخلايا الصباغية أنفسهم. عادة، يظهر تصبغ بني حول التلميذ ويمتد بتكثف إلى محيط القزحية. القزحية أو أجزاء برمتها تصبح منها البني. في معظم الحالات تغير لونها صغير ولا يمكن أن تنشأ سريريا. زيادة تصبغ القزحية واحدة أو كلتا العينين لاحظ, في الأساس, المرضى الذين يعانون من لون مختلط من القزحية, تضم والبني مقرها. الدواء ليس له تأثير على الشامات وتصبغات القزحية; وقد لوحظت تراكم الصباغ في الشبكة التربيقية والغرفة الأمامية.

في تحديد تصبغ القزحية ل 5 كشفت سنوات ارتفعت أي آثار سلبية تصبغ حتى مع العلاج المستمر latanoprost. وكان المرضى درجة الحد من IOP متشابهة بغض النظر عن درجة تصبغ القزحية. من هنا, لا يمكن أن تستمر المعالجة latanoprost في حالات زيادة تصبغ القزحية, ولكن المرضى الذين ينبغي أن ترصد بانتظام و, تبعا للحالة السريرية, ويجوز إيقاف العلاج.

زيادة تصبغ القزحية عادة ما يحدث خلال السنة الأولى بعد العلاج, نادرا – بعد السنة الثانية أو الثالثة. بعد السنة الرابعة من العلاج، لم يكن لوحظ هذا التأثير. معدل تطور تصبغ يتناقص مع الوقت واستقرت من خلال 5 سنوات. من حيث النائية لم تدرس آثار زيادة تصبغ القزحية. بعد أن لاحظ وقف مكاسب علاج التصبغ البني القزحية, ومع ذلك، وتغيير لون العين يمكن أن يكون لا رجعة فيه.

في اتصال مع استخدام latanoprost وصف حالات اسمرار الجلد جفن, والتي قد تكون عكسها.

Latanoprost قد يسبب الرموش التغيير التدريجي والشعر الزغابي, مثل استطالة, تثخين, زيادة التصبغ, زيادة كثافة وتغيير اتجاه نمو رمش. التغييرات رمش هي انعكاس وتختفي بعد التوقف عن العلاج.

المرضى, تطبيق قطرات لعلاج عين واحدة فقط, قد تتطور تغاير.

تيمولول

عندما يطبق موضعيا، قد تحدث حاصرات بيتا مثل ردود الفعل غير المرغوب فيها, مثل عندما تدار بشكل منتظم.

يجب أن المرضى الذين يعانون من تاريخ الشديد أمراض القلب يكون يراقب باستمرار للكشف في الوقت المناسب من أعراض قصور القلب. يمكن أن يحدث التطبيق المحلي للماليات تيمولول تقدم برنزميتال الذبحة الصدرية, اضطرابات الدورة الدموية الطرفية والمركزية, انخفاض ضغط الدم, بطء القلب, فشل قلبية قاتلة, ردود فعل حادة من جانب الجهاز التنفسي (مدفوع. تشنج قصبي مع نتائج قاتلة في المرضى الذين يعانون من مرضى الربو القصبي).

قبل الجراحة واسعة ينبغي أن يناقش جدوى التخلص التدريجي من حاصرات بيتا. المخدرات في هذه المجموعة ليضعف استجابة منعكس القلب لتحفيز بيتا الأدرينالية, التي يمكن أن تزيد من خطر التخدير. هناك حالات انخفاض ضغط الدم الشديد الذي طال أمده أثناء التخدير، والصعوبات في ترميم وصيانة نشاط القلب. وخلال العملية، وآثار حاصرات بيتا يمكن القضاء عليه من خلال جرعات كافية من منبهات الأدرينالية.

حاصرات بيتا قد يعزز تأثير سكر الدم من وكلاء سكر الدم عن طريق الفم وتخفي أعراض نقص السكر في الدم. وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم العفوي أو مرض السكري (تدفق عطوب خاصة), تلقي الأنسولين أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.

العلاج من حاصرات بيتا قد يخفي أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية, التوقف المفاجئ للعلاج قد يسبب تفاقم المرض.

في علاج البيتا adrenobloktorami في المرضى الذين يعانون من الحالة الاستشرائية أو رد فعل تحسسي حاد لمجموعة متنوعة من المواد المثيرة للحساسية يمكن زيادتها في تاريخ الاستجابة عند إعادة تتعرض لهذه المواد المثيرة للحساسية. وبالتالي ادرينالين (الأدرينالين) عند تناول جرعات التقليدية, تطبيق للتخفيف من ردود فعل الحساسية, قد لا تكون فعالة.

في حالات نادرة، وزادت تيمولول أسباب ماليات ضعف العضلات في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل أو أعراض الوهن العضلي (على سبيل المثال, ديبلوبيج, إطراق, ضعف معمم).

في وسائل تطبيق, خفض ضغط العين, وصف مفرزة المشيمية بعد إجراءات الترشيح.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية Ksalakoma^® في الأطفال لم تثبت.

آثار على القدرة على إدارة النقل والآليات العملية

استخدام قطرات العين يمكن أن يسبب عابرة ضوح. في حين استمر هذا التأثير, ينبغي أن المرضى الذين لم تدفع أو استخدام تكنولوجيا متطورة.

جرعة مفرطة

Latanoprost

الأعراض: تهيج العين, احتقان الملتحمة. وبصرف النظر عن تهيج العين واحتقان الملتحمة التغيرات غير المرغوب فيها في الجسم جرعة زائدة غير معروفة latanoprost.

في حالة ابتلاع عرضي latanoprost ينبغي النظر, ماذا 1 قارورة 2.5 ويتضمن حل مل 125 ميكروغرام latanoprost. أكثر 90% يتم استقلاب الدواء في “مرور الأول” من خلال الكبد.

B / ضخ بجرعة 3 ملغ / كغ لم على متطوعين أصحاء لا يسبب أي أعراض, ومع ذلك، عندما تدار بجرعة 5.5-10 ملغ / كغ لوحظت الغثيان, وجع بطن, دوخة, الإعياء, الهبات الساخنة والتعرق.

في المرضى الذين يعانون من الربو من شدة معتدلة إدارة جرعة من latanoprost, في 7 الأوقات التي تتجاوز العلاجية لا تسبب تشنج قصبي.

تيمولول

الأعراض: دوخة, صداع, ضيق التنفس, بطء القلب, تشنج قصبي, السكتة القلبية (مشابهة لأعراض, تلك التي لوحظت مع الإدارة النظامية من حاصرات بيتا). وقد لوحظت هذه الأعراض في حالات الجرعة الزائدة غير مقصودة من تيمولول قطرات العين ماليات.

في دراسة أجريت في المختبر، اتضح, أن ماليات غسيل الكلى تيمولول مشتق بسهولة من البلازما أو الدم الكامل. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي تيمولول مدال أسوأ.

علاج: جرعة زائدة Ksalakoma^® علاج أعراض.

التفاعلات المخدرات

دراسات خاصة عن تفاعل الأدوية مع دواء Ksalakom^® لم تنفذ.

غير موصى بها في وقت واحد مع Ksalakomom^® التطبيق في غيرها من حاصرات بيتا, نظرا لأنه من الممكن خفض ملحوظ في IOP أو تعزيز الآثار النظامية من حاصرات بيتا.

مع تقطير في وقت واحد في عيون اثنين من نظائرها البروستاغلاندين وصف زيادة متناقضة في IOP, وبالتالي، فإن الاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من البروستاجلاندين, النظير أو المشتقات غير مستحسن.

مع التطبيق المتزامن للماليات تيمولول مع ادرينالين (الأدرينالين) توسيع حدقة العين المتقدمة في بعض الأحيان.

تأثير مضافة ممكنة مع تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الجهازي و / أو بطء عندما تيمولول مزيج ماليات مع الأدوية التالية: حاصرات قنوات الكالسيوم, أموال, مما تسبب في انخفاض في مستوى الكاتيكولامينات, حاصرات بيتا, وسائل antaritmicheskie, جليكوسيدات قلبية.

حاصرات بيتا قد تزيد من تأثير سكر الدم وكلاء المضادة لمرض السكر.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان مظلم في درجة حرارة 2 درجة إلى 8 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.

يجب أن يتم تخزين قوارير افتتح عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، وتستخدم في 4 أسابيع.