KORDINORM

المادة الفعالة: بيسوبرولول
عندما ATH: C07AB07
CCF: بيتا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, هيكل والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, محدب, مع الفاليوم على جانب واحد, المخاطر والنقش الجانب “ب 5” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مانيتول, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 6000.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, محدب, مع الفاليوم على جانب واحد, المخاطر والنقش الجانب “ب 10” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مانيتول, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 6000.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

بيتا الانتقائية₁-مانع دون النشاط الودي الذاتية وغشاء استقرار خصائص. حظر في الجرعات المنخفضة β₁-مستقبلات هرمون التوتر من القلب, بيسوبرولول يقلل من تشكيل الكاتيكولامينات حفز المخيم من ATP, يقلل الكالسيوم داخل الخلايا أيون الحالية. أنه يحتوي على كرونو سلبي, dromo-, ʙatmo- وتأثير مؤثر في التقلص العضلي, قمع التوصيل والقلق, يبطئ AV-التوصيل, الحد من الطلب على الاكسجين عضلة القلب. أنه يقلل من معدل ضربات القلب أثناء الراحة وأثناء ممارسة الرياضة. فهو يقلل من نشاط الرينين البلازما. كان لديه ضغط الدم, مضاد اضطراب النظم ومضاد الذبحة.

من خلال زيادة جرعة من بيسوبرولول له بيتا₂-المستقبلات عمل الحجب.

في بداية الدواء (أولا 24 لا) نتيجة لزيادة متبادلة في نشاط التحفيز α الأدرينالية وإزالة β₂-المستقبلات PR يزيد قليلا. من خلال 1-3 د PR يعود الى الاساس, واستخدام على المدى الطويل – يقلل.

تسبب تأثير خافض للضغط من بيسوبرولول انخفاض في اللجنة الأولمبية الدولية, التحفيز متعاطف الأوعية الطرفية, انخفاض النشاط من نظام رينين أنجيوتنسين (ومن الأهمية الكبيرة للمرضى الذين يعانون من فرط الأولي من الرينين), استعادة حساسية في استجابة لانخفاض في ضغط الدم وتأثير الجهاز العصبي المركزي. عندما تأثير ارتفاع ضغط الدم بعد 2-5 أيام, عملية مستقرة – من خلال 1-2 أشهر.

ومن المقرر تأثير المضادة للذبحة الصدرية إلى انخفاض في الطلب على الاكسجين عضلة القلب نتيجة لتباطؤ في معدل ضربات القلب وتقليل انقباض, إطالة انبساط, تحسين التروية القلبية. على حساب زيادة ضغط نهاية الانبساط في البطين الأيسر ويمكن زيادة الألياف العضلية الشد البطين زيادة الطلب على الاكسجين, خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

هو تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب ويرجع ذلك إلى القضاء على العوامل محدث اضطراب النظم (عدم انتظام دقات القلب, زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي, زيادة المخيم, ارتفاع ضغط الدم), وكذلك انخفاض في معدل الإثارة العفوية من الجيوب الأنفية وأجهزة ضبط نبضات القلب خارج الرحم وتباطؤ AV- (أساسا في تقدمي و, أقل, في الاتجاه إلى الوراء من خلال AV-العقدة) وعلى طرق إضافية.

في المقابل، غير انتقائية حاصرات بيتا عندما تعطى في جرعات العلاجية، ومتوسط ​​بيسوبرولول له تأثير أقل وضوحا على الأعضاء, содержащие ب₂-adrenoreceptory (بنكرياس, الهيكل العظمي والعضلات, العضلات الملساء الشرايين الطرفية, الشعب الهوائية والرحم) والتمثيل الغذائي للكربوهيدرات, يسبب احتباس الصوديوم. كثافة العمل تصلب الشرايين هي مختلفة عن تلك التي بروبرانولول.

عند استخدامها بجرعات كبيرة له تأثير حظر على كل من فرعي β-المستقبلات.

الدوائية

امتصاص

بعد يمتص عن طريق الفم من الجهاز الهضمي 80-90% بيسوبرولول. تلقي في وقت واحد مع المواد الغذائية لم يؤثر على امتصاص. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1-3 لا.

التوزيع

الربط للبروتينات البلازما – حول 35%. نفاذية BBB وحاجز المشيمة, ودرجة تغلغل في حليب الثدي منخفض.

الأيض وإفراز

50% يتم استقلاب الجرعة في الكبد مع تشكيل من المركبات النشطة. 50% – تفرز دون تغيير.

تي_1/2 ح sostavlyaet9-12. حول 98% المواد تفرز عن طريق الكلى, أقل 2% – الصفراء.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني;

- CHD (الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية).

جرعة نظام

جرعة واحدة من 2.5-5 ملغ. عادة، والجرعة الأولية 5 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة ل 10 ملغ 1 الوقت / يوم. الجرعة اليومية القصوى للبالغين – 20 ملغ.

ينبغي أن تؤخذ في أقراص عن طريق الفم, صباح, صيام, دون مضغ.

علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الكلى خفيفة أو معتدلة عادة لا تتطلب تعديلات الجرعة. في مرضى القصور الكلوي الحاد (CC<20 مل / دقيقة) أو كبد الجرعة اليومية القصوى – 10 ملغ.

في المرضى كبار السن مطلوب تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية

CNS: تعب, ضعف, دوخة, صداع, النعاس أو الأرق, الكوابيس, منخفض, قلق, الارتباك أو فقدان الذاكرة على المدى القصير, الهلوسة, يقينا, الوهن العضلي, مذل في الأطراف (في المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع ومتلازمة رينود), هزة أرضية.

من الحواس: عدم وضوح الرؤية, انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع, جفاف وتقرح العيون, التهاب الملتحمة.

نظام القلب والأوعية الدموية: sinusovaya بطء القلب, نبض القلب, اضطرابات التوصيل احتشاء, انتهاك AV-التوصيل (حتى تطوير كامل عبر الحصار وفشل القلب), عدم انتظام ضربات القلب, ضعف انقباض عضلة القلب, تنمية (تفاقم) قصور القلب المزمن (تورم في الكاحلين, توقف; ضيق التنفس), انخفاض في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي, مظهر من مظاهر بالتشنج (زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية, برودة الأطراف السفلية, متلازمة رينود), ألم في الصدر.

من الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي للفم, غثيان, قيء, وجع بطن, الإمساك أو الإسهال, وظائف الكبد غير طبيعية (البول الداكن, الجلد الأصفر أو الصلبة, ركود صفراوي), التغييرات في إنزيمات الكبد (زيادة ALT, فعل), البيليروبين, الدهون الثلاثية, التغييرات في الذوق.

الجهاز التنفسي: إحتقان بالأنف, صعوبة في التنفس عندما تدار في جرعات عالية (بسبب فقدان الانتقائية) و / أو في المرضى الذين يعانون استعدادا – laringo- وتشنج قصبي.

على جزء من نظام الغدد الصماء: giperglikemiâ (في المرضى الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين التي تعتمد السكري), gipoglikemiâ (المرضى, تلقي الأنسولين), الدولة درقية.

ردود الفعل الجلدية: زيادة التعرق, dermahemia, طفح جلدي, ردود فعل الجلد صدافية, تفاقم أعراض الصدفية, تساقط الشعر.

من نظام المكونة للدم: نقص الصفيحات (نزيف غير عادي ونزيف), ندرة المحببات, نقص الكريات البيض.

نظام العضلات والعظام: ضعف العضلات, تشنجات في عضلات الساق, الم في الظهر, ألم مفصلي.

من جانب الجهاز التناسلي: ضعف الرغبة الجنسية، وانخفاض فاعلية.

الحساسية: الحكة, طفح جلدي, خلايا النحل.

آخر: انسحاب (تزايد الهجمات الذبحة الصدرية, ارتفاع ضغط الدم).

تأثير على الجنين: نمو الجنين داخل الرحم, gipoglikemiâ, بطء القلب.

موانع

- صدمة (مدفوع. قلبية);

- إلغاء;

- وذمة رئوية;

- قصور القلب الحاد;

- القلب المزمن الفشل المعاوضة;

- AV-блокада II и III степени (دون تنظيم ضربات القلب);

- Sinoatrialynaya الحصار;

- SSS;

- Vыrazhennaya بطء القلب (معدل ضربات القلب<50 ش. / دقيقة);

- برنزميتال الذبحة الصدرية;

- Kardiomegalija (دون علامات فشل القلب);

- انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي<100 ملم زئبق. الفن., خصوصا في احتشاء عضلة القلب);

- الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن التاريخ;

- مثبطات MAO في وقت واحد (إلا MAO نوع B);

- المراحل الأخيرة من اضطرابات في الدورة الدموية الطرفية;

- مرض رينود;

- ورم القواتم (دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا);

- الحماض الأيضي;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية لغيرها من حاصرات بيتا;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن يشرع المخدرات لفشل الكبد, الفشل الكلوي المزمن, الوهن العضلي, الانسمام الدرقي, مرض السكري, AV-blockade I درجة, منخفض (في تي. لا. تاريخ), psoriaze, كبار سن.

الحمل والرضاعة

استخدامها في فترة الحمل والرضاعة ممكن في حالة, إذا كانت الفائدة للأم تفوق خطر الآثار الجانبية في الجنين والطفل (مثل تأخر النمو داخل الرحم, gipoglikemiâ, بطء القلب).

تحذيرات

يجب على المريض أن يعرف, لا ينبغي التوقف فجأة أو تغيير الجرعة الموصى بها من دون استشارة الطبيب أولا.

السيطرة على المرضى, Kordinorm استضافة, وينبغي أن تشمل رصد معدل ضربات القلب وضغط الدم (في بداية العلاج – يوميا, ثم 1 مرة واحدة كل 3-4 أشهر), إجراء رسم القلب, تحديد مستوى السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري (1 مرة واحدة كل 4-5 أشهر). في المرضى المسنين، فمن المستحسن لمراقبة وظائف الكلى (1 مرة واحدة كل 4-5 أشهر).

يجب أن يعلم المريض طرق حساب معدل ضربات القلب وإرشاد على ضرورة المشورة الطبية في معدل ضربات القلب أقل من 50 ش. / دقيقة.

قبل العلاج، والمرضى الذين لديهم تاريخ من ادكار القصبي الرئوي أوصى دراسة وظيفة الجهاز التنفسي.

تقريبا 20% مرضى الذبحة الصدرية حاصرات بيتا ليست فعالة. الأسباب الرئيسية لهذا هو تصلب الشرايين التاجية الحاد مع عتبة منخفضة من نقص التروية (HR أقل 100 ش. / دقيقة) وزيادة حجم نهاية الانبساط من البطين الأيسر, ينتهك تدفق الدم تحت الشغاف.

إذا تعاطي التبغ فعالية حاصرات بيتا أقل.

مريض, استخدام العدسات اللاصقة, يجب أن نأخذ بعين الاعتبار, هذا على خلفية من العلاج قد يقلل من إنتاج السائل المسيل للدموع.

عند استخدام Kordinorma في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم له من مخاطر ارتفاع ضغط الدم متناقض (إذا لم تحقق سابقا adrenoblockade ألفا فعالة).

في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي Kordinorm قد تخفي علامات سريرية معينة من فرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال, taxikardiju). هو بطلان الانسحاب المفاجئ للدواء في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي, لأن الأعراض يمكن أن تزيد.

في مرض السكري تأثير بيسوبرولول قد يخفي عدم انتظام دقات القلب, نقص السكر في الدم الناجم عن. وخلافا لبعض بيتا neselektivnыh adrenoblokatorov Kordinorm عمليا usilivaet vыzvannuю insulinorna gipoglikemiю وzaderzhivaet vosstanovlenie soderzhaniя glюkozы في السقف لnormalьnogo urovnя.

في العلاج في وقت واحد مع الكلونيدين يمكن إنهاء روده بعد بضعة أيام فقط إلغاء Kordinorma.

ربما من شدة زيادة تفاعلات فرط الحساسية وعدم وجود تأثير جرعات التقليدية من الادرينالين (الأدرينالين) مع التاريخ حساسية تتفاقم. في حالة الحاجة إلى العلاج الجراحي المخطط لها والتي نفذت من أجل إلغاء الدواء 48 ح قبل التخدير العام. إذا كان المريض قد اتخذت الدواء قبل الجراحة, وقال انه يجب اختيار الدواء لتخدير عام مع الحد الأدنى من الآثار السلبية تقلصية القلب.

تفعيل المتبادل للعصب المبهم يمكن القضاء I / الأتروبين (1-2 ملغ).

الادوية, خفض الكاتيكولامينات الأسهم (على سبيل المثال, ريزيربين), قد تعزز العمل من حاصرات بيتا, حتى المرضى, اتخاذ مثل هذه التركيبات المخدرات, يجب أن نكون تحت إشراف طبي مستمر لتحديد انخفاض ضغط الدم الشرياني أو بطء.

المرضى الذين يعانون من أمراض bronhospasticheskimi يمكن تعيين مانع cardioselective في حالة من التعصب و / أو عدم فعالية الأدوية الخافضة للضغط أخرى, لكن يجب أن يكون فرض رقابة صارمة الجرعة. خطر جرعة زائدة من تشنج قصبي النامية. في حالة المرضى المسنين زيادة بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة), انخفاض ضغط الدم (الانقباضي BP أدناه 100 مم زئبق.), AV-الحصار, تشنج قصبي, عدم انتظام ضربات القلب البطيني, الكبد والكلى خطيرة تحتاج إلى تقليل الجرعة أو إيقاف العلاج.

فمن المستحسن أن وقف العلاج في تطوير الاكتئاب, ناتجة عن تناول حاصرات بيتا.

لا توقف فجأة علاج بسبب خطر عدم انتظام ضربات شديدة واحتشاء عضلة القلب. إلغاء لتدريجيا, تخفيض جرعة ل 2 أسابيع أو أكثر (تقليل الجرعة التي كتبها 25% في 3-4 يوم).

يجب إزالة المخدرات قبل محتوى الاختبار في الكاتيكولامينات الدم والبول, normetanefrina, حمض الفانيليل مندليك, الأجسام المضادة للنواة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج يجب أن يكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: عدم انتظام ضربات القلب, يدق من السابق لأوانه البطين, vыrazhennaya بطء القلب, AV блокада, انخفاض في ضغط الدم, قصور القلب الاحتقاني, زرقة من أظافر الأصابع أو اليدين, صعوبة في التنفس, تشنج قصبي, دوخة, إغماء, التشنجات.

علاج: غسل المعدة وتعيين المخدرات التكثيف; العلاج simptomaticheskaya: في razvivšejsâ AV-الحصار – في / مقدمة 1-2 الأتروبين ملغ, ادرينالين (الأدرينالين) أو وضع جهاز تنظيم ضربات القلب مؤقتا; عندما عدم انتظام ضربات القلب البطيني – يدوكائين (لا تسري الطبقة المخدرات IA); مع انخفاض في ضغط الدم – يجب أن يكون المريض في موقف تراند; إذا كان هناك أي علامات على وذمة رئوية, – يجب أن يكون في / إدخال حلول plazmozameschayuschie, عدم فعالية – إدارة ادرينالين (الأدرينالين), الدوبامين, doʙutamina (للحفاظ على ميقاتية والآثار تقلصية القلب والقضاء انخفاض كبير في ضغط الدم); فشل القلب – مقدمة من جليكوسيدات قلبية, مدرات البول, الجلوكاجون; مع تقلصات – في / الديازيبام; مع تشنج قصبي – بيتا المستنشقة₂-adrenostimulyatorov.

التفاعلات المخدرات

المرضى, تلقي بيسوبرولول, المواد المثيرة للحساسية, تستخدم لعلاج مناعي, أو مقتطفات حساسية للاختبارات الجلد تزيد من خطر أمراض الحساسية الجهازية الشديدة أو الحساسية المفرطة.

المخدرات ظليل للأشعة اليود لط / الإدارة ضد تزيد من خطر تفاعلات الحساسية.

الفينيتوين في في / في مقدمة وأدوية التخدير العام استنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) cardiodepressive زيادة شدة العمل واحتمال خفض ضغط الدم.

في بيسوبرولول طلب مشترك يغير فعالية الأنسولين وسكر الدم عن طريق الفم وكلاء, اخفاء أعراض نقص السكر في الدم النامية (taxikardiju, ارتفاع ضغط الدم).

مع الاستخدام المتزامن لبيسوبرولول يقلل من تطهير يدوكائين والكزانتين (إلا difillina) ويزيد تركيزها في بلازما, خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في البداية إزالة من الثيوفيلين تحت تأثير التدخين.

تأثير خافض للضغط من المخدرات في الجمع بين استخدام المسكنات يضعف (بسبب تأخر أيونات الصوديوم والحصار تخليق البروستاجلاندين عن طريق الكلى), SCS وهرمون الاستروجين (بسبب تأخر أيونات الصوديوم).

جليكوسيدات قلبية, ميثيل دوبا, ريزيربين وguanfacine, حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة (فيراباميل, الديلتيازيم), الأميودارون وغيرها من العقاقير المضادة لاضطراب النظم عند دمجها مع بيسوبرولول زيادة خطر الإصابة أو تفاقم بطء القلب, AV-الحصار, قصور القلب وقصور القلب الاحتقاني.

مع الاستخدام المتزامن لنيفيديبين يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

مدر للبول, klonidin, simpatolitiki, الهيدرالازين، والأدوية الخافضة للضغط أخرى، في حين قد يؤدي تطبيق انخفاضا المفرط ضغط الدم.

Kordinorm miorelaksantov udlinyaet العمل nedepolyarizuyushtih وantikoagulyantnыy эffekt الكومارين.

ثلاثية الحلقات وtetracyclic مضادات الاكتئاب, مضادات الذهان (الذهان), الإيثانول, المهدئات والعقاقير المنومة الملطف تأثير بيسوبرولول على الجهاز العصبي المركزي.

لا ينصح التطبيق المتزامن مع مثبطات MAO بسبب زيادة كبيرة في العمل خافض للضغط, يجب أن لا يكون كسر في المعاملة بين استقبال مثبطات MAO وبيسوبرولول أقل من 14 أيام.

غير المهدرجة-قلويدات الشقران عند استخدامها معا يزيد من خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

الإرغوتامين طلب مشترك يزيد من خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

sulfasalazine ويزيد من تركيز البلازما بيسوبرولول.

ريفامبيسين، في حين أن تطبيق يقصر T_1/2 بيسوبرولول.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية 2 سنة.