KORBIS
المادة الفعالة: بيسوبرولول
عندما ATH: C07AB07
CCF: بيتا1-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20
عندما CSF: 01.01.01.02
الشركة المصنعة: UNICHEM مختبرات المحدودة. (الهند)
شكل جرعات, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مطلي أصفر فاتح, جولة, مع الفاليوم على جانب واحد.
1 التبويب. | |
بيسوبرولول فومرت | 5 ملغ |
سواغ: الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, الجريزوفولفين السيلولوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, نشا قبل مهيلم, ستيرات المغنيسيوم, أكسيد الحديد الأصفر, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine, gipromelloza, إيثيل السليلوز.
10 PC. – شرائح من رقائق الألومنيوم (3) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, مطلي وردي فاتح, جولة, عدسي.
1 التبويب. | |
بيسوبرولول فومرت | 10 ملغ |
سواغ: الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, الجريزوفولفين السيلولوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, نشا قبل مهيلم, ستيرات المغنيسيوم, أكسيد الحديد الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine, gipromelloza, إيثيل السليلوز.
10 PC. – شرائح من رقائق الألومنيوم (3) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
بيتا الانتقائية1-adrenoblokator, دون النشاط الودي الخاصة, لم يكن لديك عمل على استقرار الغشاء. فهو يقلل من نشاط الرينين البلازما, الحد من الطلب على الاكسجين عضلة القلب, أنه يقلل من معدل ضربات القلب أثناء الراحة وأثناء ممارسة الرياضة. كان لديه ضغط الدم, مضاد اضطراب النظم ومضاد الذبحة.
حظر في انخفاض جرعات بيتا1-مستقبلات هرمون التوتر من القلب, يقلل من تكوين الكاتيكولامينات حفز المخيم من ATP, يقلل الكالسيوم داخل الخلايا أيون الحالية, أنه يحتوي على كرونو سلبي, dromo- ʙatmo- وتأثير مؤثر في التقلص العضلي, قمع التوصيل والقلق, يقلل من انقباض عضلة القلب.
مع جرعات متزايدة من بيتا لديها2-المستقبلات عمل الحجب. PR في الأول 24 ح الزيادات المخدرات (نتيجة لزيادة متبادلة في نشاط التحفيز α الأدرينالية وإزالة β2-adrenoreceptorov), من خلال 1-3 عوائد د إلى الأصل, وأطال تعيين تخفيض.
هو العمل الخافضة للضغط يرجع إلى نقص في النتاج القلبي, التحفيز متعاطف الأوعية الطرفية, انخفاض النشاط من نظام رينين أنجيوتنسين (ومن الأهمية الكبيرة للمرضى الذين يعانون فرط الرينين الأولي), استعادة حساسية في استجابة لانخفاض في ضغط الدم وتأثير الجهاز العصبي المركزي. عندما تأثير ارتفاع ضغط الدم بعد 2-5 أيام, عملية مستقرة من خلال 1-2 هذا الشهر.
ومن المقرر تأثير المضادة للذبحة الصدرية إلى انخفاض في الطلب على الاكسجين عضلة القلب نتيجة لتباطؤ في معدل ضربات القلب وتقليل انقباض, إطالة انبساط, تحسين التروية القلبية. على حساب زيادة ضغط نهاية الانبساط في البطين الأيسر ويمكن زيادة الألياف العضلية الشد البطين زيادة الطلب على الاكسجين, خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.
هو تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب ويرجع ذلك إلى القضاء على العوامل محدث اضطراب النظم (عدم انتظام دقات القلب, زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي, زيادة المخيم, ارتفاع ضغط الدم), انخفاض في معدل الإثارة العفوية من الجيوب الأنفية وأجهزة ضبط نبضات القلب خارج الرحم وتباطؤ AV- (أساسا في تقدمي و, أقل, في الاتجاه إلى الوراء من خلال AV-العقدة) وعلى طرق إضافية. عند استخدامها في الجرعات العلاجية عالية, على عكس غير انتقائية حاصرات بيتا, يكون لها تأثير أقل وضوحا على الأعضاء, содержащие ب2-adrenoreceptory (مدفوع. بنكرياس, الهيكل العظمي والعضلات, العضلات الملساء الشرايين الطرفية, الشعب الهوائية والرحم) والتمثيل الغذائي للكربوهيدرات, فإنه لا يسبب تأخيرا أيونات الصوديوم في الجسم. كثافة العمل تصلب الشرايين هي مختلفة عن تلك التي بروبرانولول. عند استخدامها بجرعات كبيرة (≥200 مغ) كان يمارس تأثير حظر على كل من أنواع فرعية من β-المستقبلات, في الأساس, الشعب الهوائية والعضلات الملساء الوعائية.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع
امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي 80-90 %, وجبة أي تأثير على امتصاص. جماكس في بلازما الدم من خلال 1-3 لا, ملزمة للبروتينات البلازما – حول 30%. نفاذية BBB وحاجز المشيمة – منخفض, التحديد مع حليب الثدي – فقير.
الأيض وإفراز
ويتم استقلابه في الكبد, تي1/2 ح sostavlyaet10-12. يبدو دون تغيير في البول – 50%, الصفراء – <2%.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني;
- CHD;
- الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية.
جرعة نظام
يؤخذ الدواء عن طريق الفم 2.5-5 جرعة ملغ, في الصباح على معدة فارغة, دون مضغ.
إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة ل 10 ملغ 1 الوقت / يوم. الجرعة اليومية القصوى هي 20 ملغ.
في المرضى اختلال وظائف الكلى في QA<20 مل / دقيقة أو اختلال كبدي حاد الجرعة اليومية القصوى هي 10 ملغ.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: تعب, ضعف, دوخة, صداع, اضطرابات النوم, منخفض, قلق, الارتباك أو فقدان الذاكرة على المدى القصير, الهلوسة, يقينا, الوهن العضلي, مذل في الأطراف (في المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع ومتلازمة رينود), هزة أرضية.
من الحواس: عدم وضوح الرؤية, انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع, جفاف وتقرح العيون, التهاب الملتحمة.
نظام القلب والأوعية الدموية: sinusovaya بطء القلب, الخفقان, اضطرابات التوصيل احتشاء, AV блокада (حتى تطوير كامل عبر الحصار وفشل القلب), عدم انتظام ضربات القلب, ضعف انقباض عضلة القلب, تنمية (تفاقم) قصور القلب المزمن (تورم في الكاحلين والقدمين, ضيق التنفس), انخفاض في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي, مظهر من مظاهر بالتشنج (زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية, برودة الأطراف السفلية, متلازمة رينود), ألم في الصدر.
من الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي للفم, غثيان, قيء, وجع بطن, الإمساك أو الإسهال, وظائف الكبد غير طبيعية (البول الداكن, الجلد الأصفر أو الصلبة, ركود صفراوي), التغييرات في الذوق.
من المعلمات المختبر: زيادة في ALT و / أو ACT, البيليروبين, الدهون الثلاثية.
الجهاز التنفسي: إحتقان بالأنف, صعوبة في التنفس عندما تدار في جرعات عالية (فقدان الانتقائية) و / أو في المرضى الذين يعانون استعدادا – laringospazm, تشنج قصبي.
على جزء من نظام الغدد الصماء: giperglikemiâ (في المرضى الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين التي تعتمد السكري), gipoglikemiâ (المرضى, تلقي الأنسولين), الدولة درقية.
من جانب الجهاز التناسلي: ضعف الرغبة الجنسية, انخفاض قوة.
نظام العضلات والعظام: الم في الظهر, ألم مفصلي.
من نظام المكونة للدم: نقص الصفيحات (نزيف غير عادي ونزيف), ندرة المحببات, نقص الكريات البيض.
ردود الفعل الجلدية: زيادة التعرق, dermahemia, طفح جلدي, ردود فعل الجلد صدافية, تفاقم أعراض الصدفية.
الحساسية: الحكة, طفح جلدي, خلايا النحل.
تأثير على الجنين: نمو الجنين داخل الرحم, gipoglikemiâ, بطء القلب.
آخر: انسحاب (تزايد الهجمات الذبحة الصدرية, ارتفاع ضغط الدم).
موانع
- صدمة (مدفوع. قلبية);
- إلغاء;
- وذمة رئوية;
- قصور القلب الحاد;
- القلب المزمن الفشل المعاوضة;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya الحصار;
- SSS;
- Vыrazhennaya بطء القلب;
- برنزميتال الذبحة الصدرية;
- Kardiomegalija (دون علامات فشل القلب);
- انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي <100 مم زئبق., خصوصا في احتشاء عضلة القلب);
- الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن التاريخ;
- استخدام مثبطات MAO في وقت واحد (إلا MAO نوع B);
- المراحل الأخيرة من اضطرابات في الدورة الدموية الطرفية, مرض رينود;
- ورم القواتم (دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا);
- الحماض الأيضي;
- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
- فرط الحساسية للدواء;
- فرط الحساسية لغيرها من حاصرات بيتا.
من الحذر استخدام في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي, الفشل الكلوي المزمن, الوهن العضلي, الانسمام الدرقي, مرض السكري, AV-blockade I درجة, منخفض (مدفوع. تاريخ), psoriaze, في المرضى المسنين.
الحمل والرضاعة
استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة لا يمكن تحقيقه إلا إذا, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
تحذيرات
المرضى, تلقي بيسوبرولول, يتطلب الرصد السريري: قياس معدل ضربات القلب وضغط الدم (في بداية العلاج – يوميا, ثم 1 مرة واحدة كل 3-4 هذا الشهر), إجراء رسم القلب, تحديد مستوى السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري (1 مرة واحدة كل 4-5 أشهر). في المرضى المسنين، فمن المستحسن لمراقبة وظائف الكلى 1 مرة واحدة كل 4-5 أشهر.
يجب أن يعلم المريض طرق حساب معدل ضربات القلب ومنع الحاجة إلى استشارة الطبيب إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 ش. / دقيقة.
قبل يوصى بالعلاج دراسة وظيفة الجهاز التنفسي لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من التاريخ القصبي الرئوي.
لا توقف فجأة علاج بسبب خطر عدم انتظام ضربات شديدة واحتشاء عضلة القلب. إلغاء لتدريجيا, تخفيض جرعة ل≥2 أسابيع (تقليل الجرعة التي كتبها 25% في 3-4 يوم). يجب أن تتوقف عن الدواء قبل محتوى الدراسة في الكاتيكولامينات الدم والبول, نورميتانيفرين وحمض الفانيليل مندليك; الأجسام المضادة للنواة.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
في فترة العلاج يجب أن يكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
جرعة مفرطة
الأعراض: عدم انتظام ضربات القلب, يدق من السابق لأوانه البطين, vыrazhennaya بطء القلب, AV блокада, انخفاض في ضغط الدم, قصور القلب الاحتقاني, زرقة من أظافر الأصابع أو اليدين, صعوبة في التنفس, تشنج قصبي, دوخة, إغماء, التشنجات.
علاج: غسل المعدة وتعيين المخدرات التكثيف, العلاج simptomaticheskaya. مع AV-الحصار التي وضعت في / 1-2 الأتروبين ملغ, ادرينالين، أو تنظيم جهاز تنظيم ضربات القلب مؤقتا. إذا البطين عدم انتظام ضربات القلب – lidokain (لا تنطبق المخدرات من الدرجة 1A). عن طريق خفض ضغط الدم – يجب أن يكون المريض في موقف تراند; إذا كان هناك أي علامات على وذمة رئوية, – I / O حلول plazmozameschayuschie, عدم فعالية إدارة ادرينالين, الدوبامين, doʙutamina (للحفاظ على ميقاتية والآثار تقلصية القلب والقضاء انخفاض كبير في ضغط الدم). في فشل القلب – جليكوسيدات قلبية, مدر للبول, الجلوكاجون. في التشنجات – في / الديازيبام. عندما تشنج قصبي – بيتا2-adrenostimulyatorov استنشاق.
التفاعلات المخدرات
في التطبيق مع المواد المسببة للحساسية كوربيس, تستخدم لعلاج مناعي, أو مقتطفات من مسببات الحساسية لاجراء اختبارات الجلد وزيادة مخاطر أمراض الحساسية الجهازية الشديدة أو الحساسية المفرطة لدى المرضى, تلقي بيسوبرولول.
في التطبيق مع كوربيس اليود المخدرات ظليل للأشعة لط / الإدارة ضد يزيد من خطر تفاعلات الحساسية.
في التطبيق مع الفينيتوين كوربيس (في / في المقدمة), أدوية التخدير العام استنشاق (مشتقات الهيدروكربونات) زيادة العمل cardiodepressive الخطورة واحتمال خفض ضغط الدم.
في تطبيق كوربيس الأنسولين والأدوية عن طريق الفم سكر الدم, تغير فعاليتها, ملثمين أعراض نقص السكر في الدم النامية (عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم).
في التطبيق مع كوربيس خفض إزالة يدوكائين والكزانتين (إلا difillina) ويزيد تركيزها في بلازما, خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في البداية إزالة من الثيوفيلين تحت تأثير تدخين التبغ.
مع الاستخدام المتزامن لتأثير مضاد لضغط الدم من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إضعاف كوربيس (تأخير أيونات الصوديوم والحصار تخليق البروستاجلاندين عن طريق الكلى), SCS وهرمون الاستروجين (تأخير أيونات الصوديوم).
في التطبيق مع جليكوسيدات قلبية كوربيس, ميثيل دوبا, ريزيربين وguanfacine, حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة (فيراباميل, الديلتيازيم), amiodoron والأدوية المضادة لاضطراب النظم الأخرى زيادة خطر الإصابة أو تفاقم بطء القلب, AV-الحصار, قصور القلب وقصور القلب الاحتقاني.
في التطبيق مع كوربيس نيفيديبين قد يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
في حين أن استخدام مدرات البول كوربيس, klonidin, simpatolitiki, الهيدرالازين، وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط قد يسبب انخفاض ضغط الدم المفرط لل.
في تطبيق كوربيس يطيل عمل غير depolarizing-مرخيات العضلات وتأثير المضاد للتخثر من الكومارين.
في التطبيق مع كوربيس ثلاثية الحلقات وtetracyclic مضادات الاكتئاب, الأدوية المضادة للذهان (الذهان), الإيثانول, المهدئات والمخدرات المنومة تزيد CNS الاكتئاب.
لا ينصح التطبيق المتزامن مع مثبطات MAO كوربيس بسبب الزيادة الكبيرة في العمل خافض للضغط, يجب أن لا يكون كسر في المعاملة بين استقبال مثبطات MAO وبيسوبرولول أقل من 14 أيام.
في حين أن استخدام قلويدات الشقران غير المهدرجة كوربيس تزيد من خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
sulfasalazine ويزيد من تركيز البلازما بيسوبرولول. ريفامبيسين يقصر T1/2 بيسوبرولول.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية, على العبوة.