KONVULSOFIN

المادة الفعالة: حمض فالبرويك
عندما ATH: N03AG01
CCF: مضادات الاختلاج
ICD-10 رموز (شهادة): F31, G40
عندما CSF: 02.05.05
الشركة المصنعة: AWD.pharma GmbH المزيد & شركة كلغ (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل белого цвета со слабым желтоватым оттенком, جولة, مسطحة, со скошенными краями и риской с одной стороны.

سواغ: نشا البطاطس, الجيلاتين, ثاني أكسيد السيليكون, التلك, ستيرات المغنيسيوم.

100 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء للصرع. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (جابا) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, محاكاة أو تعزيز الآثار المثبطة لغابا. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

يحسن الحالة العقلية والحالة المزاجية للمرضى, تملك نشاط أنتياريتميسيسكوي.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, قليل – при психомоторных припадках.

الدوائية

امتصاص

Степень абсорбции высокая, التوافر البيولوجي – 100%. ج_ماكس تحققت من خلال 3-4 لا. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

التوزيع

ج_SS التي تحققت في 2-4 الاستقبال SUT (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 ملغم / لتر. ملزمة للبروتينات البلازما هو 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% بتركيزات 50-100 ملغم / لتر. الخامس_د – 0.2 لتر / كغ. يخرقها من خلال حاجز المشيمة وحاجز الدم في الدماغ. تقدم مع حليب الثدي (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

التمثيل الغذائي

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

اقتطاع

تي_1/2 غير 12-16 لا. حمض فالبرويك (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, مدفوع. кетометаболитов) الكلى; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

في أورميا, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

عندما يتم دمجها مع أدوية أخرى (T)_1/2 يمكن أن يكون 6-8 ح سبب تحريض الإنزيمات الاستقلابية.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

شهادة

— эпилепсия различного генеза: مضبوطات المعممة والجزئية;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (بسبب الصرع);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, غير قابلة للمعالجة بالليثيوم المخدرات أو العقاقير الأخرى;

— специфические синдромы (فستا, لينوكس غاستو).

جرعة نظام

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 ملغم / كغم من وزن الجسم. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 ملغ. متوسط ​​الجرعة اليومية взрослых и лиц пожилого и старческого возраста غير 20 ملغم / كغم من وزن الجسم, إلى подростков старше 14 سنوات – 25 ملغم / كغم من وزن الجسم, إلى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 14 سنوات – 30 ملغم / كغم من وزن الجسم.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

في اختلال وظائف الكلى суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 قبول.

Препарат следует принимать во время или после еды, السائل تقلص كميات صغيرة من السائل.

الآثار الجانبية

CNS: هزة أرضية; نادرا – التغييرات في السلوك, المزاج أو الحالة النفسية (منخفض, اشعر بالتعب, الهلوسة, عدوانية, الشرط مفرط, الذهان, الإثارة غير عادية, التململ الحركي أو التهيج), ترنح, دوخة, نعاس, صداع, التهاب الدماغ, التلفظ, سلس البول, ذهول, اضطراب في الوعي, غيبوبة.

من الحواس: شفع, nistagmo, الخفقان “muşek” أمام عيني, اضطراب السمع.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, وجع المعدة, فقدان الشهية أو زيادة الشهية, الإسهال, التهاب الكبد, زيادة طفيفة في ترانساميناز الكبد, LDH, giperʙiliruʙinemija; نادرا – الإمساك, التهاب البنكرياس (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 أشهر من العلاج, чаще на 2-12-й неделе).

من نظام المكونة للدم: الأنيميا, نقص الكريات البيض.

من نظام تخثر الدم: نقص الصفيحات, انخفاض الفيبرينوجين, نزيف مطول, петехиальные кровоизлияния, الكدمات, ورم دموي, زيادة النزيف.

الحساسية: الطفح الجلدي, خلايا النحل, وذمة وعائية, متلازمة ستيفنز جونسون.

ردود الفعل الجلدية: حساسية للضوء, تساقط الشعر.

من الجهاز البولي: giperkreatininemiя, أمونيمية.

على جزء من نظام الغدد الصماء: عسر الطمث, انقطاع الطمث الثانوي, تكبير الثدي, ثر اللبن.

آخر: زيادة أو نقصان في وزن الجسم, وذمة طرفية, giperglicinemiâ.

موانع

- فشل الكبد;

-التهاب الكبد الحاد والمزمن;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- البورفيريا;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- قلة الصفيحات;

- الأطفال حتى سن 3 سنوات;

- تاريخ مرض الكبد;

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (العاهه). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 و 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, هكذا, عادة, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

تحذيرات

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, أمراض الدماغ العضوية, gipoproteinemii, الفشل الكلوي.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. المرضى, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, وينبغي أن يتحقق بجرعة فعالة سريرياً 1 أسبوع.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, زمن النزف, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “البطن الحاد” قبل الجراحة، نوصي بتحديد مستوى الأميليز في الدم لاستبعاد التهاب البنكرياس الحاد.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, نوامي, انتفاخ, рвота и желтуха, يجب أن تتوقف فورا عن استخدام المنتج.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

رصد المعلمات المختبر

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, صورة الدم الطرفية, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (كل 3 هذا الشهر).

استخدام في طب الأطفال

الأطفال (особенно до 2 سنوات) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, ولذلك، المرضى, принимающим Конвульсофин, وينبغي أن تمتنع عن الأنشطة التي قد تكون خطرة.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, قيء, دوخة, الإسهال, ضعف الجهاز التنفسي, نقص التوتر العضلي, giporefleksiя, mioz, غيبوبة (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

علاج: غسل المعدة (في موعد لا يتجاوز 10-12 لا), إدارة الفحم المنشط, diurez, الحفاظ على الوظائف الحيوية, غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, الذهان, مضادات الاكتئاب, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, مثبطات MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, مدفوع. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (إيميبرامين) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, كلونازيبام – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (الفينوباربيتال, الفينيتوين, كاربامازيبين, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (الكومارين ومشتقاتها indandiona, الهيبارين, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, بوبروبيون, klozapyn, هالوبيريدول, локсапин, maprotilin, молиндон, مثبطات MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ساعات للكبار، وإلى 45-55 لا – الأطفال.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, تي_1/2 لم يتغير.

فيلباماتي يزيد تركيز في البلازما بحمض فالبروفا 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (على سبيل المثال, مخدر مستخرج من الأفيون).

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C, بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 5 سنوات.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.