كوتريموكسازول فدان

المادة الفعالة: كوتريموكسازول [سلفاميثوكسازول + ميثوبريم]
عندما ATH: J01EE01
CCF: مضاد للجراثيم سلفانيلاميد المخدرات
ICD-10 رموز (شهادة): أ 01, أ 02, أ 03, A04.0, أ 09, A23, A38, A54, A55, A57, ب 40, ب 50, ب 51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, جي 20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, إل 70, م 86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
عندما CSF: 06.16.01
الشركة المصنعة: الكيميائية الدوائية النباتية JSC كيناكرين (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض مع الفاليوم للون الظل, الفاليوم, مشطوب.

سواغ: نشا البطاطس, ستيرات المغنيسيوم, بوفيدون.

20 PC. – упаковки ячейковые контурные.

الدوائية العمل

مضادات الميكروبات جنبا إلى جنب, تتألف من سلفاميثوكسازول وميثوبريم. سلفاميثوكسازول, في بنية مماثلة لحمض بارا أمينو (PABA), أنه يعطي تركيب الحامض dihydrofolic في الخلايا البكتيرية, منع إدراج PABA في الجزيء. ميثوبريم سلفاميثوكسازول يعزز العمل, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, المسؤول عن استقلاب البروتين وانقسام الخلايا الميكروبية.

وهو جراثيم المخدرات واسعة الطيف, فعال ضد الكائنات الدقيقة التالية: العقدية النيابة. (سلالات الحالة للدم هي أكثر حساسية للبنسلين), المكورات العنقودية النيابة., العقدية الرئوية, النيسرية السحائية, النيسرية البنية, الإشريكية القولونية (بما في ذلك سلالات enterotoksogennye), السالمونيلا. (включая السالمونيلا التيفية السالمونيلا التيفية и), ضمة الكوليرا, عصيات الجمرة الخبيثة, المستدمية النزلية (بما في ذلك سلالات مقاومة الأمبيسلين), الليستيريا النيابة., الكويكبات النوكارديا, البورديتيلة السعال الديكي, المعوية البرازية, كليبسيلا النيابة., بروتيوس النيابة., الباستوريلة النيابة., الفرنسيسيلة التولارية, البروسيلا النيابة., المتفطرة النيابة. (مدفوع. المتفطرة الجذامية), الليمونية, الساكازاكية النيابة., البكتيريا المستروحة, العناية الإلهية, بعض أنواع الزائفة (кроме الزائفة الزنجارية), السراتية الذابلة, الشيجلا النيابة., اليرسنية., المورقنيلا النيابة., الرئوية الجؤجؤية; الكلاميديا ​​النيابة. (مدفوع. الكلاميديا, المتدثرة الببغائية); البروتوزوا: المتصورة النيابة., التوكسوبلازما, الفطريات المسببة للأمراض, الشعية الإسرائيلية, كوسيديويديس اللدودة, النوسجة المغمدة, الليشمانيا النيابة.

مقاومة العقاقير: النيابة الوتدية., الزائفة الزنجارية, المتفطرة السلية, اللولبية النيابة., اللولبية النحيفة النيابة., الفيروسات.

يمنع كولاي سبل العيش, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض توليف الثايمين, riʙoflavina, حمض النيكوتينيك، الخ. فيتامينات ب في الأمعاء.

الدوائية

При пероральном приеме абсорбция – 90%. تي_{سي ماكس} - 1-4 لا, يتم الحفاظ على مستوى التركيز العلاجي 7 ساعة بعد جرعة واحدة. وتوزع بشكل جيد في الجسم. يخرقها من خلال BBB, الحليب المشيمة وسرطان الثدي. الرئتين والبول تركيزات يخلق, مستويات البلازما الزائدة. وإلى حد أقل في إفرازات الشعب الهوائية تتراكم, الإفرازات المهبلية, إفرازات وأنسجة البروستاتا, السوائل الأذن الوسطى (عندما التهاب), السائل النخاعي, النكد, العظام, لعاب, الخلط المائي للعين, حليب الثدي, السائل الخلالي. Связь с белками плазмы – 66% في سلفاميثوكسازول, у триметоприма – 45%.

في الغالب سلفاميثوكسازول ينحل لإنتاج مشتقات الأسيتيل. الأيض تمتلك نشاطا مضادات الميكروبات.

تفرز عن طريق الكلى حيث الأيض (80% خلال 72 لا) ودون تغيير (20% سلفاميثوكسازول, 50% ميثوبريم); незначительное количество – через кишечник. تي_1/2 сульфаметоксазола – 9-11 لا, триметоприма – 10-12 لا, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: إلى 1 года – 7-8 لا, 1-10 سنوات - 5-6 لا. في المرضى المسنين ومع اختلال وظائف الكلى T_1/2 زيادات.

شهادة

- التهابات الجهاز البولي: uretrit, التهاب المثانة, التهاب الحويضة, التهاب الحويضة والكلية, التهاب البروستات, التهاب البربخ, مرض السيلان (ذكر و أنثى), قرحة لينة, ورم حبيبي لمفي منقول جنسيا, الكريات الأربية;

- التهابات المسالك التنفسية: التهاب شعبي (الحادة والمزمنة), توسع القصبات, فصي الالتهاب الرئوي, القصبي الرئوي, الالتهاب الرئوي;

- التهابات الجهاز التنفسي العلوي: التهاب الأذن الوسطى, إلتهاب الجيب, laringit, احتقان في الحلق; حمى قرمزية;

- التهابات الجهاز الهضمي: حمى التيفوئيد, paratif, salmonellonositelstvo, كوليرا, زحار, التهاب المرارة, kholangit, التهاب المعدة والأمعاء, вызванные энтеротоксичными штаммами الإشريكية القولونية;

- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: حب الشباب, الدمال, تقيح الجلد, التهابات الجرح;

- التهاب العظم والنقي (الحادة والمزمنة) وغيرها. عدوى osteoartikulyarnye, الحمى المالطية (حاد), الفطار البرعمي أمريكا الجنوبية, ملاريا (المتصورة المنجلية), داء المقوسات (في العلاج معقد).

جرعة نظام

داخل, أنا /, / م. في كل شكل جرعات، فإن نسبة كمية من ميثوبريم سلفاميثوكسازول و 1:5.

داخل (أجهزة لوحية), البالغين والأطفال فوق 12 سنوات - 960 جرعة ملغ, أو 480 ملغ 2 مرة في اليوم. في شدة خلال العدوى - بواسطة 480 ملغ 3 مرة في اليوم, في الالتهابات المزمنة جرعة الصيانة - 480 ملغ 2 مرة في اليوم. الأطفال 1-2 سنوات - 120 ملغ 2 مرة في اليوم, 2-6 سنوات - 120-240 ملغ 2 مرة في اليوم, 6-12 سنوات - 240-480 ملغ 2 مرة في اليوم.

تعليق: الأطفال 3-6 мес – 120 ملغ 2 مرة في اليوم, 7 мес-3 года – 120-240 ملغ 2 مرة في اليوم, 4-6 سنوات - 240-480 ملغ 2 مرة في اليوم, 7-12 سنوات - 480 ملغ 2 مرة في اليوم, البالغين والأطفال فوق 12 سنوات - 960 ملغ 2 مرة في اليوم. شراب للأطفال: الأطفال 1-2 سنوات - 120 ملغ 2 مرة في اليوم, 2-6 سنوات - 180-240 ملغ 2 مرة في اليوم, 6-12 سنوات - 240-480 ملغ 2 مرة في اليوم.

Минимальная длительность лечения – 4 يوم; مرة واحدة استمرت الأعراض العلاج ل 2 أيام. في علاج الالتهابات المزمنة يعد. في الحمى المالطية الحاد - 3-4 شمس, في التيفوئيد ونظيرة التيفية - 1-3 أشهر.

إلى الوقاية من الانتكاس من التهابات المسالك البولية المزمنة البالغين والأطفال فوق 12 سنوات - 480 ملغ 1 مرة واحدة في اليوم ليلا, الأطفال حتى 12 سنوات - 12 ملغ / كغ / يوم. مدة العلاج - 3-12 أشهر. علاج التهاب المثانة الحاد عند الأطفال 7-16 سنوات - 480 ملغ 2 مرتين في اليوم ل 3 أيام.

في مرض السيلان - 1920-2880 ملغ / يوم ل 3 قبول.

في gonorejnom faringite (فرط الحساسية للبنسلين) - 4320 ملغ 1 مرة واحدة في اليوم لمدة 5 أيام. في الالتهاب الرئوي, الناجمة عن الالتهاب الرئوي الجؤجؤية, - 120 ملغ / كغ / يوم فترات 6 ح ل 14 أيام.

الوريدية: / م البالغين والأطفال فوق 12 سنوات - 480 ملغ كل 12 لا, الأطفال 6-12 سنوات - 240 ملغ كل 12 لا.

B / بالتنقيط, البالغين والأطفال فوق 12 سنوات - 960-1920 ملغ كل 12 لا, الأطفال 6-12 سنوات - 480 ملغ 2 مرة في اليوم; 6 мес-5 лет – 240 ملغ 2 مرة في اليوم; 6 нед-5 мес – 120 ملغ 2 مرة في اليوم.

لأقصى قدر من الكفاءة، وينبغي الحفاظ على تركيز ثابت من ميثوبريم في البلازما أو مصل في 5 ميكروغرام / مل أو أعلى.

ملاريا, вызываемая المتصورة المنجلية, – в/в инфузии (1920 ملغ 2 مرة في اليوم) خلال 2 أيام. الأطفال يحتاجون إلى جرعة أقل، على التوالي.

لتحقيق تركيزات أعلى في CSF يدار في / في بالتنقيط (rastvoriv 200 مل من المذيب) خلال 1 لا 2 مرة في اليوم.

في الفشل الكلوي الجرعة يعتمد على QC القيمة: في QC أكثر 25 مل / دقيقة – стандартная доза; في 15-25 مل / دقيقة – стандартная доза в течение 3 أيام, ثم نصف جرعة قياسية. في CC أقل من 15 مل / ميينغ تعيين نصف الجرعة القياسية فقط على خلفية تصفية الدم.

حل بالنسب التالية مباشرة قبل الإدارة: 480 ملغ (5 حل مل للحقن) على 125 مل, 960 ملغ (10 مل) - A 250 مل, 1440 ملغ (15 مل) - A 500 مل من محلول التسريب.

عندما العكر أو بلورة حل قبل أو أثناء ضخ خليط لا يمكن استخدامها. Продолжительность введения – 1-1.5 لا (يجب أن تكون متسقة مع احتياجات المريض في السائل).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 مل الذائبة في 50-75 مل 5% سكر العنب في الماء. في التهابات حادة في جميع الفئات العمرية، ويمكن زيادة الجرعة من قبل 50%.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي: صداع, دوخة; в отдельных случаях – асептический менингит, منخفض, لا مبالاة, هزة أرضية, التهاب الأعصاب الطرفية.

الجهاز التنفسي: تشنج قصبي, تتسرب الرئوية.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, قلة الشهية, الإسهال, إلتهاب المعدة, وجع بطن, التهاب اللسان, التهاب الفم, ركود صفراوي, повышение активности “печеночных” трансаминаз, التهاب الكبد, gepatonekroz, التهاب الأمعاء الكاذب.

من الجانب تكون الدم: نقص الكريات البيض, العدلات, نقص الصفيحات, ندرة المحببات, megaloblastnaya فقر الدم.

من الجهاز البولي: بوال, التهاب الكلية الخلالي, انخفاض وظائف الكلى, kristallurija, بيلة دموية, زيادة تركيزات اليوريا, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey اعتلال الكلية وanuriey.

من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي, ألم عضلي.

الحساسية: حكة, حساسية للضوء, طفح جلدي, حمامي عديدة الأشكال نضحي (مدفوع. متلازمة ستيفنز جونسون), انحلال البشرة السمي (متلازمة ايل ل), التهاب الجلد متقشر, التهاب عضلة القلب حساسية, حمى, وذمة وعائية, احمرار الصلبة.

ردود الفعل المحلية: tromboflebit (في الموقع من بزل الوريد), ألم في موضع الحقن.

آخر: gipoglikemiâ.

موانع

- الحساسية (مدفوع. لالسلفوناميدات);

- فشل الكبد;

- الفشل الكلوي (CC أقل من 15 مل / دقيقة);

- Aplasticheskaya فقر الدم;

- B₁₂-defitsitnaya فقر الدم;

- ندرة المحببات, نقص الكريات البيض;

- نقص الجلوكوز-6-fosfatdegidrogenazы;

- الحمل;

- الرضاعة;

- حتى 6 سنوات (لهم);

- عمر الأطفال (إلى 3 мес – для приема внутрь);

- فرط بيليروبين الدم عند الأطفال.

من الحذر: نقص حمض الفوليك, ربو, أمراض الغدة الدرقية.

الحمل والرضاعة

هو بطلان في الحمل والرضاعة.

تحذيرات

فإنه من المستحسن لتحديد تركيز سلفاميثوكسازول في البلازما كل 2-3 أيام مباشرة قبل ضخ المقبل. إذا تجاوز تركيز سلفاميثوكسازول 150 ميكروغرام / مل, يجب أن توقف العلاج حتى, حتى قطرات أدناه 120 ميكروغرام / مل.

بعد طول انتظار (اكثر من شهر) دورات من العلاج يتطلب اختبارات الدم العادية, لأن هناك مخاطر التغيرات الدموية (في كثير من الأحيان أعراض). قد تكون هذه التغييرات عكسها عند تعيين حمض الفوليك (3-6 ملغ / يوم), هذا أمر لا ينتقص كثيرا من نشاط مضادات الميكروبات من المخدرات. وينبغي أن يظهر الحذر بشكل خاص في علاج المرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من نقص يشتبه الأولي من حمض الفوليك. الغرض من حمض الفوليك هو أيضا من المستحسن العلاج عندما المزمنة مع جرعات عالية.

لمنع بيلة البلورات ينصح للحفاظ على كمية كافية من البول. فرصة حدوث مضاعفات السامة والحساسية من السلفوناميدات يزيد إلى حد كبير مع انخفاض في الكلى وظيفة الترشيح.

ومن غير المناسب وعلى خلفية من الأطعمة المعالجة المستهلكة, تحتوي على كميات كبيرة من PABA, – зеленые части растений (قرنبيط, سبانخ, نبض), جزر, طماطم.

تجنب المفرط لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية.

خطر الآثار الجانبية هو أعلى بكثير في المرضى الذين يعانون من الإيدز.

لا ينصح به للالتهاب اللوزتين والبلعوم, التي تسببها بيتا الحالة للدم مجموعة العقديات A, بسبب سلالات مقاومة واسعة النطاق.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, قيء, kišečnaâ كيف, دوخة, صداع, نعاس, منخفض, إغماء, ارتباك, عدم وضوح الرؤية, حمى, بيلة دموية, kristallurija; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, نقص الكريات البيض, megaloblastnaya فقر الدم, اليرقان.

علاج: غسل المعدة, تحمض البول يزيد من إفراز ميثوبريم, تناول السوائل عن طريق الفم, в/м – 5-15 ملغ / يوم folinate الكالسيوم (أنه يزيل آثار ميثوبريم على نخاع العظم), при необходимости – гемодиализ.

التفاعلات المخدرات

وصيدليا متوافق مع الأدوية التالية: سكر العنب لفي / التسريب 5 و 10%, سكر الفاكهة لفي / التسريب 5%, كلوريد الصوديوم لفي / التسريب 0.9%, مزيج 0.18% الصوديوم وhloridal 4% سكر العنب لفي / التسريب, 6% ديكستران 70 ل/ في التسريب 5% أو سكر العنب 0.9% محلول كلوريد الصوديوم, 10% ديكستران 40 ل/ في التسريب 5% أو سكر العنب 0.9% محلول كلوريد الصوديوم, حل المسابقة للحقن.

لأنه يزيد من النشاط المضاد للتخثر مضادات التخثر غير المباشرة, والعمل من المخدرات سكر الدم والميثوتريكسيت.

أنه يقلل من شدة الاستقلاب الكبدي من الفينيتوين (يمتد T لها_1/2 على 39%) والوارفارين, زيادة تأثيرها.

يقلل من الاعتماد على وسائل منع الحمل عن طريق الفم (وهو يحول دون الأمعاء الدقيقة وتقليل المركبات الدورة الهرمونية المعوي الكبدي).

ريفامبيسين يقلل T_1/2 ميثوبريم.

جرعات بيريمثيامين, تجاوز 25 ملغ / الأحد, لأنه يزيد من خطر فقر الدم الضخم الأرومات.

مدر للبول (في كثير من الأحيان الثيازيدات) زيادة خطر نقص الصفيحات.

يقلل من تأثير بنزوكاين, prokayn, prokaynamyd (وغيرها من المخدرات, بواسطة التحلل المائي الذي يتكون PABA).

بين مدرات البول (tiazidы, فوروسيميد آخرون.) والأدوية سكر الدم عن طريق الفم sredsvami (السلفونيل يوريا), جانب واحد, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, إمكانية وضع رد فعل عبر حساسية.

الفينيتوين, الباربيتورات, PAS تزيد من التعبير عن نقص حمض الفوليك.

مشتقات حمض الصفصاف تعزيز تأثير.

الكولسترامين يقلل من امتصاص, يجب أن يؤخذ على 1 ساعة بعد أو 4-6 ساعات قبل تلقي كوتريموكسازول.

رئيس الوزراء, قمع نخاع العظام تكون الدم, زيادة خطر كبت نقي العظم.