هوليتار
المادة الفعالة: وفاستاتين
عندما ATH: C10AA02
CCF: الأدوية الخافضة للشحوم
عندما CSF: 01.12.11.03
الشركة المصنعة: KRKA d.d. (سلوفينيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
| حبوب منع الحمل | 1 التبويب. |
| وفاستاتين | 20 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا قبل مهيلم, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
| حبوب منع الحمل | 1 التبويب. |
| وفاستاتين | 40 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا قبل مهيلم, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
وصف المواد الفعالة
الدوائية العمل
وكلاء لخفض الدهون من الستاتين, HMG-لجنة الزراعة اختزال. وهو دواء مساعد, كما يوجد في هيكلها حلقة اكتون مغلقة, الذي، بعد تناول تحلل.
حلقة اكتون الاستاتين في بنيتها على غرار جزء من إنزيم HMG-لجنة الزراعة اختزال. وفقا لمبدأ التنافس جزيء العداء statine يربط مع الجزء مستقبلات أنزيم A, حيث يتم إرفاق انزيم. جزء آخر من جزيء ستاتين يمنع عملية التحول إلى gidroksimetilglutarata ميفالونات, وسيطة في تخليق جزيئات الكولسترول. تثبيط HMG-لجنة الزراعة اختزال يؤدي إلى سلسلة من ردود الفعل المتتالية, مما أدى إلى انخفاض الكوليسترول داخل الخلايا ويأخذ زيادة تعويضية في نشاط مستقبلات LDL، وبالتالي تسريع عملية هدم من الكولسترول (اختراق الضاحيه) LDL.
ويرتبط تأثير العقاقير الخافضة للشحوم مع انخفاض في الكولسترول الكلي بنسبة LDL-C. خفض الكولسترول LDL هو مرتبط بالجرعة وليس الخطية, وطبيعة الأسي.
الستاتين لا تؤثر على نشاط الليباز البروتين الدهني والكبد, ليس له تأثير كبير على التوليف وهدم الأحماض الدهنية الحرة, لذلك تأثيرها على مستوى من تيراغرام الثاني وبشكل غير مباشر من خلال آثار كبيرة على تخفيض LDL-C. انخفاض معتدل في الدهون الثلاثية في علاج الستاتين, كما يبدو, يرتبط التعبير remnantnyh (APO E) المستقبلات على سطح خلايا الكبد, تشارك في هدم من LPPP, تركيبة منها حوالي 30% TG.
По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
بالإضافة إلى العمل على خفض الدهون, العقاقير المخفضة للكوليسترول يكون لها تأثير إيجابي في الخلايا البطانية (علامات ما قبل السريرية تصلب الشرايين المبكر), على جدار الأوعية الدموية, حالة تصلب الشرايين, تحسين الخواص الريولوجية من الدم, لدينا مضادات الأكسدة, خصائص أنتيبروليفرتيف].
الدوائية
При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (حول 30% الجرعة) يمتص من الجهاز الهضمي. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. جماكس وصلت في 2-4 لا, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 لا 10% от максимума. بروتين البلازما ملزم – 95%. جSS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 أعلى مرة, من بعد جرعة واحدة.
Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. تعرض لعملية التمثيل الغذائي المكثف في “مرور الأول” من خلال الكبد, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). تي1/2 – 3 لا. Через кишечник выводится 83%, 10% – الكلى.
شهادة
Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), ارتفاع الكولسترول مجتمعة، وزيادة شحوم الدم, تصلب الشرايين.
جرعة نظام
هو داخل. الجرعة الأولي – 10-20 ملغ 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 مرة واحدة كل 4 من الاسبوع.
الجرعة اليومية القصوى: 80 ملغ 1 أو 2 قبول (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 ملغ / ديسيلتر (3.6 مليمول / لتر) или Хс-ЛПНП до 75 ملغ / ديسيلتر (1.94 مليمول / لتر) дозу ловастатина следует уменьшить.
في التطبيق مع المخدرات, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 ملغ.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: حرقة في المعدة; نادرا – غثيان, الإسهال, الإمساك, نفخة, فم جاف, اضطرابات الذوق, فقدان الشهية, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, في حالات قليلة – اليرقان الركودي, التهاب الكبد, التهاب البنكرياس, وجع المعدة, وظائف الكبد غير طبيعية.
نظام العضلات والعظام: mialgii, الاعتلالات العضلية, التهاب العضل, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), ألم مفصلي, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع, اضطرابات النوم, التشنجات, تنمل; في حالات قليلة – أمراض عقلية.
من نظام المكونة للدم: gemoliticheskaya فقر الدم, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.
من جانب الجهاز الرؤية: عدم وضوح الرؤية, الساد, الساد, ضمور العصب البصري.
الحساسية: الطفح الجلدي, حكة; في حالات قليلة – خلايا النحل, وذمة وعائية, انحلال البشرة السمي.
آخر: انخفاض قوة; الفشل الكلوي الحاد (обусловленная рабдомиолизом), ألم في الصدر, نبض القلب.
موانع
Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, فترة الحمل (или ее вероятность), الرضاعة (الرضاعة الطبيعية), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.
الحمل والرضاعة
Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (الرضاعة الطبيعية).
تحذيرات
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
التفاعلات المخدرات
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, جمفبروزيل, مناعة (مدفوع. السيكلوسبورين), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).
في حين أن استخدام مضادات التخثر, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.
ومن المعتقد, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “أنشوطة” и тиазидных диуретиков.
الديلتيازيم, فيراباميل, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.
Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.
