كيتورولاك

المادة الفعالة: كيتورولاك
عندما ATH: M01AB15
CCF: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع تأثير مسكن قوي
ICD-10 رموز (شهادة): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
عندما CSF: 05.01.01.05
الشركة المصنعة: توليف (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, شكل عدسي; أظهر في المقطع العرضي طبقتين.

سواغ: اللاكتوز, نشا البطاطس, الجزيئي المنخفض البولي فينيل الوزن الطبية (البوفيدون), ستيرات المغنيسيوم, التلك, كليدون CL-M.

تكوين تكوين قذيفة: hydroxypropylmethyl السليلوز أو هيدروكسي ميثيل (gipromelloza), التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 4000, البروبيلين غليكول.

10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.

حل لفي / و/ م واضح, مصفر.

سواغ: كلوريد الصوديوم, ثنائي إيديتات (طرل B), المياه د/و.

1 مل – قارورة من الزجاج الداكن (5) – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
1 مل – قارورة من الزجاج الداكن (5) – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
1 مل – قارورة من الزجاج الداكن (10) – حزم من الورق المقوى.
1 مل – قارورة من الزجاج الداكن (10) – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع مسكن وضوحا, المضادة للالتهابات وخافض للحرارة معتدلة العمل.

ويرتبط آلية العمل مع تثبيط اانتقائي من نشاط انزيم COX-1 و COX-2, بشكل رئيسي في الأنسجة الطرفية, مما أدى إلى تثبيط البروستاجلاندين الحيوي – جهري من حساسية الألم, تنظيم الحرارة والتهاب.

كيتورولاك هو خليط راسمي من S(-) و ر(+)-المتماثلين صوريا, هكذا هو تأثير مسكن يرجع إلى S(-)-شكل.

الدواء ليس له تأثير على مستقبلات المواد الأفيونية, فإنه لا قمع التنفس, أنها لا تسبب الإدمان على المخدرات, لا مهدئ ومزيل القلق.

بسبب قوة تأثير مسكن مماثلة لالمورفين, متفوقة بشكل كبير في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

بعد ابتلاع بداية التسكين لوحظ بعد 1 لا, ويتم تحقيق أكبر قدر من التأثير بعد 1-2 لا.

بعد / م من بداية تأثير مسكن لوحظ بعد 30 م, ويتم تحقيق أكبر قدر من التأثير بعد 1-2 لا.

الدوائية

امتصاص

عندما تدار كيتورولاك يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. تي_ماكس غير 40 دقيقة بعد صيام بجرعة 10 ملغ. ج_ماكس بلازما 0.7-1.1 ميكروغرام / مل. النظام الغذائي الكيتون يقلل C_ماكس المخدرات في الدم وتأخير إنجازه 1 مرة. امتصاص مع / م إدخال كامل وموجه.

التوافر البيولوجي 80-100%.

بعدهم 30 ملغ سي_ماكس في البلازما هو 1.74-3.1 ميكروغرام / مل. بعد الجرعة / م 60 ملغ سي_ماكس في البلازما هو 3.23-5.77 ميكروغرام / مل. تي_ماكس غير مناسب 15-73 الألغام و 30-60 م.

بعد يوم / في ضخ بجرعة 15 ملغ سي_ماكس غير 1.96-2.98 ميكروغرام / مل, جرعة 30 ملغ – ج_ماكس غير 3.69-5.61 ميكروغرام / مل.

التوزيع

الربط للبروتينات البلازما – 99%. عندما كمية من نقص ألبومين الدم مادة حرة في الدم يزيد. الخامس_د غير 0.15-0.33 لتر / كغ.

الوقت للوصول إلى C_SS ابتلاع – 24 ح عند تطبيقها 4 مرات / يوم (فوق subtherapeutic) وبعد تناوله عن طريق الفم من 10 ملغ – 0.39-0.79 ميكروغرام / مل.

ج_SS في بالحقن يتحقق من خلال 24 ح عند تطبيقها 4 مرات / يوم (فوق subtherapeutic) و/ م تدار في جرعة 15 ملغ من 0.65-1.13 ميكروغرام / مل, عندما ط / م إدارة بجرعة 30 ملغ – 1.29-2.47 ميكروغرام / مل; في / في ضخ بجرعة 15 ملغ – 0.79-1.39 ميكروغرام / مل, في / في ضخ بجرعة 30 ملغ – 1.68-2.76 ميكروغرام / مل.

يمر الفقيرة من خلال BBB, يعبر حاجز المشيمة (10%).

تقدم مع حليب الثدي. إذا الأم ابتلاع 10 мг кеторолака C_ماكس الحليب 7.3 نانوغرام / مل, تي_ماكس غير 2 بعد ساعات من الجرعة الأولى. من خلال 2 ساعة بعد إعطاء الجرعة الثانية من كيتورولاك (عند استخدام المخدرات 4 مرات / يوم) ج_ماكس غير 7.9 نانوغرام / مل. عندما يفرز بالحقن في حليب الثدي بكميات صغيرة.

التمثيل الغذائي

أكثر 50% من يتم استقلاب الجرعة المعطاة في الكبد لتشكيل الأيض نشطة دوائيا. والتأيض الرئيسية هي غلوكورونيد وف gidroksiketorolak.

اقتطاع

تفرز في البول – 91% (40% كما الأيض), مع البراز – 6%. لم تبلغ عنها غسيل الكلى.

تي_1/2 في المرضى الذين يعانون من معدلات وظائف الكلى طبيعية 5.3 لا (بعد / م 30 ملغ – 3.5-9.2 لا, بعد ط / إدارة الخامس 30 ملغ – 4-7.9 لا).

إزالة الكلي مع / م مقدمة 30 ملغ من 0.023 l/كغ/ساعة, في / في التسريب 30 ملغ من 0.03 l/كغ/ساعة.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي V_د يمكن زيادة المخدرات في 2 مرات, وV_د من R-جزيئي – على 20%. وعندما يكون تركيز الكرياتينين في بلازما الدم 19-50 ملغم / لتر / إدارة م 30 إزالة الكلي ملغ من 0.015 l/كغ/ساعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في تركيز الكرياتينين في بلازما الدم 19-50 ملغم / لتر (168-442 مليمول / لتر) تي_1/2 غير 10.3-10.8 لا, عندما القصور الكلوي الحاد أكثر – أكثر 13.6 لا.

وظائف الكبد له أي تأثير على T_1/2.

إزالة مجموع المرضى المسنين المصابين / م تدار في 30 ملغ من 0.019 l/كغ/ساعة. تي_1/2 تم تمديده في كبار السن والشباب في المقصرة.

شهادة

- ألم معتدل إلى كثافة شديدة نشأة مختلفة (مدفوع. جرح, وجع أسنان, الألم بعد الولادة وبعد العملية الجراحية, أمراض الأورام, ألم عضلي, ألم مفصلي, الألم العصبي, التهاب الجذر, الالتواء, تمدد, الأمراض الروماتيزمية).

جرعة نظام

شفهيا

كيتورولاك ينبغي أن تستخدم في الداخل مرة واحدة أو بشكل متكرر، اعتمادا على شدة الألم.

جرعة Odnokratnaya – 10 ملغ, ويوصى جرعة المتكررة لاتخاذ 10 ملغ تصل إلى 4 مرات / يوم اعتمادا على شدة الألم. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 40 ملغ.

إذا يجب أن لا تتجاوز مدة الدورة ابتلاع 5 أيام.

الوريدية

يجب إعطاء الدواء / م (في عمق العضلات) أو / (رذاذ) ببطء على مدى فترة لا تقل عن 15 الصورة بجرعات الفعالة الدنيا, اختيار وفقا لشدة الألم واستجابة المريض.

مع بالحقن جرعة واحدة من

جرعة واحدة مع واحد ث / س أو ث / مقدمة: البالغين الذين تتراوح أعمارهم 65 سنوات – 10-30 ملغ اعتمادا على شدة الألم; المرضى المسنين كبار السن 65 سنوات أو مع اختلال وظائف الكلى – بواسطة 10-15 ملغ كل 4-6 لا.

الجرعات في بالحقن متعددة

في / م تدار في البالغين الذين تتراوح أعمارهم 65 سنوات حقن ط / م 10-60 ملغ مقدمة الأولى, ثم – بواسطة 10-30 ملغ كل 6 لا (عادة 30 ملغ كل 6 لا); Patsientam كبار السن (كبير 65 سنوات) أو مع اختلال وظائف الكلى – بواسطة 10-15 ملغ كل 4-6 لا.

في على / في البالغين الذين تتراوح أعمارهم 65 سنوات جرعة البلعة تدار 10-30 ملغ, ثم – بواسطة 10-30 ملغ كل 6 لا. عند استخدام الحقن المستمر من الجرعة الأولي هو infusomats 30 ملغ, ثم معدل التسريب 5 ملغ / ساعة.

في على / في المرضى المسنين كبار السن 65 سنوات أو مع اختلال وظائف الكلى جرعة البلعة تدار 10-15 ملغ كل 6 لا.

كما هو الحال مع / م, وعلى / في طريق الإدارة، والحد الأقصى للجرعة اليومية ل البالغين الذين تتراوح أعمارهم 65 سنوات غير 90 ملغ; لنatsientov كبار السن (كبير 65 سنوات) أو مع اختلال وظائف الكلى – 60 ملغ.

مستمرة في / التسريب يجب ألا تستمر أكثر من 24 لا.

لبالحقن، ينبغي ألا تتجاوز مدة العلاج 5 أيام.

يجب عند تغيير من بالحقن من هذا العقار على البلع لها من الجرعة اليومية الكلية في كل أشكال الدواء في نقل اليوم لا تتجاوز 90 ملغ لل البالغين الذين تتراوح أعمارهم 65 سنوات و 60 ملغ – إلى المرضى المسنين (كبير 65 سنوات) أو مع اختلال وظائف الكلى. عند هذه الجرعة أقراص يوميا لا يتجاوز الانتقالية 30 ملغ.

إذا لزم الأمر، في الوقت نفسه، يمكنك تعيين المسكنات الأفيونية إضافية في جرعات صغيرة.

الآثار الجانبية

غالبا – >3%; أقل كثيرا – 1-3%; نادرا – < 1%.

من الجهاز الهضمي: غالبا (خصوصا في المرضى المسنين كبار السن 65 سنوات, مع تاريخ من آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي) – وجع المعدة, الإسهال; أقل كثيرا – التهاب الفم, نفخة, الإمساك, قيء, الشعور بالامتلاء; نادرا – غثيان, آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي (مدفوع. الثقوب و / أو النزيف – وجع بطن, تشنج، أو بحرقان في المنطقة شرسوفية, أرض, يتقيأ دما، أو عن طريق نوع “القهوة”, غثيان, حرقة في المعدة), اليرقان الركودي, التهاب الكبد, gepatomegaliya, التهاب البنكرياس الحاد.

من الجهاز البولي: نادرا – الفشل الكلوي الحاد, ألم مع / بدون بيلة دموية و / أو آزوتيمية, متلازمة انحلال الدم اليوريمي (gemoliticheskaya فقر الدم, الفشل الكلوي, نقص الصفيحات, فرفرية), كثرة التبول, زيادة أو نقصان في حجم البول, يشم, وذمة المنشأ الكلوي.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – صداع, دوخة, نعاس; نادرا – التهاب السحايا العقيم (مدفوع. حمى, صداع قوي, التشنجات, تصلب الرقبة و / أو الظهر), فرط النشاط (مدفوع. تغيرات في المزاج, قلق), الهلوسة, منخفض, ذهان.

نظام القلب والأوعية الدموية: أحيانا – ارتفاع ضغط الدم; نادرا – وذمة رئوية, إغماء.

الجهاز التنفسي: نادرا – تشنج قصبي أو بحة في الصوت, التهاب مخاطية الأنف, وذمة الحنجرة (مدفوع. ضيق التنفس, صعوبة في التنفس).

من الحواس: نادرا – فقدان السمع, طنين الأذن, عدم وضوح الرؤية (مدفوع. عدم وضوح الرؤية).

من نظام المكونة للدم: نادرا – الأنيميا, eozinofilija, نقص الكريات البيض, نزيف من الجروح, نزف الأنف, نزف مستقيمي.

الحساسية: أحيانا – الطفح الجلدي (مدفوع. البقعي-حطاطية), فرفرية; نادرا – التهاب الجلد متقشر (مدفوع. حمى مع / بدون قشعريرة, احمرار, ختم أو تقشير الجلد, تورم و / أو ألم في اللوزتين), خلايا النحل, متلازمة ستيفنز جونسون, متلازمة ايل ل, ردود الفعل anafilaktoidnыe أو الحساسية المفرطة (مدفوع. تلون الجلد, الطفح الجلدي, خلايا النحل, حكة في الجلد, تسرع النفس أو ضيق التنفس, وذمة في الأجفان, وذمة الحجاج, ضيق التنفس, صعوبة في التنفس, ثقل في الصدر, الصفير).

ردود الفعل المحلية: أقل كثيرا – حرق أو ألم في موضع الحقن.

آخر: غالبا – تورم (مدفوع. شخص, goleneй, الكاحلين, أصابع, قدم), زيادة الوزن; أقل كثيرا – زيادة التعرق; نادرا – تورم في اللسان, حمى.

موانع

- “الأسبرين” الربو;

- تشنج شعبى;

- الوذمة الوعائية;

- Gipovolemiя (بغض النظر عن السبب);

- Degidratatsiya;

- تآكلي والتقرحي آفات الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة;

- القرحة الهضمية;

- Hypocoagulation (مدفوع. الهموفيليا مرض بالدم);

- فشل الكبد;

- الفشل الكلوي (الكرياتينين sыvorotochnыy >5 ملغ / ديسيلتر);

- السكتة الدماغية النزفية (مؤكدة أو مشتبه فيها);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- إن الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى;

- مخاطر عالية من عودة النزف أو (مدفوع. بعد عملية جراحية);

- حثل دموي;

- الحمل;

- الولادة;

- الرضاعة;

- الطفولة والمراهقة يصل 16 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للدواء;

- فرط الحساسية للكيتورولاك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

لا يستخدم هذا الدواء للتخدير قبل وأثناء الجراحة بسبب ارتفاع مخاطر النزيف, ولعلاج الألم المزمن.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من الربو, holetsistite, قصور القلب المزمن, ارتفاع ضغط الدم, اختلال وظائف الكلى (الكرياتينين sыvorotochnыy < 5 ملغ / ديسيلتر), ركود صفراوي, التهاب الكبد النشط, تعفن الدم, SLE, الاورام الحميدة في الغشاء المخاطي للأنف والبلعوم الأنفي, في المرضى المسنين (كبير 65 سنوات).

الحمل والرضاعة

لا تستخدم هذا الدواء أثناء الحمل, أثناء الولادة وأثناء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

استخدام جنبا إلى جنب مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى قد تواجه احتباس السوائل, انكسار المعاوضة القلبية, ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

لا تستخدم كيتورولاك في وقت واحد مع الباراسيتامول أكثر 5 أيام.

إذا لزم الأمر، يمكنك تعيين كيتورولاك في تركيبة مع المسكنات الأفيونية.

نقص حجم الدم يزيد من مخاطر ردود الفعل السلبية من الكلى.

يتم إيقاف تأثير على تراكم الصفائح الدموية من قبل 24-48 لا.

المرضى الذين يعانون من ضعف المخدرات تخثر الدم يشرع إلا تحت المراقبة المستمرة من عدد الصفائح الدموية, هذا مهم بشكل خاص في فترة ما بعد الجراحة, الأمر الذي يتطلب مراقبة دقيقة من الارقاء.

من خطر حدوث مضاعفات المخدرات يزداد مع زيادة فترة العلاج (في المرضى الذين يعانون من الألم المزمن) وإساءة استعمال جرعة فموية >40 ملغ / يوم.

لا ينصح كيتورولاك كوسيلة للتخدير, الحفاظ على التخدير وتسكين الألم في ممارسة التوليد.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

منذ جزءا كبيرا من المرضى في تعيين كيتورولاك تطوير آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي (مدفوع. نعاس, دوخة, صداع), فمن المستحسن لتجنب أداء الأعمال, تتطلب اهتماما واستجابة سريعة (مدفوع. قيادة السيارات, استخدام الآلات).

جرعة مفرطة

الأعراض: وجع بطن, غثيان, قيء, حدوث القرحة الهضمية من المعدة أو التهاب المعدة التآكلي, انخفاض وظائف الكلى, الحماض الأيضي.

علاج: في حالة تناوله عن طريق الفم – غسل المعدة, إدارة الممتزات (كربون نشط); الابتلاع وبالحقن – علاج أعراض (الحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم). لا يتم عرض بشكل كاف من قبل غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

كيتورولاك المتزامن مع الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى, مكملات الكالسيوم, GCS, الإيثانول, قد يؤدي القشرية لقرحة المعدة والأمعاء وتطوير نزيف الجهاز الهضمي.

كيتورولاك جنبا إلى جنب مع الباراسيتامول يزيد من سمية كلوية, مع الميثوتريكسيت – يحسن الكبد- وسمية كلوية وممكن فقط عند استخدام جرعات منخفضة من الأخير (يجب مراقبة تركيز ميثوتريكسات في البلازما).

مع الاستخدام المتزامن لالبروبينسيد يقلل من إزالة البلازما وV_د كيتورولاك, يزيد تركيزه في بلازما الدم ويزيد T لها_1/2.

على خلفية كيتورولاك قد يقلل من إزالة الميثوتريكسيت والليثيوم, زيادة سمية هذه المواد.

كيتورولاك المتزامن مع مضادات التخثر غير المباشرة, geparinom, thrombolytics, صفيحات, cefoperazone, tsefotetanom والبنتوكسيفيلين يزيد من خطر النزيف.

عندما يقترن استخدام كيتورولاك تقليل تأثير الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول (انخفضت اصطناع البروستاغلاندين الكلوي).

مع الاستخدام المتزامن لكيتورولاك مع المسكنات الأفيونية آخر جرعة يمكن تحقيق تخفيض كبير, TK. تكثيف عملها.

مضادات الحموضة لا تؤثر على اكتمال امتصاص كيتورولاك.

في حين أن استخدام كيتورولاك يزيد من تأثير سكر الدم الأنسولين والأدوية عن طريق الفم سكر الدم (إعادة حساب الجرعة حاجة).

كيتورولاك جنبا إلى جنب مع فالبروات الصوديوم يسبب اضطراب في تراكم الصفائح الدموية; لأنه يزيد من تركيز في فيراباميل البلازما ونيفيديبين.

في نفس الوقت كيتورولاك مع أدوية أخرى كلى (مدفوع. مع الذهب المخدرات) لأنه يزيد من خطر الإصابة الكلوية.

مع الاستخدام المتزامن للأدوية, كتلة الإفراز الأنبوبي, كيتورولاك لحد من إزالة الألغام وزيادة تركيزها في بلازما الدم.

لا ينبغي أن تكون مختلطة حقن كيتورولاك في نفس الحقنة مع سلفات المورفين, البروميثازين وهيدروكسيزاين لهطول الأمطار.

كيتورولاك هو صيدليا متوافق مع حل ترامادول, الاستعدادات ليثيوم.

حقن كيتورولاك متوافق مع محلول فسيولوجي, 5% سكر العنب (جلوكوز), الحل رينغر، وقارعو الأجراس اللاكتات, حل “Plazmalit”, فضلا عن حلول التسريب, تحتوي على أمينوفيلين, يدوكائين هيدروكلوريد, الدوبامين هيدروكلوريد, باختصار المفعول الانسولين والهيبارين الصوديوم البشري الملح.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين أقراص بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. الحل / م و / في يجب أن يتم تخزين إدخال في مكان مظلم في درجة حرارة 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.