KARVEDILOL SANDOZ

المادة الفعالة: Karvedilol
عندما ATH: C07AG02
CCF: بيتا₁-,بيتا₂-adrenoblokator. ألفا₁-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I50.0
عندما CSF: 01.01.01.01.02
الشركة المصنعة: هيكسيل AG (ألمانيا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل وردي فاتح, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين، وعلى الجانبين، ومع نقش “C1” على جانب واحد.

سواغ: أكسيد الحديد الأحمر, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K30, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل لون اصفر, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين، وعلى الجانبين، ومع نقش “C2” على جانب واحد.

سواغ: أكسيد الحديد الأصفر, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K30, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل وردي بيج, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين، وعلى الجانبين، ومع نقش “ج 3” على جانب واحد.

سواغ: أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K30, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين، وعلى الجانبين، ومع نقش “ج 4” على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K30, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين، وعلى الجانبين، ومع نقش “C5” على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K30, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

بيتا₁-,بيتا₂-adrenoblokator. ألفا₁-adrenoblokator. لديه غير انتقائي بيتا المستقبلات حظر الجمع بين, ألفا₁-adrenoblokiruyuschee والعمل المضادة للأكسدة. ويرتبط تأثير Vasodilating, في الأساس, с блокадой ل₁-adrenoreceptorov. نظرا لانخفاض PR توسع الأوعية. انه ليس لديها نشاط الودي الذاتية و, مثل propranololu, لديها غشاء العمل استقرار.

القضاء على الجذور الحرة للأكسجين.

عمل مجموعة توسيع الاوعيه الدمويه وبيتا الأدرينالية حجب خصائص النتائج كارفيديلول في, أن الحد من مرضى ارتفاع ضغط الدم ضغط الدم لا يرافقه زيادة متزامنة في العلاقات العامة, الذي يحتفل به عند اتخاذ حاصرات بيتا. انخفاض طفيف في معدل ضربات القلب, يتم تخزين تدفق الدم الكلوي وظائف الكلى. منذ يتم تخزين الدم المحيطي, برودة احظت نادرا جدا, على عكس المرضى, وهو علاج حاصرات بيتا.

تأثير ارتفاع ضغط الدم يتطور بسرعة – من خلال 2-3 ساعة بعد جرعة واحدة ويستمر ل 24 لا. في العلاج على المدى الطويل أكبر قدر من التأثير من خلال 3-4 من الاسبوع.

في المرضى الذين يعانون من مرض القلب الإقفاري، كارفيديلول ديه عمل لمكافحة نقص تروية ومضادة للذبحي. يقلل من قبل- وبعد التحميل على القلب. فإنه لا يكون لها تأثير واضح على التمثيل الغذائي للدهون ومحتوى أيونات البوتاسيوم, الصوديوم والمغنيسيوم في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من اختلال البطين الأيسر و / أو فشل في الدورة الدموية، كارفيديلول له تأثير إيجابي على المعلمات الدورة الدموية: لأنه يعزز وظيفة البطين الأيسر طرد ويقلل من حجمها.

كارفيديلول له تأثير مفيد على ديناميكا الدم القلب والبطين الأيسر الكسر القذفي كما هو الحال في تمدد عضلة القلب, وفي شكل مرض القلب الإقفاري. في فشل القلب، وانخفاض نهاية الانقباضي والانبساطي حجم نهاية, وكذلك مقاومة الأوعية الدموية الطرفية والرئوية. جزء طرد ومؤشر القلب في وظيفة طبيعية من قلب لا تتغير.

في حالة البطين الأيسر ضعف ألفا₁-المستقبلات منع تأثير كارفيديلول يؤدي إلى الشرايين وتوسع, أقل, الأوردة. أنشئ, أن تكميلية اتخذت على خلفية جليكوسيدات قلبية, مثبطات ACE ومدرات البول، كارفيديلول يقلل وفيات, يبطئ تطور المرض ويحسن الحالة العامة للمريض بغض النظر عن شدة المرض. عمل كارفيديلول أكثر وضوحا في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام دقات القلب (HR أكثر 82 ش. / دقيقة) وانخفاض الكسر القذفي (أقل 23%).

خلال فترة العلاج مع كارفيديلول نسبة الكولسترول HDL / LDL دون تغيير.

الدوائية

امتصاص

امتصاص كارفيديلول سريعة وعالية. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1 ساعة بعد الجرعات. تركيز البلازما يتناسب مع الجرعة. التوافر البيولوجي هو حول 30%. تناول الطعام في وقت واحد يبطئ امتصاص الدواء, ولكنه لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو حول 98-99%. الخامس_د – حول 2 لتر / كغ.

يخرقها من خلال حاجز المشيمة ويفرز في حليب الثدي.

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في المقام الأول في الكبد بسبب مركب حمض الغلوكورونيك مكثفة مع. قبل نزع الميثيل والهيدروكسيل الحلبة فينيل تتشكل ثلاثة الأيض نشطة مع خصائص مضادة للأكسدة قوية وadrenoblokiruyuschee.

اقتطاع

تي_1/2 كارفيديلول هو 6-10 لا, إزالة البلازما – حول 590 مل / دقيقة. فإنه يكتب أساسا في الصفراء وجزء صغير – عن طريق الكلى.

كارفيديلول بالكاد تظهر في غسيل الكلى.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في تليف الكبد التوافر البيولوجي للكارفيديلول 4 أعلى مرة, والحد الأقصى للتركيز البلازما في 5 أعلى مرة, من المعتاد.

الخامس_د زيادات (على 80%) في حالة وظائف الكبد غير طبيعية (عن طريق الحد من تأثير مرور الأول من خلال الكبد).

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن تركيز المرضى المسنين كارفيديلول في بلازما الدم 50% أعلى, من في سن أصغر.

ويستمد كارفيديلول أساسا عن طريق الجهاز الهضمي, لذلك عندما لوحظ وظائف الكلى تراكم الدواء.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم كما أحادية- أو الجمع بين العلاج (بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية);

- الذبحة الصدرية المستقرة;

- قصور القلب المزمن في تركيبة مع مدرات البول, الديجوكسين أو مثبطات ACE.

جرعة نظام

Karvedilol ساندوز^® في الداخل, شرب الكثير من السوائل.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الجرعة الأولي – 12.5 ملغ 1 الوقت / يوم (الصباح بعد الإفطار) خلال الأيام الأولى 2, ثم – بواسطة 25 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، وبعد 14 ويمكن زيادة الجرعة اليوم. الجرعة القصوى – 50 ملغ / يوم 1 أو 2 قبول (في الصباح وفي المساء).

في المرضى المسنين في بعض الحالات جرعة 12.5 ملغ قد يكون فعالا.

الذبحة الصدرية

الجرعة الأولي – بواسطة 12.5 ملغ 2 مرات / يوم خلال الأيام الأولى 2, ثم – بواسطة 25 ملغ 2 مرات / يوم (في الصباح وفي المساء). إذا لزم الأمر، وبعد 7-14 ويمكن زيادة الجرعة اليومية أيام كحد أقصى, مكون 100 ملغ / يوم, razdelennoy من 2 قبول.

في المرضى المسنين الجرعة اليومية القصوى هي 50 ملغ, مقسوم على 2 قبول.

قصور القلب الاحتقاني

جرعة التقطت بشكل فردي, إجراء مراقبة دقيقة. يجب أن مراقبة حالة المريض أثناء أول 2-3 بعد ساعات من الجرعة الأولى وبعد زيادة الجرعة الأولى. جرعة وإدارة الأدوية الأخرى, مثل الديجوكسين, مدرات البول ومثبطات ACE ينبغي أن تكون ثابتة قبل تعيين المخدرات كارفيديلول ساندوز^®.

Karvedilol ساندوز^® ينبغي أن تؤخذ مع الطعام (للحد من خطر نقص ضغط الدم الانتصابي).

الجرعة الموصى بها هي البداية 3.125 ملغ 2 مرات / يوم ل 14 أيام. مع التحمل الجيد والحاجة إلى زيادة جرعة الدواء يوصف في جرعة 6.25 ملغ 2 مرات / يوم, ثم – إلى 25 ملغ 2 مرات / يوم. تلقى المرضى القصوى التي يمكن تحملها الجرعة. الجرعة القصوى الموصى بها – بواسطة 25 ملغ 2 مرات / يوم ل المرضى الذين يصل وزنها إلى 85 كجم و 50 ملغ 2 مرات / يوم – إلى المرضى وزنها أكثر 85 كجم.

في بداية العلاج، وقبل كل زيادة الجرعة يجب مراقبة حالة المريض, TK. ربما تفاقم فشل القلب. وقد تطوير احتباس السوائل, ولكن نظرا لوجود تأثير عائي – انخفاض ضغط الدم والخمول. عندما احتباس السوائل يجب زيادة الجرعة من مدرات البول, بالإضافة إلى, قد تتطلب تخفيض جرعة مؤقتة من كارفيديلول ساندوز^®. أحيانا كنت في حاجة الى وقف مؤقت للعلاج.

الآثار الجانبية

الجرعات الموصى بها كارفيديلول ساندوز^® جيد التحمل, ومع ذلك، في بعض الحالات، والآثار الجانبية المحتملة.

من الجهاز الهضمي: غثيان, فم جاف, ألم المعدة, الإسهال أو الإمساك, قيء, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.

CNS: صداع, دوخة, اشعر بالتعب, فقدان الوعي, ضعف العضلات (عادة, في بداية العلاج), اضطراب النوم, منخفض, تنمل.

من الحواس: انخفاض slezovydeleniya.

مع الجهاز البولي التناسلي: اضطرابات في وظائف الكلى, تورم.

من الجانب تكون الدم: نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب, otrostaticheskaya انخفاض ضغط الدم, الذبحة الصدرية, AV блокада, تطور فشل في الدورة الدموية (برودة), تطور قصور القلب.

الحساسية: خلايا النحل, حكة, الطفح الجلدي, ظهور و / أو تفاقم مرض الصدفية, chikhaniye, إحتقان بالأنف, تشنج قصبي, ضيق التنفس (في المرضى الذين يعانون استعدادا); نادرا – ردود الفعل تأقانية.

آخر: نادر تفاقم متلازمة العرج المتقطع, متلازمة رينود, ألم في الأطراف, انتهاك التبول, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, زيادة الوزن.

كما هو الحال مع غيرها من حاصرات ألفا-, يمكن أن تظهر السكري الكامن الحالي أو تفاقم أعراضه.

موانع

- القلب المزمن الفشل المعاوضة;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, ما عدا في المرضى الذين يعانون من منظم ضربات القلب الاصطناعي;

- Vыrazhennaya بطء القلب (HR أقل 50 ش. / دقيقة);

- صدمة قلبية, انهيار;

- الربو القصبي;

- الكبد الحاد;

- الحماض الأيضي;

- المشترك في / مع الأخذ فيراباميل, الديلتيازيم أو antiarrhythmics أخرى (خاصة من الدرجة الأولى);

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وتحت إشراف يجب أن يوصف لمرضى السكري, gipoglikemii, الانسمام الدرقي, ورم القواتم (فقط وجهة مستقرة ألفا حاصرات), انسداد أمراض الأوعية الدموية الطرفية, AV-blockade I درجة, مرض الانسداد الرئوي المزمن, برنزميتال الذبحة الصدرية, psoriaze, القصور الكلوي, منخفض, الوهن العضلي, في علاج ألفا حاصرات ومنبهات ألفا الأدرينالية, في حين أن استعمال مستحضرات الديجيتال, مدرات البول و / أو مثبطات MAO, والمرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل.

إذا لزم الأمر، استخدم كارفيديلول ساندوز^® الرضاعة, يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

في حالة معدل القلب يصل 55 ش. / دقيقة تلقي الدواء وينبغي وقفها.

في المرضى الذين يعانون من الحساسية أو تمر الحساسية, تلقي كارفيديلول يمكن أن تزيد allergochuvstvitelnost.

المرضى, استخدام العدسات اللاصقة, يجب أن نحذر, أن هذا الدواء يقلل من slezovydelenie.

عند الانتهاء من دورة العلاج مع كارفيديلول ساندوز^® جنبا إلى جنب مع الكلونيدين أولا الحد تدريجيا من جرعة الكلونيدين، ومن ثم إلغاء الكلونيدين الأول, وكارفيديلول ثم.

خلال فترة العلاج للقضاء على تناول الكحول.

مع تطور فشل في الدورة الدموية خلال العلاج الموصى بها لزيادة جرعة من مدرات البول, في الفشل الكلوي إلى إجراء تعديل الجرعة بناء على مؤشرات وظائف الكلى.

إذا لزم الأمر، لعملية جراحية مع تخدير عام، يجب أن يكون حذر طبيب التخدير عن العلاج السابق مع كارفيديلول.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن هذا الدواء قد يخفي أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية ونقص السكر في الدم, لذلك فمن المستحسن لتنفيذ الرصد المنتظم لنسبة السكر في الدم، وإذا لزم الأمر، لتنفيذ تعديل الجرعات.

إلغاء يجب أن يتم تدريجيا المخدرات (خلال 1-2 أسابيع) لمنع تطور الانسحاب, خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى, يتطلب العمل الذين ردود الفعل النفسي سريعة (القيادة, العمل مع التكنولوجيا).

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي 80 ملم زئبق. مقالة. وأقل), vыrazhennaya بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة), انخفاض وظيفة الجهاز التنفسي (تشنج قصبي), قصور في الدورة الدموية المزمن, صدمة قلبية, السكتة القلبية.

علاج: خلال الفترة الأولى 2 ح أن يسبب القيء وغسل المعدة. جرعة زائدة تتطلب العلاج المكثف. يجب أن يكون المريض في موقف مع رفع الرجلين (في موقف تراند). ترياق المستقبلات بيتا العمل الحجب هو orciprenaline أو إيزوبرينالين بجرعة 0.5-1 ملغ / في و / أو الجلوكاجون بجرعة 1-5 ملغ (الجرعة القصوى 10 ملغ). انخفاض ضغط الدم الشديد تعامل مع السوائل الوريدية وتكرار إدارة ادرينالين (الأدرينالين) جرعة 5-10 ملغ (أو في / من معدل التسريب 5 ميكروغرام / دقيقة).

عندما تدار في بطء المفرط / الأتروبين بجرعة 0.5-2 ملغ. من أجل الحفاظ على أداء القلب I / سريع (خلال 30 ثانية) الجلوكاجون vvodyat, ثم إجراء التسريب المستمر في معدل 2-5 ملغ / ساعة. إذا كان السائد تأثير عائي محيطي (الأطراف دافئة, بالإضافة إلى انخفاض ضغط الدم كبير), يجب تعيين النورادرينالين في جرعات متكررة 5-10 ميكروغرام أو التسريب – 5 ميكروغرام / دقيقة.

للتخفيف من تشنج قصبي وصف حاصرات بيتا (في الهباء الجوي أو /) أو أمينوفيلين في /.

إذا كنت في وضع المضبوطات, أوصى كلونازيبام بطيئة أو الديازيبام.

في الحالات الشديدة من التسمم, عندما تهيمن عليها أعراض الصدمة, وينبغي أن يستمر العلاج الترياق حتى استقر المريض, نظرا T_1/2 karvedilola 6-10 لا.

في سياق الرصد إنعاش أداء سلوك الأجهزة الحيوية في الجسم.

التفاعلات المخدرات

مع الاستخدام المتزامن للدواء كارفيديلول ساندوز^® مع الوسائل, تستنزف الكاتيكولامينات (ريزيربين, مثبطات MAO), وقد تطوير بطء القلب الشديد وانخفاض ضغط الدم.

في وقت واحد مع تعيين مثبطات كارفيديلول, مدرات البول الثيازيدية, موسعات, عين في نفس الوقت, ويمكن أن يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

كارفيديلول يعزز عمل الانسولين والسلفونيل يوريا (في نفس الوقت إخفاء أو إضعاف أعراض نقص السكر في الدم, الحد من تدهور الجليكوجين في الكبد إلى جلوكوز). عندما الادارة ما يصاحب ذلك من الأنسولين أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم, يجب مراقبة مستوى السكر في الدم.

في التطبيق مع مثبطات CYP2D6 إيزوزيم (الكينيدين, فلوكستين, بروبافينون) قد يزيد من تركيز R(+) enantiomera karvedilola.

الجمع بين استخدام كارفيديلول مع antiarrhythmics (خاصة الصف الأول) وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة (فيراباميل, الديلتيازيم) ويمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم الشديد وفشل القلب. في / في إدخال هذه المنتجات، جنبا الى جنب مع كارفيديلول هو بطلان.

كارفيديلول يزيد من تركيز الديجوكسين, الأمر الذي يتطلب رصد تركيزه, TK. في وقت واحد مع تعيين جليكوسيدات القلب قد يؤدي إلى AV-الحصار.

التخدير العام تعزز مؤثر في التقلص العضلي سلبي وتأثير خافض للضغط من كارفيديلول.

الفينوباربيتال والريفامبيسين يسرع عملية الأيض وتقلل من تركيز كارفيديلول في البلازما.

مثبطات أكسدة الميكروسومي (سيميتيدين), مدرات البول ومثبطات ACE تزيد من التركيز وتزيد من تأثير خافض للضغط من كارفيديلول.

كارفيديلول يثبط استقلاب السيكلوسبورين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.