KARDIL

المادة الفعالة: الديلتيازيم
عندما ATH: C08DB01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
عندما CSF: 01.03.03
الشركة المصنعة: شركة اوريون (فنلندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
100 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.

وصف المواد الفعالة

الدوائية العمل

قناة الكالسيوم انتقائية الطبقة مانع III, benzothiazepine مشتق. وقد antianginalnoe ذلك, ضغط الدم وعمل ارتفاع معدل ضربات القلب. يقلل من انقباض عضلة القلب, يبطئ AV-التوصيل, خفض معدل ضربات القلب, الحد من الطلب على الاكسجين عضلة القلب, يوسع الشرايين التاجية, يزيد من تدفق الدم في الشريان التاجي. أنه يقلل من لهجة العضلات الملساء للشرايين الطرفية والعلاقات العامة.

يقلل من تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا العضلية والخلايا في العضلات الملساء في الأوعية الدموية, خفض معدل ضربات القلب, قد يكون له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي طفيف, زيادة التاجي, المخ والكلى تدفق الدم. بتركيزات, حيث لا يوجد تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, أنه يسبب ارتخاء العضلات الملساء واتساع الأوعية التاجية كرائدة, والشرايين الصغيرة.

ويرجع ذلك إلى تحسن التروية القلبية والحد من حاجتها للأوكسجين تأثير المضادة للذبحة الصدرية عن طريق خفض المقاومة الوعائية الجهازية, النظامية ضغط الدم (بعد التحميل), خفض نبرة عضلة القلب وزيادة وقت الاسترخاء الانبساطي البطين الأيسر.

هو تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب يرجع إلى تثبيط النقل الكالسيوم في أنسجة القلب, الأمر الذي يؤدي إلى إطالة فترة الحرارية فعالة وأبطأ في تنفيذ AV-العقدة (في المرضى الذين يعانون من متلازمة العقدة الجيبية المريضة, كبار السن, في أي قناة الكالسيوم الحصار قد تتداخل مع الجيل النبض في العقدة الجيبية وتسبب كتلة الجيبي الأذيني). A إمكانات العمل الأذيني العادية أو التوصيل داخل البطيني دون تغيير (عادة لا تتأثر إيقاع الجيوب الأنفية طبيعية), ولكن مع انخفاض في سعة معدل الاستقطاب الأذيني ومعدل انخفاض. يمكن اختصارها تقدمي فترة الحرارية الفعالة للأشعة الالتفافية إضافية. لإدارة الوريدية يسبب تحولا سريعا من عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي (بما في ذلك يرتبط الالتفافية اختياري الحزم) في النظم الجيبي, فضلا عن تعليق مؤقت لتسرع القلب البطيني مع الرجفان الأذيني أو الرفرفة.

تأثير ارتفاع ضغط الدم ويرجع ذلك إلى توسع الأوعية المقاومة وانخفاض في المقاومة الوعائية الجهازية. درجة انخفاض في ضغط الدم يرتبط خط أساسها (مع تقلبات في ضغط الدم في المعدل الطبيعي هناك تأثير ضئيل على ضغط الدم). أنه يقلل من ضغط الدم في كل من الأفقي, وفي وضع عمودي. تسبب نادرا نقص ضغط الدم الوضعي وعدم انتظام دقات القلب لا ارادي. وهو لا يغير أو إلا قليلا يقلل من معدل ضربات القلب القصوى تحت الحمل. العلاج على المدى الطويل لا يؤدي إلى giperkateholaminemii, زيادة نشاط الجهاز الرينين-أنجيوتنسين-ألدوستيرون. يقلل الكلى والآثار الطرفية للأنجيوتنسين II. يعزز استرخاء من ارتفاع ضغط الدم الانبساطي عضلة القلب, CHD, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, يقلل تراكم الصفائح الدموية. قادرة على أن تسبب تراجع تضخم البطين الأيسر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

تأثير يذكر على العضلات الملساء في الجهاز الهضمي. لفترة طويلة (8 أشهر) العلاج لم تتطور التسامح. أي تأثير على مستوى الدهون في الدم.

بداية ومدة يعتمد على شكل جرعات.

الدوائية

بعد الديلتيازيم عن طريق الفم استوعبت تماما تقريبا من الجهاز الهضمي. تعرض لعملية التمثيل الغذائي المكثف في “مرور الأول” من خلال الكبد. التوافر البيولوجي هو حول 40%. تركيز البلازما هو متغير.

بروتين البلازما ملزم هو حول 80%. يفرز الديلتيازيم في حليب الثدي. استقلاب بشكل مكثف في الكبد بمشاركة انزيم السيتوكروم P₄₅₀. واحدة من نواتج الأيض – desacetildiltiazem – لديها 25-50% النشاط مادة دون تغيير.

تي_1/2 ديلتيازيم هو 3-5 لا. إرسال أساسا في شكل نواتج الأيض في الصفراء والبول, حول 2-4% تفرز في البول حسب حالها.

الديلتيازيم عرض سيئة أثناء غسيل الكلى.

شهادة

الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية (مدفوع. برنزميتال الذبحة الصدرية). ارتفاع ضغط الدم الشرياني. الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي, رجفان أذيني, رفرفة أذينية, arrythmia).

لط / إدارة الخامس: الإغاثة من الهجمات الحادة من الذبحة الصدرية, الوقاية من تشنج الشريان التاجي خلال تصوير الأوعية التاجية أو عملية جراحية, تسرع القلب البطيني الانتيابي, للتخفيف من معدل البطين المتكرر خلال الرفرفة الأذينية أو طرفة (إلا متلازمة WPW).

جرعة نظام

عندما تدار جرعة أولية – بواسطة 60 ملغ 3 مرات / يوم، أو 90 ملغ 2 مرات / يوم. مع عدم وجود جرعة فعالة وزيادة ل 180 ملغ 2 مرات / يوم. شكل الاستعمال لفترة طويلة 1-2 مرات / يوم حسب الجرعة. الجرعة القصوى ابتلاع – 360 ملغ / يوم.

على / في جرعة واحدة – 300 مغ / كغ. لفي / بالتنقيط 2.8-14 ميكروغرام / كغ / دقيقة, الجرعة القصوى – 300 ملغ / يوم.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, دوخة, إغماء, تعب, يقينا, اضطرابات النوم, نعاس, قلق, خارج السبيل الهرمي (parkinsonizm) انتهاك (ترنح, مثل قناع الوجه, مشية خلط, تصلب الذراعين أو الساقين, مصافحة والأصابع, صعوبة التحكم في الوزن), منخفض; عند استخدامها في جرعات عالية – تنمل, هزة أرضية, عدم وضوح الرؤية (فقدان مؤقت للرؤية).

نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض غير متناظرة في ضغط الدم; نادرا – الذبحة الصدرية, عدم انتظام ضربات القلب (مدفوع. الأذيني والبطيني الرجفان), بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة) أو عدم انتظام دقات القلب, AV блокада II-III ст. حتى توقف الانقباض, التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني; عند استخدامها في جرعات عالية و / مقدمة – الذبحة الصدرية, بطء القلب, من блокада, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, تفاقم فشل القلب المزمن.

من الجهاز الهضمي: فم جاف, زيادة الشهية, غثيان, قيء, الإمساك أو الإسهال, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, giperplaziya الحق (angiostaxis, وجع, انتفاخ).

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, ندرة المحببات.

الحساسية: احمرار الوجه, الطفح الجلدي, التهاب المفاصل, حمامي عديدة الأشكال نضحي (مدفوع. متلازمة ستيفنز جونسون).

آخر: عند استخدامها في جرعات عالية – وذمة رئوية (صعوبة في التنفس, سعال, صرير); وذمة طرفية (وذمة من الأطراف السفلية – الكاحلين, توقف, goleneй), ارتفاع الكرياتينين في الدم; نادرا – ثر اللبن, زيادة الوزن.

موانع

Vыrazhennaya بطء القلب, AV-blockade II و III درجة (ما عدا في المرضى الذين يعانون من منظم ضربات القلب), SSS, صدمة قلبية, الرجفان الأذيني في متلازمة WPW وLown-Ganoga ليفين, احتشاء عضلة القلب والرئة الاحتقاني, انخفاض ضغط الدم, قصور القلب المزمن المرحلة الثانية B-III, قصور القلب الحاد, znachymыy تضيق الدورة الدموية aortalnыy, من الكبد والكلى, فترة الحمل, الرضاعة, فرط الحساسية للمشتقات benzothiazepine.

الحمل والرضاعة

بطلان خلال فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

IN الدراسات التجريبية تأسست تأثير ماسخ من الديلتيازيم.

تحذيرات

توخي الحذر عند AV-حصار I درجة, اضطرابات التوصيل داخل البطين, المرضى, عرضة لانخفاض ضغط الدم, قصور القلب المزمن, احتشاء عضلة القلب مع فشل البطين الأيسر, عدم انتظام دقات القلب البطيني مع التوسع في ORS معقدة, قصور كبدي, الفشل الكلوي, في المرضى المسنين, الأطفال (لم تدرس فعالية وسلامة).

B / تستخدم فقط لمعالجة الحالات الطارئة, ولكن إذا لزم الأمر، يمكن إدخالها في غضون بضعة أيام. الديلتيازيم عندما تدار رصد دقيق لنظام القلب والأوعية الدموية. على خلفية المدخول المنتظم من حاصرات بيتا يجب توضيح بدقة مؤشرات ل/ في الديلتيازيم وتطبيقه إلا بعد ECG مراقبة في وحدة العناية المركزة, وينبغي أن يكون من الممكن أن تأخذ في الاعتبار الحاجة إلى جهاز تنظيم ضربات القلب.

لا ينصح التطبيق المتزامن من حاصرات بيتا والديلتيازيم لإدارة الوريدية.

يمكن إلغاء مفاجئ لالديلتيازيم يؤدي إلى هجوم الذبحة الصدرية.

المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد و / أو أمراض الكلى، وكبار السن يتطلب وضع التصحيح.

التفاعلات المخدرات

في حين أن استخدام حاصرات بيتا (مدفوع. مع بروبرانولول, atenololom, الميتوبرولول, بيندولول, سوتالول) الآثار المضافة المحتملة cardiodepressive، جنبا إلى جنب مع تعزيز معظم المرضى antianginalnogo. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي أو التوصيل اضطرابات البطين الأيسر السابقة هم في خطر متزايد من بطء شديد وتهديد.

الديلتيازيم يمنع استقلاب بروبرانولول, الميتوبرولول, ولكن ليس أتينولول.

في التطبيق مع الأميودارون يزيد من تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, بطء القلب, asequence, AV блокада.

منذ الديلتيازيم يمنع إيزوزيم CYP3A4, التي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للأتورفاستاتين, وفاستاتين وسيمفاستاتين, مظاهر ممكنة من الناحية النظرية من التفاعلات المخدرات, الناجمة عن زيادة تركيزات العقاقير المخفضة للكوليسترول في بلازما الدم. هناك حالات انحلال الربيدات.

في حين أن استخدام بوسبيرون بوسبيرون يزيد من التركيز في بلازما الدم, يعزز آثاره العلاجية والجانب.

في التطبيق مع كلوريد vecuronium قد يزيد من مدة الحصار العصبي العضلي.

في التطبيق مع الديجوكسين, ديجيتوكسين قد يزيد من تركيز الديجوكسين وديجيتوكسين في بلازما الدم.

في التطبيق مع إيميبرامين يزيد من تركيز إيميبرامين في البلازما ومخاطر التغيرات السلبية في الكهربائي.

هناك حالات من زيادة في تركيزات البلازما من تريميبرامين ونورتريبتيلين في حين أن استخدام الديلتيازيم.

الديلتيازيم يزيد من التوافر البيولوجي للإيميبرامين عن طريق الحد من إزالة ل. ومن المقرر التغييرات ECG إلى زيادة في تركيز إيميبرامين في البلازما وتأثير كابح مضافة من الديلتيازيم وإيميبرامين على AV-التوصيل. ومن المعتقد, وكان رد فعل أن الديلتيازيم بنفس الطريقة مع نورتريبتيلين وتريميبرامين.

في حين أن استخدام الأنسولين، وهي قضية تقلل من فعالية الأنسولين.

بسبب تثبيط عملية التمثيل الغذائي للمضادات في الكبد تحت تأثير الديلتيازيم وتقليل إزالتها من الجسم قد يزيد من تركيزات كربمزبين والفينيتوين في بلازما الدم مع خطر الآثار السامة.

في التطبيق مع كربونات الليثيوم وصفت حالات متلازمة باركنسونية الحادة, ذهان.

في حين أن استخدام ميدازولام, تريازولام يزيد من تركيز ميدازولام وتريازولام في البلازما ويعزز آثارها بسبب تثبيط تحت تأثير الديلتيازيم من CYP3A4, بمساعدة منها عملية التمثيل الغذائي لهذه البنزوديازيبينات.

في حين أن استخدام amidotrizoat الصوديوم قد يزيد ارتفاع ضغط الدم من عمل الديلتيازيم.

في حين أن استخدام نتروبروسيد الصوديوم، زيادة كبيرة في كفاءة عندما تسيطر انخفاض ضغط الدم.

في حين أن استخدام نيفيديبين زاد تأثير ارتفاع ضغط الدم.

ريفامبيسين يدفع انزيمات الكبد, تسريع عملية التمثيل الغذائي للديلتيازيم, مما يقلل من فعاليتها.

في حين أن استخدام الثيوفيلين قد يكون انخفاض طفيف في عملية التمثيل الغذائي في الكبد الثيوفيلين, كما يبدو, بسبب تثبيط CYP1A2 إيزوزيم تحت تأثير الديلتيازيم.

في حين أن استخدام سيسابريد، وهي حالة انتهاك للوعي, كما يبدو, في اتصال مع إطالة وضوحا للفترة QT. ومن المعتقد, أن الديلتيازيم يثبط النشاط من CYP3A4, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة تراكيز سيسابريد في البلازما و, ربما, تعزيز عضلة القلب لها.

مع الاستخدام المتزامن لالديلتيازيم يثبط استقلاب السيكلوسبورين في الكبد, الأمر الذي يؤدي إلى الحد من إفراز وزيادة تركيز في البلازما. تميز هذا التخفيض في أعراض السمية الكلوية وزيادة العمل المثبطة للمناعة.

في التطبيق مع السيميتيدين الديلتيازيم يزيد من التركيز في بلازما الدم بسبب تثبيط استقلاب الأكسدة في الكبد تحت تأثير السيميتيدين. ولعل آثار زيادة الديلتيازيم.

في التطبيق مع إينفلوران كانت حالات الاضطرابات AV-التوصيل احتشاء.