كاربامازيبين

المادة الفعالة: كاربامازيبين
عندما ATH: N03AF01
CCF: مضادات الاختلاج
عندما CSF: 02.05.04
الشركة المصنعة: ALSI فارما شركة (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل بيضاء أو أبيض بلون شين مصفر, شكل ploskotsilindricheskoy, أحد الجوانب والفاليوم.

سواغ: نشا البطاطس, الغروية ثاني أكسيد السيليكون (aэrosyl), ستيرات المغنيسيوم, التلك, البوفيدون, توين-80.

10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (5) – حزم من الورق المقوى.

وصف المواد الفعالة

الدوائية العمل

مضادات الصرع, iminostil'bena تريسيكليتشيسكوجو المشتقة. ومن المعتقد, أن تأثير بروتيفوسودوروزهنو يرتبط بانخفاض قدرة الخلايا العصبية على الحفاظ على ارتفاع حالات متكررة من إمكانات العمل من خلال المنظمة لقنوات الصوديوم. بالإضافة إلى, كما يبدو, يتم تعيين إلى تثبيط إطلاق سراح العصبي بحجب قنوات الصوديوم بريسينابتيكاكيه وتطوير إمكانات العمل, وهذا يقلل بدوره انتقال متشابك.

يوفر antimaniakal'noe معتدلة, تأثير أنتيبسيهوتيسيسكو, فضلا عن تأثير مسكن في الآلام العصبية. آليات العمل, ربما, وتشارك مستقبلات GABA, التي قد تكون مرتبطة بقنوات كالزيوامي; أيضا, كما يبدو, وقد أثر قيمة كاربامازبين على نيجروبيريداتشي نظام المغير.

أثر أنتيديوريتيسيسكو كربمزبين قد يكون راجعا إلى تأثير جيبوتالاميتشيسكيم على أوسموريسيبتوري, الذي تم بوساطة عن طريق إفراز ADH, وأيضا بسبب الآثار المباشرة على الأنابيب الكلي.

الدوائية

بعد أن تناول كاربامازبين ويمتص تقريبا تماما من الجهاز الهضمي. ملزمة للبروتينات البلازما هو 75%. هو محفز لإنزيمات الكبد ويدفع الأيض.

تي_1/2 غير 12-29 لا. 70% تفرز في البول (المستقلبات) و 30% – مع البراز.

شهادة

صرع: كبير, بؤري, مختلط (وتشمل الكبيرة والتنسيق) المضبوطات. متلازمة الألم أساسا العصبية التكوين, مدفوع. اسينسيالنايا نيفرالجيا تروينيكنوجو العصب, العصب في التصلب المتعدد, اسينسيالنايا جلوسوفارينجيلنايا نيفرالجيا. منع الهجمات خلال متلازمة سحب الكحول. شيزوافيكتيفي الفصام والذهان (كوسيلة للوقاية). اعتلال الأعصاب السكري يعانون من متلازمة الألم. مرض السكري الكاذب المركزي سفر التكوين, طبيعة نيوروهورمونال التبول وعطاش.

جرعة نظام

إنشاء فردي. عندما تدار للبالغين والمراهقين 15 سنوات من العمر وكبار السن، من الجرعة الأولى 100-400 ملغ. إذا لزم الأمر، ومع مراعاة الجرعة تأثير السريرية التي لم تكن أكثر من 200 ملغ/يوم مع فاصل زمني 1 شمس. تردد الاستقبال – 1-4 مرات / يوم. المحافظة على الجرعة المعتادة 600-1200 ملغ/يوم في حفلات قليلة. وتتوقف مدة العلاج على شهادة, فعالية العلاج, استجابة المريض للعلاج.

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 استخدام سنة 10-20 ملغ / كغ / يوم 2-3 جرعات مقسمة; إذا لزم الأمر، ومع الأخذ في الاعتبار زيادة جرعة التحمل إلى لا أكثر من 100 ملغ/يوم مع فاصل زمني 1 الشمس.; المحافظة على الجرعة المعتادة 250-350 مجم يوميا، ولا يتجاوز 400 ملغ / يوم. للأطفال 6-12 سنوات – بواسطة 100 ملغ 2 مرات يوميا في اليوم الأول, الجرعة التالية 100 ملغ/يوم مع فاصل زمني 1 شمس. للحصول على تأثير أفضل; المحافظة على الجرعة المعتادة 400-800 ملغ / يوم.

الجرعة القصوى: الابتلاع للبالغين والمراهقين 15 وكبار السن – 1.2 غ / يوم, الأطفال – 1 غ / يوم.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – دوخة, ترنح, نعاس; من الممكن الصداع, شفع, الاضطرابات الإقامة; نادرا – حركات لا إرادية, nistagmo; في بعض الحالات – أوكولوموتورني الانتهاكات, التلفظ, التهاب الأعصاب الطرفية, تنمل, ضعف العضلات, أعراض شلل, الهلوسة, منخفض, اشعر بالتعب, السلوك العنيف, ažitaciâ, اضطرابات في الوعي, التنشيط للذهان, خلل الذوق, التهاب الملتحمة, ضجيج في الأذنين, احتداد السمع.

من الجهاز الهضمي: غثيان, زيادة الكبد, زيادة نشاط إنزيم الفوسفاتيز القلوية, قيء, فم جاف; نادرا – الزيادة في الترانساميناسات, اليرقان, التهاب الكبد الركودي, الإسهال أو الإمساك; في بعض الحالات – قلة الشهية, ألم المعدة, التهاب اللسان, التهاب الفم.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – اضطرابات التوصيل احتشاء; في بعض الحالات – بطء القلب, عدم انتظام ضربات القلب, الحصار AV مع سينكوبي, انهيار, فشل القلب, مظاهر قصور الشريان التاجي, التهاب الوريد الخثاري, الجلطات الدموية.

من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض, eozinofilija, نقص الصفيحات; نادرا – زيادة عدد الكريات البيضاء; في بعض الحالات – ندرة المحببات, aplasticheskaya فقر الدم, جيريتروسيتارناجا الابلاستك, megaloblastnaya فقر الدم, كثرة الشبكيات, gemoliticheskaya فقر الدم, التهاب الكبد الحبيبي.

التمثيل الغذائي: giponatriemiya, احتباس السوائل, تورم, زيادة الوزن, الحد osmolality البلازما; في بعض الحالات – البورفيريا المتقطعة الحادة, نقص حمض الفوليك; انتهاكات كالسيوم, زيادة نسبة الكوليسترول والشحوم الثلاثية.

على جزء من نظام الغدد الصماء: التثدي أو ثر اللبن; نادرا – أمراض الغدة الدرقية.

من الجهاز البولي: نادرا – الفشل الكلوي, فشل الكلي والتهاب الكلية الخلالي.

الجهاز التنفسي: في بعض الحالات – بحة في الصوت, رئة والتهاب رئوي.

الحساسية: الطفح الجلدي, حكة; نادرا – اعتلال عقد لمفية, حمى, ضخامة الكبد و الطحال, ألم مفصلي.

موانع

AV блокада, ميلوديبريسسيا مسبق, البورفيريا المتقطعة في التاريخ, القبول المتزامن من الليثيوم ماو مثبطات والمخدرات, فرط الحساسية كاربامازيبينو.

الحمل والرضاعة

إذا لزم الأمر، الاستخدام أثناء الحمل (وخاصة في الثلث الأول) وينبغي أن تكون الرضاعة بعناية وزن الفائدة المتوقعة من العلاج للأم والمخاطر التي يتعرض لها الجنين أو الطفل. وفي حين ينصح كاربامازبين فقط الأحادي في الجرعة الفعالة الدنيا.

النساء في سن الإنجاب في وقت المعاملة، من المستحسن أن تستخدم منع الحمل غير هرمونية كاربامازبين.

تحذيرات

كاربامازبين لا تنطبق عندما بريبادكة مضبوطات صغيرة شاذة أو معمم, بريبادكة مضبوطات ميوكلونيتشيسكيه أو واهن. أنه ينبغي عدم استخدامها لتخفيف الألم العادية; كتدبير وقائي خلال فترات طويلة من مغفرة العصب.

كن حذراً عند استخدام المتصلة أمراض القلب والأوعية الدموية, وأعرب عن البشرية الكبد و/أو الكلي, لمرضى السكري, زيادة ضغط العين, مع تاريخ توجيهات بشأن ردود الفعل الدموية بالاستخدام أنواع أخرى من المخدرات, giponatriemii, تأخير للبول, فرط الحساسية لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, عند تاريخ المبدأ التوجيهي لمقاطعة كاربامازبين المعاملة, كذلك المرضى الأطفال وكبار السن.

يجب أن يكون العلاج تحت إشراف الطبيب. في الرعاية على المدى الطويل، من الضروري رصد صورة الدم, الحالة الوظيفية للكبد والكلى, أن تركيز الشوارد في بلازما الدم, فحص العين السلوك. من المستحسن أن تحديد الدوري كاربامازبين في البلازما للتحكم في فعالية العلاج والأمن.

ليس أقل من 2 أسابيع قبل بدء العلاج يجب أن تتوقف كاربامازبين ماو مثبطات.

خلال فترة العلاج، وتجنب الكحول.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن الأنشطة الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تتطلب الاهتمام, ردود الفعل السرعة الحركية.

التفاعلات المخدرات

وفي حين تطبيق مثبطات إيزوفيرمينتا CYP3A4 قد يزيد تركيز كاربامازبين في البلازما.

أثناء تطبيق الاستقراء إيزوفيرمينتا CYP3A4 نظام التمثيل الغذائي من كاربامازبين, انخفاض تركيزه في بلازما الدم, الحد من التأثير العلاجي.

جنبا إلى جنب مع استخدام كاربامازبين يحفز الأيض من مضادات التخثر, حمض الفوليك.

إلى جانب استعمال فالبرويك حمض قد يقلل من تركيز كاربامازبين وانخفاض كبير في تركيز حامض فالبرويك في البلازما. وهذا يزيد من تركيز المستقلب كاربامازبين – كاربامازبين-الإيبوكسي (ربما بسبب تثبيط تحوله في كاربامازبين-10.11-ترانس-ديول), الذي له أيضا نشاط بروتيفوسودوروجنا, آثار هذا التفاعل يمكن أن يقابله, ولكن المزيد من ردود الفعل السلبية غالباً ما – عدم وضوح الرؤية, دوخة, قيء, ضعف, nistagmo. وفي حين تطبيق حمض فالبروفا وكربمزبين قد وضع آثار سمية كبدية (كما يبدو, سبب تشكيل حمض فالبروفا المستقلب الثانوية, قد آثار سمية كبدية).

إذا كنت تقوم بتطبيق إلى val'promid يقلل الأيض الكبد من كاربامازبين وبه المستقلب كاربامازبين-الإيبوكسي نتيجة لتثبيط إنزيم إيبوكسيد هيدرولاز. المستقلب المحدد له نشاط بروتيفوسودوروجنا, ولكن الزيادة في تركيز في بلازما الدم يمكن أن يكون لها تأثير سام.

إلى جانب استعمال فيراباميل, diltiazemom, isoniazide, ديكسترابروبوكسيفين, فيلوكسازيني, فلوكستين, فلوفوكسامين; ممكن مع سيميتيدين, أسيتازولاميدوم, danazolom, ديزيبرامينوم, نيكوتيناميد (في البالغين, الجرعات العالية فقط); الاريثروميسين, تروليندوميسينوم, dzhozamytsynom, كلاريثروميسين; مع أزولامي (مدفوع. مع إيتراكونازولوم, الكيتوكونازول, فلوكونازولوم), تيرفينادين, وراتادين ربما هي زيادة تركيز كاربامازبين في البلازما مع خطر الآثار الجانبية (دوخة, نعاس, ترنح, شفع).

جنبا إلى جنب مع التطبيق جيكساميدينوم يضعف تأثير بروتيفوسودوروزهنو كاربامازبين; هيدروكلوروثيازيد, furosemidom – احتمال خفض الصوديوم في الدم; مع موانع الحمل الهرمونية – ضعف ممكن وسائل منع الحمل ووضع النزيف محاليل.

جنبا إلى جنب مع استخدام هرمون الغدة الدرقية قد يزيد القضاء لهرمونات الغدة الدرقية; مع الكلونازيبام – قد تزيد من تطهير الأرض وإزالة الحد من كاربامازبين الكلونازيبام; مع بطارية ليثيوم المخدرات – ولعل متبادل تعزيز الإجراءات عصبية.

جنبا إلى جنب مع التطبيق بريميدونوم قد يقلل من تركيز كاربامازبين في البلازما. هناك تقارير, أن بريميدوني قد يزيد تركيز البلازما المستقلب النشط عقاقيري – karʙamazepina-10،11-epoksida.

جنبا إلى جنب مع استخدام ritonavir قد تزيد من الآثار الجانبية كاربامازبين; مع سيرترالينوم – وقد خفض تركيز سيرترالين; الثيوفيلين, ريفامبيسين, سيسبلاتين, دوكسوروبيسين – وربما خفض تركيز كاربامازبين في البلازما; مع التتراسيكلين – ولعل ضعف آثار كاربامازبين.

جنبا إلى جنب مع التطبيق فيلباماتوم قد يقلل من تركيز كاربامازبين في البلازما, ولكن زيادة تركيز المستقلب النشط كاربامازبين-أبوكسي, عندما هذا قد خفض تركيزات البلازما فيلباماتا.

في التطبيق مع الفينيتوين, الفينوباربيتال يقلل تركيز كاربامازبين في البلازما. المتبادلة ربما تخفيف الإجراءات بروتيفوسودوروزنوجو, وفي حالات نادرة – تعزيز.