KALUMID
المادة الفعالة: Bikalutamid
عندما ATH: L02BB03
CCF: غير الستيرويدية الأدوية المضادة للالاندروجين مع النشاط المضادة للورم
ICD-10 رموز (شهادة): ق 61
عندما CSF: 15.13.03.02
الشركة المصنعة: RICHTER RICHTER المحدودة. (هنغاريا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, منقوش “إل” على جانب واحد و “RG” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| ʙikalutamid | 50 ملغ |
سواغ: الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون, كاربوكسيميثيل الصوديوم نوع النشا A, مونوهيدرات اللاكتوز.
تكوين تكوين قذيفة: Opadry II 33G28707 الأبيض, الجلسرين ثلاثي الأسيتات, ماكروغول 3000, مونوهيدرات اللاكتوز, ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza.
15 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, علامة محفورة “XL” على جانب واحد و “RG” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| ʙikalutamid | 150 ملغ |
سواغ: الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون, كاربوكسيميثيل الصوديوم نوع النشا A, مونوهيدرات اللاكتوز.
تكوين تكوين قذيفة: Opadry II.33G28523 الأبيض (غليسيريل ثلاثي الأسيتات, ماكروغول 3000, مونوهيدرات اللاكتوز, ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza).
15 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
غير الستيرويدية الأدوية المضادة للالاندروجين. هو خليط راسمي, والنشاط المضادة للالاندروجين لديه في الغالب (ص)-جزيئي. لم يكن لديك أنواع أخرى من النشاط الغدد الصماء.
وهو ملزم لمستقبلات الاندروجين و, دون تفعيل التعبير الجيني, وهو يحول دون تأثير تنشيطية من الأندروجينات. وهذا يؤدي إلى تراجع أورام البروستاتا.
بعض المرضى وقف bicalutamide يمكن أن يؤدي إلى السريرية “مضاد الأندروجين الانسحاب”.
الدوائية
امتصاص
بعد تناول الدواء داخل bicalutamide يتم بسرعة واستوعبت تماما من الجهاز الهضمي. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص.
التوزيع
التواصل مع ارتفاع بروتين البلازما (لخليط راسمي 96%, إلى (ص)-جزيئي 99.6%). استقلاب بشكل مكثف في الكبد عن طريق الأكسدة وتشكيل تقارن مع حمض الغلوكورونيك.
عندما تؤخذ يوميا Kalumida® تركيز (ص)-جزيئي في الزيادات البلازما حول 10 الوقت المناسب لT طويل1/2, التي تسمح للعقار 1 الوقت / يوم.
عندما تؤخذ يوميا Kalumida® جرعة 50 ملغ سيSS (ص)-جزيئي في البلازما على وشك 9 ميكروغرام / مل, وعند تلقي 150 ملغ Kalumida® – 22 ميكروغرام / مل. عندما تكون الدولة التوازن حول 99% كل المتماثلين صوريا تعميم نشطة (ص)-جزيئي.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب على نطاق واسع في الكبد (عن طريق الأكسدة وتشكيل تقارن مع حمض الغلوكورونيك).
اقتطاع
تفرز نواتج التحلل في البول والصفراء بنسب متساوية تقريبا.
(س)-يتم التخلص جزيئي من الجسم بشكل أسرع بكثير (ص)-جزيئي, تي1/2 حول الماضي 7 أيام.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
الدوائية (ص)-لا تعتمد على عمر جزيئي, الفشل الكلوي, وأيضا من خفيفة الى معتدلة ضعف الكبد.
هناك أدلة, في المرضى الذين يعانون من تباطؤ اختلال كبدي معتدلة أو شديدة القضاء (ص)-أجزاء المتماثلة من البلازما ويمكن ملاحظة تراكم bicalutamide.
شهادة
- A سرطان البروستاتا شائع في الجمع بين العلاج مع التناظرية نره] (موجهة الغدد التناسلية بين الافراج عن gormon) أو بالاشتراك مع الإخصاء الجراحي (حبة دواء 50 ملغ);
- سرطان البروستاتا في مرحلة متقدمة محليا (T3-T4, أي N, M0; T1-T2, N , M0) كعلاج وحيد أو العلاج المساعد في تركيبة مع العلاج الإشعاعي أو استئصال البروستاتا;
- متقدمة محليا سرطان البروستاتا النقيلي في غير الحالات, عندما الإخصاء الجراحي أو تدخل طبي آخر غير قابلة للتطبيق أو غير مقبول.
جرعة نظام
الرجال الكبار (مدفوع. كبار السن) في سرطان البروستاتا نشرها في توليفة مع التناظرية نره أو الإخصاء الجراحي يوصف هذا الدواء في جرعة 50 ملغ 1 الوقت / يوم. العلاج Kalumidom® يجب أن تبدأ في وقت واحد مع بدء استقبال نره التماثلية أو الإخصاء الجراحي.
في سرطان البروستاتا في مرحلة متقدمة محليا عين 150 ملغ 1 الوقت / يوم. Kalumid® يجب أن تكون على المدى الطويل, على الأقل ل 2 سنوات. إذا كان ينبغي وقف علامات تطور المرض تلقي الدواء.
في وظيفة الكلى والقصور الكبدي البسيط مطلوب تعديل الجرعة.
الآثار الجانبية
العمل الدوائي من bicalutamide قد تكون مسؤولة عن الآثار الجانبية التالية:
على جزء من نظام الغدد الصماء: غالبا (>10%) – التثدي (أنه لا يمكن الحفاظ عليه حتى بعد التوقف عن العلاج, خاصة في حالة استخدام على المدى الطويل من المخدرات), حنان الثدي, المد والجزر; غالبا (≥1٪ و <10%) عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 ملغ – انخفاض الرغبة الجنسية, العجز الجنسي, زيادة الوزن.
من الجهاز الهضمي: غالبا – الإسهال, غثيان, الزيادة في الترانساميناسات, اليرقان, ركود صفراوي (وكانت هذه التغيرات في وظائف الكبد في كثير من الأحيان عابرة واختفت تماما أو تضاءلت, على الرغم من استمرار العلاج أو بعد التوقف); نادرا (و≥0.1٪ <1%) عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 ملغ – وجع بطن, سوء الهضم; نادرا (≥0.01٪ و <0.1%) – قيء, فشل كبدي (لم يتم تثبيت العلاقة السببية مع استقبال bicalutamide).
ردود الفعل الجلدية: غالبا – حكة; عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 ملغ – الصلع أو الشعر إعادة النمو; نادرا – جفاف (عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 وكثيرا ما لوحظ ملغ من جفاف الجلد).
الحساسية: نادرا – وذمة وعائية, خلايا النحل.
CNS: غالبا – يقينا; نادرا (عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 ملغ) – منخفض.
آخر: نادرا – مرض الرئة الخلالي, عند تطبيقها في جرعة يومية من الدواء 150 ملغ – بيلة دموية.
في تطبيق Kalumida® ونظائرها نره قد تواجه الآثار الجانبية التالية مع تردد ≥1٪ (لم يتم تثبيت وجود علاقة سببية لتناول الأدوية, بعض من الآثار الجانبية لوحظ في المرضى من كبار السن دون تلقي Kalumida)
نظام القلب والأوعية الدموية: فشل القلب.
من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية, فم جاف, سوء الهضم, الإمساك, نفخة.
CNS: دوخة, صداع, أرق, نعاس.
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس.
من الجهاز البولي: كثرة التبول اثناء الليل.
من نظام المكونة للدم: الأنيميا.
ردود الفعل الجلدية: تساقط الشعر, طفح جلدي, زيادة التعرق, girsutizm.
التمثيل الغذائي: مرض السكري, giperglikemiâ, زيادة أو نقصان في وزن الجسم.
آخر: العجز الجنسي, وجع بطن, ألم في الصدر, آلام الحوض, قشعريرة برد.
موانع
- الاستقبال في وقت واحد مع تيرفينادين, astemizolom, cizapridom;
- فرط الحساسية للbicalutamide و / أو غيرها من المكونات.
Kalumid® لا يشرع للنساء والأطفال.
من الحذر يجب أن يوصف مع وظيفة الكبد غير طبيعية.
الحمل والرضاعة
Kalumid® موانع للنساء ويجب ألا تعطى للأمهات الحوامل والمرضعات.
تحذيرات
نظرا لاحتمال تباطؤ إفراز bicalutamide في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ينصح أثناء العلاج Kalumidom® تقييم دوري وظيفة الكبد. وأشار معظم التغييرات وظيفة الكبد في أول 6 أشهر من العلاج. في حالة ضعف الكبد الحاد يجب التوقف عن تناول Kalumida®.
المرضى الذين يعانون من مرض التدريجي على خلفية زيادة البروستات محددة مستوى مستضد (PSA) ينبغي أن تنظر وقف العلاج Kalumidom®.
في تعيين Kalumida® المرضى, تلقي مضادات التخثر الكومارين, لرصد وقت البروثرومبين بانتظام.
ونظرا لإمكانية تثبيط نشاط السيتوكروم P450 Kalumidom (CYP 3A4), ينبغي توخي الحذر مع الادارة ما يصاحب ذلك مع المخدرات Kalumida, استقلاب أساسا من CYP3A4.
المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز وينبغي إعلام حول, أن كل قرص Kalumida® 50 يتألف ملغ 63.875 ملغ مونوهيدرات اللاكتوز, وكل قرص Kalumida® 150 ملغ – 183 ملغ مونوهيدرات اللاكتوز.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
Kalumid® فإنه لا يؤثر على قدرة المريض على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
جرعة مفرطة
لم يتم وصف حالات التسمم في الإنسان. لا يوجد ترياق محدد, لذلك إذا لزم الأمر قضاء علاج أعراض. غسيل الكلى nyeeffyektivyen, منذ يرتبط bicalutamide بشكل وثيق مع البروتينات وتفرز في البول حسب حالها. أظهرت العلاج الداعم العام, ترصد دقات القلب, معدل التنفس وضغط الدم.
التفاعلات المخدرات
لا يوجد أي دليل على أي الدوائية أو الدوائية التفاعلات بين Kalumidom® ونظائرها نره].
في الدراسات في المختبر تظهر, ماذا (ص)-جزيئي من bicalutamide هو المانع من CYP3A4, أقل تؤثر على نشاط CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. تم العثور على Bicalutamide يحتمل أن تكون قادرة على التفاعل مع أدوية أخرى, ومع ذلك، عند تطبيق Kalumida® خلال 28 وزادت أيام في المرضى الذين يتلقون ميدازولام AUC الميدازولام من قبل 80%. الاستخدام المتزامن مع تيرفينادين Kalumida, استيميزول، وسيسابريد.
يجب توخي الحذر عند تعيين Kalumida® بالتزامن مع السيكلوسبورين أو حاصرات قنوات الكالسيوم. ربما, نحن بحاجة إلى تقليل جرعة هذه الأدوية, خاصة في حالة التقوية أو غير المرغوب فيها ردود الفعل. بمجرد البدء في استخدام أو إلغاء Kalumida® يوصي رصد دقيق لتركيزات السيكلوسبورين في بلازما الدم والحالة السريرية للمريض.
الاستخدام المتزامن Kalumida® والاستعدادات, الجائرة الميكروسومي الأكسدة (سيميتيدين, الكيتوكونازول), يمكن أن يؤدي إلى زيادة في تركيزات البلازما من bicalutamide و, ربما, زيادة في حالات ردود الفعل السلبية.
Kalumid® لأنه يعزز تأثير مضادات التخثر الكومارين (التنافس على بروتين ملزمة).
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. الجرف الحياة أقراص 50 ملغ – 3 سنة, أجهزة لوحية 150 ملغ – 2 سنة.
