Isoptin (الحل لتشغيل / في)

المادة الفعالة: فيراباميل
عندما ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
عندما CSF: 01.03.01
الشركة المصنعة: ABBOTT GmbH المزيد & شارك. كغ (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

2 مل – أمبولة (5) – حزم من الورق المقوى.
2 مل – أمبولة (10) – حزم من الورق المقوى.
2 مل – أمبولة (50) – حزم من الورق المقوى.

وصف المواد الفعالة.

الدوائية العمل

قناة الكالسيوم انتقائية الطبقة مانع I, difenilalkilamina مشتق. وقد antianginalnoe ذلك, ارتفاع معدل ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم العمل.

ويرتبط تأثير مضاد الذبحة مع كل من تأثير مباشر على عضلة القلب, والتأثير على ديناميكا الدم المحيطي (أنه يقلل من لهجة الشرايين الطرفية, PR). الحصار من الكالسيوم في الخلية يؤدي إلى انخفاض في التحول المغلقة السندات macroergic من ATP إلى طاقة ميكانيكية, تقليل انقباض عضلة القلب. فهو يقلل من الطلب على الاكسجين عضلة القلب, أنه يحتوي على توسيع الاوعيه الدمويه, إينو سلبي- والتأثر بالميقاتية.

فيراباميل يقلل بشكل ملحوظ AV التوصيل, ذلك يطيل من فترة الحرارية ويقمع التلقائية من العقدة الجيبية. يزيد من فترة الاسترخاء الانبساطي من البطين الأيسر, يقلل عضلة القلب لهجة الجدار (وهي مساعدات لعلاج اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي). له تأثير ارتفاع معدل ضربات القلب في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

الدوائية

عندما يمتص ابتلاع المزيد 90% جرعة. بروتين ملزمة – 90%. استقلاب في “مرور الأول” من خلال الكبد. المستقلب الرئيسي هو norverapamil, له نشاط خافض للضغط أقل وضوحا, جيم neizmenennыy فيراباميل.

تي_1/2 بعد أن حصل على جرعة واحدة من 2.8-7.4 لا, عند تلقي جرعات متكررة – 4.5-12 لا (في اتصال مع تشبع أنظمة انزيم الكبد وزيادة التركيز في فيراباميل بلازما الدم). بعد يوم / في T الأولي_1/2 – حول 4 م, نهائي – 2-5 لا.

تقرير معظمهم الكلى و 9-16% من خلال الأمعاء.

شهادة

الذبحة الصدرية (الجهد االكهربى, مستقرة دون تضيق الأوعية, مشنج وعائي مستقر), عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني (مدفوع. مصاب بنوبة مرضية شديدة, عندما WPW متلازمة, Lown-Ganong متلازمة ليفين), الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, اضطراب النظم التسرعي الأذيني, رفرفة أذينية, يدق من السابق لأوانه الأذيني, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, أزمة ارتفاع ضغط الدم (في / مقدمة), gipertroficheskaya obstruktivnaya القلب, ارتفاع ضغط الدم الأساسي في الدورة الدموية الرئوية.

جرعة نظام

فرد. داخل البالغين – في جرعة أولية 40-80 ملغ 3 مرات / يوم. لأشكال الإفراج جرعة مستمرة ينبغي زيادة جرعة وحدة, والحد من وتيرة الإدارة. للأطفال 6-14 سنوات – 80-360 ملغ / يوم, إلى 6 سنوات – 40-60 ملغ / يوم; تردد الإدارة – 3-4 مرات / يوم.

إذا لزم الأمر، يمكن أن تدار فيراباميل في / طائرة (ببطء, تحت سيطرة ضغط الدم, معدل ضربات القلب وتخطيط القلب). جرعة واحدة للبالغين هي 5-10 ملغ, مع عدم وجود تأثير من خلال 20 دقيقة الممكن إعادة إدخال نفس الجرعة. جرعة واحدة للأطفال 6-14 الصورة هو 2.5-3.5 ملغ, 1-5 سنوات – 2-3 ملغ, إلى 1 سنة – 0.75-2 ملغ. لمرضى القصور الكبدي الحاد يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية فيراباميل 120 ملغ.

الجرعة القصوى: ابتلاع الكبار – 480 ملغ / يوم.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة), انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني, عدم انتظام دقات القلب; نادرا – الذبحة الصدرية, حتى تطوير احتشاء عضلة القلب (خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الحاد الانسداد), عدم انتظام ضربات القلب (مدفوع. الخفقان والتصفيق من البطينين); مع سريعة على / في – AV-блокада III степени, asistolija, انهيار.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع, إغماء, قلق, سبات, تعب, يقينا, نعاس, منخفض, اضطرابات خارج هرمية (ترنح, مثل قناع الوجه, مشية خلط, تصلب الذراعين أو الساقين, مصافحة والأصابع, صعوبة التحكم في الوزن).

من الجهاز الهضمي: غثيان, الإمساك (نادرا – الإسهال), giperplaziya الحق (angiostaxis, وجع, انتفاخ), زيادة الشهية, الزيادة في الترانساميناسات الكبد والفوسفاتيز القلوية.

الحساسية: الحكة, الطفح الجلدي, احمرار الوجه, حمامي عديدة الأشكال نضحي (مدفوع. متلازمة ستيفنز جونسون).

آخر: زيادة الوزن, نادرا – ندرة المحببات, التثدي, فرط برولاكتين الدم, ثر اللبن, التهاب المفاصل, فقدان مؤقت للرؤية في الخلفية C_ماكس, وذمة رئوية, الصفيحات bessimptomnaya, وذمة طرفية.

موانع

هبوط ضغط الدم الحاد, AV-blockade II و III درجة, الحصار sinoatrialynaya وSSSU (باستثناء المرضى الذين يعانون من منظم ضربات القلب), WPW متلازمة أو Lown-Ganong ليفين بالتعاون مع رفرفة أو الرجفان الأذيني (باستثناء المرضى الذين يعانون من منظم ضربات القلب), فترة الحمل, الرضاعة, فرط الحساسية للفيراباميل.

الحمل والرضاعة

هو بطلان فيراباميل في فترة الحمل والرضاعة.

تحذيرات

C ينبغي توخي الحذر عند AV-حصار I درجة, ʙradikardii, تضيق الأبهر الشديد, قصور القلب المزمن, مع خفيفة الى معتدلة انخفاض ضغط الدم, احتشاء عضلة القلب مع فشل البطين الأيسر, الكبد و / أو الفشل الكلوي, في المرضى المسنين, في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات (لم تدرس فعالية وسلامة).

إذا لزم الأمر، والعلاج تركيبة ممكنة من الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم فيراباميل وحاصرات بيتا. ومع ذلك، فإنه ينبغي تجنبها في / في مقدمة من حاصرات بيتا في العلاج مع فيراباميل.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

بعد تلقي ردود الفعل الفردية قد فيراباميل (نعاس, دوخة), التي تؤثر على قدرة المريض على أداء العمل, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

التفاعلات المخدرات

في حين أن استخدام الأدوية الخافضة للضغط (vazodilatatorami, مدرات البول الثيازيدية, مثبطات ACE) تعزيز متبادل للإجراءات خفض ضغط الدم المرتفع.

في حين أن استخدام حاصرات بيتا, antiarrhythmics, يعني للتخدير استنشاق يزيد من مخاطر بطء القلب, AV-الحصار, هبوط ضغط الدم الحاد, فشل القلب, في اتصال مع تأثير قمعي تعزيز المتبادل على الجيبي الأذيني التلقائية عقدة وAV-التوصيل, انقباض عضلة القلب والتوصيل.

لبالحقن من فيراباميل في المرضى, تلقى مؤخرا حاصرات بيتا, هناك خطر من انخفاض ضغط الدم وتوقف الانقباض.

في حين أن استخدام النترات زيادة الآثار المضادة للذبحة الصدرية من فيراباميل.

في التطبيق مع الأميودارون يزيد من تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, بطء القلب, asequence, AV блокада.

منذ فيراباميل يمنع إيزوزيم CYP3A4, التي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للأتورفاستاتين, وفاستاتين وسيمفاستاتين, مظاهر ممكنة من الناحية النظرية من التفاعلات المخدرات, الناجمة عن زيادة تركيزات العقاقير المخفضة للكوليسترول في بلازما الدم. هناك حالات انحلال الربيدات.

في التطبيق مع حمض الصفصاف وصف حالات زيادة زمن النزف بسبب المضافة عمل مضاد للصفيحات.

في حين أن استخدام تركيز بوسبيرون بوسبيرون في زيادة بلازما الدم, يعزز آثاره العلاجية والجانب.

في تطبيق وصف حالات زيادة تركيز ديجيتوكسين في بلازما الدم.

في التطبيق مع الديجوكسين يزيد من تركيز الديجوكسين في بلازما الدم.

في التطبيق مع ديسوبيراميد، انخفاض ضغط الدم الشديد والانهيار, خاصة في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب أو فشل القلب اللا تعويضية. خطر مظاهر حادة من المخدرات التفاعلات المرتبطة, كما يبدو, مع زيادة الآثار السلبية تقلصية القلب.

في حين أن استخدام ديكلوفيناك تخفيض تركيز فيراباميل في البلازما; دوكسوروبيسين – يزيد تركيز دوكسوروبيسين في بلازما الدم ويزيد من كفاءتها.

في التطبيق مع إيميبرامين يزيد من تركيز إيميبرامين في البلازما ومخاطر التغيرات السلبية في الكهربائي. فيراباميل يزيد من التوافر البيولوجي للإيميبرامين عن طريق الحد من إزالة ل. ومن المقرر التغييرات ECG إلى زيادة في تركيز إيميبرامين في البلازما وتأثير كابح مضافة من فيراباميل وإيميبرامين على AV-التوصيل.

في التطبيق مع كربمزبين يزيد من آثار كاربامازيبين وتزيد من خطر الآثار الجانبية من الجهاز العصبي المركزي عن طريق تثبيط عملية التمثيل الغذائي للكاربامازيبين في الكبد تحت تأثير فيراباميل.

في حين أن استخدام الكلونيدين وصف حالات قصور القلب في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

في تطبيق مع مظاهر كربونات الليثيوم التفاعلات المخدرات هي غامضة وغير متوقعة. هناك حالات تعزيز الآثار من الليثيوم العصبية, الحد من تركيز الليثيوم في بلازما الدم, بطء شديد.

Vasodilating عمل ألفا حاصرات ومحصرات قنوات الكالسيوم قد تكون مضافة أو التآزر. مع الاستخدام المتزامن لبرازوسين أو تيرازوسين تطوير وفيراباميل من انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ويرجع ذلك جزئيا إلى التفاعل الدوائية: زيادة في C_ماكس и AUC теразозина и празозина.

مع الاستخدام المتزامن لريفامبيسين يدفع انزيمات الكبد, تسريع عملية التمثيل الغذائي للفيراباميل, الأمر الذي يؤدي إلى الحد من فعالية سريرية.

في تطبيق يزيد من تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم.

في حين أن استخدام كلوريد توبوكورارين, كلوريد vecuronium قد يزيد العمل miorelaksiruyuschego.

في التطبيق مع الفينيتوين, الفينوباربيتال قد يقلل بشكل كبير من التركيز في فيراباميل بلازما الدم.

في تطبيق مع fluoxetine آثار جانبية أسوأ من فيراباميل بسبب تباطؤ الأيض تحت تأثير فلوكستين.

مع الاستخدام المتزامن لخفض إزالة الكينيدين, يزيد تركيزه في بلازما الدم ويزيد من خطر الآثار الجانبية. كانت هناك حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لفيراباميل يثبط استقلاب السيكلوسبورين في الكبد, الأمر الذي يؤدي إلى الحد من إفراز وزيادة تركيز في البلازما. ومن يرافقه زيادة العمل المثبطة للمناعة, انخفاض ملحوظ في أعراض سمية كلوية.

في التطبيق مع السيميتيدين يزيد من تأثير فيراباميل.

في التطبيق مع إطالة ممكن من التخدير إينفلوران.

في حين أن استخدام إيتوميدات زيادة مدة التخدير.