ITRAZOL

المادة الفعالة: يتراكونازول
عندما ATH: J02AC02
CCF: وكيل مضاد للفطريات
ICD-10 رموز (شهادة): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, ب 40, ب 41, B42, ب 44, ب 45, H19.2
عندما CSF: 08.01.01
الشركة المصنعة: JSC فيرتكس (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, №0, أبيض; محتويات كبسولات – الكريات (microgranules كروية) من الأصفر الفاتح إلى البني والأصفر.

سواغ: نشا القمح, بولوكسامير (lutrol), gipromelloza, سكر القصب.

مكونات قذيفة كبسولة: الجيلاتين, ثاني أكسيد التيتانيوم.

6 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
6 PC. – الجرار البلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – الجرار البلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

وكيل مضاد للفطريات. يتراكونازول – الاصطناعية طيف واسع مضاد للفطريات, مشتق الترايازول. وهو يحول دون توليف إرغوستيرول غشاء الخلية من الفطريات, مما يجعل تأثير مضاد للدواء.

يتراكونازول فعال ضد العدوى, الناجمة عن الجلدية (الشعرية النيابة., البويغاء النيابة., البشروية الندفية), فطريات الخميرة والخمائر (الأدعومية المستخفية, الوبيغاء النيابة., المبيضات النيابة., البيض включая المبيضات, المبيضات الجرداء, المبيضات krusei), الرشاشيات النيابة., النوسجة النيابة., P. البرازيلية, الشعرية المبوغة الشنكية, الفنسقية النيابة., النيابة المبغثرة., البرعمية dermatidis, وكذلك الخميرة الأخرى والفطريات.

الدوائية

امتصاص

فإنه يتم رسمها من الدم بشكل كاف. بعد تناوله عن طريق الفم، C_ماكس مستويات البلازما وصلت داخل 3-4 لا. يتراكونازول القبول على الفور بعد وجبة الطعام يزيد من التوافر البيولوجي.

التوزيع

إدارة المزمنة C_SS وصلت في 1-2 أسابيع. ج_SS البلازما يتراكونازول من خلال 3-4 بعد ساعات من إدارة 0.4 ميكروغرام / مل (100 على إيصال ملغ 1 الوقت / يوم), 1.1 ميكروغرام / مل (200 على إيصال ملغ 1 الوقت / يوم) و 2 ميكروغرام / مل (200 على إيصال ملغ 2 مرات / يوم).

بروتين البلازما ملزم هو 99.8%.

يتراكونازول تخترق بشكل جيد في الأنسجة والأعضاء (مدفوع. الغشاء المخاطي المهبلي), يحتوي الدهنية والعرق الغدد. التركيزات في الرئة, الكلى, كبد, العظام, معدة, الطحال والعضلات والهيكل العظمي في 2-3 مرات أعلى من التركيزات المقابلة في البلازما; الأنسجة, الكيراتين soderzhashtih, – في 4 مرات.

استمرت تركيزات العلاجية في الجلد ل 2-4 بعد أسابيع وقف 4 أسابيع من العلاج. تم العثور على يتراكونازول في الظفر الكيراتين بعد 1 بعد أسبوع من بدء العلاج وتخزينها, على الأقل, خلال 6 أشهر بعد 3 أشهر من العلاج. يتم تعريف تركيزات منخفضة من يتراكونازول أيضا في الغدد الزهم والعرق.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب يتراكونازول في الكبد مع تشكيل من المركبات النشطة, مدفوع. gidroksiitrakonazol. ذلك هو المانع من متشابهات الانزيم CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

اقتطاع

الانسحاب من البلازما هو ثنائي الطور. افرازه في البراز هو من 3% إلى 18% جرعة (في شكل دون تغيير). وتفرز أيضا عن طريق الكلى داخل 1 من الاسبوع (0.03% – في شكل دون تغيير, 35% – كما الأيض).تي_1/2 – 1-1.5 يوم.

لا تزال من قبل الغسيل الكلوي.

شهادة

- داء السعفة;

- التهاب القرنية الفطري;

- فطار الأظافر, الناجمة عن الجلدية و / أو الخمائر والفطريات;

- فطار الجهازية: الرشاشيات النظامية والمبيضات, kryptokokkoz (بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات), المنسجات, داء الشعريات المبوغة, الفطار نظير الكرواني, الفطار البرعمي وداء فطري جهازي النظامية أو المدارية الأخرى;

- المبيضات مع آفات الجلد أو الأغشية المخاطية (مدفوع. المبيضات فرجي مهبلي);

- Chromophytosis.

جرعة نظام

Itrazol^® يجب أن يؤخذ في, بعد وجبة.

يجب ابتلاع الكبسولات كله.

الطاولة 1.

Onixomikoz

العلاج النبض (سم. الطاولة 2).

يتم أخذ دورة واحدة من العلاج نبض يوميا Itrazola^® بواسطة 2 كبسولات 2 مرات / يوم (بواسطة 200 ملغ 2 مرات / يوم) خلال 1 من الاسبوع.

لعلاج الالتهابات الفطرية من فرش صفيحة الظفر أوصى 2 سعر الصرف.

لعلاج الالتهابات الفطرية للصفيحة الظفر فمن المستحسن أن يتوقف 3 سعر الصرف. الفترة الفاصلة بين الدورات, حيث لا تحتاج إلى أن تأخذ الدواء, غير 3 من الاسبوع.

تصبح النتائج السريرية واضحة بعد العلاج, كما إعادة نمو الأظافر.

الطاولة 2.

العلاج المستمر

بواسطة 2 كبسولات 1 الوقت / يوم (بواسطة 200 ملغ 1 الوقت / يوم) خلال 3 أشهر.

انسحاب يتراكونازول من الجلد والأظافر الأنسجة أبطأ, من من البلازما. وهكذا, وتتحقق الآثار السريرية والفطريات المثلى من خلال 2-4 بعد أسابيع من انتهاء العلاج لالتهابات الجلد وبعد 6-9 أشهر بعد انتهاء علاج التهابات الأظافر.

الالتهابات الفطرية الجهازية

الجرعات الموصى بها تختلف تبعا لنوع من العدوى.

الطاولة 3.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: سوء الهضم, غثيان, آلام في البطن والإمساك, فقدان الشهية, زيادات عكسها في انزيمات الكبد, اليرقان الركودي, التهاب الكبد; نادرا – سمية الكبد الحاد, مدفوع. حالات الفشل الكبدي الحاد مع نتائج مميتة.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, الإعياء, دوخة, perifericheskaya الاعتلال العصبي.

الحساسية: حكة, طفح جلدي, خلايا النحل, وذمة وعائية, متلازمة ستيفنز جونسون.

آخر: اضطرابات الحيض, تساقط الشعر, نقص بوتاسيوم الدم, تورم, قصور القلب الاحتقاني وذمة رئوية, تلطيخ البول اللون الداكن, giperkreatininemiя.

موانع

- تطبيق في وقت واحد من المخدرات, يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 isoenzyme (تيرفينادين, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, سيمفاستاتين, وفاستاتين, triazolamom, midazolamom);

- الأطفال حتى سن 3 سنوات;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الحاد, أمراض الكبد (مدفوع. يرافقه قصور كبدي).

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

النساء في سن الإنجاب, تلقي Itrazol^®, يجب عليك استخدام أساليب منع الحمل كافية أثناء العلاج حتى بداية فترة الحيض الأولى بعد انتهائها.

تحذيرات

في دراسة / على شكل جرعة الدواء Itrazol^®, أجريت على متطوعين أصحاء, لوحظ انخفاض غير متناظرة عابر في ترك الكسر القذفي البطين, تطبيع حتى ضخ المقبل. أهمية سريرية من البيانات التي تم الحصول عليها عن الدواء عن طريق الفم تشكل مجهولة.

الكشف عن, يتراكونازول له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي. حالات فشل القلب, المرتبطة مع Itrazola^®. لا ينبغي أن تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو مع وجود هذا المرض في التاريخ إلا في حالات, عندما الفوائد المحتملة تفوق بكثير المخاطر المحتملة.

يمكن حاصرات قناة الكالسيوم لها تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, والتي قد تؤدي إلى تفاقم هذا الأثر يتراكونازول; الايتراكونازول يمكن أن تقلل من عملية التمثيل الغذائي للحاصرات قنوات الكالسيوم. في الوقت نفسه اتخاذ يتراكونازول وينبغي أن يكون حاصرات قنوات الكالسيوم دقيق.

في حموضة منخفضة من امتصاص المعدة من يتراكونازول مكسورة. المرضى, تلقي مضادات الحموضة (على سبيل المثال, هيدروكسيد الألومنيوم), فمن المستحسن استخدام أي في وقت سابق من 2 ساعات بعد أخذ كبسولات Itrazola^®. المرضى الذين يعانون من اللاهيدروكلورية أو الهستامين تطبيق H₂-مستقبلات أو مثبطات مضخة البروتون ينصح أن تأخذ كبسولة Itrazola^® مع المشروبات الحمضية.

مع الاستخدام المطول لليتراكونازول (أكثر 1 أشهر), عند استخدامها في المرضى الذين يعانون يتراكونازول, تلقي الأدوية الأخرى, تمتلك كبد, والمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد وينصح لمراقبة وظائف الكبد بصورة منتظمة. يجب تحذير المرضى حول الحاجة إلى الاتصال فورا الطبيب في حالة ظهور أعراض, مما يشير إلى حدوث التهاب الكبد, أي: anoreksii, غثيان, قيء, ضعف, آلام في البطن والبول الداكن. في حالة مثل هذه الأعراض يجب التوقف فورا عن العلاج وإجراء دراسة وظائف الكبد.

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي من خلال خفض التوافر البيولوجي لليتراكونازول قد يكون من الضروري تعديل الجرعة.

ينبغي وقف العلاج في حالة الاعتلال العصبي, التي قد تترافق مع أخذ كبسولات Itrazola^®.

ليس هناك أي دليل من عبر فرط الحساسية لليتراكونازول وغيرها من العقاقير المضادة للفطريات الآزول. Itrazol^® وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للالازولات أخرى.

في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (الإيدز, بعد زرع الأعضاء, العدلات) قد تحتاج إلى زيادة الجرعة.

استخدام في طب الأطفال

استخدام المخدرات في الأطفال الأكبر سنا 3 سنوات وأوصت فقط, إذا كانت الفائدة المحتملة من العلاج تفوق المخاطر المحتملة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لم يكن لوحظ آثار على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع تقنية.

جرعة مفرطة

البيانات غير متوفرة.

علاج: في غضون الساعة الأولى ينبغي الاضطلاع بها غسل المعدة, وإذا لزم الأمر, تعيين الكربون المنشط. يتراكونازول لا تظهر في غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

الادوية, التي تؤثر على عملية التمثيل الغذائي لليتراكونازول

وقد درس ذلك تفاعل يتراكونازول مع ريفامبيسين, ريفابيتين، والفينيتوين. يصاحب ذلك من استخدام يتراكونازول مع هذه الأدوية, هي محرضات المحتملة لانزيمات الكبد, لا ينصح. دراسات التفاعل مع غيرها من محرضات انزيم الكبد, مثل كاربامازيبين, الفينوباربيتال وأيزونيازيد, لم تنفذ, ومع ذلك، نتائج مماثلة يمكن الافتراض.

لا داعي له. osnovnom يتراكونازول metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, مثبطات المحتملة لهذا الإنزيم قد يزيد من التوافر البيولوجي لليتراكونازول. ومن الأمثلة ريتونافير, اندينافير, كلاريثروميسين وэritromitsin.

تأثير يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للأدوية أخرى

الايتراكونازول يمكن أن تمنع عملية التمثيل الغذائي للمخدرات, مشقوق بواسطة CYP3A4 isoenzyme. النتيجة يمكن زيادة أو إطالة أمد أفعالهم, مدفوع. والآثار الجانبية.

استعدادات, والتي لا يمكن أن تدار بالتزامن مع الايتراكونازول:

- الترفينادين, astemizol, mizolastin, سيسابريد, تريازولام, ميدازولام, dofetilid, الكينيدين, pimozid, HMG-لجنة الزراعة اختزال, تقي كيف سيمفاستاتين ووفاستاتين.

- حاصرات قنوات الكالسيوم يمكن أن يكون لها تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي, والتي يمكن أن تزيد من نفس التأثير, يتضح من يتراكونازول. في الوقت نفسه اتخاذ يتراكونازول وينبغي أن يكون حاصرات قنوات الكالسيوم دقيق, TK. قد يتم تخفيض التمثيل الغذائي للحاصرات قنوات الكالسيوم.

استعدادات, في أي مهمة يجب مراقبة تركيزاتها في البلازما, عمل, آثار جانبية (في حالة المشاركة في الإدارة مع جرعات يتراكونازول من هذه الأدوية, اذا كان ضروري, يتم تخفيض):

- مضادات التخثر الفموية;

- فيروس نقص المناعة البشرية مثبطات الأنزيم البروتيني, مثل ريتونافير, اندينافير, ساكوينافير;

- بعض أدوية السرطان, مثل قلويدات فينكا, بوسلفان, DOCETAXEL, trimetrexate;

- CYP3A4 شطورة حاصرات قناة الكالسيوم إيزوزيم, مثل ديهيدروبيريدين وفيراباميل;

- بعض الأدوية المثبطة للمناعة: السيكلوسبورين, تاكروليموس, sirolimus و;

- الاستعدادات الأخرى: الديجوكسين, كاربامازيبين, بوسبيرون, alfentanil, الألبرازولام, ʙrotizolam, ريفابيتين, ميثيل, eʙastin, reboxetine.

لم يتم العثور على التفاعلات بين يتراكونازول وزيدوفودين وفلوفاستاتين.

لم يكن هناك أي تأثير يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للاستراديول وnoretisetrona.

تأثير على بروتين البلازما ملزم

في المختبر أثبتت الدراسات عدم وجود منافسة للربط إلى بروتينات البلازما بين يتراكونازول وهذه الأدوية, كما إيميبرامين, بروبرانولول, ديازيبام, سيميتيدين, الاندوميتاسين, تولبوتاميد وسلفاميثازين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2.5 سنة.