Itopride

عندما ATH:
A03FA

الدوائية العمل.

هيدروكلوريد Itopride يعزز حركية الجهاز الهضمي بسبب العداء الدوبامين D2 مستقبلات وتثبيط أستيل. Itopride ينشط الإفراج أستيل ويقمع تدميرها.

كما يسلك هيدروكلوريد Itopride تأثير مضاد للقىء من خلال التفاعل مع مستقبلات D2, التصرف في منطقة الزناد. تسبب Itopride لقمع تعتمد على الجرعة من القيء, التي يسببها آبومورفين.

هيدروكلوريد Itopride ينشط الحركة الدافعة من المعدة بسبب العداء من D2 مستقبلات وتعتمد على الجرعة تثبيط أستيل.

هيدروكلوريد Itopride له تأثير خاص على الجزء العلوي من الجهاز الهضمي, عبور أسرع من المعدة ويحسن إفراغ.

هيدروكلوريد Itopride له أي تأثير على الغاسترين في المصل.

هيدروكلوريد Itopride هو بسرعة وبشكل كامل تقريبا يمتص في الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي النسبي منه 60%, بسبب التمثيل الغذائي يمر أولا عبر الكبد. الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي لل. الحد الأقصى لتركيز البلازما - 0,28 يتم التوصل ميكروغرام / مل في ،5-،75 ساعات بعد تناوله 50 itopride ملغ هيدروكلوريد.

إذا إعادة القبول itopride هيدروكلوريد شفويا بجرعة 50-200 ملغ 3 مرتين في اليوم ل 7 الدوائية أيام وعناصره والخطية, وكان تراكم الحد الأدنى.

هيدروكلوريد Itopride على 96% ببروتينات البلازما, أساسا الألبومين. ملزمة لألفا بروتين سكري 1-حمض أقل من 15% مجموعه ملزمة.

Itopride توزيع بنشاط في الأنسجة (حجم التوزيع 6,1 لتر / كغ) والكشف عن بتركيزات عالية في الكلى, الأمعاء الدقيقة, كبد, الغدد الكظرية والمعدة. تغلغل في الدماغ والحبل الشوكي الحد الأدنى. Itopride يمر في حليب الثدي.

Itopride يتعرض أحيائي نشط في الكبد لدى البشر. محدد 3 الأيض, واحد منها لا يظهر الا القليل من النشاط, الذي ليس له قيمة الدوائية (حوالي 2-3٪ من ذلك itopride). المستقلب الرئيسي في البشر هو N-أكسيد, الذي يتكون من أكسدة الرباعية المجموعة الأمينية-N-ثنائي ميثيل.

Itopride استقلاب بفعل flavinzavisimoy أكسيجيناز أحادية. وأكسيجيناز أحادية عدد وفعالية flavinzavisimoy نظائر الانزيمات في البشر قد تختلف تبعا لتعدد الأشكال الجيني, التي نادرا ما يؤدي إلى autosomnoretsessivnogo الدولة للتنمية, المعروفة باسم Trimethylaminuria (متلازمة "رائحة السمك"). المرضى الذين يعانون من Trimethylaminuria القضاء نصف الزيادة itopride.

وفقا لفي الدراسات المجراة الدوائية, itopride لا كابح أو إحداث تأثير على CYP 2C19 وCYP 2E1. العلاج Itopride لا يؤثر على النشاط CYP أو uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

وتفرز هيدروكلوريد Itopride وعناصره بشكل رئيسي في البول. كان الكلوي itopride إفراز ولها N-أكسيد بعد تناوله عن طريق الفم واحدة من الجرعات العلاجية في الاشخاص الاصحاء 3,7 و 75,4% على التوالي.

محطة نصف عمر حوالي هيدروكلوريد itopride 6 لا.

شهادة.

يستخدم هيدروكلوريد Itopride لعلاج أعراض عسر الهضم وظيفية غير قرحة- (التهاب المعدة المزمن), ولا سيما النفخ الحجامة, شبع, الألم أو عدم الراحة في الجزء العلوي من البطن, anoreksii, حرقة في المعدة, استفراغ و غثيان.

جرعة نظام.

عادة، عين الكبار الداخلية 1 itopride قرص هيدروكلوريد 50 ملغ 3 مرات يوميا قبل وجبات الطعام. الجرعة اليومية الموصى بها هي 150 ملغ. يمكن خفض هذه الجرعة وفقا لعمر المريض.

موانع.

فرط الحساسية للitopride أو أي مكون التابعة للدواء; المرضى الذين يعانون من نزيف الجهاز الهضمي, انسداد الميكانيكية أو انثقاب; الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 16 سنوات; الحمل والرضاعة.

آثار جانبية.

من نظام الدم والجهاز الليمفاوي: نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات.

الحساسية: dermahemia, الحكة, طفح جلدي, الحساسية المفرطة.

اضطرابات الغدد الصماء: مستويات البرولاكتين مرتفعة, التثدي.

من الجهاز العصبي: دوخة, صداع, هزة أرضية.

من جانب الجهاز الهضمي: الإسهال, الإمساك, وجع بطن, زيادة إفراز اللعاب, غثيان, اليرقان.

التغيرات في معايير المختبرات: زيادة نشاط AST, أدوات alaninaminotransferazы, غاما غلوتاميل, مستويات الفوسفاتيز القلوية والبيليروبين.

تحذيرات.

يرجع ذلك إلى تعزيز عمل itopride أستيل, وينبغي أن تستخدم بحذر بسبب إمكانية وضع ردود الفعل السلبية كوليني في فئة المرضى, والتي يمكن أن تؤدي إلى تفاقم مظهرهم لهذا المرض الأساسي.

ينصح استخدامها خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية إلا في حالات, عندما لا يكون هناك بديل أكثر أمنا, والفوائد المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.

التفاعلات المخدرات.

التفاعلات الأيضية يكاد يكون من المستحيل, منذ itopride استقلابه من عمل أكسيجيناز أحادية فلافين, لا P450.

مع الاستخدام المتزامن لالوارفارين, diazepama, ديكلوفيناك الصوديوم, تيكلوبيدين هيدروكلوريد, لم يتم أشار نيفيديبين ونيكارديبين البروتين هيدروكلوريد التغييرات ملزمة.

Itopride يعزز حركية المعدة, ولذلك، فإنه يمكن أن تؤثر على امتصاص أدوية أخرى, الذي عين الداخلية. ينبغي مراعاة الحذر بشكل خاص في استخدام العقاقير مع مؤشر العلاجية منخفضة, والأشكال مع إطلاق تأخر المواد الفعالة أو محضرات طلاء المعوي.

الأدوية المضادة للقرحة, تقي كيف السيميتيدين, رانيتيدين, teprenone وcetraxate, لا يؤثر على تأثير itopride prokinetic.

وكلاء مضادات الكولين قد يقلل من تأثير itopride.

جرعة مفرطة.

لم يتم وصف حالات التسمم في الإنسان. في حال الجرعة الزائدة عروض غسيل المعدة وعلاج أعراض.