ИНТЕГРИЛИН
المادة الفعالة: Eptifiʙatid
عندما ATH: B01AC16
CCF: صفيحات
ICD-10 رموز (شهادة): I20.0, أنا 21, أنا 74, أنا 82
عندما CSF: 01.12.11.06.01
الشركة المصنعة: شركة جلاكسو سميث كلاين للتجارة (روسيا)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.
1 مل | 1 فلوريدا. | |
eptifiʙatid | 2 ملغ | 20 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات حامض الستريك, هيدروكسيد الصوديوم (لدرجة الحموضة 5.25), المياه د/و.
10 مل – زجاجات زجاجية (1) – حزم من الورق المقوى.
الحل لتشغيل / في واضح, عديم اللون.
1 مل | 1 فلوريدا. | |
eptifiʙatid | 750 ز | 75 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات حامض الستريك, هيدروكسيد الصوديوم (لدرجة الحموضة 5.25), المياه د/و.
100 مل – زجاجات زجاجية (1) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
دواء مضاد للصفيحات, ингибитор агрегации тромбоцитов. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, تتألف 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток – дезаминоцистеинил. Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков. يمنع تراكم الصفائح الدموية, منع ملزم من الفيبرينوجين, عامل فون ويلبراند وبروابط لاصقة أخرى لمستقبلات بروتين سكري الصفائح الدموية بنك الاستثمار الدولي / الثالث ألف.
При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo с использованием аденозин дифосфата и других агонистов, индуцирующих агрегацию тромбоцитов, مدى الذي يعتمد على الجرعة والمخدرات تركيز. Эффект эптифибатида наблюдается немедленно после в/в введения в болюсной дозе 180 مغ / كغ. При в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин такой режим обеспечит более чем 80% ингибирования агрегации тромбоцитов ex vivo, при физиологической концентрации кальция, у более чем 80% المرضى.
منع تجمع الصفائح الدموية هو عكسها; من خلال 4 بعد ساعات من وقف وظيفة ضخ الصفائح الدموية يسترد أكثر من 50% مقارنة مع خط الأساس.
Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (APTT).
Наибольший эффект от применения Интегрилина ожидается у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарада в течение первых 3-4 дней после приступа стенокардии, включая случаи проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (PTCA).
Интегрилин предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.
الدوائية
الدوائية эptifibatida imeet lineynыy والطابع dozozavisimыy في struynom vvedenii في نعس من 90 إلى 250 ملغ / كغ وضخ بمعدل 0.5 إلى 3 ميكروغرام / كغ / دقيقة.
الامتصاص والتوزيع
При инфузии препарата в дозе 2 мкг/кг/мин средняя концентрация эптифибатида в плазме устанавливается в пределах 1.5-2.2 мкг/мл у пациентов с заболеваниями коронарных артерий, затем немного снижается и достигает равновесных значений в течение 4-6 لا. جماكس в плазме достигается быстрее, если инфузии предшествует болюсное введение в дозе 180 مغ / كغ.
Степень связывания эптифибатида с белками плазмы человека составляет около 25%. الخامسد – 185-260 مل / كغ.
الأيض وإفراز
تي1/2 эптифибатида из плазмы составляет примерно 2.5 لا, تخليص – 55-58 مل / كجم / ساعة. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего клиренса составляет около 50%. Большая часть эптифибатида выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. في البلازما البشرية لم يتم العثور على الأيض الرئيسية.
شهادة
— ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 لا, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов;
— профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (PTCA).
جرعة نظام
Интегрилин в виде раствора для инъекций должен применяться по описанным ниже схемам.
المرضى البالغين (الذين تتراوح أعمارهم بين 18 وكبار السن) من الذبحة الصدرية غير مستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون زوبزا Q сразу же после установления диагноза препарат вводят в/в струйно в дозе 180 مغ / كغ, затем начинают постоянную инфузию со скоростью 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة (при концентрации сывороточного креатинина менее 2 ملغ / ديسيلتر) أو 1 ميكروغرام / كغ / دقيقة (при концентрации сывороточного креатинина 2-4 ملغ / ديسيلتر), которую продолжают до 72 لا, до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависмости от того, что происходит раньше. Если при этом больному начинают проводить ЧТКА, то инфузию Интегрилина продолжают еще в течение 20-24 ساعات بعد تدخل (максимальная общая продолжительность введения – 96 لا). Больным с массой тела более 121 كجم, Интегрилин вводят в виде болюса в дозе не более 22.6 ملغ, كما ضخ – لا أكثر 15 ملغ / ساعة (сывороточный креатинин менее 2 ملغ / ديسيلتر) أو 7.5 ملغ / ساعة (الكرياتينين sыvorotochnыy 2-4 ملغ / ديسيلتر).
في проведении ЧТКА непосредственно перед началом манипуляции препарат вводят в/в струйно в дозе 180 مغ / كغ, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة (сывороточный креатинин менее 2 ملغ / ديسيلتر) أو 1 ميكروغرام / كغ / دقيقة (الكرياتينين sыvorotochnыy 2-4 ملغ / ديسيلتر). من خلال 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата – 12 لا. Больным с массой тела более 121 كجم لا أكثر 22.6 мг Интегрилина вводят в виде болюса и не более 15 ملغ / ساعة (сывороточный креатинин менее 2 ملغ / ديسيلتر) أو 7.5 ملغ / ساعة (الكرياتينين sыvorotochnыy 2-4 ملغ / ديسيلتر) – كما ضخ.
Дозу Интегрилина можно определить в зависимости от массы тела больного по следующей таблице:
وزن الجسم المريض (كجم) | Болюс 180 مغ / كغ (زجاجة 20 мг/10 мл) | صب 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة (زجاجة 75 ملغ / 100ML) | صب 1 ميكروغرام / كغ / دقيقة (زجاجة 75 ملغ / 100ML) |
37-41 | 3.4 مل | 6 مل / ساعة | 3 مل / ساعة |
42-46 | 4 مل | 7 مل / ساعة | 3.5 مل / ساعة |
47-53 | 4.5 مل | 8 مل / ساعة | 4 مل / ساعة |
54-59 | 5 مل | 9 مل / ساعة | 4.5 مل / ساعة |
60-65 | 5.6 مل | 10 مل / ساعة | 5 مل / ساعة |
66-71 | 6.2 مل | 11 مل / ساعة | 5.5 مل / ساعة |
72-78 | 6.8 مل | 12 مل / ساعة | 6 مل / ساعة |
79-84 | 7.3 مل | 13 مل / ساعة | 6.5 مل / ساعة |
85-90 | 7.9 مل | 14 مل / ساعة | 7 مل / ساعة |
91-96 | 8.5 مل | 15 مل / ساعة | 7.5 مل / ساعة |
97-103 | 9 مل | 16 مل / ساعة | 8 مل / ساعة |
104-109 | 9.5 مل | 17 مل / ساعة | 8.5 مل / ساعة |
110-115 | 10.2 مل | 18 مل / ساعة | 9 مل / ساعة |
116-121 | 10.7 مل | 19 مل / ساعة | 9.5 مل / ساعة |
أكثر 121 | 11.3 مل | 20 مل / ساعة | 10 مل / ساعة |
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى من الذبحة الصدرية غير مستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون زوبزا Q, требующим и не требующим ЧТКА, من легкими нарушениями функции почек (КК ≥50 мл/мин) Интегрилин может назначаться в стандартных дозах. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (КК ≥30 мл/мин и <50 مل / دقيقة) доза Интегрилина для инфузии должна составлять 1 ميكروغرام / كغ / دقيقة. Клинических данных в отношении применения Интегрилина у المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (CC < 30 مل / دقيقة) والمرضى, غسيل الكلى, недостаточно для рекомендации применения препарата у данной категории пациентов.
Дозы ацетилсалициловой кислоты и гепарина при одновременном применении с Интегрилином
في остром коронарном синдроме ацетилсалициловую кислоту назначают внутрь в начальной дозе 160-325 ملغ, затем ежедневно в той же дозе.
Гепарин для поддержания АЧТВ в пределах 50-70 сек вводят болюсом, а затем в виде инфузии в следующих дозах:
وزن الجسم المريض | Доза при введении болюсом | Доза при введении в виде инфузии |
أكثر 70 كجم | 5000 ED | 1000 U/h |
أقل 70 كجم | 60 U / كغ | 12 ЕД/кг/ч |
Если при этом проводится ЧТКА, дополнительно вводят гепарин болюсом для поддержания активированного времени свертывания (АВС) ضمن 200-300 ثانية. После завершения ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.
في проведении ЧТКА ацетилсалициловую кислоту назначают внутрь в дозе 160-325 ملغ لل 1-24 ч до начала ЧТКА и далее ежедневно постоянно. Гепарин вводят в начале в виде болюса в дозе 60 U / كغ, если больной не получал гепарин в течение 6 ч до начала ЧТКА. Для поддержания АВС в пределах 200-300 сек дополнительно вводят гепарин в виде болюса. После окончания ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.
Правила введения растворов Интегрилина
Перед введением раствор Интегрилина следует проверить на наличие помутнения или посторонних частиц; раствор можно вводить только при их отсутствии. Во время введения защиты раствора от света не требуется.
Интегрилин можно вводить в одной системе с альтеплазой, atropynom, добутамином, geparinom, lidokainom, ميبيريدينوم, الميتوبرولول, midazolamom, مورفين, нитроглицерином, فيراباميل.
Интегрилин нельзя вводить в одной системе с фуросемидом.
Интегрилин можно вводить в одной системе с 0.9% раствором натрия хлорида или его смесью с 5% декстрозой. При использовании любого из этих растворителей раствор для введения может содержать также до 60 ммоль/л калия хлорида. Несовместимости с материалами, используемыми для изготовления систем для в/в введения, не отмечалось.
Для болюсного введения раствор Интегрилина следует набрать в шприц из флакона объемом 10 мл и ввести в/в струйно в течение 1-2 م.
Сразу после болюсного введения следует начать в/в капельную инфузию препарата. При наличии насоса, позволяющего регулировать скорость инфузии, препарат можно вводить непосредственно из флакона объемом 100 مل, не разбавляя. В системе для введения Интегрилина из флакона 100 мл должен иметься воздухоотвод; иглу для подсоединения системы к флакону следует вводить строго через центр пробки флакона.
Остаток препарата во флаконе дальнейшему использованию не подлежит и его необходимо вылить.
الآثار الجانبية
Большинство нежелательных реакций при применении Интегрилина связаны с развитием кровотечений, сердечно-сосудистыми нарушениями.
النزيف. При применении Интегрилина малые кровотечения наблюдаются очень часто (>1/10) (13.1% – Интегрилин, 7.6% – دواء وهمي). Малые кровотечения проявлялись спонтанной выраженной гематурией, спонтанным гематемезисом, потерей крови со снижением гемоглобина более чем на 3 г/дл или более чем на 4 г/дл в случае, когда локализация кровотечения не была определена. Случаи кровотечения наблюдались чаще у пациентов, получающих одновременно гепарин при проведении ЧТКА, при этом активированное время свертывания крови превышало 350 ثانية. Массивные кровотечения наблюдались также очень часто (>1/10), при этом чаще в группе Интегрилина, من العلاج الوهمي (10.8% و 9.3%, على التوالي). Массивные кровотечения проявлялись внутричерепными кровоизлияниями, снижением концентрации гемоглобина более чем на 5 غ / دل. Случаи развития тяжелых или жизнеугрожающих кровотечений при применении Интегрилина наблюдались часто (>1/100, <1/10) (1.9% – Интегрилин, 1.1% – دواء وهمي). Интегрилин несколько повышает потребность в гемотрансфузии (11.8 – Интегрилин, 9.3% – دواء وهمي). В подгруппе пациентов, перенесших ЧТКА, большие кровотечения наблюдались чаще: في 9.7% при применении Интегрилина и 4.6% دواء وهمي.
قلة الصفيحات. В исследовании ESPRIT частота случаев тромбоцитопении (عدد الصفائح الدموية أقل 100 000/مم3 أو تخفيض عددهم من خلال 50% أو أكثر من خط الأساس) مصنوع 1.2% ضد 0.6% دواء وهمي. В других исследованиях частота тромбоцитопении была на уровне плацебо.
تأثيرات ضارة أخرى. Частота серьезных нежелательных явлений, не связанных с кровотечением (انخفاض ضغط الدم), при применении Интегрилина не отличается от таковой при применении плацебо. غالبا (>1/100, <1/10, наблюдались у ≥2% во всех группах) возникали реакции, связанные с основным заболеванием, такие как фибрилляция предсердий, gipotenziya, قصور القلب الاحتقاني, السكتة القلبية, صدمة, желудочковая тахикардия/фибрилляция.
وفق, полученным из постмаркетинговых спонтанных сообщений, наблюдались следующие нежелательные реакции.
Со стороны системы свертывания: نادرا – фатальное кровотечение (в основном церебральные и внутричерепные кровотечения), نزف رئوي, острая тяжелая тромбоцитопения, ورم دموي, الأنيميا.
من جانب الجهاز المناعي: نادرا – ردود فعل الحساسية.
الجلد والدهون تحت الجلد: نادرا – طفح جلدي, ردود الفعل موقع الحقن, такие как крапивница.
التغيرات في معايير المختبرات является следствием известных фармакологических свойств Интегрилина, على سبيل المثال, ингибирования агрегации тромбоцитов. وهكذا, التغيرات في معايير المختبرات, характеризующих кровотечение (على سبيل المثال, زمن النزف), наблюдаются часто и являются ожидаемыми. Не было различий в показателях, توصيف وظيفة الكبد (فعل, GOLD, البيليروبين, الفوسفاتيز القلوية) и функцию почек (концентрация креатинина в плазме, остаточный азот мочевины) при применении Интегрилина и при применении плацебо.
موانع
— желудочные или кишечные кровотечения, серьезные генитальные и урологические кровотечения или другие выраженные патологические кровотечения в течение последних 30 أيام;
— острое нарушение мозгового кровообращения в течение последних 30 أيام أو السكتة الدماغية النزفية في التاريخ;
— интракраниальные заболевания (неоплазия, артериовенозная мальформация, تمدد الأوعية الدموية);
— большое хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение последних 6 أسابيع;
— геморрагический диатез в анамнезе;
- قلة الصفيحات (<100 000/مم3);
— протромбиновое время более 1.2 от контрольного или MHO≥2;
— выраженная артериальная гипертония (систолическое АД выше 200 ملم زئبق. مقالة. или диастолическое АД выше 110 ملم زئبق. الفن.) на фоне антигипертензивной терапии;
- الفشل الكلوي الحاد (CC <30 مل / دقيقة) или необходимость проведения гемодиализа;
— клинически значимая печеночная недостаточность;
— одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения;
-فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
رصد الحذر при одновременном применении Интегрилина с другими препаратами, تؤثر الإرقاء (thrombolytics, пероральными антикоагулянтами, dekstranom, аденозином, НПВС /включая сульфинпиразон/; استعدادات, содержащие простациклин; dipiridamol; тиклопидин и клопидогрел).
Риск возникновения кровотечений при сочетанием назначении Интегрилина и стрептокиназы, используемых для лечения острого инфаркта миокарда, زيادات.
فمن المستحسن استخدام الهيبارين في جميع الحالات, في حالة عدم وجود موانع لاستخدامه, على سبيل المثال, نقص الصفيحات, ассоциированной с приемом гепарина в анамнезе.
Не рекомендуется применение Интегрилина одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта.
Опыт применения Интегрилина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничен, в связи с чем Интегрилин таким пациентам следует назначать с осторожностью.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي معتدل (CC ≥ 30 مل / دقيقة < 50 مل / دقيقة) клиренс Интегрилина снижается примерно на 50%, а его концентрации в плазме соответственно увеличиваются вдвое. Недостаточно данных для рекомендации применения Интегрилина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (CC < 30 مل / دقيقة) والمرضى, غسيل الكلى.
Безопасность и эффективность применения Интегрилина у детей в возрасте до 18 لم يتم تثبيت الصورة, в связи с чем применение у этой категории пациентов не рекомендовано.
الحمل والرضاعة
Не имеется адекватных данных о применении Интегрилина у беременных женщин.
Исследования на животных не считаются достаточными для суждения о влиянии Интегрилина на беременность, التطور الجنيني, عند الولادة أو بعد الولادة التنمية. Потенциальный риск для человека не изучен. Интегрилин не должен применяться в период беременности, إلا في حالات الطوارئ.
معلومات حول, проникает ли Интегрилин в грудное молоко, لا. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при применении Интегрилина.
تحذيرات
Интегрилин предназначен для использования только в условиях стационара.
Интегрилин является антитромботическим средством, подавляющим агрегацию тромбоцитов; поэтому все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, وبخاصة النساء, المرضى المسنين, а также больные с низкой массой тела.
خطر النزف أكبر في المرضى الذين يعانون من موقع الوصول إلى الشرايين, PTCA. Необходимо тщательно контролировать места возможного кровотечения (مدفوع. места ввода катетера). Следует иметь в виду возможность кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, а также забрюшинных кровотечений.
Если во время лечения Интегрилином возникает ситуация, требующая тромболитической терапии или проведения неотложного аортокоронарного шунтирования или внутриаортальной балонной контрпульсации, Интегрилин необходимо срочно отменить.
Если во время лечения Интегрилином возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, инфузию препарата следует немедленно прекратить. Если пациенту требуется плановое хирургическое вмешательство, инфузию препарата следует остановить заблаговременно, لوظائف الصفائح الدموية واستعادة وضعها الطبيعي.
В период применения Интегрилина необходимо ограничить проведение артериальных и венозных пункций, ط / م حقن, а также использование мочевых катетеров, أنابيب القصبة الهوائية وأنابيب أنفية معدية. لI / O وصول، لا تستخدم الوريد, не подлежащие компрессии (تحت الترقوة, وداجي).
Если при применении Интегрилина возникает серьезное кровотечение, التي لا يمكن وقفها من خلال تطبيق ضمادة الضغط, следует немедленно прекратить введение как Интегрилина, так и других нефракционированных гепаринов.
При применении Интегрилина риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует с осторожностью проводить пункцию бедренной артерии и убедиться в том, что пунктирована только ее передняя стенка. Интродьюсер из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы (активированное время свертывания крови – أقل 180 ثانية, عادة عن طريق 2-6 ч после отмены гепарина). После удаления интродьюсера следует провести гемостаз с последующим тщательным наблюдением до выписки из стационара.
Интегрилин подавляет агрегацию тромбоцитов, но не влияет на их жизнеспособность. При назначении Интегрилина наблюдались случаи тромбоцитопении, включая острую тяжелую тромбоцитопению. وقد أظهرت الدراسات السريرية, что частота развития тромбоцитопении была невысокой и схожей с таковой у пациентов, دواء وهمي. Необходимо мониторировать количество тромбоцитов в течение 6-часового периода после начала применения Интегрилина, و, إضافي, لا تقل 1 раза/сут на протяжении всего времени лечения, а также немедленно, в случае появления признаков тенденции к развитию неожиданного кровотечения. Если у больного отмечено снижение количества тромбоцитов ниже 100 000/مم3, то введение Интегрилина и нефракционированного гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Решение о необходимости трансфузии тромбоцитов должно основываться на клинической оценке, индивидуально для каждого случая. Если у пациента в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, يجب أن يكون دقيق الملاحظة بشكل خاص.
Для пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q с массой тела >70кг рекомендованная болюсная доза составляет 5000 ED, последующая постоянная инфузия 1000 U/h. Для пациентов с массой тела менее 70 кг болюсная доза составляет 60 U / كغ, последующая инфузия 12 ЕД/кг/ч. АЧТВ должно мониторироваться до достижения значений 50-70 ثانية, TK. при достижении значений АЧТВ более 70 сек может повышаться риск кровотечения.
При введении Интегрилина возможно обратимое 5-кратное повышение времени кровотечения, этот показатель возвращается к исходному уровню в течение 2-6 ч после прекращения введения препарата.
При проведении ЧТКА у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q необходимо контролировать активированное время свертывания крови (его значения должны быть в пределах 300-350 ثانية). При превышении значения активированного времени свертывания крови 300 ثانية, применение гепарина нужно прекратить и не возобновлять до снижения значения менее 300 ثانية. До начала применения Интегрилина для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, APTT, концентрации креатинина в сыворотке, عدد الصفائح الدموية, الهيموغلوبين, gematokrita. Последние три показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 بعد ساعات من بدء العلاج, ثم على الأقل 1 раз/сут на всем протяжении терапии (или чаще в случае снижения показателей). عن طريق الحد من عدد الصفائح الدموية أقل 100 000/مم3 следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; وينبغي وقفها الهيبارين. При проведении ЧТКА необходимо также определение активированного времени свертывания крови.
Иммунный ответ/выработка антител к Интергрилину наблюдались в единичных случаях при первичном назначении и редко – при повторном назначении препарата. Имеется ограниченный опыт повторного назначения Интегрилина. В случаях возобновления лечения Интегрилином не ожидается уменьшения терапевтического эффекта.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
Интегрилин предназначен для применения в условиях стационара. Нет данных о случаях применения Интегрилина у амбулаторных пациентов.
جرعة مفرطة
Информация о передозировке Интегрилина очень ограничена. Данных о серьезных нарушениях, связанных со случайной передозировкой при струйном или капельном введении, а также при превышении кумулятивной дозы, لا.
Сообщалось о 9 пациентах, которые в рамках клинического исследования PURSUIT получили болюсную дозу и/или инфузионную дозу, أكثر من 2 раза превысившую рекомендованную. При этом не наблюдалось неостанавливаемых кровотечений ни у одного из пациентов; одному пациенту было проведено аортокоронарное шунтирование, и у него наблюдалось только умеренное кровотечение; ни у одного пациента не наблюдалось внутричерепных кровотечений.
Потенциально передозировка Интегрилина может вызвать кровотечение.
علاج: поскольку эптифибатид характеризуется коротким T1/2 и высоким клиренсом, действие препарата может быть быстро остановлено путем прекращения введения.
التفاعلات المخدرات
Интегрилин не вызывает увеличения риска больших и малых кровотечений при одновременном применении с варфарином и дипиридамолом. المرضى, имеющих значение протромбинового времени 14.5 ثانية, получающих Интегрилин одновременно с варфарином, не отмечалось повышения риска развития кровотечений.
Имеются ограниченные данные использования Интегрилина у пациентов, получающих тромболитические препараты. Не имеется подтвержденных данных, الشهادة, что Интегрилин повышает риски развития больших и малых кровотечений, связанных с тканевым активатором плазминогена как у пациентов, подвергающихся ЧТКА, так и у пациентов с острым инфарктом миокарда. لكن, в клинических исследованиях Интегрилин повышал риски кровотечений при назначении со стрептокиназой у пациентов с острым инфарктом миокарда. В исследовании с участием 181 пациента с острым инфарктом миокарда Интегрилин (доза болюсной инъекции достигала 180 مغ / كغ, последующей инфузии – إلى 2 мкг/кг/мин до 72 لا) назначался одновременно со стрептокиназой (1.5 млн ЕД более 60 م). В случае максимальной скорости инфузии (1.3 мкг/кг/мин и 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة) применение Интегрилина ассоциировалось с повышением частоты случаев кровотечения и потребности в трансфузиях по сравнению с монотерапией стрептокиназы.
Специальных исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия Интегрилина с другими препаратами не проводилось. При проведении клинических исследований не было выявлено фармакокинетического взаимодействия между Интегрилином и такими часто используемыми у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями препаратами, как амлодипин, أتينولول, atropyn, كابتوبريل, tsefazolyn, ديازيبام, الديجوكسين, الديلتيازيم, difengidramin, إنالابريل, الفنتانيل, furosemid, الهيبارين, lidokain, يسينوبريل, الميتوبرولول, ميدازولام, مورفين, النترات, نيفيديبين, الوارفارين.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. احفظه بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 3 سنة.