GOLDLAIN

المادة الفعالة: Siʙutramin
عندما ATH: A08AA10
CCF: أدوية تخسيس مركزية التأثير
ICD-10 رموز (شهادة): E66
عندما CSF: 16.02.01
الشركة المصنعة: RANBAXY LABORATORIES المحدودة. (الهند)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №2, مع هيئة صفراء وقبعة زرقاء; محتويات كبسولات – مسحوق من الأبيض إلى الأبيض تقريبا.

سواغ: اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين كبسولات قذيفة: تلوين أصفر غروب الشمس, صبغ quinoline الصفراء, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين.
تكوين قبعات كبسولة: صبغة فوتشسين الحمضية (د&C33), صبغ أزرق لامع, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №2, مع الجسم أبيض وقبعة زرقاء; محتويات كبسولات – مسحوق من الأبيض إلى الأبيض تقريبا.

سواغ: اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين كبسولات قذيفة: ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين.
تكوين قبعات كبسولة: صبغة فوتشسين الحمضية (د&C33), صبغ أزرق لامع, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

أدوية تخسيس مركزية التأثير. سيبوترامين هو دواء مساعد ويمارس تأثيره في الجسم الحي بسبب الأيض (الأمينات الأولية والثانوية), تحول دون امتصاص من أحاديات الأمين (في المقام الأول السيروتونين والنورادرينالين). زيادة في العصبية كبيرة يزيد من نشاط 5NT أدرينوسيبتور ومستقبلات السيروتونين المركزية, مما يزيد من الشبع وتقلل من الحاجة إلى الغذاء, وكذلك زيادة في termoproduktsii. Опосредованно активируя ب₃-adrenoreceptory, أعمال سيبوترامين في الأنسجة الدهنية البنية.

انخفاض في وزن الجسم هو مصحوبا بزيادة في تركيزات مصل الكوليسترول وتخفيض كمية الدهون الثلاثية, الكولسترول الكلي, المهندسين وحمض اليوريك.

سيبوترامين وعناصره لا تؤثر على الإفراج عن الأمينات الأحادية, لا تمنع MAO, انه ليس لديها تقارب لعدد كبير من المستقبلات العصبية, بما في ذلك السيروتونين (5NT₁-, 5HT_1أ-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2ج-), الأدرينالية (ب₁-, ب₂-, ب₃-, ل₁-, ل₂-) , الدوبامين (د₁-, د₂-), المسكارينية, الهستامين (ح₁-), البنزوديازيبين وNMDA مستقبلات.

الدوائية

امتصاص

بعد استيعاب كمية من سرعة من الجهاز الهضمي إلى لا تقل عن 77%. في “مرور الأول” عن طريق الكبد هو التحول الأحيائي يتأثر إيزوفيرمينتا زيتوهروما r450 3A4 إلى اثنين من الأيض نشطة (أحادية- و дидесметилсибутрамин). بعد إعطاء جرعة واحدة من 15 ملغ سي_ماكس monodesmetilsibutramina هو 4 نانوغرام / مل (3.2-4.8 نانوغرام / مل), ج_ماكس didesmetilsibutramina – 6.4 نانوغرام / مل (5.6-7.2 نانوغرام / مل). تي_ماكس siʙutramina – 1.2 لا, تي_ماكس المستقلب النشط – 3-4 لا. تناول الطعام في وقت واحد يخفض (ج)_ماكس الأيض 30% ويزيد من الوقت لتحقيق ذلك 3 لا, دون تغيير AUC.

التوزيع

سرعة توزيعها على الأنسجة. بروتين ملزمة و 97% (سيبوترامين) و 94% (أحادية- و дидесметилсибутрамин). ج_SS الأيض نشطة في الدم وصلت داخل 4 أيام بعد بدء العلاج، وحوالي 2 أضعاف مستويات البلازما بعد إعطاء جرعة واحدة من.

الأيض وإفراز

تي_1/2 siʙutramina – 1.1 لا, monodesmetilsibutramina – 14 لا, didesmetilsibutramina -16 لا. الأيض نشطة هي الهيدروكسيل والاقتران مع تكوين مستقلبات غير نشطة, والتي هي مستمدة أساسا الكلى.

شهادة

- السمنة الغذائية مع مؤشر كتلة الجسم (BMI) ≥ 30 كغ/م²;

-السمنة الغذائية مع مؤشر كتلة الجسم ≥ 27 كجم / م² جنبا إلى جنب مع نوع السكري 2 أو ديسليبوبروتينيميج.

جرعة نظام

عين في جولدليني الداخلية 1 الوقت / يوم. ضبط الجرعة بشكل فردي, اعتمادا على التحمل والفعالية السريرية. الجرعة الأولى 10 ملغ, عندما قابلية الاستقبال سيئة 5 ملغ. ينبغي أن تؤخذ كبسولة في الصباح, لا المضغ وشرب الكثير من السوائل (كوب من الماء). ويمكن اتخاذ هذا الدواء على معدة فارغة, والجمع مع وجبة. إذا في غضون 4 أسابيع من بداية العلاج تم تخفيض لا هيئة جماعية على 5% و اكثر, يتم زيادة الجرعة إلى 15 ملغ / يوم.

العلاج جولدلاجنوم يجب أن لا تستمر لأكثر من 3 أشهر في المرضى, لا يستجيب بشكل جيد للعلاج, أي. أنه خلال 3 لا يمكن الوصول إلى أشهر من العلاج 5% خفض وزن الجسم من خط الأساس. يجب أن لا يستمر العلاج, إذا مزيد من العلاج, بعد فقدان الوزن يتحقق, المريض هو إعادة تكتسب الوزن الجسم 3 كغ أو أكثر. وينبغي أن لا تتجاوز مدة العلاج 2 سنة, كما لفترة طويلة أكثر من البيانات سيبوترامين على فعالية وسلامة غائبة.

جولدلاجنوم العلاج ينبغي أن يتم بالتزامن مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة تحت إشراف طبيب, لديهم خبرة عملية في علاج السمنة.

الآثار الجانبية

تحدث الآثار الجانبية الأكثر شيوعا في العلاج مبكرا (أولا 4 من الاسبوع). شدتها وتواترها مع مرور الوقت تضعف.

الآثار الجانبية, عموما, لا ثقيلة وعكسها و, اعتمادا على الآثار المترتبة على أجهزة ونظم الجهاز, يتم عرض بالترتيب التالي: غالبا (>10%), أحيانا (1-10%), نادرا (< 1%).

CNS: غالبا – أرق; أحيانا – صداع, دوخة, قلق, تنمل.

نظام القلب والأوعية الدموية: أحيانا – عدم انتظام دقات القلب, نبض القلب, ارتفاع ضغط الدم, أعراض توسع الأوعية (مدفوع. dermahemia), تفاقم البواسير. كان هناك ارتفاع معتدل في ضغط الدم أثناء الراحة على 1-3 ملم زئبق. مقالة. وزيادة معتدلة في النبض على 3-7 ش. / دقيقة. في بعض الحالات، لا يتم استبعاد زيادة أشد في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. سريريا تغييرات كبيرة في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب يتم تسجيلها بشكل رئيسي في بداية العلاج (أولا 4-8 أسابيع).

من الجهاز الهضمي: غالبا – فم جاف, فقدان الشهية والإمساك; أحيانا – غثيان, التغيير في الذوق.

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – زيادة التعرق.

وفي بعض الحالات في علاج سيبوترامينوم يصف ظاهرة هامة سريرياً التالية غير المرغوب فيها: عسر الطمث, تورم, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, حكة في الجلد, الم في الظهر, وجع بطن, المفارقة زيادة الشهية, عطش, التهاب مخاطية الأنف, منخفض, نعاس, العاطفي, قلق, التهيج, الهلع, التهاب الكلية الخلالي الحاد, نزيف, فرفرية Shenleyn جنوة (نزيف في الجلد), التشنجات, نقص الصفيحات, ترانزيثورنو زيادة في إنزيمات الكبد في الدم.

مريض واحد مع اضطراب فصامي عاطفي, الذي كان قائما يفترض قبل العلاج, بعد المعالجة المتقدمة الذهان الحاد.

ردود الفعل على إلغاء, مثل الصداع أو زيادة الشهية, نادرة.

لا يوجد أي دليل, لاحظ أنه بعد متلازمة الانسحاب العلاج, الانسحاب أو اضطرابات المزاج.

موانع

- توافر الأسباب العضوية للسمنة (على سبيل المثال, gipotireoz);

-اضطرابات الأكل خطيرة (فقدان الشهية العصبي أو الشره المرضي العصبي);

- مرض عقلي;

- متلازمة جيل دو لا توريت (العرات معممة);

-قبول المتزامن لمثبطات ماو أو استخدامهم ل 2 أسابيع قبل تعيين المخدرات جولدليني;

- استخدام أنواع أخرى من المخدرات, تعمل على الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال, مضادات الاكتئاب, الذهان);

-استخدام العقاقير, وصفه لاضطرابات النوم, تحتوي على التربتوفان, وغيرها من أدوية تعمل المركزية لفقدان الوزن;

- CHD, اللا تعويضية قصور القلب المزمن, أمراض القلب الخلقية, أمراض انسداد الشرايين, عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام ضربات القلب, الأمراض القلبية الوعائية (السكتة الدماغية, هجمات نقص تروية عابرة);

- ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط (BP أعلاه 145/90 ملم زئبق. الفن.);

- الانسمام الدرقي;

-الانتهاكات الخطيرة لمرض الكبد و/أو الكلي;

- تضخم البروستاتا الحميد;

- ورم القواتم;

- Zakrыtougolynaya الزرق;

-أنشأ الدوائية, الإدمان على المخدرات أو الكحول;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 وكبار السن 65 سنوات;

- فرط الحساسية تأسست لسيبوترامين أو العناصر الأخرى من المخدرات.

من الحذر يجب أن يوصف في الدول التالية: عدم انتظام ضربات القلب في التاريخ, قصور في الدورة الدموية المزمن, مرض الشريان التاجي (مدفوع. تاريخ), تحص صفراوي, ارتفاع ضغط الدم الشرياني (للرقابة والتاريخ), الاضطرابات العصبية, بما في ذلك التخلف العقلي والمضبوطات (مدفوع. تاريخ), انتهاك للكبد و/أو الكلي معتدل, السيارات والعرات الكلامية التاريخ.

الحمل والرضاعة

لأنه حتى الآن، لم يعد هناك لا إقناع ما يكفي قدر من الأبحاث حول آثار السلامة سيبوترامين على الجنين, هذا الدواء لا ينبغي أن تستخدم أثناء الحمل.

لا ينبغي أن يؤخذ في جولدليني أثناء الرضاعة الطبيعية.

النساء في سن الإنجاب خلال الجرعة ينبغي أن تستخدم في جولدليني يجب استخدام وسائل منع الحمل.

تحذيرات

يجب تطبيق في جولدليني فقط في الحالات, عندما تكون جميع التدخلات غير الدوائية لخفض وزن الجسم ليست فعالة, إذا كان الانخفاض في الجسم الوزن أثناء 3 أشهر وبلغت أقل 5 كجم.

العلاج جولدليني ينبغي أن يتم في إطار العلاج الشامل للحد من وزن الجسم تحت إشراف الطبيب, لديهم خبرة عملية في علاج السمنة. العلاج متكامل يشمل تغيير النظام الغذائي ونمط الحياة, وزيادة النشاط البدني. عنصرا هاما من العلاج هو خلق الشروط لتغيير دائم في العادات الغذائية ونمط الحياة, اللازمة للحفاظ على فقدان الوزن التي تحققت بعد التوقف عن العلاج بالعقاقير. المرضى يجب أن يكون تحت العلاج مع التغيير جولدليني أساليب الحياة والعادات حتى, بعد انتهاء علاج التأكد من ذلك التقليل من وزن الجسم. المرضى الذين يحتاجون إلى أن تكون واضحة حول, وأن عدم الامتثال يؤدي إلى إعادة زيادة الوزن والنداءات المتكررة للطبيب.

المرضى, المضيف في جولدليني, من الضروري لقياس مستويات الجحيم والموارد البشرية. أولا 2 أشهر من العلاج، وينبغي أن ترصد هذه المعلمات كل 2 من الاسبوع, ومن ثم شهريا. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم, وعلى خلفية ارتفاع ضغط الدم ضغط الدم العلاج أعلاه 145/90 ملم زئبق. الفن., وينبغي إجراء هذا الرصد بعناية و, اذا كان ضروري, على فترات أقصر. المرضى, الذي ضغط الدم مرتين مع القياسات المتكررة تتجاوز مستوى 145/90 ملم زئبق. الفن., يجب وقف العلاج في جولدليني.

وينبغي إيلاء اهتمام خاص شارك في إدارة المخدرات, زيادة الفاصل الزمني QT. وتشمل هذه الأدوية حاصرات جيستامينوفيخ (ح)₁-مستقبلات (astemizol, تيرفينادين), أدوية مضادة لاضطراب النظم, إطالة فترة QT (أميودورون, الكينيدين, flekainid, mexiletine, بروبافينون, سوتالول), سيسابريد, pimozid, السرتيندول ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. وهذا ينطبق أيضا على الدول, التي يمكن أن تزيد فترة كيو تي, مثل, نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم.

الفاصل الزمني بين تلقي مثبطات ماو والمخدرات في جولدليني لا ينبغي أن يكون أقل من 2 أسابيع.

على الرغم من عدم وجود صلة بين أخذ المخدرات والتنمية جولدليني في الابتدائي ارتفاع ضغط الدم الرئوي, لكن, نظرا للمخاطر المعروفة للأدوية هذه المجموعة, مع مراقبة طبية منتظمة أمر ضروري لإيلاء اهتمام خاص لأعراض, كما ضيق التنفس التدريجي, ألم في الصدر وتورم في الساقين.

في حالة تخطي جرعة جولدليني في, لا ينبغي أن يؤخذ في حفل الاستقبال التالية من جرعة مضاعفة من هذا الدواء, وأوصت بقبول مزيد من مخطط المخدرات المنصوص عليها.

يجب أن لا تتجاوز مدة الاستقبال في جولدليني 2 سنوات.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المخدرات في جولدليني قد يحد من القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية.

جرعة مفرطة

وهناك بيانات محدودة جداً على جرعة زائدة سيبوترامين. علامات محددة من جرعة زائدة غير معروفة, على الرغم من ذلك, وينبغي أن تأخذ في الاعتبار إمكانية مظاهر أكثر وضوحاً من الآثار الجانبية. ينبغي إعلام الطبيب في حالة جرعة زائدة المزعومة.

التالية الأكثر شيوعاً الأعراض: عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم, صداع, دوخة.

علاج: معاملة خاصة وليست هناك أي مضادات محددة. يجب عليك توفير التنفس بحرية, رصد حالة نظام القلب والأوعية الدموية, فضلا عن الحاجة إلى تنفيذ العلاج أعراض داعمة. التطبيق في الوقت المناسب للفحم المنشط قد إنقاص امتصاص سيبوترامين في القناة الهضمية. غسل المعدة يقلل أيضا من امتصاص الدواء. المرضى الذين يعانون من ارتفاع الضغط الشرياني وعدم انتظام دقات القلب يمكن تعيين بيتا-أدرينوبلوكاتورا. لم يتم تثبيت فعالية إدرار البول القسري أو غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

مثبطات أكسدة الميكروسومي, مدفوع. مثبطات إيزوفيرمينتا CYP3A4 (الكيتوكونازول, الاريثروميسين, السيكلوسبورين), زيادة في تركيزات البلازما من المركبات من سيبوترامين مع زيادة في معدل ضربات القلب وزيادة ضئيلة سريريا في فترة QT.

ريفامبيسين, المضادات الحيوية ماكرولايد, الفينيتوين, كاربامازيبين, الفينوباربيتال وديكساميثازون قد تسرع عملية التمثيل الغذائي للسيبوترامين.

الاستخدام المتزامن لعدة عقاقير, زيادة تركيز السيروتونين في الدم, يمكن أن يؤدي إلى تفاعلات خطيرة.

متلازمة السيروتونين يمكن أن يحدث في حالات نادرة أثناء تطبيق المنتج في جولدليني مع مثبطات امتصاص السيروتونين (أدوية لعلاج الاكتئاب), بعض العقاقير لعلاج الصداع النصفي (سوماتريبتان, digidroergotamin), المسكنات الأفيونية (pentazocin, البيثيدين, الفنتانيل) أو المخدرات مضاد للسعال (دإكسترومثورفن).

سيبوترامين ليس له أي تأثير على تأثير وسائل منع الحمل عن طريق الفم.

الادوية, رفع الجحيم أو الموارد البشرية (الايفيدرين, الفنيل, بسودوفدرين, كذلك مجتمعة أدوية لعلاج نزلات البرد, تتضمن هذه الأدوية), تزيد من خطر الإعلانات والموارد البشرية.

وبينما تلقي سيبوترامين والكحول بأي إجراء سلبي التضخيم من الإيثانول. ومع ذلك، الكحول هو قطعا لا جنبا إلى جنب مع الموصى بها عند اتخاذ التدخلات الغذائية sibutramina.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.