Gastrotsepin
المادة الفعالة: Pirenzepine
عندما ATH: A02BX03
CCF: مانع م1-holinoretseptorov نفوذا طاغيا على المستقبلات المعدة
عندما CSF: 11.01.02
الشركة المصنعة: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (إسبانيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حل لفي / و/ م واضح, عديم اللون أو أصفر قليلا, رائحة حمض الخليك باهتة.
1 مل | 1 أمبير. | |
пирензепина гидрохлорид | 5 ملغ | 10 ملغ |
سواغ: كلوريد الصوديوم, الصوديوم خلات هيدرات, حمض الخليك الجليدي, البروبيلين غليكول, المياه د/و.
2 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (5) – المفارش البلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
وصف المواد الفعالة.
الدوائية العمل
مانع م1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, تخفيض 49%, gistaminom – على 34%, гастрином – على 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, يحسن دوران الأوعية الدقيقة.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
الدوائية
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. التوافر البيولوجي 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. بروتين البلازما ملزم – 10-12%. الفقراء اختراق BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
تي1/2 غير 10-12 لا. حول 10% تفرز دون تغيير في البول, بقية – مع البراز.
شهادة
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (كمكمل علاجي); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, التهاب المريء التآكلي, ارتجاع المريء, زولينجر إليسون; آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
جرعة نظام
Взрослым внутрь в первые 2-3 يوم – بواسطة 50 ملغ 3 مرات / يوم ل 30 دقيقة قبل تناول الطعام, ثم 50 ملغ 2 مرات / يوم. دورة العلاج – 4-6 أسابيع.
اذا كان ضروري، – вводят в/м или в/в по 5-10 ملغ 2-3 مرات / يوم. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
الجرعة القصوى: ابتلاع – 200 ملغ / يوم.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: فم جاف, الإمساك, براز متكرر, زيادة الشهية.
من جانب الجهاز الرؤية: ccomodation; نادرا – повышенная чувствительность глаз к свету.
آخر: انخفض التعرق.
موانع
Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, تضيق pryvratnyka; I الأشهر الثلاثة من الحمل; повышенная чувствительность к пирензепину.
الحمل والرضاعة
موانع للاستخدام في الثلث الأول من الحمل. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
تحذيرات
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: الرجفان الأذيني, عدم انتظام دقات القلب, قصور القلب الاحتقاني, CHD, تضيق mytralnыy, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, نزيف حاد; الانسمام الدرقي (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, فتق الحجاب الحاجز, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); في أمراض الجهاز الهضمي, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, تضيق pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – إغلاق (تأثير موسع للحدقة, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, بالإضافة إلى, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); فشل كبدي (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); الوهن العضلي (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (مدفوع. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, الشلل الدماغي للأطفال, متلازمة داون (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-مستقبلات.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
التفاعلات المخدرات
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.