هالوبيريدول-RATIOFARM

المادة الفعالة: هالوبيريدول
عندما ATH: N05AD01
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
عندما CSF: 02.01.01.02
الشركة المصنعة: RATIOPHARM GmbH المزيد (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

سواغ: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, حمض اللبنيك, الماء النقي.

30 مل – زجاجة بالقطارة الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.
100 مل – قارورة من الزجاج الداكن (1) مع ماصة – حزم من الورق المقوى.

وصف المواد الفعالة.

الدوائية العمل

مضادات الذهان (مزيل القلق), بوتيروفينون مشتق. وقد عبر عن ذلك تأثير مضاد للذهان, الناجمة عن الاستقطاب الحصار أو خفض درجة الإثارة من الخلايا العصبية الدوبامين (الحد من إطلاق) وpostsinapticheskih blokadoy dopaminovыh D₂-المستقبلات في مناطق الدماغ mesolimbic والقشري المتوسطي.

يكون لها تأثير مهدئ خفيف, بسبب الحصار المفروض على المستقبلات الأدرينالية α تشكيل شبكي من جذع الدماغ; أعرب تأثير مضاد للقىء, بسبب الحصار المفروض على الدوبامين D₂-مستقبل منطقة الزناد من مركز التقيؤ; تأثير تبريدي وثر اللبن, بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين من منطقة ما تحت المهاد.

الاستقبال طويلة مصحوبة بتغييرات في حالة الغدد الصماء, في الغدة النخامية الأمامية البرولاكتين زيادة الإنتاج وخفض إنتاج هرمون إفراز الغدد التناسلية.

الحصار مستقبلات الدوبامين في مسارات الدوبامين تساهم مادة سوداء مخطط لتطوير ردود الفعل خارج الهرمية الحركية; الحصار مستقبلات الدوبامين في نظام الأحدوبي القمعي يسبب انخفاضا في الإفراج عن هرمون النمو.

عمليا أي إجراء نظير الودي.

يزيل تغيرات في الشخصية المستمرة, هذيان, الهلوسة, هوس, لأنه يزيد الاهتمام في البيئة. وهو فعال في المرضى, مقاومة للذهان أخرى. لديها بعض التأثير تفعيل. في الطفل مفرط النشاط يلغي النشاط الحركي الزائد, الاضطرابات السلوكية (اندفاع, صعوبة في التركيز, عدوانية).

على عكس هالوبيريدول هالوبيريدول ديكانوات يتميز العمل لفترات طويلة.

الدوائية

إذا يتم امتصاصه الابتلاع من الجهاز الهضمي على 60%. ج_ماكس في البلازما عندما تدار تحققت من خلال 3-6 لا, عندما ط / إدارة م – من خلال 10-20 م, عندما ط / م إدارة هالوبيريدول ديكانوات – 3-9 أيام. تأثير المعالجة “مرور الأول” من خلال الكبد.

بروتين ملزمة و 92%. الخامس_د عندما تركيز التوازن – 18 لتر / كغ. استقلاب على نطاق واسع في الكبد، بمشاركة CYP2D6 إيزوزيم, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. ذلك هو المانع من CYP2D6 إيزوزيم. لا المستقلبات.

تخترق بسهولة من خلال الحواجز الأنسجة الدم, بما في ذلك GEB. تقدم مع حليب الثدي

تي_1/2 ابتلاع – 24 لا, عندما ط / إدارة م – 21 لا, في / في المقدمة – 14 لا. يتم عرض هالوبيريدول ديكانوات خلال 3 شمس.

تغطية الأخبار – 40% والصفراوية عن طريق الامعاء – 15%.

شهادة

الاضطرابات الذهانية الحادة والمزمنة (مدفوع. فصام, مهووس-الاكتئابي, صرعي, psihozы alkogolynыy), الحركية التحريض من أصول مختلفة, الأوهام والهلوسة من أصول مختلفة, هنتنغتون Gentingtona, التخلف العقلي, طالب الاكتئاب, الاضطرابات السلوكية في كبار السن والطفولة (مدفوع. فرط الاستجابة لدى الأطفال و التوحد الطفولي), الاضطرابات النفسية, متلازمة توريت, zaikanie, طويلة الأمد ومقاومة للعلاج الفواق والقيء, الوقاية والعلاج من الغثيان والقيء خلال العلاج الكيميائي.

جرعة نظام

عندما تدار على جرعة البداية الكبار – بواسطة 0.5-5 ملغ 2-3 مرات / يوم, للمرضى المسنين – بواسطة 0.5-2 ملغ 2-3 مرات / يوم. إضافي, اعتمادا على استجابة المريض للعلاج, زيادة الجرعة تدريجيا في معظم الحالات ل 5-10 ملغ / يوم. جرعات عالية (أكثر 40 ملغ / يوم) تستخدم في حالات نادرة, في وقت قصير، وفي حال عدم وجود أمراض مصاحبة. للأطفال – 25-75 ميكروغرام / كغ / يوم 2-3 قبول.

عندما ط / م الادارة الكبار جرعة واحدة الأولية لل 1-10 ملغ, الفاصل الزمني بين الحقن المتكررة – 1-8 لا; عند تطبيق جرعة مستودع هي 50-300 ملغ 1 مرة واحدة كل 4 شمس.

ل/ في جرعة واحدة – 0.5-50 ملغ, تردد الإدارة والإدارة الجرعات المتكررة يعتمد على مؤشر والحالة السريرية.

الجرعة القصوى: الابتلاع للبالغين – 100 ملغ / يوم; / م – 100 ملغ / يوم, عند تطبيق مستودع – 300 ملغ / الشهر.

الآثار الجانبية

CNS: صداع, أرق, الدولة القلق, القلق والخوف, النشوة, إثارة, نعاس (خاصة في بداية العلاج), تعذر الجلوس, الاكتئاب أو النشوة, سبات, نوبة صرع, تطوير رد الفعل المتناقض (obostrenie الذهان, الهلوسة); علاج طويل الأجل – اضطراب خارج الهرمي (مدفوع. pozdnyaya خلل الحركة, خلل التوتر المتأخر، والمتلازمة الخبيثة للذهان).

نظام القلب والأوعية الدموية: عند استخدامها في جرعات عالية – انخفاض ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام ضربات القلب, التغيرات ECG (QT إطالة, علامات الرجفان الأذيني البطيني و).

من الجهاز الهضمي: عند استخدامها في جرعات عالية – قلة الشهية, فم جاف, giposalivatsiya, غثيان, قيء, الإمساك أو الإسهال, شذوذ وظيفة الكبد إلى تطوير اليرقان.

من نظام المكونة للدم: نادرا – الكريات البيض الخفيفة والمؤقتة, زيادة عدد الكريات البيضاء, ندرة المحببات, قلة الكريات الحمر اتجاه طفيف نحو كثرة الوحيدات.

على جزء من نظام الغدد الصماء: التثدي, ألم في الثديين, فرط برولاكتين الدم, اضطرابات الحيض, انخفاض قوة, زيادة الرغبة الجنسية, فحولة.

التمثيل الغذائي: فرط- ونقص السكر في الدم, giponatriemiya; زيادة التعرق, وذمة طرفية, زيادة الوزن.

من جانب الجهاز الرؤية: اضطرابات في حدة البصر, الساد, اعتلال الشبكية, الاضطرابات الإقامة.

الحساسية: نادرا – الطفح الجلدي, تشنج قصبي, laringospazm, فرط السخونة.

ردود الفعل الجلدية: التغيرات الجلدية maculo-حطاطية وakneobraznye; نادرا – حساسية للضوء, تساقط الشعر.

الآثار, بسبب العمل الكوليني: فم جاف, giposalivatsiya, احتباس البول, الإمساك.

موانع

اضطرابات الجهاز العصبي المركزي, يرافقه أعراض اضطرابات خارج هرمية, منخفض, الأبخرة, غيبوبة من مختلف مسببات; الاكتئاب الشديد CNS السامة, المخدرات التي يسببها. فترة الحمل, الرضاعة. الأطفال حتى سن 3 سنوات. فرط الحساسية للهالوبيريدول وغيرها من بوتيروفينون المشتقة.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هالوبيريدول في الحمل والرضاعة.

IN الدراسات التجريبية ، وجدت في بعض الحالات تأثيرات ماسخة وسمي جنيني. يفرز هالوبيريدول في حليب الثدي. عرض, تركيزات هالوبيريدول في حليب الأم كافية ل, أن يسبب تخدير وظيفة الحركة وضعف في الرضع.

تحذيرات

لا ينصح استخدام الحقن في الأطفال.

على توخي الحذر في أحداث مرض القلب والأوعية الدموية مع انهيار المعاوضة, اضطرابات التوصيل احتشاء, زيادة فترة QT أو تزيد من خطر الفاصلة QT (مدفوع. نقص بوتاسيوم الدم, الاستخدام المتزامن مع الأدوية, والتي قد تزيد الفترة الفاصلة QT); صرع; زرق مغلق الزاوية; الكبد و / أو الفشل الكلوي; الانسمام الدرقي; القلب والرئة وفشل الجهاز التنفسي (مدفوع. COPD والأمراض المعدية الحادة); تضخم البروستاتا مع احتباس البول; إدمان الكحول المزمن; في وقت واحد مع مضادات التخثر.

في حالة خلل الحركة المتأخر يجب تقليل الجرعة تدريجيا من هالوبيريدول ووصف دواء آخر.

هناك تقارير عن إمكانية العلاج مع هالوبيريدول أعراض مرض السكري الكاذب, الجلوكوما الحادة, اتجاهات (علاج طويل الأجل) لتطوير limfomonotsitoza.

وعادة ما يتطلب المرضى المسنين جرعة أولية أصغر حجما وأكثر المعايرة التدريجية. لتتميز هذه المجموعة من المرضى من خلال وجود احتمال كبير لاضطرابات خارج هرمية. للكشف عن علامات مبكرة في الآونة الأخيرة أوصى الصدفية الرصد الدقيق للمريض.

علاج مع تطور الذهان من المتلازمة الخبيثة للذهان يجوز في أي وقت, ولكن في معظم الأحيان يحدث بعد فترة وجيزة من بداية العلاج أو عند نقله من مريض إلى وكيل المضادة للذهان أخرى, وخلال العلاج المركب مع سائر المخدرات المؤثرات العقلية أو بعد زيادة الجرعة.

خلال فترة العلاج، وتجنب الكحول.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال الفترة من هالوبيريدول يجب الامتناع عن الأنشطة الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تتطلب الانتباه وسرعة ردود الفعل النفسي.

التفاعلات المخدرات

في التطبيق مع المخدرات, يكون لها تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي, الإيثانول قد يزيد CNS الاكتئاب, الاكتئاب في الجهاز التنفسي والعمل خافض للضغط.

مع الاستخدام المتزامن للأدوية, تسبب ردود الفعل خارج الهرمية, قد يزيد من وتيرة وشدة الآثار خارج الهرمية.

مع الاستخدام المتزامن للأدوية, وجود نشاط مضادات الكولين, مضادة للآثار قد يزيد.

في حين أن استخدام الأدوية المضادة للاختلاج قد تغيير نوع و / أو تيرة الهجمات صرعي, والحد من تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم; مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مدفوع. مع ديسيبرامين) – يقلل من عملية التمثيل الغذائي للمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, يزيد من خطر النوبات.

مع التطبيق المتزامن من هالوبيريدول يقوي تأثير الأدوية الخافضة للضغط.

في حين أن استخدام حاصرات بيتا (مدفوع. مع بروبرانولول) من الممكن هبوط ضغط الدم الحاد. مع التطبيق المتزامن من هالوبيريدول وبروبرانولول، وهي حالة انخفاض ضغط الدم الشديد وفشل القلب.

مع التطبيق المتزامن لانخفاض تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

في التطبيق مع أملاح الليثيوم قد تتطور لديهم أعراض خارج هرمية شديدة بسبب زيادة الحصار مستقبلات الدوبامين, وعند استخدامها في جرعات عالية يمكن أن يكون لا رجعة فيه وشديد تسمم الدماغ.

في حين أن استخدام الفينلافاكسين قد يزيد تركيزات بلازما هالوبيريدول; مع guanetidinom – قد يقلل من تأثير خافض للضغط من غوانيثيدين; مع أيزونيازيد – وهناك تقارير عن زيادة تركيزات إيزونيازيد في بلازما الدم; مع إيميبينيموم – وكانت هناك تقارير عن ارتفاع ضغط الدم عابر.

جنبا إلى جنب مع استخدام الاندوميتاسين النعاس ممكن, ارتباك.

في التطبيق مع كاربامازيبين, وهو محفز لإنزيمات الكبد ميكروسومال, ويمكن رفع معدل الأيض هالوبيريدول. هالوبيريدول قد يزيد تركيز كاربامازبين في البلازما. الأعراض المحتملة للسمية العصبية.

وبينما قد يقلل استخدام الإجراء العلاجي من ليفودوبا, ونتيجة لمستقبلات دوبامينوفيخ بيرجوليدا أمينازين الحصار.

جنبا إلى جنب مع استخدام تأثير المسكنات المحتملة ميتيلدوبوج, منخفض, خبل, ارتباك, دوخة; مع المورفين – تطوير ميوكلونوسا; ريفامبيسين, الفينيتوين, fenoʙarʙitalom – وقد خفض مستويات البلازما هالوبيريدول.

جنبا إلى جنب مع استخدام فلوفوكسامينوم وهناك تقارير محدودة من إمكانية زيادة مستويات البلازما هالوبيريدول, مصحوبا بالسمية.

جنبا إلى جنب مع استخدام فلوكستين قد تتطور الأعراض اكسترابيراميدال وخلل; مع الكينيدين – زيادة مستويات البلازما من هالوبيريدول; مع سيسابريد – إطالة كيو تي في ECG.

جنبا إلى جنب مع استخدام أدرينالين قد “انحراف” بريسورنوجو عمل أدرينالين, ونتيجة لذلك – تطوير شديدة وانخفاض ضغط الدم الشرياني وعدم انتظام دقات القلب.