Gadobutrol

عندما ATH:
V08CA09

الدوائية العمل.

عامل تباين باراماجنيتنو للتصوير بالرنين المغناطيسي (MRT). تعزيز النقيض بسبب جادوبوترولوم المكون النشط, وهو مركب محايد من أيون الجادولينيوم البارامغناطيسي (ثالثا) مع يجند كبير الحلقات - ثنائي هيدروكسي-هيدروكسي ميثيل بروبيل تيتراازاسيكلودوديكان-حمض ثلاثي الأسيتيك (بوترولوم). يؤدي تحفيز تذبذبات المجال المغناطيسي المحلي تحت تأثير العزم المغناطيسي القوي للهيدرولينيوم أثناء تسلسل النبض الموزون T2 إلى تغيير في الإشارة من الأنسجة (تأثير kontrastiruûŝemu).جادوبوترول حتى في تركيزات منخفضة مما تسبب تقصير كبير من وقت الاسترخاء. القدرة على تغيير أوقات الاسترخاء T1 و T2, يتم تحديده من خلال التأثير على أوقات استرخاء شبكة الدوران والدوران للبروتونات في البلازما عند الرقم الهيدروجيني 7 و 40 ° C, الكمية تقريبا 5,6 لتر/مليمول• و 6,5 لتر/مليمول على التوالي. القدرة على التأثير على أوقات الاسترخاء تعتمد فقط إلى حد صغير على قوة المجال المغناطيسي. تتيح إدارة الجادوبوترول للشخص الحصول على معلومات تشخيصية أكثر دقة مقارنة بالبيانات, تم الحصول عليها باستخدام التصوير بالرنين المغناطيسي التقليدي, في المناطق ذات نفاذية عالية لجب أو عدم وجوده, المساهمة في انتهاك التروية أو الزيادة في الفضاء خارج الخلية, على سبيل المثال، في حالات الأورام الأولية, الأمراض الالتهابية والمزيلة للميالين. لا يقوم Gadobutrol بتنشيط النظام التكميلي, وحتى احتمال ردود فعل أنافيلاكتويدنيخ منخفض جداً. لا يمنع الانزيمات النشطة. تشير نتائج التجارب السريرية إلى عدم وجود تأثير سلبي للجادوبوترول على الصحة العامة, فضلا عن الكبد, الكلي والأوعية الدموية.

الدوائية

على غرار الحرائك الدوائية للمواد الأخرى الخاملة بيولوجيًا شديدة المحبة للماء, التخصيص الكلي (على سبيل المثال مانيتول أو إنولين). دخلت في وفي سرعة الموزعة في الفضاء خارج الخلية جادوبوترول وغير معدلة النموذج المعروض الكلي عن طريق تصفية كلوبوكوفا. لا يرتبط ببروتينات البلازما. إفراز الدواء خارج الكلى غير مهم للغاية, قد لا يكون. كانت متناسبة مع جادوبوترولا الإدخال بالجرعات الدوائية في شخصيات البشر. إذا لم تكن الجرعة أكثر من جادوبوترولا 0,4 ميللي مول/كغ من وزن الجسم, بعد مرحلة التوزيع الأولية، تبدأ مرحلة الإطراح وينخفض ​​مستواه في بلازما الدم مع مرور نصف العمر 1,81 لا (1,33-2.13 ساعة), أن يتوافق مع سرعة إفراز الكلي. جرعة جادوبوترولا 0,1 ميللي مول/كغ وزن الجسم عن طريق 2 دقيقة بعد الحقن، وكان مستواه في بلازما الدم 0,59 مليمول / لتر, ومن خلال 60 دقيقة بعد الحقن - 0,3 مليمول / لتر. خلال 2 ح إخراج البول أكثر 50% من الجرعة المعطاة, ولل 12 ح - المزيد 90%. إذا كان الإدخال جرعة جادوبوترولا يساوي 0,1 ميللي مول/كغ من وزن الجسم, ثم يتم إخراج 100±2.6% من هذه الجرعة من الجسم بداخله 72 لا. جادوبوترولا كليرينس الكلي في الأشخاص الأصحاء ويتراوح 1,1 إلى 1,7 مل/دقيقة •كجم; وهكذا, أنها قابلة للمقارنة مع تطهير الأرض من الاينولين, وهذا يثبت الإدراج المفيد بتصفية جادوبوترولا كلوبوكوفا. أقل 0,1% يفرز مادة حقن مع البراز. لا يتم الكشف عن المستقلبات في بلازما الدم والبول. يزداد عمر النصف للجادوبوترول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بما يتناسب مع درجة الانخفاض في معدل الترشيح الكبيبي. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو متوسط، يتم إخراج الجادوبوترول بالكامل في البول من الداخل 72 لا. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد 80% الجرعة المفروضة تفرز في البول داخل 120 لا.

شهادة

زيادة التباين أثناء التصوير بالرنين المغناطيسي للرأس والعمود الفقري (التصوير المقطعي للجمجمة والعمود الفقري).يزيد إدخال الجادوبوترول من إمكانية الحصول على معلومات تشخيصية في المناطق, حيث يكون BBB منفذًا أو غائبًا, مع تغيير التروية أو زيادة حجم المساحة خارج الخلية, على سبيل المثال, في حالة الأورام الأولية أو الثانوية, أمراض التهابات ودملينتينغ. للعمود الفقري التصوير بالرنين المغناطيسي:– إجراء التشخيص التفريقي بين داخل- والأورام èkstramedullârnymi; -تحديد حدود الأورام الصلبة في قناة سبينوموزجوفوم وتحديد مدى انتشار الورم intramedullârnoj. يتمتع Gadobutrol بمزايا خاصة عندما تكون هناك مؤشرات لاستخدام عوامل التباين بالرنين المغناطيسي بجرعات عالية, على سبيل المثال في الحالات, عند تحديد أو استثناء آفات إضافية يمكن أن تتداخل مع العلاج أو الأساليب الطبية, كذلك في تحديد الأضرار الطفيفة، وتصور الآفات, من الصعب أن كونتراستيرويميه طبيعية. يشار إلى Gadobutrol أيضًا لدراسات التروية (عند تشخيص السكتة الدماغية, الاعتراف بالتنسيق الاسكيمية الدماغي وتقييم إمدادات الدم للورم).

جرعة نظام

الجرعة اللازمة إدخال/في شكل بولسا. يمكن أن يبدأ التصوير بالرنين المغناطيسي عالي التباين بعد الحقن مباشرة (اعتمادا على تسلسل النبض المستخدم وتصميم البحث). عادة ما يلاحظ التباين الأمثل داخل تقريبا 15 دقيقة بعد تناول الجادوبيترول (هذه المرة يعتمد على خصائص الضرر، وطبيعة النسيج). عادة، يتم الاحتفاظ التباين العالي حتى 45 دقيقة بعد تناول الجادوبيترول.

جميع وسائل الإعلام على النقيض التصوير بالرنين المغناطيسي قد تكون مؤقتة آثار جانبية مثل, الغثيان والقيء. لذا, لتقليل خطر تطلع التقيؤ وممكن, ويجب على المريض الامتناع عن الأكل 2 قبل ساعات من الدراسة. مع إعطاء عامل التباين عن طريق الوريد للمريض (ربما) يجب أن يكون الكذب على ظهرك. بعد تناول الجادوبترول، يجب أن يظل المريض تحت الإشراف الطبي لمدة على الأقل 30 م, منذ, كما أن تجربة استخدام وسائط التباين, الأكثر الآثار الجانبية غير المرغوب فيها، لاحظت خلال هذه الفترة. للدراسات مع تباين أفضل عند المسح يتم تسلسل دفعة T1 المرجحة. يوصى بتسلسل النبض الموزون T2 لدراسات التروية الدماغية.. يجب سحب الجادوبترول في حقنة عادية فقط قبل الاختبار مباشرة. يجب تدمير الجزء من الدواء الذي لم يستخدم خلال إحدى الدراسات.. عند اختيار نظام الجرعة للبالغين، يجب أن تسترشد بالقواعد التالية. التصوير بالرنين المغناطيسي للرأس والعمود الفقري (kranial′naâ وتصوير العمود الفقري) عادة, الإدارة الوريدية للجادوبوترول كافية (1,0 mmol/ml) جرعة 0,1 مل / كجم من وزن الجسم (معادل 0,1 ميللي مول/كغ من وزن الجسم).

إذا، على الرغم من التصوير بالرنين المغناطيسي الطبيعي مع زيادة التباين, لا تزال هناك شكوك حول وجود علم الأمراض أو إذا كانت هناك معلومات أكثر دقة حول عدد, أن حجم وانتشار الآفات لتطوير الأساليب الطبية والعلاج, ومن ثم يمكن زيادة الكفاءة التشخيصية للدراسة, عن طريق إدخال محلول جادوبوترول إضافي (1,0 mmol/ml) بجرعة 0.1-0.2 مل لكل 1 كجم من وزن الجسم 30 دقيقة بعد الحقن السابق. لاستبعاد النقائل أو تكرار الورم, يتم إعطاء محلول الجادوبوترول بجرعة 0,3 مل 1 كيلوغرام من وزن الجسم, التي غالباً ما يساعد على تحسين هذه الدراسة كفاءة التشخيص. وهذا ينطبق على الهزائم مع مظاهر ضعف شبكة من الأوعية الدموية, انخفاض مساحة خارج الخلية أو مزيج من هذه العوامل, وكذلك استخدامه عند مسح نبض T1 المرجحة نسبيا أقل كثافة تسلسل. لدراسات نضح الدماغ، يوصى باستخدام T2.- تسلسل النبض الموزون بالاشتراك مع التصوير بالرنين المغناطيسي للدماغ والحبل الشوكي للكشف عن الآفات التي تشغل مساحة أو نقص التروية الموضعي في حالة عدم وجود اشتباه في وجود آفات تشغل مساحة.

لإجراء هذه الدراسة، من المستحسن استخدام محقن; محلول الجادوبوترول (1,0 mmol/ml) تدار بجرعة 0,3 مل 1 كجم من وزن الجسم بمعدل 3-5 مل/ثانية.

إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 0,5 مل / كجم من وزن الجسم.

في حالة الفشل الكلوي، لا ينبغي أن تكون جرعة محلول الجادوبيترول أعلى 0,1 مل/كجم من وزن الجسم. الخبرة السريرية مع استخدام الجادوبوترول في المرضى الأصغر سنا 18 سنوات من الغياب.

موانع.

فرط الحساسية للجادوبوترول.

الآثار الجانبية.

من الجسم ككل: قد يحدث إحساس عابر بطعم أو رائحة غير عادية أثناء حقن البلعة أو بعدها مباشرة.; في بعض الأحيان - الغثيان والقيء; تم الإبلاغ عن حالات توسع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم الشرياني. كما تم الإبلاغ عن حالات الصداع والدوخة العابرة. وكانت هناك تقارير عن المضبوطات, قشعريرة وإغماء بعد تناول هذه الأدوية, ومع ذلك، لم يتم إثبات العلاقة السببية مع تقديمها بعد. الحساسية: تفاعلات فرط الحساسية تجاه إعطاء الجادوبوترول تتطور في كثير من الأحيان لدى المرضى, عرضة للحساسية. في حالات نادرة، تكون التفاعلات التأقانية مصحوبة بمشاكل في التنفس وأعراض أخرى, الوصول إلى درجة الصدمة التأقية. تُلاحظ أحيانًا تفاعلات جلدية بعد تناول الجادوبوترول. (طفح جلدي, خلايا النحل). ردود الفعل المحلية: في موقع الحقن بسبب بزل الوريد أو إعطاء عامل تباين، قد يحدث إحساس ضعيف أو معتدل بالبرد على المدى القصير, الحرارة أو الألم. آخر: قد يؤدي الحقن العرضي للجادوبوترول في الأنسجة المحيطة بالأوعية الدموية إلى حدوث ألم يستمر لمدة تصل إلى عدة دقائق. ولم يلاحظ أي تفاعلات الأنسجة الأخرى. قد يسبب استخدام الجادوبترول في بعض الحالات تأخيرًا (وبعد ساعات أو أيام قليلة) رد فعل.

تحذيرات

ينبغي وصف الجادوبترول بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الشديد., لأنه في هذه الحالة تكون إزالة عامل التباين بطيئة. في الحالات الشديدة، يجب إزالتها من الجسم مع المساعدة من غسيل الكلي جادوبوترول. بعد 3 تفرز دورات غسيل الكلى من الجسم تقريبا 98% عامل التباين. حتى الآن، لم يلاحظ أي خلل في وظائف الكلى عند تناول الدواء.. يجب وصف الجادوبترول بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة., على الرغم من أن المعلومات ذات الصلة لا تزال محدودة. تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقانية في بعض الحالات عند استخدام عوامل تباين الرنين المغناطيسي المحتوية على الجادولينيوم.. يمكن أن تتطور تفاعلات مماثلة عند استخدام الجادوبيترول.. يجب أن يتم وزن قرار استخدام الجادوبوترول في المرضى الذين لديهم استعداد للحساسية بعناية خاصة., فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار نسبة المخاطر والفوائد. عند إجراء البحوث، من الضروري أن يكون لديك أدوات وأدوية لتدابير الإنعاش.. Gadobutrol, على غرار عوامل التباين بالرنين المغناطيسي الأخرى, تحتوي على كلاب الجادولينيوم, يتطلب احتياطات خاصة عند إعطائه للمرضى الذين لديهم عتبة منخفضة لنشاط النوبات. حالات الإثارة الواضحة, قد يزيد القلق والألم من خطر حدوث ردود فعل سلبية أو يؤدي إلى تفاقم ردود الفعل السلبية, الناجمة عن إدارة عامل التباين.

لا ينصح باستخدام الجادوبترول أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى., حيث لا توجد بيانات عن استخدامه خلال هذه الفترة (لم تكشف الدراسات التجريبية عن التأثيرات السامة للأجنة أو المسخية للدواء). في الدراسات التجريبية وجدت, أن جادوبوترول في الحد الأدنى من الكميات (أقل 0,01% من الجرعة المعطاة) يمر في حليب الثدي. لذلك، بعد تناول الجادوبترول، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية على الأقل 24 لا.

التفاعلات المخدرات

لم يتم توفير البيانات.

الجرعة المزعجة

ولم يتم ملاحظة ذلك حتى الآن. إن خطر الإصابة بالتسمم الحاد بسبب استخدام الجادوبيترول غير محتمل. في حالة تناول جرعة زائدة عرضية، يمكن التخلص من الجادوبوترول من الجسم باستخدام غسيل الكلى خارج الجسم..