Gadobutrol

عندما ATH:
V08CA09

الدوائية العمل.

عامل تباين باراماجنيتنو للتصوير بالرنين المغناطيسي (MRT). تعزيز النقيض بسبب جادوبوترولوم المكون النشط, который представляет собой нейтральный комплекс парамагнитного иона гадолиния (ثالثا) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (بوترولوم). Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (تأثير kontrastiruûŝemu).جادوبوترول حتى في تركيزات منخفضة مما تسبب تقصير كبير من وقت الاسترخاء. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 و 40 ° C, الكمية تقريبا 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля. Введение гадобутрола позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, في المناطق ذات نفاذية عالية لجب أو عدم وجوده, المساهمة في انتهاك التروية أو الزيادة في الفضاء خارج الخلية, على سبيل المثال، في حالات الأورام الأولية, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.Гадобутрол не активирует систему комплемента, وحتى احتمال ردود فعل أنافيلاكتويدنيخ منخفض جداً. Не ингибирует активные ферменты.Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния гадобутрола на общее самочувствие, فضلا عن الكبد, الكلي والأوعية الدموية.

الدوائية

Сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, التخصيص الكلي (например маннитола или инулина). دخلت في وفي سرعة الموزعة في الفضاء خارج الخلية جادوبوترول وغير معدلة النموذج المعروض الكلي عن طريق تصفية كلوبوكوفا. Не связывается с белками плазмы крови.Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, قد لا يكون. كانت متناسبة مع جادوبوترولا الإدخال بالجرعات الدوائية في شخصيات البشر. إذا لم تكن الجرعة أكثر من جادوبوترولا 0,4 ميللي مول/كغ من وزن الجسم, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме крови уменьшается с периодом полужизни 1,81 لا (1,33–2,13 ч), أن يتوافق مع سرعة إفراز الكلي. جرعة جادوبوترولا 0,1 ميللي مول/كغ وزن الجسم عن طريق 2 мин после инъекции его уровень в плазме крови составлял 0,59 مليمول / لتر, ومن خلال 60 мин после инъекции — 0,3 مليمول / لتر. خلال 2 ح إخراج البول أكثر 50% من الجرعة المعطاة, ولل 12 ч — более 90%. إذا كان الإدخال جرعة جادوبوترولا يساوي 0,1 ميللي مول/كغ من وزن الجسم, то 100±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 لا. جادوبوترولا كليرينس الكلي في الأشخاص الأصحاء ويتراوح 1,1 إلى 1,7 мл/мин•кг; وهكذا, أنها قابلة للمقارنة مع تطهير الأرض من الاينولين, وهذا يثبت الإدراج المفيد بتصفية جادوبوترولا كلوبوكوفا. أقل 0,1% يفرز مادة حقن مع البراز. Метаболиты в плазме крови и моче не обнаруживаются. Период полужизни гадобутрола у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 لا. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек 80% الجرعة المفروضة تفرز في البول داخل 120 لا.

شهادة

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).Введение гадобутрола увеличивает возможности получения диагностической информации в областях, где ГЭБ проницаем или отсутствует, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, على سبيل المثال, в случае первичных или вторичных опухолей, أمراض التهابات ودملينتينغ. للعمود الفقري التصوير بالرنين المغناطيسي:– проведение дифференциального диагноза между интра- والأورام èkstramedullârnymi; -تحديد حدود الأورام الصلبة في قناة سبينوموزجوفوم وتحديد مدى انتشار الورم intramedullârnoj. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, عند تحديد أو استثناء آفات إضافية يمكن أن تتداخل مع العلاج أو الأساليب الطبية, كذلك في تحديد الأضرار الطفيفة، وتصور الآفات, من الصعب أن كونتراستيرويميه طبيعية. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (عند تشخيص السكتة الدماغية, الاعتراف بالتنسيق الاسكيمية الدماغي وتقييم إمدادات الدم للورم).

جرعة نظام

الجرعة اللازمة إدخال/في شكل بولسا. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъекции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). عادة ما يلاحظ التباين الأمثل داخل تقريبا 15 мин после введения гадобутрола (هذه المرة يعتمد على خصائص الضرر، وطبيعة النسيج). عادة، يتم الاحتفاظ التباين العالي حتى 45 мин после введения гадобутрола.

جميع وسائل الإعلام على النقيض التصوير بالرنين المغناطيسي قد تكون مؤقتة آثار جانبية مثل, الغثيان والقيء. لذا, لتقليل خطر تطلع التقيؤ وممكن, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.При в/в введении контрастного средства больной (ربما) يجب أن يكون الكذب على ظهرك. После введения гадобутрола больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 م, منذ, كما أن تجربة استخدام وسائط التباين, الأكثر الآثار الجانبية غير المرغوب فيها، لاحظت خلال هذه الفترة. للدراسات مع تباين أفضل عند المسح يتم تسلسل دفعة T1 المرجحة. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позвоночника (kranial′naâ وتصوير العمود الفقري) عادة, достаточным является в/в введение гадобутрола (1,0 mmol/ml) جرعة 0,1 مل / كجم من وزن الجسم (معادل 0,1 ميللي مول/كغ من وزن الجسم).

Если несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, أن حجم وانتشار الآفات لتطوير الأساليب الطبية والعلاج, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно р-р гадобутрола (1,0 mmol/ml) в дозе 0,1–0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р-р гадобутрола в дозе 0,3 مل 1 كيلوغرام من وزن الجسم, التي غالباً ما يساعد على تحسين هذه الدراسة كفاءة التشخيص. وهذا ينطبق على الهزائم مع مظاهر ضعف شبكة من الأوعية الدموية, انخفاض مساحة خارج الخلية أو مزيج من هذه العوامل, وكذلك استخدامه عند مسح نبض T1 المرجحة نسبيا أقل كثافة تسلسل. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2- взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

لإجراء هذه الدراسة، من المستحسن استخدام محقن; р-р гадобутрола (1,0 mmol/ml) تدار بجرعة 0,3 مل 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/сек.

إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 0,5 مل / كجم من وزن الجسم.

При почечной недостаточности доза р-ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/ кг массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных младше 18 سنوات من الغياب.

موانع.

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

الآثار الجانبية.

من الجسم ككل: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. الحساسية: реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развиваются у больных, عرضة للحساسية. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (طفح جلدي, خلايا النحل). ردود الفعل المحلية: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, الحرارة أو الألم. آخر: случайное введение гадобутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (وبعد ساعات أو أيام قليلة) رد فعل.

تحذيرات

С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. في الحالات الشديدة، يجب إزالتها من الجسم مع المساعدة من غسيل الكلي جادوبوترول. بعد 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества. До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобутрола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение риска и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Gadobutrol, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его применении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). في الدراسات التجريبية وجدت, أن جادوبوترول في الحد الأدنى من الكميات (أقل 0,01% من الجرعة المعطاة) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 لا.

التفاعلات المخدرات

لم يتم توفير البيانات.

Пезедозировка

До настоящего времени не отмечалась. Риск развития острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен.В случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.