عندما ATH:
R03AC13
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. ФОРМОТЕРОЛА ФУМАРАТ-БЕЛЫЙ ИЛИ ЖЕЛТОВАТЫЙ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК. قابل للذوبان بسهولة في حامض الخليك الجليدية, قابل للذوبان في الميثانول, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, قابل للذوبان في الماء قليلا, غير قابلة للذوبان عمليا في الأسيتون, этилацетате и диэтиловом эфире.
Адреномиметическое, شعب الهوائية.
وفقا لمرجع مكتب الطبيب (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (في البالغين والأطفال 5 وكبار السن) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, مدفوع. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-adrenomimetikov.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (اذا كان ضروري) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, ممارسة النشاط.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
فرط الحساسية.
Кардиоваскулярные нарушения, مدفوع. قصور الشريان التاجي, عدم انتظام ضربات القلب, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, اضطرابات تشنجية, الانسمام الدرقي, необычная ответная реакция на симпатомиметики, فترة الحمل, الرضاعة الطبيعية, العمر ل 5 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-adrenoreceptorov.
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, مدفوع. во время родов, يتم تنفيذ. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. غير معروف, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, الهلع, صداع, هزة أرضية, فم جاف, نبض القلب, دوخة, التشنجات, غثيان, الإعياء, ضعف, نقص بوتاسيوم الدم, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
ربو
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (بواسطة 12 ز 2 مرة في اليوم) получали 1985 المرضى (الأطفال 5 وكبار السن, المراهقين والكبار) مع الربو القصبي. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% و اكثر, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
من الجهاز العصبي والحواس: هزة أرضية 1,9% (0,4%), دوخة 1,6% (1,5%), أرق 1,5% (0,8%).
من الجهاز التنفسي: التهاب شعبي 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), بحة في الصوت 2,1% (1,7%), إلتهاب اللوزتين 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
آخر: العدوى الفيروسية 17,2% (17,1%), ألم في الصدر 1,9% (1,3%), طفح جلدي 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 و 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, مربوء, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 ميكروغرام من فورموتيرول فومرت 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (العدوى الفيروسية, التهاب مخاطية الأنف, إلتهاب اللوزتين, التهاب المعدة والأمعاء) или жалобы со стороны ЖКТ (وجع بطن, غثيان, سوء الهضم).
COPD
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (بواسطة 12 ز 2 مرة في اليوم) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
من الجهاز العصبي والحواس: التشنجات 1,7% (0%), تشنجات الساق 1,7% (0,5%), قلق 1,5% (1,2%).
من الجهاز التنفسي: عدوى الجهاز التنفسي العلوي 7,4% (5,7%), إلتهاب البلعوم 3,5% (2,4%), إلتهاب الجيب 2,7% (1,7%), زيادة في عدد البلغم 1,5% (1,2%).
آخر: الم في الظهر 4,2% (4,0%), ألم في الصدر 3,2% (2,1%), حمى 2,2% (1,4%), حكة 1,5% (1,0%), فم جاف 1,2% (1,0%), جرح 1,2% (0%).
بشكل عام،, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% المرضى, أخذ على 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, و 6,0% دواء وهمي). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, أخذ على 12 وز 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (إلتهاب البلعوم, حمى, التشنجات, زيادة في عدد البلغم, disfonija, миалгия и тремор).
دراسات ما بعد التسويق
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). فورموتيرول, مثل بيتا أخرى2
-agonistы, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.الأعراض: السكتة الدماغية, فرط الشرياني- أو انخفاض ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب (أكثر 200 ش. / دقيقة), عدم انتظام ضربات القلب, الهلع, صداع, هزة أرضية, المضبوطات, تشنجات العضلات, فم جاف, نبض القلب, غثيان, دوخة, الإعياء, ضعف, نقص بوتاسيوم الدم, giperglikemiâ, أرق, الحماض الأيضي. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, مصنوع 156 مغ / كغ (حول 53000 و 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, على التوالي, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
علاج: отмена формотерола фумарата, علاج أعراض وداعمة, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
استنشاق. ربو (العلاج الصيانة): البالغين والأطفال 5 سنوات وكبار السن – إلى 12 ميكروغرام كل 12 لا. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: البالغين والمراهقين 12 سنوات وكبار السن – إلى 12 ميكروغرام لكل 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. COPD (العلاج الصيانة): بواسطة 12 ميكروغرام كل 12 لا. Максимальная рекомендованная доза 24 ملغ / يوم.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, من المعتاد, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, مثل الكورتيكوستيرويدات); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (أكثر 2 مرة في اليوم). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (على سبيل المثال, 4 مرة في اليوم), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, بناء على ذلك, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (زيادة معدل ضربات القلب, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (ربما, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, مدفوع. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
كبسولات, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More