تحت اسم فيمارا
المادة الفعالة: يتروزول
عندما ATH: L02BG04
CCF: المضادة للسرطان المخدرات. الهرمونات المانع
ICD-10 رموز (شهادة): ق 50
عندما CSF: 15.13.04.01
الشركة المصنعة: نوفارتيس فارما ايه جي (سويسرا)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أصفر غامق, جولة, ثنائي التقعر قليلا, مع مشطوف الحواف, المطبوعة على جانب واحد “FV”, آخر – “سي جي”.
| 1 التبويب. | |
| يتروزول | 2.5 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, نشا الذرة, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, gipromelloza, التلك, ماكروغول 8000, صبغة أكسيد الحديد الأصفر (17268), ثاني أكسيد التيتانيوم.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
المضادة للسرطان المخدرات. له تأثيرات مضادة للاستروجين, يمنع بشكل انتقائي الهرمونات (إنزيم تخليق هرمون الاستروجين) بواسطة فرعية ملزمة تنافسية محددة للغاية للانزيم – gemom السيتوكروم P450. كتل تخليق هرمون الاستروجين في الطرفية, وفي أنسجة الورم.
وتشكل النساء في هرمون الاستروجين بعد انقطاع الطمث بشكل رئيسي من قبل الهرمونات انزيم, الذي يحول الاندروجين الكظرية (أولا, الاندروستيرون والتيستوستيرون) لإيسترون واستراديول.
الاستهلاك اليومي من جرعة يومية من يتروزول 0.1-5 ملغ يقلل من تركيز الاستراديول, إيسترون وإيسترون كبريتات في بلازما الدم 75-95% من المحتوى الأولي. يتم الحفاظ على قمع تخليق هرمون الاستروجين طوال فترة العلاج.
في تطبيق تحت اسم فيمارا المخدرات® في مجموعة الجرعة من 0.1 إلى 5 ولم يلاحظ اضطرابات ملغ تركيب هرمونات الستيرويد في الغدة الكظرية, اختبار ACTH يكشف عن أي انتهاك للتوليف الألدوستيرون أو الكورتيزول. غير مطلوب الاستيرويد إضافية والغرض مينيرلاكورتيكويد.
لا يؤدي الحصار المفروض على هرمون الاستروجين الحيوي إلى تراكم الأندروجين, هي السلائف من هرمون الاستروجين. في حين تلقي التغييرات تحت اسم فيمارا في تركيز الهرمون وبصيلات البلازما, التغيرات في وظيفة الغدة الدرقية, تغييرات في ملامح من المادة الدهنية, زيادة وتيرة احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية تم الإبلاغ.
العلاج تحت اسم فيمارا زيادة طفيفة الإصابة بهشاشة العظام (6.9% بالمقارنة مع 5.5% دواء وهمي). ومع ذلك، فإن حدوث كسور العظام في المرضى, تلقي تحت اسم فيمارا المخدرات®, أنها لا تختلف عن تلك التي الأشخاص الأصحاء من نفس الفئة العمرية.
تحت اسم فيمارا العلاج المساعد في وقت مبكر من سرطان الثدي المرحلة يقلل من خطر تطور, يزيد من البقاء على قيد الحياة خالية من الأمراض ل 5 سنوات, أنه يقلل من خطر ورم الثدي آخر.
مدد كعلاج مساعد مع تحت اسم فيمارا قلل من خطر تطور ل 42%. وهناك ميزة كبيرة في البقاء على قيد الحياة خالية من الأمراض في مجموعة من تحت اسم فيمارا لاحظت بغض النظر عن تورط العقدة الليمفاوية. العلاج تحت اسم فيمارا® يقلل وفيات بين المرضى الذين يعانون من تورط العقدة الليمفاوية على 40%.
الدوائية
امتصاص
وبسرعة واستوعبت تماما يتروزول من القناة الهضمية (متوسط قيمة التوافر البيولوجي لل 99.9%). تناول الطعام يقلل قليلا من معدل امتصاص. يعني قيمة Tماكس يتروزول في الدم 1 ح عند تلقي تحت اسم فيمارا الصيام و 2 لا – عندما تؤخذ مع الطعام; متوسط Cماكس هو 129 ± 20.3 نانومول / لتر في صمت و98.7 ± 18.6 نانومول / لتر – عندما تؤخذ مع الطعام, لكن مدى امتصاص يتروزول (وفقا لتقييم AUC) لم يتغير. وتعتبر التغيرات الصغيرة في معدل امتصاص أنه ليس له أي أهمية سريرية, لذا يتروزول يمكن أن تؤخذ بغض النظر عن وجبات الطعام.
التوزيع
الربط من يتروزول للبروتينات البلازما حوالي 60% (معظمهم من الزلال – 55%). تركيز يتروزول في كريات الدم الحمراء على وشك 80% مستوى له في البلازما. في Кажущийсяد أثناء حالة مستقرة حوالي 1.87 ± 0.47 L / كغ. جSS وصلت في 2-6 أسابيع من الإدارة اليومية للجرعة يومية من 2.5 ملغ. الدوائية غير الخطية. لا يلاحظ تراكم استخدام على المدى الطويل.
التمثيل الغذائي
يتروزول استقلاب إلى حد كبير بفعل نظائر الانزيمات CYP3A4 وCYP2A6 بمركب كربينول غير نشط دوائيا.
اقتطاع
إرسال أساسا عن طريق الكلى حيث الأيض, أقل – من خلال الأمعاء. النهائي T1/2 غير 48 لا.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
المعلمات الدوائية يتروزول لا تعتمد على عمر المريض.
في القصور الكلوي، لا يتم تغيير المعلمات الدوائية.
في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل (الفئة B من الطفل-بف) متوسط قيم AUC على الرغم من أن أعلى 37%, ولكن تبقى ضمن نطاق القيم, والتي تم الإبلاغ عنها في الأفراد دون ضعف الكبد. في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والانتهاكات الجسيمة لمهامها (الفئة C من الطفل-بف) يتم زيادة AUC من قبل 95% و ت1/2 على 187%. لكن, بالنظر إلى القبول الجيد لجرعات عالية من الدواء (5-10 ملغ / يوم) في هذه الحالات، والحاجة إلى تغيير جرعة يتروزول ليس.
شهادة
- سرطان الثدي في مراحله المبكرة., الخلايا التي تحتوي على مستقبلات للهرمونات, في النساء بعد سن اليأس, كعلاج مساعد;
- سرطان الثدي في مراحله المبكرة في النساء بعد سن اليأس بعد الانتهاء من مادة مساعدة تاموكسيفين القياسية العلاج المساعد بمد;
- أشكال الشائعة لسرطان الثدي تعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس (علاج الخط الأول);
- أشكال الشائعة لسرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس (طبيعي أو اصطناعي), antiestrogens سبق علاجها.
جرعة نظام
إلى بالغ الجرعة الموصى بها من تحت اسم فيمارا المخدرات® غير 2.5 ملغ 1 الوقت / يوم, يوم طويل.
كما مددت العلاج المساعد، ينبغي أن يستمر العلاج ل 5 سنوات (لم يعد 5 سنوات).
إذا علامات تطور المرض يجب أن يتوقف تلقي تحت اسم فيمارا.
في المرضى المسنين غير مطلوب تعديل الجرعة تحت اسم فيمارا.
في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد و / أو الكلى (CC ≥ 10 مل / دقيقة) غير مطلوب جرعة التصحيح. على الرغم من ذلك, في القصور الكبدي الحاد (الفئة C الطفل-بف) يجب أن تبقى المريض تحت المراقبة المستمرة.
تؤخذ أقراص عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة.
الآثار الجانبية
ويقدر تواتر الآثار الجانبية على النحو التالي:: تنشأ في كثير من الأحيان (≥10٪), غالبا (≥1, <10%), أحيانا (≥0.1٪, <1%), نادرا (≥0.01, <0.1%), نادرا (<0.01%, بما في ذلك تقارير متفرقة).
عادة, وكانت ردود الفعل السلبية خفيفة الى معتدلة وذات الصلة أساسا إلى تثبيط تخليق هرمون الاستروجين.
من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان, قيء, سوء الهضم, الإمساك, الإسهال; أحيانا – ألم المعدة, التهاب الفم, فم جاف, زيادة في إنزيمات الكبد.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – صداع, دوخة, منخفض; أحيانا – إنذار, الهلع, التهيج, نعاس, أرق, ضعف الذاكرة, ضعف الحس, مذل, gipesteziya, انتهاك الذوق التصور, حلقات من الحوادث الوعائية الدماغية.
من نظام المكونة للدم: أحيانا – نقص الكريات البيض.
نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الأحيان - خفقان, عدم انتظام دقات القلب, التهاب الوريد الخثاري من الأوردة السطحية والعميقة, ارتفاع ضغط الدم, CHD (الذبحة الصدرية, احتشاء عضلة القلب, فشل القلب), الجلطات الدموية; نادرا – الانسداد الرئوي, تجلط الدم الشرياني, السكتة الدماغية.
الجهاز التنفسي: أحيانا – ضيق التنفس, سعال.
ردود الفعل الجلدية: غالبا – تساقط الشعر, زيادة التعرق, الطفح الجلدي (بما في ذلك حمامي, البقعي, طفح حويصلي, صدافية الطفح); أحيانا – الحكة, جفاف, خلايا النحل; نادرا – وذمة وعائية, ردود فعل الحساسية.
نظام العضلات والعظام: غالبا – ألم مفصلي; غالبا – ألم عضلي, ostealgias, هشاشة العظام, الكسور; أحيانا – التهاب المفاصل.
من الحواس: أحيانا – الساد, تهيج العين, عدم وضوح الرؤية, خلل الذوق.
من الجهاز البولي: أحيانا – كثرة التبول, التهاب المسالك البولية.
الجهاز التناسلى: أحيانا – النزيف المهبلي, الإفرازات المهبلية, جفاف المهبل, ألم الثدي.
آخر: غالبا – الهبات الساخنة (المد والجزر); غالبا – تعب, يقينا, توعك, وذمة طرفية, زيادة الوزن, ارتفاع الكولسترول, فقدان الشهية, زيادة الشهية; أحيانا – فقدان الوزن, عطش, ارتفاع الحرارة (حمى), جفاف الأغشية المخاطية, وذمة معممة, ألم في البؤر السرطانية.
موانع
- وضع الغدد الصماء, سمة من سمات الفترة الإنجابية;
- الحمل;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;
- فرط الحساسية ليتروزول أو أي مكون آخر من هذا الدواء.
لا توجد بيانات عن استخدام المخدرات تحت اسم فيمارا® في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة. قبل تعيين تحت اسم فيمارا في هؤلاء المرضى يجب أن تزن بدقة العلاقة بين المخاطر المحتملة والتأثير المتوقع من العلاج.
الحمل والرضاعة
وتحت اسم فيمارا المخدرات® بطلان خلال فترة الحمل والرضاعة.
خلال العلاج تحت اسم فيمارا, نظرا لإمكانية الحمل, النساء في فترة ما بعد سن اليأس الإياس وأوائل، يجب عليك استخدام وسائل موثوق بها لمنع الحمل حتى مستقرة على مستويات الهرمون بعد انقطاع الطمث.
تحذيرات
ينبغي أن المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد ضعاف بشدة أن يكون تحت إشراف مستمر.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
بعض الآثار الجانبية للدواء, مثل ضعف أو دوخة, قد تؤثر على القدرة على أداء الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تتطلب تركيز الانتباه ردود الفعل وسريعة. وفي هذا الصدد، ينبغي أن يكون حذرا عند قيادة السيارات والآليات.
جرعة مفرطة
هناك تقارير تتحدث عن حالات جرعة زائدة من المخدرات تحت اسم فيمارا®.
علاج: أي علاج محدد من جرعة زائدة غير معروفة. علاج أعراض وداعمة. مشتق يتروزول من البلازما التي كتبها غسيل الكلى.
التفاعلات المخدرات
عندما لوحظ الادارة ما يصاحب ذلك من يتروزول مع السيميتيدين والوارفارين تفاعل كبير سريريا.
تجربة سريرية في استخدام يتروزول بالاشتراك مع غيرها من العوامل المضادة للورم غير متوفرة حاليا.
وفقا لنتائج الدراسات في المختبر، يتروزول يثبط النشاط من السيتوكروم P450 متشابهات الانزيم – 2A6 و2S19 (آخر - في الاعتدال). في اتخاذ قرار بشأن أهمية هذه البيانات للعيادة للنظر, CYP2A6 isozyme أن يلعب أي دور كبير في عملية التمثيل الغذائي للمخدرات. في التجارب في المختبر، تبين, يبدو يتروزول سيتم بناؤها, تستخدم بتركيز, في 100 أعلى مرة من القيم التوازن في البلازما, أنه ليس لديه القدرة على كبح كبير في عملية التمثيل الغذائي للديازيبام (الركيزة لCYP2C19). وهكذا, التفاعلات الهامة سريريا مع إيزوزيم CYP2C19 من غير المرجح. على الرغم من ذلك, ينبغي توخي الحذر عند استخدامها معا يتروزول والمخدرات, استقلاب أساسا بمشاركة من متشابهات الانزيم المشار إليها، ويحتوي على فهرس علاجي ضيق.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.
لا ينبغي أن تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
