إيستراميوستين
عندما ATH:
L01XX11
ميزة.
وكيل انتيتومور, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.
Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый في الماء.
الدوائية العمل.
انتيتومور, تثبيط الخلايا, استروجين, антигонадотропное, مكافحة أندروجيني.
تطبيق.
Карцинома предстательной железы (مراحل لاحقة, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
موانع.
فرط الحساسية, التهاب الوريد الخثاري الحاد (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).
تنطبق قيود.
Tromboflebit (تاريخ), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (خاصة, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), قصور الدماغية, CHD, قصور القلب الاحتقاني; مرض السكري (TK. снижена толерантность к глюкозе); ربو; الدول, прогрессирующие в случае задержки жидкости (صرع, صداع نصفي, انخفاض وظائف الكلى), وظائف الكبد غير طبيعية, желчно-каменная болезнь, التهاب الكبد الركودي; أمراض معدية, مدفوع. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (بما في ذلك الاتصال الأخير مع المريض), الحلأ النطاقي (خطر الإصابة بأمراض معمم شديد); قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر, هشاشة العظام, نخاع العظام نقص تنسج.
الحمل والرضاعة الطبيعية.
فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - X. (التجارب على الحيوانات أو التجارب السريرية كشفت عن وجود انتهاك للجنين و / أو هناك دليل على خطر الآثار الضارة على الجنين البشري, التي تم الحصول عليها في مجال البحوث أو الممارسة; خطر, المرتبطة باستخدام الأدوية أثناء الحمل, أكبر من الفوائد المحتملة.)
آثار جانبية.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): الأنيميا, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات, تأخير نا+ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), قصور القلب الاحتقاني, CHD, بما في ذلك احتشاء عضلة القلب, الجلطات الدموية, ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, الإسهال, وظائف الكبد غير طبيعية.
من الجهاز العصبي والحواس: ضعف العضلات, منخفض, صداع, ارتباك, نعاس.
الحساسية: طفح جلدي, وذمة وعائية (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.
آخر: التثدي, عجز جنسي; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.
تعاون.
Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, TK. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (وينبغي تجنب الاستخدام المتزامن). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 قبل أشهر 1 سنة.
Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, بما في ذلك السكتة الدماغية, هجوم نقص تروية عابرة, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).
جرعة مفرطة.
الأعراض: زيادة الآثار الجانبية.
علاج: غسل المعدة, العلاج simptomaticheskaya. خلال لاحقا 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.
الجرعات والإدارة.
داخل, أنا /. داخل (إلى 1 ساعات قبل أو بعد 2 ح بعد الأكل), بواسطة 600 مغ/م2/SUT (в пересчете на основание) في 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 شمس, ثم نقل على ابتلاع, либо продолжают инъекции по 300 ملغ 2 مرات في الأسبوع. Возможно в/в капельное введение.
الاحتياطات.
Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.
У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, مدفوع. احتشاء عضلة القلب. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.
В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. بعض المرضى, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.
Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.
При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.
При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.
При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.
