إيسوميبرازول

عندما ATH:
A02BC05

الدوائية العمل

وكلاء انتيولسير – مضخة البروتون مثبط, إيزومر أوميبرازول pravovrashtayushtiy. أنه يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة ومحددة مضخة البروتون تثبيط الخلايا الجدارية. انها قاعدة ضعيفة، والتحرك في شكل نشط في البيئة الحامضية للالأنابيب إفرازية الخلايا الجدارية للالغشاء المخاطي في المعدة, يتم تنشيط ويمنع مضخة البروتون – إنزيم H.⁺-ك⁺-ATF الكلاب. وهو يحول كلا القاعدية, وحفز إفراز الهيدروكلوريك (ملح) حامض. ويأتي هذا الإجراء بعد 1 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم 20 ملغ أو 40 ملغ. في الاستخدام اليومي ل 5 جرعة اليوم 20 ملغ 1 الوقت / يوم, وانخفض متوسط ​​تركيز الحد الأقصى لحمض الهيدروكلوريك بعد بنتاغاسترين التحفيز من قبل 90%.

الدوائية

غير مستقر في الوسط الحمضي. في الجسم الحي، يتم تحويل سوى جزء صغير من إيسوميبرازول إلى R-إيزومر. بعد يمتص ابتلاع بسرعة من الجهاز الهضمي. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1-2 لا. التوافر الحيوي المطلق تتكرر الجرعة الجرعة 20 ملغ 1 الوقت / يوم – 89%. الخامس_د - 0.22 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم – 97%. استقلاب تماما مع مشاركة السيتوكروم P متشابهات الانزيم₄₅₀. يتم استقلاب الجزء الرئيسي بمشاركة CYP2C19 لتشكيل هيدروكسي- والأيض demethylated من إيسوميبرازول. عملية التمثيل الغذائي للبقية إيزوزيم CYP3A4 من جانب آخر; مع تشكيل sulfoderivatives إيسوميبرازول, وهو المستقلب الرئيسي, تحدد في البلازما. جميع نواتج غير نشطة دوائيا. في المرضى الذين يعانون من CYP2C19 إيزوزيم نشط (المرضى الذين يعانون من عملية الأيض نشطة) إزالة النظامية – 17 لتر / ساعة بعد جرعة واحدة و 9 ل / – بعد جرعة متعددة. تي_1/2 - 1.3 ساعات في القبول العادي إلى نظام الجرعات 1 الوقت / يوم. زيادات AUC على خلفية جرعة متعددة (الاعتماد غير الخطية من الجرعة وAUC عند القبول العادي, هذا هو نتيجة لانخفاض في عملية الأيض “مرور الأول” من خلال الكبد, فضلا عن الحد من إزالة النظامية, الناجمة عن تثبيط انزيم إيسوميبرازول CYP2C19 و / أو sulfosoderzhaschim مستقلبه). لا يتراكم. يعرض ما يصل 80% جرعة بوصفها عوامل التمثيل الغذائي الكلى (أقل 1% – في شكل دون تغيير), بقية – الصفراء.

في المرضى الذين يعانون من عملية الأيض نشطة (1-2%) تتم عملية التمثيل الغذائي للإيسوميبرازول أساسا من بمشاركة CYP3A4. عند القبول العادي إلى الجرعة 40 ملغ 1 الوقت / يوم, ويعني AUC ل 100% يتجاوز هذه القيمة في المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي الفعال. المتوسطات C_ماكس البلازما في المرضى الذين يعانون من زيادة الأيض نشطة تقريبا 60%.

في القصور الكبدي الحاد هو انخفاض معدل الأيض, مصحوبا بزيادة في AUC 2 مرات.

شهادة

مرض الجزر المعدي المريئي (GERD): التآكل ارتداد المريء (علاج), الوقاية من الانتكاس في المرضى الذين يعانون من التهاب المريء تلتئم, علاج أعراض ارتجاع المريء.

في الجمع بين العلاج: эрадикация هيليكوباكتر بيلوري, قرحة الأثني عشر, ассоциированная с هيليكوباكتر بيلوري, الوقاية من الانتكاس القرحة الهضمية في المرضى الذين يعانون من مرض القرحة الهضمية, المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري.

جرعة نظام

هو داخل. كانت الجرعة 20-40 ملغ 1 الوقت / يوم. مدة استقبال تعتمد على الأدلة, نظم, فعالية.

في مرض الكبد الحاد الجرعة القصوى – 20 ملغ / يوم.

الآثار الجانبية

غالبا: صداع, ألم المعدة, الإسهال, نفخة, غثيان, قيء, الإمساك.

نادرا: إلتهاب الجلد, حكة, خلايا النحل, دوخة, فم جاف.

موانع

الرضاعة, فرط الحساسية للezomepromazolu.

الحمل والرضاعة

بيانات عن سلامة إيسوميبرازول في الحمل. استخدام ممكن في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

IN الدراسات التجريبية لم حيوانات لم تكشف عن أي تأثير سلبي مباشر أو غير مباشر على تطور الجنين أو الجنين. إدخال المواد الرزيمية لا تمارس أي تأثير سلبي على الحيوانات في الحمل, أثناء الولادة, وأثناء التطور بعد الولادة.

تحذيرات

إذا كان لديك أعراض مثل فقدان عفوية كبيرة من وزن الجسم, القيء المتكرر, عسر البلع, القيء والدم أو ميلينا, واذا (أو يشتبه) يجب أن قرحات المعدة يستبعد احتمال وجود الورم الخبيث, كما المعاملة مع إيسوميبرازول قد يسبب أعراض وتمهيد, وهكذا, تأخير التشخيص الصحيح.

عندما يجب أن يكون العلاج على المدى الطويل رصدها بانتظام حالة المريض.

خلال فترة العلاج مع مستويات مثبطات مضخة البروتون الغاسترين في البلازما زيادة نتيجة لإفراز تقليل من داخل المعدة حمض الهيدروكلوريك. المرضى, يتناولون مثبطات مضخة البروتون لفترة طويلة, كثيرا ما اتسمت تشكيل الخراجات في المعدة الغدية. هي سبب هذه الظواهر التغيرات الفسيولوجية نتيجة لتثبيط إفراز حامض الهيدروكلوريك.

التفاعلات المخدرات

ومن المعتقد, أنه في حين أن التطبيق قد تزيد تركيزات البلازما وزيادة آثار إيميبرامين, كلوميبرامين, سيتالوبرام.

ومن المعتقد, أنه في حين أن التطبيق قد تنخفض تراكيز البلازما والفعالية السريرية للعقار ويتراكونازول.

في حين أن استخدام كلاريثروميسين وصف زيادة كبيرة في AUC من إيسوميبرازول بسبب تثبيط الأيض تحت تأثير كلاريثروميسين.

في التطبيق قد زيادة تركيزات البلازما من الديازيبام والفينيتوين, ماذا, كما يبدو, لا أهمية سريرية.