EsKordi العمل

المادة الفعالة: أملوديبين
عندما ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, هيكل والتغليف

حبوب منع الحمل أصفر فاتح, مسطحة, مع مشطوف الحواف على شكل قلب, مع نقش “أ” على جانب واحد و “2.5” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, اللاكتوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, الصوديوم Croscarmellose, أكسيد الحديد الأصفر.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل لون اصفر, مسطحة, مع مشطوف الحواف على شكل قلب, مع نقش “أ” على جانب واحد و “5” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, اللاكتوز, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم, الصوديوم Croscarmellose, أكسيد الحديد الأصفر.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

قناة الكالسيوم مانع بطيء, ديهيدروبيريدين مشتق. فقد عمل المضادة للذبحة الصدرية وضغط الدم. عن طريق الارتباط بمستقبلات ديهيدروبيريدين S(-) أملوديبين هو أكثر قوة بالمقارنة مع R(+) إيزومر, قنوات الكالسيوم كتل, يقلل من مرور عبر الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى داخل الخلية (أساسا في خلايا العضلات الملساء الوعائية, من العضلية).

لديها تعتمد على الجرعة تأثير خافض للضغط طويل. هو تأثير ارتفاع ضغط الدم ويرجع ذلك إلى تأثير vasodilating مباشر على العضلات الملساء الوعائية. عندما توفر جرعة واحدة ارتفاع ضغط الدم انخفاض كبير سريريا في ضغط الدم أكثر من 24 لا (مع المريض الاستلقاء واقفا). وقت ظهور أثر – 2-4 لا, مدة سريانه – 24 لا.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة 2.5 ملغ S.(-) يمتص أملوديبين من الجهاز الهضمي. تناول الطعام لا يؤثر على امتصاص S(-) amlodipina. متوسط ​​التوافر الحيوي المطلق لل 65%. ج_ماكس في مصل الدم (8.30± 1.071 نانوغرام / مل) لوحظ خلال 2.73 ± 0.88 ساعة.

التوزيع

ج_SS^ماكس تحقق بعد 7 أيام من العلاج.

الربط للبروتينات البلازما – 93%.

متوسط ​​V_د غير 21 لتر / كغ: معظم المخدرات في الأنسجة, أصغر نسبيا – في الدم.

التمثيل الغذائي

لها تأثير “مرور الأول” من خلال الكبد. س(-) medlennomu أملوديبين podvergaetsya, ولكن التمثيل الغذائي واسع النطاق (90%) في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة.

اقتطاع

بعد واحد عن طريق الفم T_1/2 أنه يختلف بين 14.62 إلى 68.88 لا. مع إعادة تعيين T_1/2 تقريبا 45 لا. حول 60% من هو تفرز جرعة عن طريق الفم في المقام الأول عن طريق الكلى حيث الأيض; دون تغيير – 10%, حليب الثدي والبراز – 20-25%. إزالة الكلي للS(-) أملوديبين هو 0.116 مل / ثانية / كغ (7 مل / دقيقة / كغ, 0.42 L / ح / كغ).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

مرضى كبار السن 65 الصورة إزالة س(-) أملوديبين zamedleno (تي_1/2 حول 65 لا) بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا, ومع ذلك، فإن هذا الاختلاف ليس له أهمية سريرية.

إطالة T_1/2 في المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي تشير, ان الاستخدام طويل الأجل لتراكم الدواء في الجسم هو أعلى (تي_1/2 – إلى 60 لا).

الفشل الكلوي لا تؤثر تأثيرا كبيرا على الدوائية للS(-) amlodipina.

المخدرات تعبر حاجز الدم في الدماغ. عندما لا يتم إزالة غسيل الكلى.

شهادة

- I ارتفاع ضغط الدم (ناعم) خطورة (في مزيج مع وكلاء الخافضة للضغط أخرى، أو كعلاج وحيد).

جرعة نظام

الجرعة المنصوح بها EsKordi النباح – 2.5 ملغ 1 الوقت / يوم. في حالة تأثير علاجي عدم كفاية الجرعة يمكن زيادتها إلى 5 ملغ 1 الوقت / يوم.

الآثار الجانبية

الجهاز التنفسي: نادرا – بحة في الصوت, نزف الأنف; نادرا – سعال.

نظام القلب والأوعية الدموية: نبض القلب, ضيق التنفس, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, إغماء, التهاب الأوعية الدموية, تورم (تورم في الكاحلين والقدمين), التنظيف; نادرا – خلل النظم (بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني, رجفان أذيني), ألم في الصدر, هبوط ضغط الدم الانتصابي; نادرا – التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني, صداع نصفي.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع, الإعياء, نعاس, تغيرات في المزاج; نادرا – التشنجات, فقدان الوعي, giperstezii, الهلع, تنمل, هزة أرضية, دوار, يقينا, توعك, أرق, منخفض, أحلام غير عادية; نادرا – ترنح, لا مبالاة, ažitaciâ, فقدان الذاكرة.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, ألم شرسوفي; نادرا – ارتفاع انزيمات الكبد, اليرقان (الناجمة عن ركود صفراوي), التهاب البنكرياس, فم جاف, نفخة, giperplaziya الحق, الإمساك, الإسهال; نادرا – إلتهاب المعدة, زيادة الشهية, خلل الذوق.

مع الجهاز البولي التناسلي: نادرا – تبوال, زحير, كثرة التبول اثناء الليل, انخفاض قوة; نادرا – dizurija, بوال.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, التهاب المفاصل, ألم عضلي (الاستعمال لفترة طويلة); نادرا – الوهن العضلي.

من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية, التهاب الملتحمة, شفع, التهاب العيون, طنين الأذن; نادرا – التهاب مخاطية الأنف, parosmija, ccomodation, جفاف الملتحمة.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – جفاف الجلد, تساقط الشعر, إلتهاب الجلد, فرفرية, زرقة.

الحساسية: الحكة, طفح جلدي (في تي. لا. эritematoznaya, طفح maculo-الحطاطي, خلايا النحل), وذمة وعائية.

آخر: نادرا – التثدي, poliurikemiya, الزيادة / النقص في وزن الجسم, نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, giperglikemiâ, زيادة التعرق, عطش, الم في الظهر; نادرا – عرق ندي الباردة.

موانع

- برنزميتال الذبحة الصدرية;

- انخفاض ضغط الدم الشديد;

- إلغاء;

- صدمة قلبية;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للS(-) أملوديبين وغيرها من مشتقات ديهيدروبيريدين;

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد غير طبيعية, SSS (vыrazhennaya بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب), قصور القلب المزمن، والمسببات غير الدماغية اللا تعويضية, انخفاض ضغط الدم المعتدل, تضيق الأبهر, تضيق تاجي, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, فشل قلبي حاد (ولل 1 بعد شهور), مرض السكري, صورة الدهون, في المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

لا تستخدم هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

في هناك حاجة لفترة من العلاج EsKordi كور وزن الجسم السيطرة وتناول الصوديوم, تعيين نظام غذائي مناسب. فمن الضروري للحفاظ على النظافة وكثرة زيارات طبيب الأسنان إلى طبيب الأسنان (منع وجع, نزيف اللثة وفرط).

المرضى المسنين قد يطيل T_1/2 والتخليص من المخدرات. ونظام الجرعات للمسنين هو نفسه, وكذلك للمرضى في الفئات العمرية الأخرى. عن طريق زيادة الجرعة يجب مراقبتها عن كثب للمرضى كبار السن.

على الرغم من عدم وجود قنوات الكالسيوم حاصرات انسحاب بطيء, قبل انتهاء العلاج ينصح انخفاض تدريجي في جرعة.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

بعض المرضى, ويفضل في بداية العلاج, قد تواجه النعاس أو الدوار. إذا حدث هذا، يجب اتخاذ احتياطات خاصة أثناء القيادة وتشغيل الآلات.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, chrezmernaya perifericheskaya توسع الأوعية.

علاج: غسل المعدة, تعيين الكربون المنشط, للحفاظ على وظيفة القلب والأوعية الدموية, مراقبة أداء القلب والرئتين, أطرافه موقف مرتفعة, kontroly لأولمبيك خريبكة وdiurezom. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية – استخدام vasoconstrictors (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها). للقضاء على آثار قنوات الكالسيوم الحصار – في / مع الأخذ غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى ليست فعالة.

التفاعلات المخدرات

مثبطات الميكروسومي أكسدة تزيد من تركيز أملوديبين في البلازما, مما يزيد من مخاطر الآثار الجانبية, ومحرضات أنزيمات الكبد الميكروسومي – الحد.

تأثير ارتفاع ضغط الدم من ضعف ألفا adrenostimulyatorov, هرمون الاستروجين (احتباس الصوديوم), الودي.

وثيازيد “أنشوطة” مدر للبول, حاصرات بيتا, فيراباميل, مثبطات ACE والنترات تزيد من الآثار المضادة للذبحة الصدرية وانخفاض ضغط الدم.

اميودارون, الكينيدين, ألفا₁-adrenoblokatorы, مضادات الذهان (الذهان) وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة قد يزيد من تأثير خافض للضغط.

أي تأثير على المعلمات الدوائية الديجوكسين والوارفارين.

سيميتيدين ليس لديهم تأثير على farmakokinetiku أملوديبين.

في تطبيق مشترك مع الليثيوم قد تزيد من ظهور العصبية الخاصة (غثيان, قيء, الإسهال, ترنح, هزة أرضية, ضجيج في الأذنين).

الكالسيوم يمكن أن تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة.

Prokaynamyd, الكينيدين وغيرها من المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد الفترة الفاصلة QT, تعزيز تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي ويمكن أن تزيد خطر إطالة كبيرة من فترة QT.

عصير الجريب فروت قد يقلل من تركيز أملوديبين في البلازما, ومع ذلك، هذا الانخفاض هو صغير جدا, لا يغير كثيرا من تأثير أملوديبين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.