Ertapenem

عندما ATH:
J01DH03

الدوائية العمل

بيتا لاكتام المضادات الحيوية, ومن المقرر أن تثبيط تخليق جدار الخلية النشاط مبيد للجراثيم وبوساطة لها صفة الإلزام للبنسلين البروتينات (PSB). في القولونية فإنه يسلك صلة قوية إلى DPM 1 ألفا, 1 بيتا, 2, 3, 4 و 5, ويفضل أن يكون ذلك في PSB 2 و 3. Ertapenem تمتلك استقرارا كبيرا لبيتا lactamases يتحلل معظم الطبقات, بما في ذلك بنسليناز, سيفالوسبوريناز وبيتا اكتاماز انتشار الطيف, ولكن لا فلزية بيتا لاكتاماز. وهو فعال ضد معظم سلالات من الكائنات الدقيقة التالية: اللاهوائية الهوائية والاختيارية إيجابية الجرام الكائنات الحية الدقيقة: المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات, بنسليناز; metitsillinoustoychivye العنقودية المقاومة), العقدية القاطعة للدر, العقدية الرئوية, العقدية المقيحة; اللاهوائية الهوائية والاختيارية سلبية الغرام الكائنات الحية الدقيقة: الإشريكية القولونية, المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات, إنتاج بيتا لاكتاماز), الكلبسيلة الرئوية, نزلي الموراكسيلة, المتقلبة الرائعة; الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: باكتيرويديز الهشة، الخ. مجموعة الأنواع باكتيرويديز, كلوستريديوم النيابة. (кроме المطثية العسيرة), Eubacter النيابة., الهضمونية العقدية النيابة., البورفيروموناس أسكاروليتيكا, Prevotella النيابة. أهمية السريرية لهذه البيانات على قيمة IPC, полученных في المختبر, غير معروف: IPC على الأقل 2 ميكروغرام / مل فعال ضد معظم (أكثر 90%) سلالات من الكائنات الدقيقة من بكتيريا جنس, включая العقدية الرئوية, بتركيز أقل من 4 ميكروغرام / مل - بالنسبة لمعظم (أكثر 90%) штаммов المستدمية النيابة. وبتركيز أقل من 4 ميكروغرام / مل - ضد أكثر (أكثر 90%) اللاهوائية الهوائية والاختيارية إيجابية الجرام الكائنات الحية الدقيقة: المكورات العنقودية النيابة., حساسة للميثيسيلين المخثرة (metitsillinoustoychivye العنقودية المقاومة), العقدية الرئوية (penitsillinoustoychivye), المخضرة العقديات. العديد من السلالات من الكائنات الحية الدقيقة, وجود multiresistant إلى أخرى. مضاد حيوي, مثل البنسلين, السيفالوسبورين (مدفوع. الجيل الثالث) والأمينوغليكوزيدات, حساسية للدواء: اللاهوائية الهوائية والاختيارية سلبية الغرام الكائنات الحية الدقيقة [الليمونية الفرويندية, المرياحة الساكازاكية, الأمعائية المذرقية, إنتاج ESBLs (بيتا لاكتاماز الطيف الموسع) الإشريكية القولونية, المستدمية نظيرة, كليبسيلا oxytoca, الكلبسيلة الرئوية, إنتاج ESBLs, المورقنيلا المورغانية, المتقلبة الاعتيادية, السراتية الذابلة]; البكتيريا اللاهوائية - المغزلية النيابة. سلالات مقاومة من المكورات المعوية البرازية، وكثير ومعظم سلالات المكورات المعوية faecium, مقاومة للميثيسيلين المكورات العنقودية.

الدوائية

استوعبت جيدا بعد / م. التوافر البيولوجي - 92%. بعدهم 1 غ / يوم TCmax - 2 لا. بنشاط بد أن بروتينات البلازما; ردود الفعل يتناقص مع زيادة تركيز البلازما: تقريبا 95% بتركيز أقل من 100 ميكروغرام / مل ل 85% بتركيزات 300 ميكروغرام / مل. نطاق الجرعة 0,5 إلى 2 زيادات السيد AUC تقريبا يتناسب طرديا مع الجرعة. بعد تكرار على / في نطاق جرعة من 0,5 إلى 2 غرام يوميا أو / م إدارة 1 ولم يلاحظ ز تراكم اليومي. تركيز ertapenem في حليب الثدي من النساء المرضعات بعد آخر / في 1 ص هو اليوم الأخير من العلاج (بعد 5-14 أيام من ولادته) أقل 0,38 ميكروغرام / مل, إلى 5 بعد يوم من وقف العلاج لم يتم تعريف أو تحديد في كميات ضئيلة (أقل 0,13 ميكروغرام / مل). حول 6% استقلاب التي كتبها hydrolyzing حلقة بيتا لاكتام في الأيض نشطة (مع حلقة مفتوحة). حول 80% يفرز الدواء في البول (38% - لم يتغير, حول 37% - في بنصيحة الأيض), 10% - مع البراز. T1 / 2 - 4 لا. تركيز ertapenem في المرضى المسنين بعد في / في جرعة 1 و 2 ز أعلى قليلا (تقريبا 39 و 22% على التوالي), من في أعمارهم. لم يدرس الدوائية للertapenem في الأطفال والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي. نظرا لكثافة منخفضة التمثيل الغذائي في الكبد يمكن أن يتوقع, وظائف الكبد الشاذة التي لا ينبغي أن تؤثر الدوائية لل. بعد واحد في / مقدمة 1 ز ertapenem AUC في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المعتدل (CC 60-90 مل / دقيقة) لم يتغير; مع CKD المعتدل (CC 31-59 مل / دقيقة) يزيد تقريبا 1,5 مرات; مع الفشل الكلوي المزمن الشديد (QC 5-30 مل / دقيقة) يزيد تقريبا 2,6 مرات; مع نهاية مرحلة المرض الكلوي (CC أقل من 10 مل / دقيقة) زيادة AUC تقريبا 2,9 مرات. بعد واحد على / في جرعة واحدة 1 ز ertapenem مباشرة قبل الغسيل الكلوي حول 30% يتم تحديد الجرعة المعطاة في ديالة.

شهادة

ثقيلة للعدوى معتدلة, تسببها سلالات من الكائنات الحية الدقيقة عرضة (مدفوع. لبدء العلاج بالمضادات الحيوية التجريبية قبل نتائج اختبار الحساسية لمسببات الأمراض البكتيرية): إصابات البطن, التهابات في الجلد والنسيج تحت الجلد (مدفوع. التهابات في الأطراف السفلية في مرض السكري), الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع, عدوى المسالك البولية (مدفوع. التهاب الحويضة والكلية), عدوى الحوض الحاد (مدفوع. بعد الولادة التهاب بطانة الرحم, الإجهاض الصرف الصحي والعدوى بعد العمليات الجراحية), bakterialynaya تسمم الدم.

موانع

فرط الحساسية (مدفوع. الى الاخرين. المضادات الحيوية بيتا لاكتام), الأطفال حتى سن 3 أشهر. عند استخدام يدوكائين هيدروكلوريد كمذيب في / م مقدمة: فرط الحساسية للأدوية التخدير المحلي أميد, هبوط ضغط الدم الحاد, انتهاك التوصيل داخل القلب.

بعناية. فترة الحمل, الرضاعة.

جرعة نظام

B / التسريب (خلال 30 م), / م. الجرعة للبالغين والأطفال فوق 13 سنة - 1 ز, تعدد مقدمة - 1 مرة في اليوم. الأطفال 3 قبل أشهر 12 سنة - 15 مغ / كغ, razdelennaya من 2 مقدمة (ولكن ليس أكثر 1 غ / يوم).

إدارة V / م يمكن أن تستخدم كبديل لل/ التسريب.

مسار العلاج - 3-14 أيام, اعتمادا على شدة المرض ونوع الممرض. إذا كان هناك تحسن سريري نفترض الانتقال إلى لاحق المعالجة بالمضادات الحيوية عن طريق الفم كافية.

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن: مع CC أكثر 30 ليس مطلوبا مل النظام / تصحيح دقيقة الجرعات. عندما CC أقل من أو يساوي 30 مل / دقيقة, مدفوع. المرضى, على غسيل الكلى, - 500 ملغ / يوم.

المرضى, غسيل الكلى عندما تدار الجرعة اليومية 500 ملغ في المجيء 6 ح قبل غسيل الكلى هو ضروري لمواصلة تقديم 150 ملغ بعد. إذا تم تناول الدواء في أكثر من 6 قبل ساعات من غسيل الكلى, غير مطلوب إدخال جرعة إضافية. في الوقت الحاضر هناك بيانات كافية عن نظام الجرعات الأمثل في المرضى, على غسيل الكلى البريتوني أو ترشيح الدم.

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي تعديل الجرعة مطلوب.

إعداد الحل لط / ضد التسريب: محتويات القارورة هو المخفف 10 مل 0,9% حل كلوريد الصوديوم أو ماء للحقن, اهتزت. وأضاف حل يؤدي إلى القارورة من 50 مل 0,9% حل كلوريد الصوديوم. ينبغي إدخال المخدرات ل 6 ساعات بعد تخفيفه.

إعداد الحل لط / م حقن: تم حل محتويات القارورة في 3,2 مل 1-2٪ ليدوكائين, اهتزت حتى انحلال كامل, وبعد ذلك تم وضع الحل فورا إلى حقنة وحقن عمق / م. حل لط / يجب استخدام إدارة متر داخل 1 لا.

الآثار الجانبية

متكرر (1-10٪): صداع, ريدي postinfuzionny / التهاب الوريد الخثاري, الإسهال, غثيان, قيء.

قليل (0,1-1٪): دوخة, ضعف / التعب, نعاس, أرق, التشنجات, ارتباك; انخفاض في ضغط الدم; بحة في الصوت; المبيضات من الغشاء المخاطي للفم, التهاب القولون psevdomembranoznыy, вызванный المطثية العسيرة (غالبا ما تجلى من الإسهال), فم جاف, سوء الهضم (مدفوع. الإمساك, المحتوى قلس), فقدان الشهية, وجع بطن, خلل الذوق; الطفح الجلدي (مدفوع. эritematoznaya, خلايا النحل), حكة في الجلد; داء المبيضات المهبلي (الحكة المهبلية), تورم, حمى, ألم في الصدر.

أمراض الحساسية والحساسية (أكثر تواترا في الأشخاص, الذين لديهم تاريخ من الحساسية متعدد التكافؤ, مدفوع. البنسلين، الخ. المضادات الحيوية بيتا لاكتام), عدوى فرضه.

النتائج المخبرية: في كثير من الأحيان - زيادة ALT, فعل, AP وكثرة الصفيحات, أقل في كثير من الأحيان - زيادة مباشرة, البيليروبين غير المباشر والكلي, الوقت تجلط الدم الجزئي, eozinofilija, وحيدي, hypercreatininemia وارتفاع السكر في الدم; تقليل عدد العدلات مجزأة ونقص الكريات البيض, انخفاض في الهيماتوكريت والهيموغلوبين, نقص الصفيحات; الجرثومية, ارتفعت نسبة اليوريا النيتروجين في الدم, الخلايا الظهارية في البول, eritrotsiturii.

جرعة مفرطة

الأعراض: مقدمة عرضي ل 3 لم غ / يوم لا يؤدي إلى أحداث سلبية هامة سريريا.

علاج: إلغاء المخدرات, الدعم. غسيل الكلى فعال, ومع ذلك، فإن تجربة استخدامه في جرعة زائدة قد لا.

التفاعلات المخدرات

لا تستخدم حلول المذيبات, سكر العنب.

عندما تعطى معه مع المخدرات, كتلة الإفراز الأنبوبي, غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات.

أي تأثير على عملية التمثيل الغذائي للالاكسيوبيوتك, بوساطة ستة متشابهات الانزيم السيتوكروم P450 الرئيسية: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 و CYP3A4.

التفاعل مع المخدرات, نظرا لتثبيط إفراز أنبوبي, انتهاك ملزمة لP-بروتين سكري أو عن طريق تغيير شدة الميكروسومي الأكسدة, بعيد.

تحذيرات.

ربما تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب, شدة التي يمكن أن تتراوح بين معتدلة ومهددة للحياة, ولذا فمن الضروري أن نضع في الاعتبار إمكانية تطورها في المرضى الذين يعانون من الإسهال.

عندما ط / م الإدارة ضرورية لتجنب الحقن غير مقصود في أحد الأوعية الدموية.