Enfuvirtid

عندما ATH:
J05AX07

الدوائية العمل

مثبط فوسيا (الاندماج). ملزمة محددة لgp41 بروتين سكري من HIV-1 خارج الخلايا وتمنع إعادة ترتيب الهيكلي, يمنع تغلغل вируса внутрь клетки. لا يتطلب التنشيط داخل الخلايا. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

الدوائية

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 ملغم C_ماكس – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC - 55.8 ± 12.1 MK, التوافر البيولوجي المطلق - 84.3 ± 15.5 ٪. مع مقدمة P/C في نطاق الجرعة 45-180 التوافر الحيوي MG يتناسب مع الجرعة المقدمة. لا يعتمد الامتصاص على مكان الإدارة. ج_SS بجرعة 90 ملغ - 2.6-3.4 ميكروغرام / مل. الخامس_د بعد ط / إدارة الخامس 90 MG - 5.5 ± 1.1. بروتين البلازما ملزم – 92% (في الغالب مع الزلال و, أقل – с кислым α₁-بروتين سكري).

كونه الببتيد, مع مراعاة الأحماض الأمينية, المكونة لها, بتخلصهم اللاحق في الجسم. Не ингибирует изоферменты системы CYP. في التحلل المائي في المختبر لمجموعة أميد من Catzets الحمض الأميني فينيل ألانين يؤدي إلى تكوين مستقلب دياميد ولا يعتمد تكوين هذا المستقلب على NAS-N. تم العثور على المستقلب في البلازما بعد إدخال enfuvirtide مع AUC 2.4-15% بواسطة AUC Enfuviard.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 ملغ ت_1/2 – 3.8±0.6 ч, تطهير - 1.7 ± 0.4 لتر / /.

شهادة

فيروس نقص المناعة البشرية-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

جرعة نظام

Вводят п/к в область плеча, السطح الأمامي للفخذ أو جدار البطن الجبهة. ضبط الجرعة بشكل فردي, в зависимости от возраста и массы тела пациента. تصحيح الجرعة للمرضى الذين يعانون من CC أكثر 35 مل / دقيقة لا تتطلب.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, perifericheskaya الاعتلال العصبي, دوخة, طعم اضطراب, أرق, منخفض, إنذار, الكوابيس, التهيج, gipesteziya, ضعف التركيز, هزة أرضية.

الجهاز التنفسي: سعال, احتقان في الحلق, إلتهاب الجيب, التهاب الجريبات, الالتهاب الرئوي, متلازمة الضائقة التنفسية.

ردود الفعل الجلدية: حكة, التعرق الليلي, جفاف, زيادة التعرق, الأكزيما الدهنية, эritema, حب الشباب, الهربس البسيط, الورم الحليمي الجلد.

نظام العضلات والعظام: ألم عضلي, ألم مفصلي, الم في الظهر, ألم في الأطراف, تشنجات العضلات.

من الجهاز البولي: مصداقية في الكلى, بيلة دموية, التهاب كبيبات الكلى.

من الجهاز الهضمي: غثيان, ألم في البطن العلوي, الإمساك, الإسهال, التهاب البنكرياس, قلة الشهية, فقدان الشهية, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, غثيان, قيء, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.

من الحواس: التهاب الملتحمة, دوار, إلتهاب الأذن.

الحساسية: الطفح الجلدي, حكة, حمى, قشعريرة برد, هزة أرضية, انخفاض في ضغط الدم, رد الفعل الأساسي للمجمعات المناعية.

ردود الفعل المحلية: ألم, الانزعاج في موقع الحقن, حزم, эritema, العقدة, كيس, حكة, كدمة; نادرا – خراج وفليجمون.

آخر: ضعف, فقدان الوزن, يقينا, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, اعتلال عقد لمفية, أنفلونزا; التغيرات في معايير المختبرات (чаще у пациентов, تلقي العلاج المشترك مع enofuvirtide مع العلاج الأساسي المضاد للفيروسات القهقرية, بالمقارنة مع المرضى, تلقي العلاج الأساسي المضاد للفيروسات القهقرية فقط) – eozinofilija, زيادة ALT, CPK, تقليل HB.

موانع

الرضاعة (الرضاعة الطبيعية), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

الحمل والرضاعة

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, عندما الفوائد المحتملة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

IN الدراسات التجريبية энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; لم يؤثر على الخصوبة في الذكور والإناث من الفئران في الجرعات, متفوقة على 0.7, 2.5 و 8.3 بمجرد الحد الأقصى الموصى به للجرعة اليومية للشخص ويتم حسابه في ملغ/كغ P/K..

تحذيرات

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. لا ينبغي استئناف العلاج بعد حدوث تفاعلات النظام, возможно связанных с приемом энфувиртида. عوامل الخطر, التي يمكن أن تحدد تطور أو شدة رد الفعل التحسسي لم ينشأ.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, التي كانت في بعض الحالات قاتلة. تشمل عوامل الخطر لتطوير الالتهاب الرئوي كمية أولية منخفضة من الخلايا اللمفاوية CD4, حمولة فيروسية عالية, в/в введение лекарственных средства, تمييز وتاريخ مرض الرئة. من الضروري مراقبة ظهور أعراض العدوى بعناية, خاصة, إذا كانت هناك عوامل خطر لتطوير الالتهاب الرئوي.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

التفاعلات المخدرات

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (مثبطات النوكليوسيد العكسي, مثبطات غير الالوالوسيد من مثبطات النسخ والبروتياز العكسي), بما في ذلك zidovudin, اميفودين, نلفينافير, indinavir و efavirenz, أظهر وجود من الآثار المضافة إلى التأثيرات التآزرية وعدم وجود عداء.