خط الاستواء

المادة الفعالة: أملوديبين, يسينوبريل
عندما ATH: C09BB
CCF: الأدوية الخافضة للضغط
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10
عندما CSF: 01.09.16.04
الشركة المصنعة: GEDEON RICHTER المحدودة. (هنغاريا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل جولة, مسطحة, أبيض أو أبيض تقريبا, مشطوب, مع الفاليوم على الحزب الواحد ومطاردة “A+L” من ناحية اخرى.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, كاربوكسيميثيل الصوديوم نوع النشا A, الجريزوفولفين السيلولوز.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء خافض للضغط جنبا إلى جنب, содержащий лизиноприл и амлодипин.

يسينوبريل – ACE المانع, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, قبل- وبعد التحميل, الضغط في الشعيرات الدموية الرئوية, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. أنها توسع الشريان إلى حد كبير, من الأوردة. أنه يحسن من تدفق الدم إلى عضلة القلب الإقفاري. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم, وتبلغ ذروتها من خلال 6 لا. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 لا. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

أملوديبين – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, أكثر, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, بناء على ذلك, من.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, TK. لا يسبب عدم انتظام دقات القلب المنعكس. ربما, عن طريق توسيع الشرايين التاجية والشرايين ، فإنه يزيد من إمداد الأكسجين السليم (خصوصا في الذبحة الصدرية وعائية تشنجية) والمناطق التي تعاني من نقص تروية عضلة القلب. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 الوقت / يوم. أكثر, من 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, من خلال 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

يمنع تراكم الصفائح الدموية, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, السكري والنقرس.

ويمكن الجمع بين يسينوبريل أملوديبين في المنتجات الطبية منع تطور الآثار السلبية المحتملة, تسبب protivoregulyatsiey أي من المواد الفعالة. هكذا, حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة, توسيع الشرايين مباشرة, يمكن أن يؤدي إلى احتباس الصوديوم وسوائل الجسم و, بناء على ذلك, يمكن تفعيل نظام رينين أنجيوتنسين-ألدوستيرون. ACE كتل مثبط هذه العملية, تطبيع استجابة لتحميل الملح.

الدوائية

يسينوبريل

امتصاص

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_ماكس بلازما (90 نانوغرام / مل). امتصاص sostavlyaet 30% (6-60%), التوافر البيولوجي 29%.

التوزيع

Связывается исключительно с АПФ.

تخترق GEB والمشيمة حاجزا.

التمثيل الغذائي

لا استقلاب.

اقتطاع

تفرز في البول حسب حالها, تي_1/2 12.6 لا. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

أملوديبين

امتصاص

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) يمتص من الجهاز الهضمي. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 6-10 لا. تأثير المعالجة “مرور الأول” من خلال الكبد. التوافر البيولوجي 64-80%.

التوزيع

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. الخامس_د حول 20 لتر / كغ.

الربط للبروتينات البلازما – 95-98%. يخرقها من خلال BBB.

التمثيل الغذائي

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

اقتطاع

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – كما الأيض; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; كان يمر في حليب الثدي. مجموع التخليص 500 مل / دقيقة.

Выведение имеет двухфазный характер. تي_1/2 المرحلة النهائية 35-50 مرة.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تي_1/2 مع ارتفاع ضغط الدم – 48 لا, في المرضى المسنين – إلى 65 لا, فشل كبدي – إلى 60 لا, تي_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_ماكس в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, تي_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, أعضاء المخدرات, بعيد. الجامعة الأمريكية بالقاهرة, время достижения и величины C_ماكس بلازما, تي_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 الوقت / يوم.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الأساسي (при необходимости проведения комбинированной терапии).

جرعة نظام

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® في نفس الجرعات, не обеспечивает необходимый контроль АД.

المريض, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 التبويب. بغض النظر عن وجبة.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® غير 1/2 التبويب / يوم. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

في فشل القلب и выраженной артериальной гипертензии جرعة الصيانة 1 التبويب.

في почечной недостаточности и КК 30-70 مل / دقيقة назначают половину обычной начальной дозы (TK. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, مستويات الصوديوم والبوتاسيوم في الدم.

في أمراض الكبد выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® غير 1/2 التبويب. في اليوم. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: 1-3% – هبوط ضغط الدم الانتصابي; نادرا – عدم انتظام ضربات القلب, الخفقان, عدم انتظام دقات القلب (ربما, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: 8% – صداع, 3% – دوخة; 1-3% – ضعف; نادرا – فرط النوم, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, يقينا, تقلقل المزاج, ارتباك.

الجهاز التنفسي: 5% – السعال الجاف.

من الجهاز الهضمي: ممكن 1-3% – الإسهال, غثيان, قيء; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); نادرا – нарушение функции кишечника, فم جاف, وجع بطن, التهاب البنكرياس, سرطانه الخلية أو واليرقان cholestatic, التهاب الكبد, giperplaziya الحق, قلة الشهية.

من الجهاز البولي: زيادة الكرياتينين, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); نادرا – انخفاض وظائف الكلى, كثرة التبول, oligurija, anurija, الفشل الكلوي الحاد, تبولن الدم, بروتينية.

التمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم.

ردود الفعل الجلدية: 1-3% – الحكة, الطفح الجلدي, احمرار في الجلد; نادرا – زيادة التعرق, تساقط الشعر.

الحساسية: نادرا – خلايا النحل; 0.1% – وذمة وعائية عصبية في الوجه, أطرافه, شفاه, لغة, لهاة, حنجرة. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض, العدلات, ندرة المحببات (влияние ингибитора АПФ), نقص الصفيحات, قلة الكريات الحمر, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

آخر: 1-3% – отек щиколоток ног, ألم في الصدر, ألم مفصلي; نادرا – متلازمة, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, عجز جنسي.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. آثار جانبية, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

موانع

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

-اعتلال عضلة القلب الضخامي;

- انخفاض ضغط الدم الشديد;

- صدمة قلبية;

- وهناك تاريخ من وذمة وعائية, مدفوع. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- الحمل;

- الرضاعة;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

من الحذر следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (مدفوع. عندما قصور الدماغية), CHD, قصور الشريان التاجي, بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب, قصور القلب المزمن، واللا تعويضية, مع خفيفة الى معتدلة انخفاض ضغط الدم, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (مدفوع. تصلب الجلد, SLE), اضطهاد نخاع العظام تكون الدم, مرض السكري, فرط بوتاسيوم الدم, حالة بعد زرع الكلى, الفشل الكلوي, диете с ограничением натрия, في المرضى المسنين, فشل كبدي.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (انخفاض ضغط الدم, الفشل الكلوي, فرط بوتاسيوم الدم). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. البيانات, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, لا.

تحذيرات

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

إذا كانت وظيفة الكلى, على سبيل المثال, تضيق الشريان الكلوي (خاصة, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, جفاف, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, أطرافه, شفاه, لغة, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

وذمة وعائية, локализованный на лице, شفاه, أطرافه, عادة, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. تورم اللسان, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: مقدمة 0.1% ادرينالين (الأدرينالين) ن / أ (0.3-0.5 مل, أي. 0.3-0.5 ملغ) или медленно в/в (0.1 مل, أي. 0.1 ملغ), تطبيق المنبوذة, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, خاصة في بداية العلاج, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

جرعة مفرطة

الأعراض: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

علاج: العلاج simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, من, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. في انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

التفاعلات المخدرات

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

في حين أن استخدام مدرات البول للبوتاسيوم (السبيرونولاكتون, تريامتيرين, amilorid), مكملات البوتاسيوم, بدائل الملح والمكملات الغذائية, تحتوي على البوتاسيوم, قد تتطور فرط بوتاسيوم الدم, خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (حاصرات بيتا, حاصرات قنوات الكالسيوم (включая верапамил), مثبطات ACE, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (ولا سيما بالإندوميتاسين, TK. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), هرمون الاستروجين, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

اميودارون, الكينيدين, حاصرات بيتا, مضادات الذهان (الذهان) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, الكينيدين وغيرها من المخدرات, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. سيميتيدين ليس لديهم تأثير على farmakokinetiku أملوديبين.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.