EFEVELON®

المادة الفعالة: الفينلافاكسين
عندما ATH: N06AA
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.2
عندما CSF: 02.02.06
الشركة المصنعة: ACTAVIS HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, هيكل والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, وصفت “V2” جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, بوفيدون K30, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين تكوين قذيفة: Opadray 03B23319 برتقالي, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400 (ربط 400) (ماكروغول), صبغ “غروب الشمس الصفراء” FCF.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, مع وجود مخاطر على كلا الجانبين, المخاطر والعلامات الجانبية “الخامس” من ناحية ، المخاطر “4” من ناحية أخرى ، المخاطر.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, بوفيدون K30, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين تكوين قذيفة: Opadray 03B23319 برتقالي, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400 (ربط 400) (ماكروغول), صبغ “غروب الشمس الصفراء” FCF.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب, لا ترتبط كيميائيا بأي فئة من مضادات الاكتئاب (triciklicheskie, tetratsiklicheskie أو أخرى), عبارة عن مزيج من اثنين من المتغيرات النشطة.

ترتبط آلية عمل الدواء المضاد للاكتئاب بقدرته على تحفيز انتقال النبضات العصبية في الجهاز العصبي المركزي.. الفينلافاكسين ومستقلبه الرئيسي O-desmetilvenlafaksin (التعليم للجميع) هي مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين القوية ومثبطات امتصاص الدوبامين الضعيفة. بالإضافة إلى, يقلل فينلافاكسين و EFA من تفاعل بيتا الأدرينالية بعد حقنة واحدة, وكذلك مع المدخول المستمر. الفينلافاكسين والتعليم للجميع نفس القدر من الفعالية تأثير على امتصاص الناقلات العصبية.

لا يوجد لدى فينلافاكسين انجذاب لمستقبلات م كوليني, gistaminovym H₁-рецепторам и ل₁-الدماغ adrenoceptors. الفينلافاكسين لا تمنع النشاط MAO. لا تقارب لالأفيونية, benzodiazepinovыm, مستقبلات phencyclidine أو NMDA.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص فينلافاكسين جيدًا من الجهاز الهضمي.. بعد حصوله على جرعة واحدة من عقار 25-150 ملغ سي_ماكس تم تحقيقه في حدود. 2.4 ح وغير 33-172 نانوغرام / مل. بعد تناول الدواء خلال وقت وجبة للوصول C_ماكس في بلازما الدم بنسبة 20-30 م, ومع ذلك، فإن قيمة C_ماكس والامتصاصات لا تتغير. ج_ماكس EFA في بلازما الدم 61-325 يتم الوصول إلى نانوغرام / مل بعد تقريبًا 4.3 بعد ساعات من الحقن.

وتتراوح الجرعات اليومية 75-450 الحرائك الدوائية ملغ من فينلافاكسين و EFA خطية.

التوزيع

مع الإدخال المتكرر لـ C_SS وصلت الفينلافاكسين والتعليم للجميع داخل 3 أيام.

الربط من الفينلافاكسين والتعليم للجميع لبروتينات البلازما وعلى التوالي 27% و 30%.

التمثيل الغذائي

تعرض لعملية التمثيل الغذائي المكثف في “مرور الأول” من خلال الكبد. المستقلب الرئيسي – O- ديسميثيلفينلافاكسين (التعليم للجميع).

اقتطاع

تي_1/2 فينلافاكسين و EFA على التوالي 5 و 11 لا. التعليم للجميع ونواتج أخرى, وكذلك فينلافاكسين دون تغيير, تفرز في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى الذين يعانون من تليف الكبد تركيز بلازما الدم من الفينلافاكسين والتعليم للجميع زيادة, ويتم خفض معدل القضاء.

في حالة القصور الكلوي المعتدل أو الشديد ، يتم تقليل التصفية الكلية لفينلافاكسين و EFA; و t_1/2 زيادات. لوحظ أساسا تخليص الكلي انخفاض في المرضى الذين يعانون من CC أقل 30 مل / دقيقة. لم عمر وجنس المريض لا يؤثر الدوائية.

شهادة

- علاج الاكتئاب;

- منع انتكاسات الاكتئاب.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, يفضل في نفس الوقت من اليوم, تناول الطعام. لا تمضغ الأقراص, شرب السائل.

الجرعة الموصى بها هي البداية 75 ملغ (بواسطة 37.5 ملغ 2 مرات / يوم) يوميا. إذا بعد عدة أسابيع من العلاج، أي تحسن ملموس, يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 150 ملغ (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم).

في اكتئاب معتدل الجرعة اليومية الموصى بها هي 225 ملغ ص 75 ملغ 3 مرات / يوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة على فترات على الأقل 4 أيام 75 ملغ / يوم.

إذا لزم الأمر ، استخدام الدواء بجرعة أعلى – الاكتئاب الشديد أو غيرها من الشروط, تتطلب العلاج في المستشفى, – يمكنك وصف الدواء على الفور بجرعة يومية 150 ملغ (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم). بعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة اليومية ل 75 ملغ كل 2-3 اليوم لتحقيق التأثير العلاجي المطلوب.

الجرعة اليومية القصوى من عقار إيفيلون^® غير 375 ملغ. بعد تحقيق التأثير العلاجي المطلوب، والجرعة اليومية يمكن أن تخفض تدريجيا إلى مستوى فعال الحد الأدنى.

العلاج الداعم والوقاية من الانتكاس يستمر ل 6 أشهر أو أكثر. يوصف هذا الدواء بأقل جرعة فعالة, يستخدم في علاج نوبة الاكتئاب.

في الفشل الكلوي خفيفة (معدل الترشيح الكبيبي فوق 30 مل / دقيقة) غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. في الفشل الكلوي المعتدل (معدل الترشيح الكبيبي 10-30 مل / دقيقة) يجب أن تخفض الجرعة إلى 25-50%. في اتصال مع استطالة T_1/2 الفينلافاكسين والأنا aktivnogo الأيض (التعليم للجميع), هؤلاء المرضى يجب أن تأخذ جرعة كامل 1 الوقت / يوم. في القصور الكلوي الحاد (تصفية كلوبوكوفا بسرعة أقل من 10 مل / دقيقة) لا ينصح باستخدام فينلافاكسين, لأن التجربة مع هذا العلاج محدودة.. المرضى, على غسيل الكلى, ويمكن الحصول 50% الجرعة اليومية المعتادة من فينلافاكسين بعد الانتهاء من غسيل الكلى.

في قصور كبدي معتدل (وقت البروثرومبين / PT / أقل 14 ثانية) غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. في القصور الكبدي المعتدل (PV من 14 إلى 18 ثانية) وينبغي تخفيض الجرعة إلى 50%. في قصور كبدي حاد تطبيق إيفيلون^® لا ينصح, لأن التجربة مع هذا العلاج محدودة..

المرضى المسنين مطلوب تعديل الجرعة, لكن (كما هو الحال مع الأدوية الأخرى) العلاج يتطلب الحذر, على سبيل المثال, بسبب احتمالية ضعف وظائف الكلى. في المرضى المسنين ، يجب إعطاء الدواء بأقل جرعة فعالة.. عن طريق زيادة الجرعة يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق.

بعد التوقف عن تناول إيفيلون^® يجب تقليل الجرعة تدريجياً, على الأقل, خلال الأسبوع ومراقبة حالة المريض من أجل, لتقليل خطر, إلى جانب إلغاء المخدرات. فترة, مطلوب للتوقف عن تناول الدواء تمامًا, يعتمد على الجرعة, مدة دورة العلاج والخصائص الفردية للمريض.

الآثار الجانبية

معظم الآثار الجانبية المذكورة أدناه تعتمد على الجرعة.. مع علاج طويل الأمد من شدة وتواتر هذه الآثار هو انخفاض الأغلبية, وليس هناك حاجة لوقف.

تواتر الآثار الجانبية: غالبا (≥1٪), أحيانا (≥0.1٪, لكن <1%), نادرا (≥0.01٪, لكن <0.1%), نادرا (<0.01%).

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, الإمساك, غثيان, قيء, فم جاف; أحيانا – تغييرات في الاختبارات المعملية لوظائف الكبد; نادرا – التهاب الكبد.

التمثيل الغذائي: زيادة في الكولسترول في الدم, فقدان الوزن; أحيانا – giponatriemiya, متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – ارتفاع ضغط الدم الشرياني, احمرار في الجلد; أحيانا – انخفاض ضغط الدم الوضعي, عدم انتظام دقات القلب.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحلام غير عادية, دوخة, أرق, فرط التهيجية, تنمل, ذهول, زيادة قوة العضلات, هزة أرضية; أحيانا – لا مبالاة, الهلوسة, التشنجات العضلية, متلازمة السيروتونين; نادرا – المضبوطات, ردود الفعل الهوس, وكذلك الأعراض, تشبه متلازمة الخبيثة ذهان.

من الحواس: غالبا – الاضطرابات الإقامة, midriaz, عدم وضوح الرؤية; أحيانا – خلل الذوق.

من الجهاز البولي: dizurija (في المقام الأول – صعوبة بدء التبول); أحيانا – احتباس البول.

من جانب الجهاز التناسلي: القذف غير طبيعي, انتصاب, anorgazmija; أحيانا – انخفاض الرغبة الجنسية, menorragija.

ردود الفعل الجلدية: تعرق; أحيانا – رد فعل حساسية للضوء; نادرا – حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون.

من نظام المكونة للدم: أحيانا – نزيف في الجلد (كدمة) والأغشية المخاطية, نقص الصفيحات; نادرا – نزيف مطول.

الحساسية: أحيانا – الطفح الجلدي; نادرا – ردود فعل الحساسية.

آخر: ضعف, تعب.

بعد الانسحاب المفاجئ لإيفيلون^® أو خفض الجرعة من الممكن التعب, نعاس, صداع, غثيان, قيء, فقدان الشهية, فم جاف, دوخة, الإسهال, أرق, إنذار, التهيج, الارتباك, هوس خفيف, تنمل, تعرق. هذه الأعراض عادة ما تكون خفيفة وتزول بدون علاج. بسبب احتمال من هذه الأعراض فمن المهم للحد من الجرعة تدريجيا.

موانع

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- الفشل الكلوي الحاد (SKF<10 مل / دقيقة);

- الكبد الحاد;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

- الحمل المؤكّد أو المشتبه به;

- الرضاعة;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب استخدام الدواء في حالة حدوث احتشاء عضلة القلب مؤخرًا, الذبحة الصدرية غير المستقرة, ارتفاع ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, تاريخ متلازمة المتشنجة, زيادة ضغط العين, زرق مغلق الزاوية, تاريخ الهوس, الاستعداد لنزيف الجلد والأغشية المخاطية, مع انخفاض وزن الجسم في البداية.

الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة فينلافاكسين أثناء الحمل., لذلك استخدم أثناء الحمل (أو يشتبه الحمل) ربما فقط, إذا كانت الفائدة المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

النساء في سن الإنجاب يجب تحذير ذلك قبل بدء العلاج ويجب استشارة الطبيب فور حدوث الحمل أو التخطيط للحمل خلال فترة العلاج بالدواء..

يطرح فينلافاكسين ومستقلبه في حليب الثدي.. لم يثبت سلامة هذه المواد للأطفال حديثي الولادة, لذلك ، لا ينصح باستخدام فينلافاكسين أثناء الرضاعة الطبيعية.. إذا كنت بحاجة إلى تناول الدواء أثناء الإرضاع ، فعليك أن تقرر ما إذا كنت ستتوقف عن الرضاعة الطبيعية.

إذا تم الانتهاء من العلاج الأمهات قبل وقت قصير من ولادة, قد يكون حديثي الولادة أعراض انسحاب المخدرات.

تحذيرات

في الاضطرابات الاكتئابية ، ينبغي النظر في احتمالية حدوث محاولات انتحار قبل البدء في أي علاج دوائي..

لتقليل مخاطر الجرعة الزائدة ، يجب أن تكون الجرعة الأولية للدواء منخفضة قدر الإمكان., والمريض يجب أن تكون تحت إشراف طبي دقيق.

في المرضى الذين يعانون من الاضطرابات العاطفية مع المضادة للاكتئاب, مدفوع. فنلافاكسين, قد تواجه حالة هوس خفيف أو الهوس. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى, يجب استخدام فينلافاكسين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس. هؤلاء المرضى بحاجة إشراف طبي.

إيفيلون^® (فضلا عن مضادات الاكتئاب الأخرى) وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات. يجب وقف العلاج في حالة حدوث نوبات صرع..

يجب تحذير المرضى بضرورة استشارة الطبيب على الفور في حالة وقوع انفجار, عناصر الشرى أو غيرها من الحساسية.

في بعض الحالات ، أثناء تناول هذا الدواء^® زيادة ملحوظة تعتمد على الجرعة في ضغط الدم, في هذا الصدد، ونحن نوصي الرصد المنتظم لضغط الدم, خاصة خلال التصعيد جرعة أو توضيح.

على خلفية أخذ إيفيلون^® زيادة محتملة في معدل ضربات القلب, خاصة عند استخدامها بجرعات عالية. ينصح الحذر في حالة عدم انتظام ضربات القلب.

المرضى, لا سيما كبار السن, يجب التحذير من احتمالية الدوخة وعدم التوازن.

كما هو الحال مع غيرها من مثبطات امتصاص السيروتونين, قد يزيد فينلافاكسين من خطر النزيف في الجلد والأغشية المخاطية. عند علاج المرضى, ميالا إلى هذه الدول, الحذر.

أثناء تناول إيفيلون^®, لا سيما في ظل ظروف الجفاف أو انخفاض مخفية (مدفوع. في المرضى المسنين والمرضى, أخذ مدرات البول), قد يحدث نقص صوديوم الدم و / أو متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

خلال إدارة المخدرات يمكن ملاحظتها توسيع حدقة العين, في هذا الصدد ، يوصى بالتحكم في ضغط العين لدى المرضى, يميل إلى زيادة معاناته، أو زرق مغلق الزاوية.

لا توجد بيانات كافية عن استخدام فينلافاكسين في المرضى, احتشاء عضلة القلب الأخير والمعاناة من قصور القلب اللا تعويضي. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب إعطاء الدواء بحذر..

أجريت حتى الآن في التجارب السريرية لم تظهر أي تسامح مع الفينلافاكسين أو الاعتماد. على الرغم من هذا, فضلا عن العقاقير الأخرى في علاج, تعمل على الجهاز العصبي المركزي, ينبغي على الطبيب أن تنشئ رقابة لصيقة من المرضى بحثا عن علامات على تعاطي المخدرات. المراقبة والمراقبة الدقيقة أمران ضروريان للمرضى, مع تاريخ من هذه الأعراض.

على الرغم من, الفينلافاكسين أي تأثير على الوظيفة الإدراكية والحركية, وينبغي النظر, أن أي علاج دوائي بالعقاقير ذات التأثير النفساني يمكن أن يقلل من القدرة على إصدار الأحكام, التفكير أو أداء الوظائف الحركية. هذا يجب أن نحذر المريض قبل العلاج. في حالة حدوث مثل هذه الآثار ، يجب على الطبيب تحديد درجة ومدة القيود..

على خلفية أخذ إيفيلون^® يجب توخي الحذر بشكل خاص مع العلاج بالصدمات الكهربائية, TK. تجربة مع الفينلافاكسين في هذه الظروف، لا يوجد.

مع الأخذ إيفيلون^® لا يمكنك بدء أقل من 14 يوما بعد نهاية العلاج مثبطات MAO. إذا كنت تستخدم مثبط عكسها MAO (موكلوبميد), قد تكون هذه الفترة أقصر (24 لا). العلاج المانع MAO يمكن أن تبدأ في ما لا يقل عن 7 بعد أيام من التوقف عن تناول إيفيلون^®.

أثناء العلاج بإيفيلون^® لا ينصح بشرب الكحول.

عند وصف إيفيلون^® يجب على المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز النظر, ما في 1 التبويب. 25 يحتوي ملغ 56.62 ملغ اللاكتوز; في 1 التبويب. 37.5 ملغ – 84.93 ملغ اللاكتوز; في 1 التبويب. 50 ملغ – 113.24 ملغ اللاكتوز, في 1 التبويب. 75 ملغ – 169.86 ملغ اللاكتوز.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية عقار إيفيلون^® في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات لم يثبت.

جرعة مفرطة

الأعراض: التغيرات ECG (QT إطالة, حزمي كتلة فرع, تمديد مجمع QRS), الجيوب الأنفية أو تسرع القلب البطيني, بطء القلب, gipotenziya, الوضع المتشنج, تغيير الوعي (الحد من اليقظة). مع جرعة زائدة من الفينلافاكسين عندما تؤخذ مع الكحول و / أو المخدرات العقلية الأخرى, نتائج قاتلة ذكرت.

علاج: علاج أعراض. ليست معروفة الترياق محددة. أوصى المراقبة المستمرة من الوظائف الحيوية (أمراض الجهاز التنفسي والدورة الدموية). يظهر تعيين الفحم المنشط لتقليل امتصاص الدواء.. لا تقم بتحريض القيء بسبب الطموح الخطر. لا يتم عرض الفينلافاكسين والتعليم للجميع أثناء الغسيل الكلوي.

التفاعلات المخدرات

هو بطلان الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO والفينلافاكسين.

أثناء تناول إيفيلون^® مع الوارفارين ، يمكن تحسين التأثير المضاد للتخثر لهذا الأخير.

مع الاستخدام المتزامن مع هالوبيريدول ، من الممكن زيادة تأثير الأخير بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم..

لا يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية لليثيوم.

مع الاستخدام المتزامن مع إيميبرامين ، لا تتغير الحرائك الدوائية للفينلافاكسين ومستقلب EFA الخاص به..

مع الاستخدام المتزامن لـ Efevelon^® مع الديازيبام ، الحرائك الدوائية لكل من المواد الفعالة ومستقلباتها الرئيسية, وهو لا يغير كثيرا. كما لم يتم العثور تأثير على psihomotornye وpsihometričeskie آثار الديازيبام.

في حين أن استخدام كلوزابين قد تكون هناك زيادة في مستوى له في بلازما الدم والتنمية من الآثار الجانبية (على سبيل المثال, المضبوطات).

في حين أن استخدام ريسبيريدون (على الرغم من الزيادة في AUC الريسبيريدون) الدوائية من مجموع المكونات النشطة (ريسبيريدون والأنا aktivnogo الأيض) ولم تتغير بشكل كبير.

إيفيلون^® يعزز تأثير الكحول على التفاعلات النفسية الحركية.

الأدوية, يحدث استقلابه بمشاركة أنزيمات السيتوكروم P450: CYP2D6 يحول فينلافاكسين إلى مستقلب نشط EFA. على عكس العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى, لا يمكن تقليل جرعة فينلافاكسين عند تناولها في وقت واحد مع مثبطات إنزيم CYP2D6, أو في المرضى الذين يعانون من انخفاض محدد وراثيا في نشاط إنزيم CYP2D6, منذ التركيز الكلي للمادة الفعالة ونواتج الأيض (الفينلافاكسين والتعليم للجميع) لن يتغير. الطريق الرئيسي للتخلص من الفينلافاكسين ينطوي على التمثيل الغذائي الذي يشمل CYP2D6 و CYP3A4 isoenzymes., لذلك ، يجب توخي الحذر بشكل خاص عند وصف Efevelon^® بالاشتراك مع مثبطات هذه الإنزيمات المتشابهة. لم يتم دراسة هذا التفاعل الدوائي بعد.. الفينلافاكسين – مثبط ضعيف نسبيًا لإنزيم CYP2D6 ولا يثبط نشاط إنزيمات CYP1A2, SYP2C9 و SYP3A4; لذلك لا ينبغي لنا أن نتوقع تفاعلها مع الأدوية الأخرى, في عملية التمثيل الغذائي التي تشارك فيها هذه الإنزيمات المتشابهة.

السيميتيدين يمنع عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين ل “مرور الأول” عن طريق الكبد ولا يؤثر على الحرائك الدوائية لـ EFA. ويتوقع سوى زيادة طفيفة في النشاط الدوائي العام للالفينلافاكسين والتعليم للجميع غالبية المرضى (أكثر وضوحا في المرضى من كبار السن وظائف الكبد غير طبيعية).

عندما تؤخذ في وقت واحد مع إندينافير ، تتغير الحرائك الدوائية للأخير (انخفاض في AUC بمقدار 28% وC_makh – على 36%), ولا تتغير الحرائك الدوائية للفينلافاكسين و EFA. الأهمية السريرية لهذه التغييرات غير معروفة..

تفاعلات هامة سريريًا بين فينلافاكسين وخافضات ضغط الدم (مدفوع. حاصرات بيتا, مثبطات ACE ومدرات البول) ولم يتم العثور على أدوية سكر الدم.

إيفيلون^® لا يؤثر على تركيز الأدوية في بلازما الدم, بدرجة عالية من الارتباط بالبروتين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.