EFEVELON®

المادة الفعالة: الفينلافاكسين
عندما ATH: N06AA
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.2
عندما CSF: 02.02.06
الشركة المصنعة: ACTAVIS HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, هيكل والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, وصفت “V2” جانب واحد.

1 التبويب.
الفينلافاكسين (هيدروكلوريد)37.5 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, بوفيدون K30, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين تكوين قذيفة: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400 (PEG 400) (ماكروغول), صبغ “закатный желтыйFCF.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “الخامس” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

1 التبويب.
الفينلافاكسين (هيدروكلوريد)75 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, croscarmellose الصوديوم, بوفيدون K30, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين تكوين قذيفة: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, البولي ايثيلين جلايكول 400 (PEG 400) (ماكروغول), صبغ “закатный желтыйFCF.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

 

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (triciklicheskie, tetratsiklicheskie أو أخرى), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. الفينلافاكسين ومستقلبه الرئيسي O-desmetilvenlafaksin (التعليم للجميع) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. بالإضافة إلى, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. الفينلافاكسين والتعليم للجميع نفس القدر من الفعالية تأثير على امتصاص الناقلات العصبية.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovym H1-рецепторам и ل1-الدماغ adrenoceptors. الفينلافاكسين لا تمنع النشاط MAO. لا تقارب لالأفيونية, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

 

الدوائية

امتصاص

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. بعد حصوله على جرعة واحدة من عقار 25-150 мг Cماكس достигается в течение приблизительно 2.4 ح وغير 33-172 نانوغرام / مل. بعد تناول الدواء خلال وقت وجبة للوصول Cماكس في بلازما الدم بنسبة 20-30 م, ومع ذلك، فإن قيمة Cماكس и абсорбции не меняются. Cماكس ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 بعد ساعات من الحقن.

وتتراوح الجرعات اليومية 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

التوزيع

При многократном введении CSS وصلت الفينلافاكسين والتعليم للجميع داخل 3 أيام.

الربط من الفينلافاكسين والتعليم للجميع لبروتينات البلازما وعلى التوالي 27% و 30%.

التمثيل الغذائي

تعرض لعملية التمثيل الغذائي المكثف في “مرور الأول” من خلال الكبد. المستقلب الرئيسي – О-десметилвенлафаксин (التعليم للجميع).

اقتطاع

تي1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 و 11 لا. التعليم للجميع ونواتج أخرى, а также неизмененный венлафаксин, تفرز في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى الذين يعانون من تليف الكبد تركيز بلازما الدم من الفينلافاكسين والتعليم للجميع زيادة, ويتم خفض معدل القضاء.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; و t1/2 زيادات. لوحظ أساسا تخليص الكلي انخفاض في المرضى الذين يعانون من CC أقل 30 مل / دقيقة. لم عمر وجنس المريض لا يؤثر الدوائية.

 

الاستطبابات

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

 

الجرعة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, желательно в одно и тоже время суток, تناول الطعام. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

الجرعة الموصى بها هي البداية 75 ملغ (بواسطة 37.5 ملغ 2 مرات / يوم) يوميا. إذا بعد عدة أسابيع من العلاج، أي تحسن ملموس, суточную дозу можно увеличить до 150 ملغ (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم).

في депрессии средней степени тяжести الجرعة اليومية الموصى بها هي 225 мг по 75 ملغ 3 مرات / يوم. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 ملغ / يوم.

При необходимости применения препарата в более высокой дозеالاكتئاب الشديد أو غيرها من الشروط, تتطلب العلاج في المستشفى,можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 ملغ (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم). بعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة اليومية ل 75 ملغ كل 2-3 اليوم لتحقيق التأثير العلاجي المطلوب.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон® غير 375 ملغ. بعد تحقيق التأثير العلاجي المطلوب، والجرعة اليومية يمكن أن تخفض تدريجيا إلى مستوى فعال الحد الأدنى.

العلاج الداعم والوقاية من الانتكاس продолжается в течение 6 أشهر أو أكثر. يوصف هذا الدواء بأقل جرعة فعالة, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

في الفشل الكلوي خفيفة (скорость клубочковой фильтрации более 30 مل / دقيقة) غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. في الفشل الكلوي المعتدل (معدل الترشيح الكبيبي 10-30 مل / دقيقة) يجب أن تخفض الجرعة إلى 25-50%. في اتصال مع استطالة T1/2 الفينلافاكسين والأنا aktivnogo الأيض (التعليم للجميع), هؤلاء المرضى يجب أن تأخذ جرعة كامل 1 الوقت / يوم. في القصور الكلوي الحاد (تصفية كلوبوكوفا بسرعة أقل من 10 مل / دقيقة) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. المرضى, على غسيل الكلى, ويمكن الحصول 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

في قصور كبدي معتدل (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 ثانية) غير مطلوب تصحيح نظام الجرعات. في القصور الكبدي المعتدل (ПВ от 14 إلى 18 ثانية) وينبغي تخفيض الجرعة إلى 50%. في قصور كبدي حاد применение Эфевелона® لا ينصح, поскольку опыт такой терапии ограничен.

المرضى المسنين مطلوب تعديل الجرعة, لكن (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, على سبيل المثال, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. عن طريق زيادة الجرعة يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق.

По окончании приема препарата Эфевелон® дозу рекомендуется снижать постепенно, على الأقل, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, لتقليل خطر, إلى جانب إلغاء المخدرات. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

 

SIDE EFFECT

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. مع علاج طويل الأمد من شدة وتواتر هذه الآثار هو انخفاض الأغلبية, وليس هناك حاجة لوقف.

تواتر الآثار الجانبية: غالبا (≥1٪), أحيانا (≥0.1٪, لكن <1%), نادرا (≥0.01٪, لكن <0.1%), نادرا (<0.01%).

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, الإمساك, غثيان, قيء, فم جاف; أحيانا – изменение лабораторных проб функции печени; نادرا – التهاب الكبد.

التمثيل الغذائي: زيادة في الكولسترول في الدم, فقدان الوزن; أحيانا – giponatriemiya, متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – ارتفاع ضغط الدم الشرياني, احمرار في الجلد; أحيانا – постуралъная гипотензия, عدم انتظام دقات القلب.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحلام غير عادية, دوخة, أرق, فرط التهيجية, تنمل, ذهول, زيادة قوة العضلات, هزة أرضية; أحيانا – لا مبالاة, الهلوسة, التشنجات العضلية, متلازمة السيروتونين; نادرا – المضبوطات, ردود الفعل الهوس, وكذلك الأعراض, تشبه متلازمة الخبيثة ذهان.

من الحواس: غالبا – الاضطرابات الإقامة, midriaz, عدم وضوح الرؤية; أحيانا – خلل الذوق.

من الجهاز البولي: dizurija (في المقام الأول – صعوبة بدء التبول); أحيانا – احتباس البول.

من جانب الجهاز التناسلي: القذف غير طبيعي, انتصاب, anorgazmija; أحيانا – انخفاض الرغبة الجنسية, menorragija.

ردود الفعل الجلدية: تعرق; أحيانا – رد فعل حساسية للضوء; نادرا – حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون.

من نظام المكونة للدم: أحيانا – نزيف في الجلد (كدمة) والأغشية المخاطية, نقص الصفيحات; نادرا – نزيف مطول.

الحساسية: أحيانا – الطفح الجلدي; نادرا – ردود فعل الحساسية.

آخر: ضعف, تعب.

После резкой отмены Эфевелона® или снижения его дозы من الممكن التعب, نعاس, صداع, غثيان, قيء, فقدان الشهية, فم جاف, دوخة, الإسهال, أرق, إنذار, التهيج, الارتباك, هوس خفيف, تنمل, تعرق. هذه الأعراض عادة ما تكون خفيفة وتزول بدون علاج. بسبب احتمال من هذه الأعراض فمن المهم للحد من الجرعة تدريجيا.

 

موانع

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- الفشل الكلوي الحاد (SKF<10 مل / دقيقة);

- الكبد الحاد;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

— установленная или подозреваемая беременность;

- الرضاعة;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, الذبحة الصدرية غير المستقرة, ارتفاع ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, судорожном синдроме в анамнезе, زيادة ضغط العين, زرق مغلق الزاوية, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

 

الحمل والرضاعة

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (أو يشتبه الحمل) ربما فقط, إذا كانت الفائدة المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

النساء في سن الإنجاب должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. لم يثبت سلامة هذه المواد للأطفال حديثي الولادة, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

إذا تم الانتهاء من العلاج الأمهات قبل وقت قصير من ولادة, قد يكون حديثي الولادة أعراض انسحاب المخدرات.

 

تحذيرات

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, والمريض يجب أن تكون تحت إشراف طبي دقيق.

في المرضى الذين يعانون من الاضطرابات العاطفية مع المضادة للاكتئاب, مدفوع. فنلافاكسين, قد تواجه حالة هوس خفيف أو الهوس. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. هؤلاء المرضى بحاجة إشراف طبي.

Эфевелон® (فضلا عن مضادات الاكتئاب الأخرى) وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

يجب تحذير المرضى بضرورة استشارة الطبيب على الفور في حالة وقوع انفجار, عناصر الشرى أو غيرها من الحساسية.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона® отмечено дозозависимое повышение АД, في هذا الصدد، ونحن نوصي الرصد المنتظم لضغط الدم, خاصة خلال التصعيد جرعة أو توضيح.

На фоне приема Эфевелона® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

المرضى, لا سيما كبار السن, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

كما هو الحال مع غيرها من مثبطات امتصاص السيروتونين, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. عند علاج المرضى, ميالا إلى هذه الدول, الحذر.

Во время приема Эфевелона®, لا سيما في ظل ظروف الجفاف أو انخفاض مخفية (مدفوع. у пациентов пожилого возраста и больных, أخذ مدرات البول), قد يحدث نقص صوديوم الدم و / أو متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

خلال إدارة المخدرات يمكن ملاحظتها توسيع حدقة العين, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, يميل إلى زيادة معاناته، أو زرق مغلق الزاوية.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

أجريت حتى الآن في التجارب السريرية لم تظهر أي تسامح مع الفينلافاكسين أو الاعتماد. على الرغم من هذا, فضلا عن العقاقير الأخرى في علاج, تعمل على الجهاز العصبي المركزي, ينبغي على الطبيب أن تنشئ رقابة لصيقة من المرضى بحثا عن علامات على تعاطي المخدرات. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

على الرغم من, الفينلافاكسين أي تأثير على الوظيفة الإدراكية والحركية, وينبغي النظر, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. هذا يجب أن نحذر المريض قبل العلاج. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. تجربة مع الفينلافاكسين في هذه الظروف، لا يوجد.

Прием препарата Эфевелон® لا يمكنك بدء أقل من 14 يوما بعد نهاية العلاج مثبطات MAO. إذا كنت تستخدم مثبط عكسها MAO (موكلوبميد), قد تكون هذه الفترة أقصر (24 لا). العلاج المانع MAO يمكن أن تبدأ في ما لا يقل عن 7 дней после отмены препарата Эфевелон®.

В период лечения Эфевелоном® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, ما في 1 التبويب. 25 يحتوي ملغ 56.62 ملغ اللاكتوز; في 1 التبويب. 37.5 ملغ – 84.93 ملغ اللاكتوز; في 1 التبويب. 50 ملغ – 113.24 ملغ اللاكتوز, في 1 التبويب. 75 ملغ – 169.86 ملغ اللاكتوز.

استخدام في طب الأطفال

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон® في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات не доказаны.

 

OVERDOSE

الأعراض: التغيرات ECG (QT إطالة, حزمي كتلة فرع, تمديد مجمع QRS), الجيوب الأنفية أو تسرع القلب البطيني, بطء القلب, gipotenziya, الوضع المتشنج, تغيير الوعي (الحد من اليقظة). مع جرعة زائدة من الفينلافاكسين عندما تؤخذ مع الكحول و / أو المخدرات العقلية الأخرى, نتائج قاتلة ذكرت.

علاج: علاج أعراض. ليست معروفة الترياق محددة. أوصى المراقبة المستمرة من الوظائف الحيوية (أمراض الجهاز التنفسي والدورة الدموية). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. لا تقم بتحريض القيء بسبب الطموح الخطر. لا يتم عرض الفينلافاكسين والتعليم للجميع أثناء الغسيل الكلوي.

 

التفاعلات المخدرات

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, وهو لا يغير كثيرا. كما لم يتم العثور تأثير على psihomotornye وpsihometričeskie آثار الديازيبام.

في حين أن استخدام كلوزابين قد تكون هناك زيادة في مستوى له في بلازما الدم والتنمية من الآثار الجانبية (على سبيل المثال, المضبوطات).

في حين أن استخدام ريسبيريدون (على الرغم من الزيادة في AUC الريسبيريدون) الدوائية من مجموع المكونات النشطة (ريسبيريدون والأنا aktivnogo الأيض) ولم تتغير بشكل كبير.

Эфевелон® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

الأدوية, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. على عكس العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, منذ التركيز الكلي للمادة الفعالة ونواتج الأيض (الفينلافاكسين والتعليم للجميع) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. الفينلافاكسين – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; لذلك لا ينبغي لنا أن نتوقع تفاعلها مع الأدوية الأخرى, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

السيميتيدين يمنع عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين ل “مرور الأول” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. ويتوقع سوى زيادة طفيفة في النشاط الدوائي العام للالفينلافاكسين والتعليم للجميع غالبية المرضى (أكثر وضوحا في المرضى من كبار السن وظائف الكبد غير طبيعية).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% وCmakh – على 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (مدفوع. حاصرات بيتا, مثبطات ACE ومدرات البول) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

 

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

 

شروط وظروف التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.