دروسبيرينون

عندما ATH:
G03AA12

الدوائية العمل.

بعد الشفوي دروسبيرينون إدارة يمتص بسرعة وبشكل كامل. الحد الأقصى لتركيز في المصل 37 نانوغرام / مل, وصلت إلى ما يقرب من 1-2 ساعات بعد جرعة واحدة عن طريق الفم. التوافر البيولوجي - حوالي 76-85٪. تناول الطعام في وقت واحد ليس له أي تأثير على التوافر الحيوي للدواء.

دروسبيرينون بربط ألبومين البلازما, لا بد أن SHBG وSHBG. فقط 3-5٪ من المبلغ الإجمالي للمصل خاملا, 95-97٪ غير تحديدا بد أن الزلال. الناجم عن الزيادة Ethinylestradiol من SHBG لن يؤثر على ربط دروسبيرينون مع بروتينات البلازما. متوسط ​​حجم توزيع دروسبيرينون هو 3،7-4،2 لتر / كغ.

دروسبيرينون استقلابه بالكامل. المستقلبات الرئيسية في البلازما هي أشكال من حمض دروسبيرينون, التي تتشكل عن طريق فتح حلقة اكتون, و4،5-ثنائي هيدرو-دروسبيرينون-3-كبريتات. وتشكل كل من نواتج الأيض دون إشراك P450.

كمية صغيرة من دروسبيرينون استقلاب بواسطة السيتوكروم P450 ZA4 (данные في المختبر). معدل إزالة دروسبيرينون في مصل الدم من حوالي 1.2-1.5 مل / دقيقة / كغ. تم العثور على التفاعل المباشر من دروسبيرينون واستراديول.

انخفض دروسبيرينون التركيز في مصل الدم في المرحلتين. في المرحلة النهائية نصف العمر على وشك 31 لا. دروسبيرينون هو الانتاج دون تغيير. تفرز نواتج التحلل في البول والصفراء في نسبة 1,2 إلى 1,4; نصف العمر حوالي 1,7 يوم.

على الدوائية للدروسبيرينون لا يؤثر على تركيز SHBG. بعد الإدارة اليومية من تركيز الدواء في الدم عن طريق زيادة المصل 2-3 مرات, الوصول إلى تركيز التوازن في نصف دورة الثانية من استقبال.