Dienogest

عندما ATH:
G03FA15

الدوائية

بعد dienogest عن طريق الفم هو بسرعة واستوعبت تماما من الجهاز الهضمي. ج_ماكس تحققت من خلال 2.5 لا. التوافر الحيوي المطلق للdienogest 96% وتخزينها في تركيبة مع ethinylestradiol.

الدوائية للdienogest لا تعتمد على مستوى SHBG. مع تركيز الإدارة اليومية في زيادة المصل 1,3 مرات, التوصل إلى حالة التوازن خلال النصف الأول من دورة العلاج.

التوزيع

حول 10% dienogest هو في شكل حر في البلازما, حول 90% – nonspecifically بد أن الزلال. Dienogest لا ربط بروتينات النقل المحددة – الغلوبيولين, هرمون الجنس ملزمة (SHBG), وكورتيكوستيرويد svyazыvayushtim globulinom (KSG), – و, هكذا, هرمون تستوستيرون لا تحل من ارتباطه SHBG والكورتيزول في اتصال مع DRG. بعيد, dienogest التي تؤثر على العمليات الفسيولوجية للنقل المنشطات الذاتية.
Dienogest يتراكم قليلا مع الاستهلاك اليومي. متوسط ​​التركيز في البلازما على وشك 30 نانوغرام / مل بعد ثلاث دورات من العلاج.

التمثيل الغذائي

تأثير “مرور الأول” قاصر. Dienogest استقلاب في الغالب من قبل الهيدروكسيل, gidrogenizacii, الاقتران وتوابل إلى مستقلبات غير نشطة.

اقتطاع

تي_1/2 هو حول 9 ساعة في جرعة واحدة وعن 10 ساعة عند جرعة متعددة.
بعد جرعة واحدة 1 إزالة جانين فول الكلي للdienogest 3.6 لتر / ساعة وانخفاض طفيف ل 2.8 لتر / ساعة بعد ثلاث دورات من العلاج.
قيمة إفراز dienogest في البول والبراز من 3.2 بعد ابتلاع 0.1 dienogest ملغم / كغم من وزن الجسم.
بعد تناوله عن طريق الفم حول 86% من يفرز الجرعة 6 أيام. أكثر من هذا المبلغ (حول 42%) يتم عرض لأول مرة 24 لا, في الأساس, بول.