الكالسيتونين

عندما ATH:
H05BA01

ميزة.

هرمون بوليبيبتيدنيي, منظم استقلاب الكالسيوم-الفوسفور.

في البشر والثدييات يتم توليفها أساسا بارافوليكولجارنيمي أو ج-خلايا الغدة الدرقية الغدد; у рыб, земноводных, пресмыкающихся и птиц вырабатывается в так называемых ультимобранхиальных тельцах, развивающихся из последней пары жаберных дуг. У человека кальцитонин секретируется не только в щитовидной железе, но также в вилочковой и околощитовидных железах. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Известны 8 типов кальцитонина, из которых в медицинской практике наиболее распространены синтетический кальцитонин лосося, кальцитонин свиньи и рекомбинантный человеческий кальцитонин. Кальцитонин лосося обладает бóльшей биологической активностью, чем эндогенный кальцитонин человека, и более длительным действием.

Активность препарата выражается в ЕД или МЕ и определяется с помощью биологического или радиоиммунологического метода. При определении активности биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее в определенных условиях опыта снижение содержания кальция в крови на 10% الفئران. 1 يتوافق IU 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося).

Препараты кальцитонина применяют парентерально (в связи с гидролизом в желудке) и интраназально.

الدوائية العمل.
Gipokaltsiemicheskih, يمنع ارتشاف العظام, مسكن.

تطبيق.

Системные заболевания с перестройкой скелета (مرض باجيت, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, أمراض الورك هادئة); هشاشة العظام (postmenopauzny, خرف, الستيرويدية, паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса репарации (замедленное сращение переломов); التهاب العظم والنقي (جرحي, الإشعاع), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, parodontoz, синдром Зудека, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (مدفوع. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), الانسمام الدرقي, المايلوما, الانبثاث العظام, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; ostealgias, ترتبط عظام النهايات و / أو هشاشة; التهاب البنكرياس الحاد (في الجمع بين العلاج).

موانع.

فرط الحساسية, نقص كلس الدم, طفولة (опыт применения кальцитонина у детей ограничен).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

تطبيق خلال فترة الحمل هو ممكن فقط في حالة, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل), использование в виде спрея при беременности не показано.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

لا يجب أن يستعمل أثناء الرضاعة الطبيعية (غير معروف, проникает ли кальцитонин в грудное молоко женщин; عروض, что кальцитонин ингибирует лактацию у животных).

آثار جانبية.

По данным Государственного реестра лекарственных средств, 2004

عام: аллергические реакции — местные или генерализованные, بما في ذلك صدمة الحساسية (عدم انتظام دقات القلب, ضغط دم منخفض, انهيار), التنظيف, ارتفاع ضغط الدم, ألم مفصلي, وذمة (شخص, أطرافه, وذمة معممة); طعم سيئ في الفم.

При парентеральном применении: دوخة, صداع; غثيان, قيء, وجع المعدة, الإسهال; ألم عضلي, إلتهاب البلعوم, تعب, خلل الذوق; سعال, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, الاضطرابات البصرية, بوال; местные реакции — гиперемия и болезненность в месте введения.

تطبيق داخل الأنف: التهاب مخاطية الأنف, эрозия слизистой оболочки полости носа, сухость и/или отек слизистой оболочки полости носа, chikhaniye, образование папул в полости носа, إلتهاب الجيب, نزف الأنف.

По данным أطباء مكتب المرجع, 2005

При парентеральном применении кальцитонина лосося отмечались следующие неблагоприятные эффекты:

من الجهاز الهضمي: тошнота с/без рвоты (تقريبا 10% المرضى), были более выражены в начале введения и снижались или исчезали при его продолжении.

Дерматологические/реакции гиперчувствительности: местные реакции — воспаление в месте п/к или в/м введения (حول 10%); التنظيف (примерно 2–5%), الطفح الجلدي, كثرة التبول اثناء الليل, зуд мочек уха, شعور الحرارة, التهاب العيون, قلة الشهية, وجع بطن, отек ступней, خلل الذوق; сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций (تشنج قصبي, отек языка или гортани, صدمة الحساسية), один случай летального исхода в связи с анафилаксией (سم. الاحتياطات).

При использовании кальцитонина лосося в форме назального спрея у пациентов с постменопаузным остеопорозом отмечались неблагоприятные явления, представленные в таблице.

الطاولة

آثار جانبية, наблюдавшиеся у ≥3% пациентов с постменопаузным остеопорозом при длительном лечении кальцитонином (лосося)

طبيعي 0 21 كاذبة كاذبة كاذبة UK X-لا شيء MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

طبيعي 0 21 كاذبة كاذبة كاذبة UK X-لا شيء MicrosoftInternetExplorer4 X-NONE

* Симптомы со стороны носа, مدفوع. образование корок и сухость в полости носа, покраснение или эритему, وجع, تهيج, حكة, ощущение уплотнения, бледность слизистой, عدوى, образование кровоточащих ранок, ощущение дискомфорта и боли вокруг переносицы.

Исследований с целью оценки взаимодействия ЛС с кальцитонином лосося не проведено. О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось. При лечении гиперкальциемии одновременное применение кальцийсодержащих ЛС или витамина D может противодействовать эффекту кальцитонина; при лечении других состояний кальцийсодержащие препараты можно принимать через 4 ч после кальцитонина.

جرعة مفرطة.

الأعراض: признаки гипокальциемии (تنمل, подергивание мышц и др.). При п/к введении кальцитонина (лосося) جرعة 1000 МЕ отмечались только тошнота и рвота. При дозах до 32 МЕ/кг/сут в течение 1–2 дней дополнительных побочных эффектов не зарегистрировано. Данные длительного применения в высоких дозах недостаточны для оценки токсичности.

При интраназальном применении случаев передозировки и серьезных побочных реакций, связанных с использованием высоких доз, لم يلاحظ. Имеются сообщения об однократной аппликации назального спрея кальцитонина лосося в дозе до 1600 МЕ и применении в дозе 800 МЕ/сут в течение 3-х дней, при этом серьезных побочных эффектов отмечено не было. О развитии гипокальциемической тетании при применении назального спрея не сообщалось.

علاج: عرضي. Парентеральное введение кальция глюконата.

B /, / م, ن / أ, الأنف. جرعة, режим и путь введения выбирают индивидуально, с учетом показаний и тяжести состояния пациента.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, عرضة لأمراض الحساسية, учитывая пептидную структуру препарата. Сообщалось о нескольких случаях серьезных аллергических реакций и одном летальном исходе при применении инъекционной формы кальцитонина лосося (سم. "الآثار الجانبية"). Для экстренной помощи в случае развития таких реакций необходимо иметь соответствующее обеспечение. Аллергические реакции следует дифференцировать от генерализованных приливов и гипотензии. В клинических испытаниях и маркетинговых исследованиях кальцитонина лосося в форме назального спрея, серьезных реакций аллергического типа не отмечалось.

До начала лечения проводят кожную пробу, особенно при подозрении на повышенную чувствительность пациента к кальцитонину, а также определяют содержание кальция в крови. Пациентам с низким содержанием кальция в крови (أقل 10 ملغ٪) или выраженной кожной реакцией на кальцитонин (эritema, تورم) лечение не проводят. При повышении АД, приливах крови к лицу следует сделать перерыв в лечении на 2–3 дня, а в случае повторных реакций — отменить препарат.

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат кальция (kalytsiya غلوكونات) لبالحقن.

При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для организма человека чужеродным белком, احتمال تكوين أجسام مضادة. При кратковременном применении (2 года и менее) появление антител отмечено у 30–60% пациентов, но только у 5–15% как результат сформировалась резистентность к препарату. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено образования антител. Поскольку синтетический кальцитонин человека идентичен естественному, образование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности.

При болезни Педжета и других хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом в костной ткани, на фоне лечения кальцитонином существенно снижается уровень ЩФ в сыворотке (отражает снижение остеогенеза) и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (отражает снижение костной резорбции, بخاصة, расщепления коллагена). Наиболее выраженное снижение этих показателей, отражающих положительный эффект терапии, отмечается через 6–24 мес лечения. Следует контролировать уровень ЩФ в сыворотке крови и суточное выведение с мочой гидроксипролина до начала лечения, регулярно в первые 3 мес лечения и каждые 3–6 мес в ходе длительного лечения.

При терапии пациентов с гиперкальциемией необходим систематический контроль уровня кальция в крови.

При длительной терапии рекомендуется периодическое исследование осадка мочи. Сообщалось о появлении мочевых цилиндров (зернистые цилиндры и цилиндры, содержащие эпителиальные клетки почечных канальцев) у здоровых молодых добровольцев, كان على الراحة في الفراش (использовалась инъекционная форма кальцитонина лосося при изучении иммобилизационного остеопороза). После прекращения приема кальцитонина каких-либо почечных нарушений не наблюдалось и осадок мочи становился нормальным.

При лечении остеопороза необходимо одновременно с кальцитонином обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D (с целью профилактики прогрессивной потери костной массы).

При использовании назального спрея до начала лечения и периодически в процессе терапии необходим осмотр с визуализацией слизистой оболочки носа, القرائن, перегородки, кровеносных сосудов слизистой оболочки носа.

У всех постменопаузных больных, использовавших спрей, в большинстве случаев отмечались такие назальные побочные реации, как ринит (12%), نزف الأنف (3,5%) и синусит (2,3%). Курение не влияло на проявление назальных побочных реакций. У одного пациента (0,3%) при лечении спреем в дозе 400 МЕ ежедневно возникла небольшая назальная рана. В клинических испытаниях при болезни Педжета у 2,8% пациентов развились назальные изъязвления.

Если появляются выраженные изъязвления слизистой носа (أكثر 1,5 мм в диаметре) или проникающие под слизистую, или связанные с выраженным кровотечением, использование спрея следует прекратить. Хотя небольшие язвы часто заживают без отмены препарата, следует временно прекратить лечение до их заживления.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.