Brinzolamid

عندما ATH:
S01EC04

ميزة.

مثبطات الكربونيك الأنهيدراز. بودرة بيضاء, غير قابلة للذوبان في الماء, قابل للذوبان في الميثانول, قابل للذوبان في الإيثانول. الوزن الجزيئي الغرامي 383,5.

الدوائية العمل.
Protivoglaukomnoe.

تطبيق.

زيادة ضغط العين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في العين أو الزرق مفتوح الزاوية.

موانع.

فرط الحساسية.

تنطبق قيود.

طفولة (لم تثبت سلامة وفعالية في الأطفال).

الحمل والرضاعة الطبيعية.

عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

تأثيرات ماسخة. في الدراسات brinzolamide الآثار السامة أثناء فترة الحمل في الأرانب التي كتبها طريق الفم بجرعات 1, 3 و 6 ملغ / كغ / يوم (في 20, 62 و 125 مرات استخدام العيون البشرية الموصى بها في) عروض, في جرعة 6 سمية رد مغ/كغ/يوم للإناث وإلى زيادة في عدد التغييرات الجنين. في الفئران، تم تخفيض وزن الجسم عن طريق الأجنة الإناث, المعالجة خلال brinzolamide الحمل الجرعات داخليا 18 ملغ / كغ / يوم (في 375 أضعاف الجرعة الموصى بها الإنسان في استخدام العيون). وكانت خسارة وزن الأجنة يتناسب مع الحد من زيادة الوزن في الإناث, وبالتالي فإنه لا تتداخل مع تطوير أجهزة أو أنسجة. عرض, أن تناوله عن طريق الفم من المسمى brinzolamide الكربون الفئران الحوامل, ¹⁴C-brinzolamide يمر عبر المشيمة ويوجد في أنسجة الجنين والدم.

برينزولاميدا عندما تدار في جرعة من 15 ملغ / كغ / يوم (في 312 أضعاف الجرعة الموصى بها الإنسان في استخدام العيون) ولاحظ الفئران المرضعات عدم وجود آثار, بالإضافة إلى خفض وزن الجسم في النسل. ومع ذلك، فإن تركيز ¹⁴كانت C brinzolamide في الحليب أقل, من تركيزات في الدم والبلازما.

غير معروف, سواء brinzolamide يحصل في حليب الثدي للنساء المرضعات. النظر, العديد من الأدوية إلى حليب الثدي ثم, brinzolamide التي يمكن أن تتسبب في آثار جانبية خطيرة في الأطفال, الرضاعة الطبيعية, يجب أن الأمهات المرضعات وقف الرضاعة الطبيعية أو, أو استخدام brinzolamide.

آثار جانبية.

من الجهاز العصبي والحواس: 5--10%-الضباب; 1-5%-التهاب الجفن, إلتهاب الجلد, جفاف العين, الإحساس جسم غريب في العين, صداع, شظوي, إفرازات من العين, عدم الراحة في العين, keratit, الألم والحكة في العينين; أقل 1% - التهاب الملتحمة, شفع, دوخة, وهن البصر, keratokonъyunktyvyt, اعتلال القرنية, أول علامات التهاب الجفن (الشعور الجفون أو الالتصاق قشرة على حواف الجفون), دمعان.

من الجهاز التنفسي: 1-5%-الآنف, ضيق التنفس, إلتهاب البلعوم.

من الجهاز الهضمي: 5-10% المريرة, طعم الحامض أو غير عادي في الفم; أقل 1% - الإسهال, فم جاف, سوء الهضم, غثيان.

آخر: أقل 1% - الحساسية, خلايا النحل, تساقط الشعر, ألم في الصدر, ارتفاع ضغط الدم, آلام في الكلى.

تعاون.

هناك فرصة لزيادة الآثار النظامية المعروفة, المرتبطة تثبيط الأنهيدراز الكربونيك, المرضى, تلقي الأنهيدراز الكربونيك مثبطات الداخلية والمحلية (فمن غير المستحسن استخدام كل brinzolamide كأشكال instillyatsionnoy ومثبطات الكربونيك الأنهيدراز عن طريق الفم).

جرعة مفرطة.

بيانات عن التسمم في الإنسان عندما يطبق موضعيا brinzolamide في عداد المفقودين. إذا قد يحدث الابتلاع التالية الأعراض: الكهارل, الحماض, اضطرابات في الجهاز العصبي. علاج: عرضي, يتطلب رصد الشوارد (خصوصا البوتاسيوم) مستويات والسيطرة على قيمة الرقم الهيدروجيني للدم.

الجرعات والإدارة.

Instillyatsionno. دفن في 1 تسقط في كيس الملتحمة من العين المصابة (أو العينين) 2 مرة في اليوم. عند استخدام الآخرين العيون المحلي يعني يجب أن يكون الفاصل الزمني بين تقطير 10-15 دقيقة على الأقل.

الاحتياطات.

Brinzolamide هو سلفانيلاميد وعلى الرغم من يطبق موضعيا, تعرض لالامتصاص الجهازي. في هذا الصدد، عند استخدام العين brinzolamide قطرات قد تحدث التفاعلات الجانبية, سمة من سمات السلفوناميدات. نادرا, ولكن قد تكون هناك حالات الوفاة الناجمة عن ردود الفعل الحادة لالسلفوناميدات, بما في ذلك متلازمة جونسون – ستيفنز, انحلال البشرة السمي, gepatonekroz مداهم, ندرة المحببات, فقر الدم اللاتنسجي، الخ. انتهاكا لتكون الدم. قد تحدث توعية لالسلفوناميدات مع الاستخدام المتكرر، بغض النظر عن طريقة التعاطي. عندما ردود فعل سلبية خطيرة أو فرط الحساسية مظهر من مظاهر استخدام ينبغي وقفها.

في حالات نادرة عن طريق الفم مع مثبطات الكربونيك الأنهيداز مع التغييرات التي تم الإبلاغ جرعات عالية من الساليسيلات في الحمضي القاعدي وتوازن الكهارل. لذلك، في علاج brinzolamide للنظر في إمكانية حدوث مثل هذه التفاعلات المخدرات في المرضى.

لا هو محل تقدير تأثير التعرض لفترات طويلة للbrinzolamide على ظهارة القرنية بالكامل. في المرضى الذين يعانون من حاد الزرق مغلق الزاوية بالإضافة إلى الأموال, وينطبق عندما بصري, التدابير العلاجية الإضافية اللازمة. تطبيق 1% لم يدرس تعليق العيون brinzolamide في المرضى الذين يعانون من هجوم حاد من زرق مغلق الزاوية.

ملامح استخدامها في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) لم يحدد. منذ brinzolamide (ومستقلبه) تفرز أساسا عن طريق الكلى, لا ينصح في هذه الحالة المرضية.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد brinzolamide بحذر (لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية).

ينبغي توخي الحذر عند قيادة المركبات وتشغيل الآلات (نظرا لاحتمال عدم وضوح الرؤية مؤقتة بعد تقطير).

قبل استخدام المنتج يجب أن تكون العدسات اللاصقة إزالتها وحملها ليس قبل 15 دقيقة بعد تقطير.