Betagistin: تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع
عندما ATH:
N07CA01
Betagistin: تطبيق
متلازمة المرض ومينيير (مدفوع. طنين الأذن وفقدان السمع), الدوار الدهليزي من أصول مختلفة (قصور فقري قاعدي, التهاب الدماغ الصدمة, تصلب الشرايين الدماغية, التهاب العصب الدهليزي, laʙirintit, الدوار الموضعي الحميد بعد عمليات جراحة الأعصاب).
Betagistin: التأثير الدوائي
Farmakodinamika.
آلية عمل بيتاهيستين مفهومة جزئياً فقط.. معروف, أن هناك عدة فرضيات صحيحة, بدعم من الدراسات الحيوانية والبشرية.
تأثير البيتاهيستين على نظام الهيستامين.
أنشئ, يُظهر أن بيتاهيستين جزئيًا نشاطًا ناهضًا بالنسبة إلى H.1-مستقبلات, فضلا عن النشاط العدائي ضد H.3-مستقبلات الهيستامين في النسيج العصبي ولها نشاط ضئيل فيما يتعلق بـ H.2-مستقبلات الهستامين.
يزيد بيتاهيستين من استقلاب الهيستامين وإطلاقه عن طريق منع H قبل المشبكي3-مستقبلات وتحريض عملية تقليل كمية H المقابلة3-مستقبلات.
قد يزيد البيتاهيستين من تدفق الدم في القوقعة, وكذلك في جميع أنحاء الدماغ.
هناك معلومات عن تحسين الدورة الدموية في الأوعية الدموية السطور الأوعية الدموية الأذن الداخلية, ربما, عن طريق استرخاء العضلة العاصرة قبل الشعيرات الدموية في نظام دوران الأوعية الدقيقة في الأذن الداخلية. كما ثبت أن البيتاهيستين يزيد من تدفق الدم في المخ لدى البشر..
يعزز Betahistine التعويض الدهليزي.
بيتاهستين يسرع استعادة الوظيفة الدهليزية بعد استئصال العصب من جانب واحد في الحيوانات, تحفيز وتسهيل عملية التعويض الدهليزي المركزي. يتميز هذا التأثير بزيادة تنظيم استقلاب الهستامين وإطلاقه ويتحقق نتيجة لتضاد H.3-مستقبلات. في البشر ، قلل العلاج بالبيتاهيستين أيضًا من وقت الشفاء من وظيفة الدهليز بعد استئصال العصب..
يغير بيتاهيستين نشاط الخلايا العصبية في نوى الدهليز.
ووجد أيضا, أن بيتاهيستين له تأثير مثبط يعتمد على الجرعة على توليد إمكانات الذروة في الخلايا العصبية للنواة الدهليزية الجانبية والوسطى.
معروف, أن الخصائص الدوائية للبيتاهيستين يمكن أن توفر تأثيرًا علاجيًا إيجابيًا للدواء في الجهاز الدهليزي.
تم إثبات فعالية البيتاهيستين في الدراسات التي أجريت على مرضى الدوار الدهليزي ومرض مينيير., والذي تم إثباته من خلال تقليل شدة وتكرار نوبات الدوار.
الدوائية.
امتصاص. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص البيتاهستين بسرعة وبشكل شبه كامل في جميع أجزاء الجهاز الهضمي.. بعد الامتصاص ، يتم استقلاب الدواء بسرعة وبشكل شبه كامل لتكوين مستقلب حمض 2-بيريديل أسيتيك.. مستويات البلازما من البيتاهستين منخفضة للغاية.
لذلك ، يتم إجراء جميع تحاليل الحرائك الدوائية عن طريق قياس تركيز مستقلب حمض 2-بيريديل أسيتيك في البلازما والبول..
عند تناول الدواء مع الطعام ، يكون التركيز الأقصى (جماكس) المخدرات أدناه, مما كانت عليه في الصيام. في الوقت نفسه ، يكون الامتصاص الكامل للبيتاهيستين متطابقًا في كلتا الحالتين., مما يدل, أن تناول الطعام يؤدي فقط إلى إبطاء امتصاص الدواء.
التوزيع. النسبة المئوية للبيتاهيستين, الذي يرتبط ببروتينات البلازما, أقل 5 %.
الإستقلاب. بعد الامتصاص ، يتم استقلاب البيتاهستين بسرعة وبشكل شبه كامل إلى حمض 2-بيريديل أسيتيك. (التي لا تظهر النشاط الدوائي).
بعد تناول البيتاهيستين عن طريق الفم ، يتم تركيز حمض 2-بيريديل أسيتيك في بلازما الدم (وفي البول) تصل إلى الحد الأقصى من خلال 1 بعد ساعة من تناول الدواء وينخفض مع نصف عمر الإطراح بحوالي 3,5 الساعة.
اقتطاع. 2-يتم إفراز حمض بيريديل أسيتيك بسرعة في البول. عند تناول الدواء بجرعة 8-48 حول ملغ 85 % الجرعة الأولية الموجودة في البول. إن إفراز البيتاهيستين الكلوي أو البرازي لا يكاد يذكر.
الخطي. يظل معدل الاسترداد ثابتًا عند تناوله عن طريق الفم 8-48 ملغ من المخدرات, تشير إلى خطية الحرائك الدوائية للبيتاهيستين, ويقترح, أن المسار الأيضي المعني غير قابل للتشبع.
Betagistin: موانع
فرط الحساسية, القرحة الهضمية في المرحلة النشطة, ربو, ورم القواتم, فترة الحمل (I الثلث), طفولة.
Betagistin: قيود على الاستخدام
القرحة الهضمية من الجهاز الهضمي (تاريخ), فترة الحمل (الثاني والثالث الثلث), الرضاعة الطبيعية.
Betagistin: الآثار الجانبية
اضطرابات الجهاز الهضمي (غثيان, قيء, الشعور بثقل في شرسوفي وغيرها.), صداع, الحساسية (الطفح الجلدي, الحكة وغيرها.).
Betagistin: التفاعل
بحث في الجسم الحي, تهدف إلى دراسة التفاعلات مع الأدوية الأخرى, يتم تنفيذ. في ضوء بيانات الدراسة في المختبر لا يتوقع أن تثبط نشاط إنزيم السيتوكروم P450 في الجسم الحي.
البيانات, تم الحصول عليها بموجب الشروط في المختبر, تشير إلى تثبيط استقلاب البيتاهيستين عن طريق الأدوية, التي تثبط نشاط أوكسيديز أحادي الأمين (MAO), بما في ذلك النوع الفرعي B MAO (على سبيل المثال سيليجيلين). من المستحسن توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لمثبطات البيتاهيستين وماو. (بما في ذلك النوع الفرعي B MAO بشكل انتقائي).
لأن البيتاهيستين هو نظير الهيستامين, يمكن أن يؤثر تفاعل البيتاهيستين مع مضادات الهيستامين نظريًا على فعالية أحد هذه الأدوية.
Betagistin: جرعة مفرطة
الأعراض: صداع, احمرار الوجه, دوخة, عدم انتظام دقات القلب.
علاج: عرضي.
Betagistin: الجرعات والإدارة
داخل, في 8-16 ملغ 3 مرة في اليوم. يتم تحديد الجرعة ومدة استقبال فردي.
ميزات استخدام بيتاهيستين
أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري مراقبة حالة المرضى الذين يعانون من الربو القصبي و / أو تاريخ من القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر..
استخدم أثناء الحمل أو الإرضاع.
فترة الحمل. لا توجد بيانات عن استخدام البيتاهيستين في النساء الحوامل..
الدراسات التي أجريت على الحيوانات ليست كافية لتقييم التأثير على الحمل, تطور الجنين / الجنين, الولادة والتنمية ما بعد الولادة. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. لا ينبغي استخدام بيتاهيستين أثناء الحمل, إلا في حالات الضرورة التي لا يمكن إنكارها.
فترة الرضاعة الطبيعية. غير معروف, هل يمر البيتاهيستين في حليب الثدي البشري؟. لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات حول تغلغل البيتاهيستين في الحليب.. يجب الموازنة بين فائدة الدواء للأم وفوائد الرضاعة الطبيعية والمخاطر المحتملة على الطفل..
القدرة على التأثير على معدل التفاعل عند قيادة المركبات أو تشغيل الآليات الأخرى.
يستعمل بيتاهيستين لعلاج متلازمة مينيير, الذي يتميز بمجموعة من الأعراض الرئيسية: دوخة, فقدان السمع, طنين الأذن, - وكذلك لعلاج أعراض الدوار الدهليزي. يمكن أن تؤثر كلتا الحالتين سلبًا على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.. معروف, أن البيتاهستين لم يؤثر على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع الآليات أو كان له تأثير ضئيل على هذه القدرة.
Betagistin: الاحتياطات
يجب توخي الحذر في علاج المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والأمعاء (مدفوع. تاريخ).
