BARAKLYUD

المادة الفعالة: эntekavir
عندما ATH: J05AE
CCF: مبيد الفيروس
ICD-10 رموز (شهادة): ب 18.1
عندما CSF: 09.01.01
الشركة المصنعة: بريستول مايرز سكويب شركة (الولايات المتحدة)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, الثلاثي, وصفت “BMS” على جانب واحد و “1611” من ناحية اخرى.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم, краситель опадри белый.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اللون الوردي, الثلاثي, وصفت “BMS” على جانب واحد و “1612” من ناحية اخرى.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم, краситель опадри розовый.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مبيد الفيروس, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 لا. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, ب и δ с Ki 18-40 M. بالإضافة إلى, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

الدوائية

امتصاص

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, ج_ماكس в плазме крови определяется через 0.5-1.5 لا. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 إلى 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_ماكس и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 الوقت / يوم, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 مرات. ج_ماكس و ج_دقيقة в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 و 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 ز, 8.2 و 0.5 نانوغرام / مل, على التوالي, على تلقي الجرعة 1 ملغ. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), انخفاض في C_ماكس على 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

التوزيع

الخامس_د энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

التمثيل الغذائي

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

اقتطاع

بعد أن بلغ C_ماكس концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, حيث T_1/2 كان 128-149 لا. في استقبال 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 مرات, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 لا.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% جرعة. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 إلى 471 مل / دقيقة, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

شهادة

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

جرعة نظام

Препарат следует принимать внутрь натощак (أي بمعنى, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, من 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 ز 1 الوقت / يوم. При наличии резистентности к ламивудину (أي. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 ملغ 1 الوقت / يوم.

في مرضى القصور الكلوي клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. في CC <50 مل / دقيقة, مدفوع. المرضى, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у مرضى القصور الكلوي

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي коррекция дозы энтекавира не требуется.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: نادرا (≥ 1/1000, < 1/100) – الإسهال, سوء الهضم, غثيان, قيء.

CNS: غالبا (≥ 1/100, < 1/10) – صداع, الإعياء; نادرا (≥1 / 1000, < 1/100) – أرق, دوخة, نعاس.

بيانات ما بعد التسويق (частота не может быть определена)

الحساسية: ردود الفعل تأقانية.

ردود الفعل الجلدية: تساقط الشعر, طفح جلدي.

موانع

- حتى 18 سنوات;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

الحمل والرضاعة

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

غير معروف, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

تحذيرات

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, مدفوع. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, مدفوع. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, غير معروف. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

جرعة مفرطة

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. على متطوعين أصحاء, получавших препарат в дозах до 20 ملغ / يوم لمدة تصل إلى 14 дней или в однократных дозах до 40 ملغ, не было никаких неожиданных побочных реакций.

علاج: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

التفاعلات المخدرات

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, غير معروف. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.