AZILEKT

المادة الفعالة: rasagiline
عندما ATH: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 رموز (شهادة): مجموعة العشرين
الشركة المصنعة: TEVA للصناعات الدوائية المحدودة. (إسرائيل)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, الفاليوم, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

سواغ: مانيتول, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, نشا الذرة, كيتون ketone نشا الذرة, حمض دهني, التلك.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.

الدوائية العمل

من مكافحة المخدرات. Селективный необратимый МАО типа В, خميرة, على 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (على سبيل المثال, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

الدوائية

امتصاص

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 0.5 لا. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_ماكس разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_ماكس والقيم AUC منخفضة 60% و 20% على التوالي.

التوزيع

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 ملغ. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% إلى 70%.

التمثيل الغذائي

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

اقتطاع

Разагилин выводится преимущественно почками (أكثر 60%) и в меньшей степени через кишечник (أكثر 20%). أقل 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. تي_1/2 غير 0.6-2 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_ماكس على 80% و 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% و 80% على التوالي.

شهادة

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

جرعة نظام

عين 1 ملغ 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, على نحو متطاول.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

الآثار الجانبية

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, آثار جانبية, يحدث مع تردد 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: صداع, منخفض, دوخة, فقدان الشهية, التشنجات; редко – حادث الدماغية.

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, سوء الهضم.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, التهاب المفاصل, آلام الرقبة.

ردود الفعل الجلدية: طفح فيزيكولوبوليزناجا, التهاب الجلد التماسي; редко – سرطان الجلد.

نظام القلب والأوعية الدموية: الذبحة الصدرية; редко – инфаркт миокарда.

آخر: باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, حمى, نقص الكريات البيض, التهاب مخاطية الأنف, ضعف معمم, التهاب الملتحمة, dizurija, الحساسية.

При применении вместе с леводопой:

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: خلل الحركة, мышечная дистония, فقدان الشهية, أحلام غير عادية, ترنح; редко – حادث الدماغية.

من الجهاز الهضمي: الإمساك, قيء, وجع بطن, فم جاف.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, آلام الرقبة, tendosynovyt.

ردود الفعل الجلدية: طفح جلدي; редко – меланома кожи.

نظام القلب والأوعية الدموية: نقص ضغط الدم الوضعي; редко – стенокардия.

آخر: السقوط العرضي, فقدان الوزن, الحساسية.

موانع

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 أيام);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (الايفيدرين, بسودوفدرين), другими деконгестантами, دإكسترومثورفن, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- ورم القواتم;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

- الحمل;

- الرضاعة (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

من الحذر назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة.

تحذيرات

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (جبن, شوكولاتة).

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

جرعة مفرطة

الأعراض передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (مدفوع. ارتفاع ضغط الدم الشرياني, نقص ضغط الدم الوضعي).

علاج: غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, العلاج simptomaticheskaya. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

بسبب, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (فلوكستين, فلوفوكسامين), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, الهزات, الإسهال. ربما, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

بسبب, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (على سبيل المثال, سيبروفلوكساسين) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية - 3 سنة.