افيكس - تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع
أفيكس – عامل مضاد للتخثر.
أفيكس: المؤشرات والجرعة
تعيين Avix, عندما يكون من الضروري القيام بالوقاية من مظاهر تصلب الشرايين:
- المرضى, الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب (يوصف Avix على الفور لعدة أيام ولمدة خمسة وثلاثين يومًا), السكتة الدماغية الإقفارية (يوصف العلاج لمدة أسبوع وستة أشهر), وكذلك إذا أظهرت التشخيصات, أن الشرايين المحيطية بها مرض;
- المرضى, الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة غير ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب الموجي غير Q). وهذا يشمل المرضى, الذين خضعوا لوضع الدعامة أثناء هذا الإجراء, مثل قسطرة الشريان التاجي عن طريق الجلد, بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك;
- المرضى, الذين لديهم ارتفاع حاد في احتشاء عضلة القلب ST (حمض أسيتيل الساليسيليك في تركيبة) مع العلاج الطبي القياسي, إذا تمت الإشارة إلى علاج التخثر.
الجرعة القياسية من Avix هي 75 مجم مرة واحدة يوميا. في متلازمة الشريان التاجي الحادة غير ST (وجود ذبحة صدرية غير مستقرة أو احتشاء عضلة القلب بدون موجة Q على مخطط كهربية القلب) جرعات التحميل الأولى هي 300 ملغ, مزيد من القبول 75 ملغ مرة واحدة في اليوم (بالإضافة إلى حمض أسيتيل الساليسيليك 75 - 325 ملغ يوميا). يمكن أن تؤدي الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك إلى حدوث نزيف, لذلك ، لا ينصح بتناوله في مجلدات أكثر من 100 ملغ. تختلف أوقات العلاج على أساس كل حالة على حدة., لم يتم العثور على الحل الأمثل حتى الآن.. في الممارسة الطبية ، الحالات شائعة, عندما يستمر العلاج بـ Avix لمدة عام, ويتم الوصول إلى أقصى تأثير بعد ثلاثة أشهر من الجرعة الأولى من الدواء. مريض, الذين يعانون من احتشاء حاد في عضلة القلب بسبب ارتفاع ST يجب أن يأخذوا Avix بجرعة مقدارها 75 ملغ خلال النهار, في البداية - جرعة تحميل واحدة 300 مجم مع حمض أسيتيل الساليسيليك (مع أو بدون أدوية التخثر). عندما يزيد عمر المريض عن 75 سنة, ثم لا يتم استخدام جرعة تحميل من عقار كلوبيدوقرل. يجب أن يبدأ العلاج المركب في أسرع وقت ممكن, بمجرد التأكد من الأعراض, يجب أن تكون فترته على الأقل, من شهر. إذا قمت بدمج عقار كلوبيدوجريل مع حمض أسيتيل الساليسيليك في هذا المرض لمدة تزيد عن شهر, لم يتم دراسة تأثير الممارسة الطبية بعد.
أفيكس: جرعة مفرطة
لأن التأثير الجانبي الرئيسي للدواء Avix هو حدوث نزيف, جرعة زائدة من المخدر, وبالتالي فإن مادته الفعالة الرئيسية - كلوبيدوجريل - يمكن أن تسبب تأثير زيادة مدة النزيف, والمضاعفات اللاحقة. إذا تسبب الدواء في نزيف, يجب اتخاذ التدابير المناسبة للقضاء عليه.. حتى الآن ، لا يُعرف ترياق عقار كلوبيدوجريل في العلوم الطبية الحديثة.. في تلك الحالات, إذا كنت بحاجة إلى القضاء على النزيف المطول بشكل عاجل, يمكن إجراء نقل الصفائح الدموية, مما سيؤدي إلى, أن تأثير عقار كلوبيدوقرل سينخفض.
أفيكس: آثار جانبية
التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا لأفيكس هو النزيف..
إلى, لتصنيف الآثار الجانبية, تقديم مثل هذه الفئات: غالبا (من مرة الى 100 تطبيقات تصل إلى واحد من كل عشرة), أحيانا (من واحد في ألف حفل استقبال إلى واحد في المائة), نادرا (مرة واحدة في عشرة آلاف حفل استقبال - مرة في الألف), نادرا (مرة واحدة لأكثر من عشرة آلاف حفل استقبال).
الآثار الجانبية لأفيكس, مصنفة حسب أنظمة الأعضاء المختلفة.
الآثار الجانبية لأفيكس على الدم والجهاز الليمفاوي:
- نادرا ما يرى قلة الصفيحات, نقص الكريات البيض, eozinofilii;
- قلة العدلات النادرة, وكذلك قلة العدلات الشديدة;
- نادرًا جدًا - وجود فرفرية نقص الصفيحات التخثرية, فقر الدم aplasticheskoй, pantsitopenii, ندرة المحببات, قلة الصفيحات الشديدة, قلة المحببات, الأنيميا.
الآثار الجانبية لأفيكس على جهاز المناعة:
- حالات نادرة جدا من داء المصل, تفاعلات تأقية.
قد تشمل التفاعلات العكسية لـ Avix الاضطرابات النفسية.:
- نادرا جدا قد تحدث الهلوسة, ارتباك.
الآثار الجانبية لأفيكس على الجهاز العصبي:
- في حالات نادرة ، قد يعاني المريض من نزيف داخل الجمجمة بسبب تناول الدواء (في حالات نادرة للغاية ، الموت ممكن), صداع , تنمل, دوخة;
- في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن تظهر الآثار الجانبية للدواء في تغيير أحاسيس الذوق.
يمكن أن تظهر الآثار الجانبية لعقار Avix في أمراض العيون:
- نادرًا ما يكون من الممكن مواجهة نزيف في منطقة مقل العيون (وجود الملتحمة, بصري, شبكية العين).
الآثار الجانبية لـ Avix في أمراض الأذن والمتاهة:
- دوار نادر.
الآثار الجانبية لأفيكس, التي تؤدي إلى اضطرابات الأوعية الدموية:
- بسبب تناول الدواء ، تكون الأورام الدموية متكررة;
- نادر جدا نزيف كبير, نزيف من الجروح, التهاب الأوعية الدموية, انخفاض ضغط الدم الشرياني.
الآثار الجانبية لأفيكس – تنفسي, اضطرابات الصدر والمنصف:
- نزيف في الأنف متكرر;
- في حالات نادرة جدًا ، من الممكن حدوث نزيف في الجهاز التنفسي (نفث الدم, نزف رئوي), تشنج قصبي, التهاب رئوي خلالي.
الآثار الجانبية لأفيكس, تتجلى في انتهاكات الجهاز الهضمي:
- نزيف معدي معوي متكرر, الإسهال, ألم المعدة, سوء الهضم
- في فئة "نادرا" ، لوحظت قرحة المعدة والاثني عشر, إلتهاب المعدة, قيء, غثيان, الإمساك, انتفاخ البطن ، إلخ.;
- نادرا – نزيف خلف الصفاق;
- نادرًا ما يكون النزيف المعدي المعوي وخلف الصفاق ممكنًا (حتى الموت), التهاب البنكرياس, KOLITA (تقرحي أو ليمفاوي), التهاب الفم.
الآثار الجانبية لأفيكس, تؤثر على نظام الكبد:
- نادرا – مظاهر الفشل الكبدي الحاد, التهاب الكبد, نتائج غير طبيعية لفحص وظائف الكبد
الآثار الجانبية لأفيكس, يؤثر على الجلد والأنسجة تحت الجلد:
- نزيف متكرر تحت الجلد;
- مظاهر نادرة لطفح جلدي, الحكة, نزيف داخل الأدمة (فرفرية);
- نادر جدا التهاب الجلد الفقاعي (انحلال البشرة السمي, متلازمة ستيفنز- جونسون, حمامي عديدة الأشكال), وذمة وعائية, الطفح الجلدي, krapivnicы, الأكزيما, الحزاز المسطح.
الآثار الجانبية لأفيكس, تؤثر على الجهاز العضلي الهيكلي, النسيج الضام والعظام:
- نادرًا ما يكون النزف العضلي الهيكلي ممكنًا (تدمي المفصل), التهاب المفاصل, ألم مفصلي, mialgii.
الآثار الجانبية لأفيكس, تؤثر على عمل الكلى والجهاز البولي:
- مظاهر نادرة من بيلة دموية;
- مظاهر نادرة جدا لالتهاب كبيبات الكلى, زيادة مستويات الكرياتينين في الدورة الدموية.
الآثار الجانبية لأفيكس, تتجلى في الحالة العامة وردود الفعل في مهمة المقدمة:
- النزيف في موقع الحقن شائع;
- نادر جدا في المرضى, مضيف افيكس, حُمى.
الآثار الجانبية لأفيكس, لها تأثير على إجراء البحوث المختبرية:
- في حالات نادرة ، يمكن زيادة الوقت, أثناء حدوث النزيف, انخفاض عدد العدلات والصفائح الدموية في جسم المريض.
أفيكس: موانع
موانع لاستخدام عقار افيكس هو وجود:
- فرط الحساسية لمكونات الدواء;
- قصور كبدي حاد;
- نزيف حاد (القرحة الهضمية, نزيف داخل الجمجمة);
- عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي, نقص اللاكتاز, سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز;
- فترة الإنجاب والرضاعة;
- الدواء هو بطلان في الأطفال.
أفيكس: التفاعلات مع المخدرات والكحول الأخرى
عقار كلوبيدوجريل لديه القدرة على التحول إلى مستقلبه النشط تحت تأثير CYP2C19. لذلك ، إذا تم استخدام الأدوية, مما يقلل من نشاط هذا الانزيم, سينخفض تركيز المستقلب النشط للكلوبيدوجريل في البلازما, وتبعا ل, ستنخفض الفعالية السريرية لـ Avix.
إذا أدى الدواء إلى قمع نشاط CYP2C19, فلا يجب عليك تناوله مع Avix.
يجب أيضًا عدم استخدام مثبطات مضخة البروتون بالتزامن مع Avix., باستثناء الحالات الاستثنائية.
حتى الآن ، لم يتم إثبات أي تأثير على النشاط المضاد للصفيحات لعقاقير كلوبيدوجريل., تقليل إنتاج الحمض في الجهاز الهضمي, على سبيل المثال, حاصرات H2 أو مضادات الحموضة.
عمل أوميبرازول, إيزوميبرازول, فلوفوكسامين, فلوكستين, موكلوبميد, voriconazole, فلوكونازول, تيكلوبيدين, سيبروفلوكساسين, سيميتيدين, karʙamazepina, أوكسكاربازيبين والكلورامفينيكول يعملان على قمع نشاط CYP2C19.
أما الوارفارين, مع ذلك لا ينصح باستعمال عقار كلوبيدوجريل, لأن النزيف يمكن أن يصبح أكثر حدة بسبب هذا.
في حالة المثبطات IIb / IIIa, إذا استقبلها المرضى, خطر النزيف, الصدمة المرتبطة, التدخلات الجراحية, أو أي من الحالات المرضية الأخرى, متزايد.
لا يعدل حمض أسيتيل الساليسيليك التثبيط بوساطة كلوبيدوقرل لتراكم الصفائح الدموية, لكن, بسبب عقار كلوبيدوجريل ، هناك زيادة في تأثير حمض أسيتيل الساليسيليك على تراكم الصفائح الدموية الناتج عن الكولاجين. ولكن عندما تم تطبيق خمسمائة ملليغرام من حمض أسيتيل الساليسيليك مرتين في اليوم في وقت واحد, لم تكن هناك زيادة معنوية في زمن النزف بسبب عقار كلوبيدوجريل. قد يتفاعل عقار كلوبيدوجريل وحمض أسيتيل ساليسيليك بشكل ديناميكي دوائي, في مثل هذه الحالة ، قد يزيد حمض أسيتيل الساليسيليك من خطر حدوث نزيف. لذلك من الضروري تناول هذين العقارين في نفس الوقت بحذر شديد..
إذا تم استخدام عقار كلوبيدوجريل مع الهيبارين, ثم ليست هناك حاجة لتغيير جرعة هذا الأخير, تعديل تأثير الهيبارين على, كيف يتخثر الدم, لن يحدث. قد يتفاعل عقار كلوبيدوجريل والهيبارين بشكل ديناميكي دوائي, وبسبب هذا ، يزيد خطر النزيف. لذلك ، يجب تناول هذين العقارين في نفس الوقت أيضًا بعناية..
عندما يعاني المريض من احتشاء حاد في عضلة القلب, ثم إذا كنت تستخدم في وقت واحد عقار كلوبيدوجريل وعوامل التخثر الخاصة بالفيبرين أو عوامل التخثر والهيبارين الخاصة بالفيبرين, كما يحدث نزيف مهم سريريًا بشكل متكرر, كيف ومتى يتم استخدام عوامل التخثر والهيبارين مع حمض أسيتيل الساليسيليك.
إذا كنت تستخدم كلوبيدوقرل ونابروكسين في نفس الوقت, ثم قد يصبح النزيف المعدي المعوي الخفي أكثر تواترا. لكن تفاعلات عقار كلوبيدوجريل مع أدوية التهابية غير ستيرويدية أخرى ليست مفهومة جيدًا., لذلك ليس واضحًا في الوقت الحالي., ما إذا كان احتمال زيادة التهاب الجهاز الهضمي, عند استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. بسبب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات, بما في ذلك COX -2, جنبا إلى جنب مع كلوبيدوجريل, يجب أن يتم ذلك بعناية.
لم يتم تسجيل تفاعلات ديناميكية دوائية مهمة سريريًا مع الاستخدام المتزامن للكلوبيدوجريل مع هذه الأدوية., مثل أتينولول, نيفيديبين أو كليهما في وقت واحد. علاوة على ذلك, ظلت الديناميكا الدوائية للكلوبيدوجريل دون تغيير تقريبًا, حتى عند استخدام الفينوباربيتال بشكل متزامن, سيميتيدين أو إستروجين. لا تغيير في الحرائك الدوائية, إذا تم استخدام عقار كلوبيدوجريل مع الديجوكسين والثيوفيلين. لا تأثير على, كيف يتم امتصاص عقار كلوبيدوجريل, من مضادات الحموضة. قد يكون سبب تثبيط نشاط السيتوكروم P4502C9 بسبب مستقلبات الكربوكسيل من كلوبيدوجريل. هناك إمكانية, التي تزيد من مستويات البلازما من الفينيتوين وتولبوتاميد, وكذلك العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات, استقلاب P4502C9. يعتبر عقار كلوبيدوجريل آمنًا عند دمجه مع الفينيتوين وتولبوتاميد.
تفاعلات محددة من عقار كلوبيدوجريل, جزء من Avix, وصفنا. بيانات أخرى عن تفاعل عقار كلوبيدوجريل مع بعض الأدوية الأخرى, يوصف عادة لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض تصلب الشرايين, في عداد المفقودين حاليا.
كان هناك عدد غير قليل من الحالات, عندما تم وصف مجموعة متنوعة من العلاج الدوائي المناسب مع مدرات البول للمرضى, حاصرات بيتا, مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين, مضادات الكالسيوم, استعدادات, خفض مستويات الكوليسترول, موسعات الأوعية التاجية, الأدوية المضادة لمرض السكر (بما في ذلك الأنسولين), الأدوية المضادة للصرع, العلاج بالهرمونات البديلة ومضادات البروتين السكري IIb / IIIa, ولم تكن هناك تفاعلات سلبية مهمة سريريًا.
أفيكس: التكوين والخصائص
المادة الفعالة: كلوبيدوقرل;
1 لوح, مغطاة بقذيفة الفيلم, يحتوي على ثنائي كبريتات كلوبيدوقرل 97,87 ملغ, يعادل كلوبيدوقرل 75 ملغ;
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين, مانيتول (E 421), هيدروكسي بروبيل سلولوز, البولي ايثيلين جلايكول 6000, الصوديوم croscarmellose, ستيريل فومارات الصوديوم, أكسيد الحديد الأحمر (E 172), مستحلب سيميثيكون, طلاء أبيض OY-7300 (هيدروكسي بروبيل, البولي ايثيلين جلايكول, ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171)).
شكل المنتج: Avix متاح في شكل أقراص., فيلم المغلفة.
أفيكس: التأثير الدوائي:
يمنع عقار كلوبيدوجريل بشكل انتقائي ارتباط ثنائي فوسفات الأدينوزين (ADF) مع مستقبل الصفائح الدموية والتفعيل اللاحق بوساطة ADP لمجمع GPIIb / IIIa, الذي يمنع تراكم الصفائح الدموية. مطلوب Clopidogrel biotransformation, لمنع تراكم الصفائح الدموية.
يساهم عقار كلوبيدوجريل أيضًا في قمع تراكم الصفائح الدموية., ما الذي تفعله ناهضات أخرى, عن طريق منع زيادة تنشيط الصفائح الدموية عن طريق تحرير ADP.
Clopidogrel يعدل بشكل لا رجعة فيه مستقبلات ADP الصفائح الدموية. وبسبب هذا ، تتغير الصفائح الدموية إلى الأبد (طالما استمرت الدفعة المتغيرة من الصفائح الدموية في الوجود). ثم يتم استعادة وظيفة الصفائح الدموية الطبيعية, عندما يتم تحديثها بالكامل. عند تكرار الجرعة 75 ملغ يوميا من اليوم الأول كان هناك تثبيط كبير لتكدس الصفائح الدموية, الذي تسبب فيه ADP. زادت النتائج بشكل مطرد واستقرت ما بين ثلاثة أيام وأسبوع. اتسمت الحالة المستقرة بمستوى متوسط من القهر, الذي لوحظ, عندما أخذت الجرعة 75 ملغ يوميا, وبلغت 40% إلى 60%. اكتسبت حالة تراكم الصفائح الدموية ومدة النزيف القيم الأولية تدريجياً, في أغلب الأحيان كانت الفترة بعد خمسة أيام, كيف تم إلغاء العلاج؟.
إذا تم تناول جرعات فموية متكررة حتى 75 ملغ, يمتص عقار كلوبيدوجريل بسرعة. لكن المركب الأم موجود في بلازما الدم بتركيزات منخفضة للغاية., بعد 2:00 تحت عتبة الكميات (0,00025 ملغم / لتر). كما يتضح من نتائج التحديد, كيف يتم إفراز عقار كلوبيدوجريل في البول؟, يمتص الجسم نصفه على الأقل. يستقلب الكبد على نطاق واسع عقار كلوبيدوجريل.. في بلازما الدم ، يتم ملاحظة دوران المستقلب الرئيسي في الكمية 85 % صلة. هذا المستقلب هو مشتق من الأحماض الكربوكسيلية, هو غير نشط. في غضون ساعة واحدة بعد تناول الدواء ، لوحظ ارتفاع مستوى البلازما لهذا المستقلب.. مستوى الذروة حوالي 3 ملغم / لتر بعد, كجرعة فموية 75 ملغ كانت تدار). المستقلب النشط, مشتق ثيول, تم الحصول عليها بعد أكسدة كلوبيدوجريل إلى 2-أوكسو-كلوبيدوجريل متبوعًا بالتحلل المائي. يتم تنظيم خطوة الأكسدة بشكل أساسي بواسطة الإنزيمات المتشابهة 2B6 و 3A4 من السيتوكروم P450 وأقل قليلاً – 1A1, 1A2 و 2 C19.
شروط التخزين: يجب إبعاد Avix عن متناول الأطفال., درجة حرارة التخزين 15-30 ºС.
أفيكس: معلومات عامة
- نموذج المبيعات: بوصفة طبية
- الحالي في حوالي: عقار كلوبيدوجريل
- الشركة المصنعة: شركة تبوك لصناعة الأدوية, المملكة العربية السعودية
- مزرعة. مجموعة: Antykoahulyantы
