Atoris

المادة الفعالة: أتورفاستاتين
عندما ATH: C10AA05
CCF: الأدوية الخافضة للشحوم
ICD-10 رموز (شهادة): E78.0, E78.2
عندما CSF: 16.01.01
الشركة المصنعة: KRKA d.d. (سلوفينيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, ثنائي التقعر قليلا, العروض – كتلة بيضاء مع سطح خشن.

سواغ: البوفيدون, لوريل الصوديوم, كربونات الكالسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry II HP 85F28751 أبيض (البولي فينيل الكحول, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 3000, التلك).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, ثنائي التقعر قليلا, العروض – كتلة بيضاء مع سطح خشن.

سواغ: البوفيدون, لوريل الصوديوم, كربونات الكالسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry II HP 85F28751 أبيض (البولي فينيل الكحول, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 3000, التلك).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, ثنائي التقعر قليلا.

سواغ: البوفيدون, لوريل الصوديوم, كربونات الكالسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry الأبيض Y-1-7000 (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), ماكروغول 400).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

الأدوية الخافضة للشحوم من الستاتين.

آلية العمل الرئيسية هي تثبيط النشاط أتورفاستاتين من HMG-لجنة الزراعة اختزال, خميرة, يحفز تحويل HMG-لجنة الزراعة لحامض الميفالونيك. هذا التحول هي واحدة من الخطوات الأولى في سلسلة من تركيب الكولسترول (النظام المنسق) هيئة. التوليف قمع XC يؤدي إلى زيادة تفاعل مستقبلات LDL في الكبد والأنسجة خارج الكبد. هذه المستقبلات ربط جزيئات LDL وإخراجها من بلازما الدم, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض في مستويات LDL-C في الدم.

تأثير مضاد للتصلب الشرايين من المخدرات هو تأثير أتورفاستاتين على جدران الأوعية الدموية ومكونات الدم. أتورفاستاتين يثبط تخليق isoprenoid, هي البطانة الداخلية عامل نمو الأوعية الدموية. تحت تأثير أتورفاستاتين يحسن تعتمد على البطانة توسع الأوعية. أتورفاستاتين يقلل من الكوليسترول الكلي, LDL, ئي B, TG. أنه يسبب زيادة HDL-C وئي A.

العمل Atoris^® يتطور من خلال 2 أسابيع بعد بداية الجرعات, ويتم تحقيق أكبر قدر من التأثير بعد 4 من الاسبوع.

الدوائية

امتصاص

بعد ابتلاع يمتص جيدا من الجهاز الهضمي (80%). الوقت للوصول إلى C_ماكس غير 1-2 لا.

بسبب التمثيل الغذائي المكثف في “مرور الأول” من خلال التوافر البيولوجي كبد أتورفاستاتين 12%.

التوزيع

متوسط ​​V_د – 381 ل, بروتين البلازما ملزم - 98%. لم أتورفاستاتين لا تتمكن من اختراق BBB.

التمثيل الغذائي

ويتم استقلابه في المقام الأول في الكبد بفعل السيتوكروم P450 3A4 لإنتاج نواتج الصيدلانية الفعالة (أورثو- paragidroksilirovannyh ومشتقاتها, منتجات بيتا للأكسدة). هذه المستقلبات هي المسؤولة عن نحو 70% فاعلية ضد حكومة صاحبة الجلالة، لجنة الزراعة اختزال, والتي استمرت 20-30 لا.

اقتطاع

فإنه يكتب أساسا في الصفراء (انه لا يخضع لإعادة تدوير المعوي الكبدي وضوحا). تي_1/2 – 14 لا. حول 46% تفرز في البراز, أقل 2% – بول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

ج_ماكس النساء يشكلن 20%, AUC - أدناه 10%.

ج_ماكس في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي 16 أعلى مرات من المعتاد.

شهادة

- لتقليل مستويات مصل الكوليسترول الكلي, LDL-C, ئي B ومستويات الدهون الثلاثية في المرضى الذين يعانون من فرط شحميات الدم الأساسي (أنواع الداخليين وبنك الاستثمار الدولي من فريدريكسون), فرط كوليسترول الدم العائلي متخالف وفرط شحميات الدم المختلط;

- لتقليل مستويات البلازما مرتفعة من الكوليسترول الكلي, LDL-C، وئي B في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل.

أتورفاستاتين يزيد من مستويات المصل من LDL-LPVN ويقلل من قيمة نسبة LDL-C / HDL-C والكوليسترول الكلي / HDL-C. يوصف هذا الدواء لعدم وجود فعالية العلاج الغذائي وغيرها من العلاجات غير الدوائية.

جرعة نظام

قبل Atoris العلاج^® يجب نقل المريض إلى نظام غذائي لخفض الدهون, التي يجب مراعاتها أثناء العلاج بالعقاقير.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة.

الجرعة المنصوح بها – 10 ملغ يوميا. تتراوح الجرعة من 10 ملغ 80 ملغ 1 الوقت / يوم, اختيار مراعاة المستوى الأولي للLDL-C, أهداف العلاج والتأثير العلاجي الفردي. يمكنك الحصول على المخدرات المسجلين في جرعة أخرى (في شكل أقراص, فيلم المغلفة, 40 ملغ). Atoris^® تأخذ مرة واحدة في أي وقت من اليوم, ولكن في نفس الوقت كل يوم.

التأثير العلاجي Atoris^® لوحظ بعد 2 الأسبوع الجرعات, ويتم تحقيق أكبر قدر من التأثير بعد 4 من الاسبوع. لذلك، لا ينبغي أن تتغير الجرعة في وقت أقرب مما 4 أسابيع بعد بداية الجرعات.

في بداية العلاج و / أو خلال زيادة الجرعات المطلوبة كل 2-4 أسابيع للسيطرة على محتوى الدهون في بلازما الدم والجرعة تبعا لذلك.

في ابتدائي (وراثي متخالف وجينائي) ارتفاع الكولسترول (اكتب الداخليين) وفرط شحميات الدم المختلط (тип بنك الاستثمار الدولي) يبدأ العلاج بجرعة المنصوح بها, والتي زادت بعد 4 أسابيع اعتمادا على استجابة المريض. الجرعة اليومية القصوى – 80 ملغ.

في متماثل العائلي هبرشلسترولميا يتم تحديد الجرعة الأولي فردي اعتمادا على شدة المرض. في معظم المرضى، لاحظ التأثير الأمثل باستخدام إعداد في جرعة يومية من 80 ملغ (1 الوقت / يوم). Atoris^® استخدامها بوصفها علاجا مساعدا للعلاجات الأخرى (البلازما) أو كأسلوب أساسي من العلاج, إذا العلاج غير ممكن عن طريق وسائل أخرى.

إلى المرضى المسنين و المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مطلوب تعديل الجرعة.

اختلال وظائف الكلى يكون له أي تأثير على مستوى البلازما أتورفاستاتين أو درجة تخفيض LDL-C في تطبيق أتورفاستاتين, لذا التغيير ليس مطلوبا الجرعة.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد يوصف هذا الدواء بحذر نظرا لتباطؤ سحب الجسم. في هذه الحالة، يتم إظهار السيطرة المعلمات السريرية والمخبرية والكشف عن الآفات الهامة جرعة ينبغي تخفيض أو يجب التوقف عن العلاج.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: الأرق أو النعاس, دوخة, صداع, متلازمة وهنية, الكوابيس, فقدان الذاكرة, تنمل, perifericheskaya الاعتلال العصبي, العاطفي, ترنح, فرط الحراك, منخفض, gipesteziya, ضعف, توعك.

من الحواس: الحول, طنين الأذن, جفاف الملتحمة, ccomodation, نزيف في العين, صمم, الزرق, parosmija, فقدان الذوق.

نظام القلب والأوعية الدموية: نبض القلب, توسع الأوعية, صداع نصفي, نقص ضغط الدم الوضعي, ارتفاع ضغط الدم, بادئة معناها وريد, عدم انتظام ضربات القلب, ألم في الصدر, التهاب الأوعية الدموية.

من نظام المكونة للدم: الأنيميا, اعتلال عقد لمفية, نقص الصفيحات.

الجهاز التنفسي: التهاب شعبي, التهاب مخاطية الأنف, بحة في الصوت, ربو, نزف الأنف.

من الجهاز الهضمي: غثيان, حرقة في المعدة, الإمساك أو الإسهال, نفخة, وجع المعدة, وجع بطن, فقدان الشهية, زيادة الشهية, فم جاف, التجشؤ, عسر البلع, قيء, التهاب الفم, التهاب المريء, التهاب اللسان, التهاب المعدة والأمعاء, التهاب الكبد, pečenočnaâ كيف, التهاب الشفة, قرحة الأثني عشر, التهاب البنكرياس, اليرقان الركودي, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, نزف مستقيمي, أرض, الحق krovotochivosty, زحير.

نظام العضلات والعظام: التهاب المفاصل, التشنج في عضلات الساق, ʙursit, التهاب العضل, اعتلال عضلي, ألم مفصلي, ضعف العضلات, ألم عضلي, raʙdomioliz, التقلصات المشتركة, ألم العضلات الروماتزمي, الم في الظهر.

مع الجهاز البولي التناسلي: الالتهابات البولية التناسلية, dizurija (مدفوع. تبوال, كثرة التبول اثناء الليل, سلس البول أو احتباس البول, الحاجة الملحة للتبول), التهاب المثانة, بيلة دموية, النزيف المهبلي, نزيف الرحم, مرض تحص بولي, metrorragija, التهاب البربخ, انخفاض الرغبة الجنسية, عجز جنسي, القذف غير طبيعي.

ردود الفعل الجلدية: تعرق, الأكزيما, الزهم, كدمة.

الحساسية: الحكة, الطفح الجلدي, التهاب الجلد التماسي; نادرا - الشرى, وذمة وعائية, تورم في الوجه, مثل متلازمة الذئبة, التهاب الأوعية الدموية, حساسية للضوء, الحساسية المفرطة, حمامي عديدة الأشكال نضحي, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي (متلازمة ايل ل).

من المعلمات المختبر: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, زيادة CPK المصل, البول الزلالي, زيادة ALT, IS, نقص الصفيحات, eozinofilija, زيادة سرعة ترسب الدم.

آخر: وذمة طرفية, زيادة الوزن, التثدي, تفاقم النقرس, حمى, تساقط الشعر.

موانع

- أمراض الكبد في المرحلة النشطة (مدفوع. التهاب الكبد المزمن النشط, التهاب الكبد الكحولي المزمن);

- فشل الكبد;

- تليف الكبد من مختلف مسببات;

- الزيادة في الترانساميناسات الكبد من أصل غير معروف;

- أمراض العضلات والهيكل العظمي;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للدواء.

لا يشرع هذا الدواء للنساء في سن الإنجاب, لا تستخدم وسائل منع الحمل كافية.

تحتوي على المخدرات اللاكتوز, ولذلك لا ينصح المرضى الذين يعانون من متلازمة الجلوكوز الجالاكتوز في الدم وسوء الامتصاص / اللبن, نقص اللاكتاز.

من الحذر يجب أن يوصف هذا الدواء لإدمان الكحول, تاريخ من أمراض الكبد.

الحمل والرضاعة

هو بطلان أتورفاستاتين في النساء الحوامل والمرضعات. يوصف هذا الدواء النساء في سن الإنجاب فقط, إذا كان احتمال الحمل لديها منخفضة جدا, والمريض أبلغ من الخطر المحتمل على الجنين. يجب على النساء في سن الإنجاب خلال فترة العلاج استخدام أساليب منع الحمل كافية. إذا كانت المرأة تخطط لتصبح حاملا, أنها يجب أن تتوقف عن أخذ Atoris^®, على الأقل, قبل شهر من الحمل المخطط لها.

تعيين Atoris^® يجب أن تقرر في مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

قبل العلاج Atoris^® يجب على المريض اتباع نظام غذائي تعيين ناقص كولستيرول الدم القياسية, الذي يجب أن تمتثل خلال فترة العلاج كاملة.

في تطبيق Atoris^® قد تكون هناك زيادة في الترانساميناسات الكبد. هذه الزيادة, عادة, صغيرة وليس لديها أهمية سريرية. ومع ذلك، فإنه يجب مراقبة وظائف الكبد قبل بدء العلاج بانتظام, من خلال 6 أسابيع 12 بعد أسابيع من بدء المخدرات ومن ثم زيادة الجرعة. يجب إيقاف العلاج إذا ارتفعت معدلات اسعار AST و ALT أكثر من 3 رضا عن VGN.

أتورفاستاتين يمكن أن يسبب زيادة في CPK والترانساميناسات.

يجب تحذير المرضى حول, وينبغي استشارة الطبيب فورا إذا كان لديك ألم غير مفسر أو ضعف في العضلات. خاصة, إذا اقترنت هذه الأعراض الشعور بالضيق والحمى.

عند علاج Atoris^® قد تتطور اعتلال عضلي, الذي يترافق أحيانا انحلال الربيدات, الأمر الذي يؤدي إلى فشل كلوي حاد. خطر هذه المضاعفات يزيد مع القبول في وقت واحد إلى Atoris^® واحد أو أكثر من الأدوية التالية: fibrates, حمض النيكوتينيك, السيكلوسبورين, nefazodon, بعض المضادات الحيوية, وكلاء مضاد للفطريات من مجموعة الأزولات, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية. عندما يوصى المظاهر السريرية للاعتلال عضلي لتحديد تركيزات البلازما من CK. مع زيادة 10 أضعاف في النشاط من العلاج CK ULN Atoris^® يجب وقفها.

وهناك تقارير عن تطوير التأتبي التهاب اللفافة ضد تطبيق أتورفاستاتين, لكن, اتصال مع استخدام المخدرات ممكن, ولكن لم يثبت حتى الآن, المسببات غير معروف.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

التأثير السلبي Atoris^® على تم الإبلاغ القدرة على قيادة المركبات والآليات إدارة.

جرعة مفرطة

علاج: في حال الجرعة الزائدة، ما يلي التدابير العامة: مراقبة وصيانة الوظائف الحيوية, ومنع مزيد من امتصاص الدواء (غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط أو المسهلات). لا ترياق محدد.

مع تطور اعتلال عضلي وانحلال الربيدات مع احق الفشل الكلوي الحاد (نادر, ولكن آثار جانبية خطيرة) يجب أن يلغى الدواء فورا, ويجب على المريض يدخل مدر للبول والتوصل إلى حل من بيكربونات الصوديوم. إذا لزم الأمر، وإجراء غسيل الكلى.

انحلال الربيدات يمكن أن يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم, وهو مطلوب للقضاء على في / في كلوريد الكالسيوم غلوكونات الكالسيوم أو, glyukozы ضخ مع insulinorna, استخدام المبادلات أيون البوتاسيوم أو, في الحالات الشديدة, غسيل الكلى.

منذ أتورفاستاتين لا بد إلى حد كبير إلى بروتينات البلازما, غسيل الكلى هو وسيلة غير فعالة نسبيا لإزالة هذه المواد من الجسم.

التفاعلات المخدرات

مع الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين مع السيكلوسبورين, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (اندينافير, ريتونافير), المضادات الحيوية (الاريثروميسين, كلاريثروميسين, quinupristin / dalfopristin), الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة الأزولات (فلوكونازول, يتراكونازول, الكيتوكونازول), نيفازودون, مشتقات حمض fibric, حمض النيكوتينيك في تركيز البلازما من زيادات أتورفاستاتين, مما يزيد من مخاطر اعتلال عضلي وانحلال الربيدات مع الفشل الكلوي الحاد.

في حين أن استخدام الاريثروميسين C_makh يتم زيادة أتورفاستاتين من قبل 40%.

الإدارة في وقت واحد مع أتورفاستاتين الفينيتوين قد يقلل من فعالية أتورفاستاتين.

في مضادات الحموضة التطبيق المشتركة (الطين من هيدروكسيد المغنيسيوم والألومنيوم) تقليل كمية أتورفاستاتين في البلازما.

وفي الوقت نفسه أخذ أتورفاستاتين مع تركيز كوليستيبول أتورفاستاتين في البلازما يتم تخفيض 25%, لكن التأثير العلاجي من مزيج من فوق, من تأثير دواء واحد.

الاستخدام المتزامن للأدوية, يقلل من تركيز هرمونات الستيرويد الذاتية (مدفوع. سيميتيدين, الكيتوكونازول, السبيرونولاكتون), لأنه يزيد من خطر الحد من هرمونات الستيرويد الذاتية (ينبغي توخي الحذر).

المرضى, تلقي وقت واحد أتورفاستاتين 80 ملغ و الديجوكسين, الديجوكسين في الزيادات البلازما بنحو 20%. مريض, تلقي هذا الجمع, يجب أن تكون تحت إشراف الطبيب.

في التطبيق مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم (norэtisterona الجمع وэtinilэstradiola) قد يزيد من امتصاص وسائل منع الحمل وزيادة تركيزها في بلازما الدم. ولذلك فمن الضروري للسيطرة على اختيار وسائل منع الحمل في النساء, تلقي أتورفاستاتين.

الإدارة في وقت واحد من أتورفاستاتين والوارفارين قد تكثف في الأيام الأولى من الوارفارين على المعلمات تخثر الدم (انخفاض الوقت البروثرومبين). هذا التأثير يختفي بعد 15 أيام من تلقي هذه الأدوية في وقت واحد.

ويرافق الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين مع مثبطات الأنزيم البروتيني زيادة في تركيز البلازما أتورفاستاتين.

سريريا لوحظت تفاعلات كبيرة مع السيميتيدين.

شرب عصير جريب فروت في علاج Atoris^® قد يؤدي إلى زيادة تركيزات أتورفاستاتين في البلازما. مرضى بالتالي, أخذ Atoris^®, يجب تجنب شرب هذا العصير.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.