اتومكيسيتين
عندما ATH:
N06BA09
الدوائية العمل
محاكيات مركزية التأثير. اتومكيسيتين هو المانع من امكانات عالية من ناقلات بافراز قبل المشبكي. اتومكيسيتين وقد تقارب الحد الأدنى لمستقبلات أو noradrenergičeskim أخرى لشركات أخرى أو مستقبلات الناقل العصبي.
اتومكيسيتين لا ينطبق على psychostimulants ليس مشتق من المنشطات. في الدراسات السريرية، لم لا التضخيم من الأعراض أو أي ظواهر غير مرغوب فيها, المرتبطة متلازمة الانسحاب.
الدوائية
مرة واحدة داخل وبسرعة وتقريبا يمتص اتومكيسيتين تماما, الوصول إلى Cماكس في البلازما بعد حوالي 1-2 ساعة. وتوزع على نطاق واسع اتومكيسيتين في الجسم. لديها قابلية عالية للبروتينات البلازما, أولا – الزلال. اتومكيسيتين يخضع لعملية التمثيل الغذائي الأساسي بمشاركة CYP2D6 إيزوزيم. الصورة الرئيسية الأيض المؤكسدة 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniziruetsya بسرعة. حسب النشاط الدوائي لاتومكيسيتين gidroksiatomoksetin 4-أي ما يعادل, ولكنه يدور في البلازما بتركيزات أقل من ذلك بكثير. على الرغم من 4 gidroksiatomoksetin شكلت في البداية بمشاركة CYP2D6, يمكن أن تشكل في الناس مع عدم كفاية النشاط CYP2D6 4-جيدروكسياتوموكسيتين ببعض ف الفسفرة إيزوفيرمينتامي أخرى450, ولكن ببطء أكثر. لا تحول دون أتوموكسيتيني ولا يدفع دورة CYP2D6.
المتوسط تي1/2 اتومكيسيتين بعد تناوله عن طريق الفم هو 3.6 ح في المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي الحاد و 21 ساعات في المرضى الذين يعانون من انخفاض الأيض. يفرز اتومكيسيتين بشكل رئيسي في البول كما 4-gidroksiatomoksetin-O-غلوكورونيد.
شهادة
اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط (ADHD) الأطفال 6 وكبار السن, المراهقين والكبار.
جرعة نظام
وفي الداخل، بغض النظر عن وجبات الطعام أو أثناء الولادة, كجرعة واحدة يوميا في الصباح. في حالة الأحداث السلبية في حين تناول الدواء 1 الوقت / اليوم قد يوصى للمرضى الذين يتلقون 2 مرات / يوم, تقاسم الجرعة على الترحيب الصباح والاستقبال في وقت متأخر بعد الظهر أو في المساء المبكر.
للأطفال والمراهقين مع وزنها يصل إلى 70 كجم الموصى بها الجرعة اليومية الأولى تقريبا 0.5 مغ/كغ وزيادة لجرعة يومية للعلاج حول 1.2 مغ / كغ في موعد لا يتجاوز 3 يوم. إذا لم يحدث تحسن للمريض ويمكن زيادة الجرعة اليومية الكلية لمدة أقصاها 1.8 مغ / كغ في موعد لا يتجاوز 2-4 بعد أسابيع من بدء العلاج. الجرعة الموصى بها هي تقريبا صيانة 1.2 ملغ / كغ / يوم. الجرعة القصوى الموصى بها اليومية 1.8 ملغ / كغ أو 120 ملغ.
للأطفال والمراهقين التي تزن أكثر من 70 الجرعة اليومية الأولية الموصى بها كجم والكبار من 40 ملغ و زيادة تصل إلى الجرعة اليومية العلاجية لحوالي 80 ملغ ليس في وقت سابق من 3 يوم. إذا لم يحدث تحسن للمريض ويمكن زيادة الجرعة اليومية الكلية لمدة أقصاها 120 ملغ ليس في وقت سابق من 2-4 بعد أسابيع من بدء العلاج. الجرعة الموصى بها هي الصيانة 80 ملغ. الجرعة القصوى الموصى بها اليومية 120 ملغ.
في المرضى الذين يعانون من الكبد خفيف (فئة B للأطفال-بف) بدء ودعم الجرعة العلاجية يجب أن تخفض إلى 50% من الجرعة المعتادة الموصى بها. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد (الفئة C الطفل-بف) بدء ودعم الجرعة العلاجية يجب أن تخفض إلى 25% من الجرعة العادية.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية في المرضى الذين يعانون من انخفاض الأيض : قلة الشهية, أرق, انتهاك نوعية النوم, سلس البول, سوء المزاج, هزة أرضية, صحوة في الصباح الباكر, التهاب الملتحمة, إغماء, midriaz.
من الجهاز الهضمي: غالبا – قلة الشهية, فم جاف, غثيان; غالبا – ألم المعدة, الإمساك, سوء الهضم, نفخة.
CNS: غالبا – أرق; غالبا – صحوة في الصباح الباكر, انخفاض الرغبة الجنسية, اضطراب النوم, دوخة, انتهاك نوعية النوم, الجيوب الأنفية الصداع, نعاس.
نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – المد والجزر (دم), الخفقان, عدم انتظام دقات القلب; أحيانا – الإحساس الباردة في الأطراف السفلية; نادرا – ردود الأوعية الدموية الطرفية و / أو متلازمة رينود وخطر تكرار متلازمة رينود. في الدراسات التي تسيطر عليها وهمي في البالغين, تعامل مع أتوموكسيتيني أشارت إلى معدل ضربات القلب يعني في 6 ش. / دقيقة, وبمتوسط زيادة في ضغط الدم الانقباضي (حول 3 مم زئبق.) والانبساطي (حول 1 مم زئبق.) ضغط الدم مقارنة مع الدواء الوهمي.
من الجهاز البولي: غالبا – تقطير البول, احتباس البول.
من جانب الجهاز التناسلي: غالبا – عسر الطمث, القذف غير طبيعي, عدم القذف, عدم القدرة على الانتصاب, عدم القدرة على الانتصاب, اضطرابات الدورة الشهرية, انتهاك لهزة الجماع, التهاب البروستات; نادرا – ووفقا للرسائل التلقائية – الانتصاب المؤلم أو لفترات طويلة.
ردود الفعل الجلدية: غالبا – إلتهاب الجلد, زيادة التعرق.
آخر: غالبا – ضعف, قشعريرة برد, فقدان الوزن.
موانع
الاستخدام المتزامن لمثبطات ماو, zakrыtougolynaya الزرق, فرط الحساسية أتوموكسيتينو.
الحمل والرضاعة
الاستخدام أثناء الحمل والإرضاع ممكن فقط في حالة وجود, عندما تفوق الفوائد المتوقعة من العلاج أم إلى حد كبير الخطر المحتمل على الجنين أو الطفل.
غير معروف, ما إذا كان أتوموكسيتيني هو تفرز في لبن الأم في البشر.
تحذيرات
وينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني, taxikardiej, مع أمراض القلب والأوعية الدموية, الدماغية, فضلا عن أي دولة, يمكن أن تؤدي إلى تطوير انخفاض ضغط الدم الشرياني, TK. وهناك أيضا حالات الارتجاج وانخفاض ضغط الدم.
أتوموكسيتيني قد يسبب ارتفاع ضغط الدم الشرياني في المرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة الفشل الكلوي المزمن.
أعراض ADHD في قيمتها الاهتمام وفرط النشاط (المحددة في بيئة اجتماعية أكثر من واحد, على سبيل المثال, والمنازل, والمدرسة) قد يعبر عن نفسه على أنه عدم القدرة على التركيز, التشتت, نفاد الصبر المفرط, اندفاع, الفوضى, والأرق، وغيرها من اضطرابات سلوكية مماثلة. تشخيص ADHD يجب أن تستوفي معايير ICD-10.
في الدراسات السريرية في الأطفال والمراهقين على خلفية أتوموكسيتينا إلى زيادة احتمال الأفكار الانتحارية.
في حالات نادرة، كان المرضى في مواجهة أتوموكسيتينا الاستقبال هناك حساسية – طفح جلدي, وذمة وعائية, رد فعل حساسية الجلد.
يجب عدم تطبيق أتوموكسيتيني للحد أدنى من 2 أسابيع بعد التوقف عن مثبطات MAO. لا ينبغي أن يبدأ العلاج من مثبطات MAO داخل 2 أسابيع بعد التوقف عن اتومكيسيتين.
كثير من المرضى, أخذ اتومكيسيتين, كانت هناك زيادة طفيفة في معدل ضربات القلب (في المتوسط <10 ش. / دقيقة) و / أو زيادة في ضغط الدم (في المتوسط <5 مم زئبق.). في معظم الحالات، كانت هذه التغييرات لا سريريا تأثير كبير. أيضا، كانت هناك حالات انخفاض ضغط الدم الانتصابي من.
وذكرت حالات نادرة من انتهاكات خطيرة للكبد على خلفية أتوموكسيتينا القبول (ووصف اثنان من الحالات مستويات أعلى من إنزيمات الكبد والبيليروبين في 2 مليون. المرضى). المرضى الذين يعانون من أعراض اليرقان أو مختبر المعلمات حدد, الكبد مؤشرات ينبغي إلغاء أتوموكسيتيني.
فعالية العلاج اتومكيسيتين أكثر 18 أشهر وسلامة العلاج أكثر 2 لم يتم تقييمها بشكل منهجي سنوات.
المرضى (وبخاصة للأطفال والمراهقين), يتلقى العلاج من ADHD, يتطلب الإشراف فيما يتعلق ظهور السلوك العدواني أو العداء.
المرضى, تلقي اتومكيسيتين, كنت تريد لرصد فيما يتعلق بخطر الأعراض التالية: إنذار, ažitaciâ, نوبات الهلع, أرق, التهيج, اندفاع, تعذر الجلوس, hypomania وهوس.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
المرضى وينبغي توخي الحذر عند إدارة الوسائل الميكانيكية خطرة, مدفوع. سيارة, حتى, حتى انهم واثقون, لا يسبب ذلك أي انتهاكات اتومكيسيتين.
التفاعلات المخدرات
جنبا إلى جنب مع استخدام أتوموكسيتينا مع يضع بيتا2-مستقبلات ادريناليه قد تزيد من عملها على نظام القلب والأوعية الدموية (يمكن استخدام هذا المزيج بحذر).
في المرضى الذين يعانون من التمثيل الغذائي لمثبطات CYP2D6 CYP2D6 زيادة محتوى أتوموكسيتينا في البلازما في التوازن على مستوى, مماثلة لتلك التي في المرضى الذين يعانون من انخفاض CYP2D6 الأيض.
وبناء على الدراسات في المختبر من المفترض, أن تعيين مثبطات الفسفرة ف450 المرضى الذين يعانون من انخفاض CYP2D6 الأيض زيادة تركيز أتوموكسيتينا في بلازما الدم. المرضى, استخدام مثبطات المخدرات من CYP2D6, من المستحسن أن زيادة بطيئة جداً من جرعة أتوموكسيتينا.
في التطبيق مع المخدرات, التأثير على الجحيم يمكن تغيير الجحيم.
